Relenza

Relenza este un medicament antiviral.

[ 1 ]

Indicaţii Relenza

Se utilizează pentru tratamentul sau prevenirea infecțiilor a căror activitate este provocată de virusurile gripale de tip A sau B. Utilizarea medicamentului ajută la reducerea simptomelor bolii și la reducerea semnificativă a duratei acesteia.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularul de eliberare

Substanța se eliberează sub formă de pulbere dozată pentru inhalare. Ambalajul tip blister (rotadisk) conține 4 celule, care conțin 5 mg de pulbere (zanamivir) și un dispozitiv special prin care trebuie inhalată pulberea (diskhaler). Cutia conține 1 dischaler și 5 rotadisk-uri.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmacodinamica

Medicamentul este un inhibitor de neuraminidază extrem de selectiv. Neuraminidaza este o enzimă de suprafață a virusului gripal; are capacitatea de a elibera celule și de a accelera mișcarea virusului prin bariera mucoasă către suprafața celulelor epiteliale, rezultând infectarea altor celule ale tractului respirator.

Membrana mucoasă din interiorul tractului respirator tratată cu zanamivir reține virusul care intră pe ea, împiedicându-l să pătrundă în celulele epiteliale. Când celulele deja afectate ale canalelor respiratorii și nazofaringelui sunt tratate, răspândirea virusului în organism se oprește. Medicamentul nu pătrunde în spațiul celular, exercitându-și efectul în zona extracelulară.

Medicamentul este extrem de eficient în prevenirea dezvoltării gripei. Comparativ cu grupul placebo, eficacitatea sa este între 67-79%, iar comparativ cu grupul de observație activă, între 56-61%.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmacocinetica

Când se administrează pe cale inhalatorie, biodisponibilitatea sa este de numai 2%. Nivelul de absorbție sistemică este de aproximativ 10-20%. La o singură utilizare a unei doze de 10 mg, valorile Cmax sunt observate după 75 de minute și sunt de 97 ng/ml. Deoarece medicamentul are un grad scăzut de absorbție, indicatorii săi plasmatici sunt, de asemenea, scăzuți.

Ingredientul activ se distribuie în țesuturile sistemului respirator după procedura de inhalare. Nivelurile substanței după 12 și 24 de ore de la momentul inhalării sunt, în medie, de 340, respectiv 52 de ori mai mari decât nivelul mediu de inhibare la jumătate din limita maximă a neuraminidazei virale. Cantitatea mare de component medicamentos din tractul respirator asigură o inhibare rapidă a activității neuraminidazei virale.

Medicamentul se acumulează în țesutul pulmonar (13,2%) și în țesutul orofaringelui (77,6%).

Se excretă neschimbat prin rinichi, fără a suferi procese metabolice. Timpul de înjumătățire al substanței după inhalare este de 2,6-5 ore. Nivelul clearance-ului total este între 2,5-10,9 l/oră.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat folosind un inhalator special, un diskhaler, care este inclus în cutia medicamentului împreună cu pulberea. Pentru orice vârstă, se utilizează o doză standard de 20 mg pe zi. Pentru ca terapia să aibă efect maxim, inhalațiile trebuie începute imediat după ce sunt detectate chiar și manifestări ușoare ale bolii.

Substanța trebuie administrată în 2 doze (fiecare doză este de 10 mg zanamivir sub formă de inhalare - 2 proceduri a câte 5 mg). Durata de utilizare a medicamentului este de 5 zile.

În scop profilactic, medicamentul poate fi utilizat timp de zece zile, două inhalări (10 miligrame de substanță activă) o dată pe zi. Dacă riscul de infecție persistă, utilizarea profilactică poate fi prelungită până la o lună.

Utilizați Relenza în timpul sarcinii

Medicamentul nu trebuie prescris în primul trimestru de sarcină.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• antecedente de alergie la zanamivir;
• perioada de alăptare;
• sensibilitate crescută a bronhiilor la agenții inhalatori;
• boli în care se observă spasme bronșice;
• hipolactazie.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Efecte secundare Relenza

Utilizarea medicamentului poate provoca apariția următoarelor reacții adverse:

• reacții epidermice – urticarie, sindrom Stevens-Johnson, eritem multiform și TEN;
• dificultăți de respirație;
• bronhospasm;
• manifestări ale alergiei - umflarea laringelui sau a feței;
• deviație socială;
• halucinații, delir sau convulsii.

[ 17 ], [ 18 ]

Supradozaj

Probabilitatea intoxicației accidentale cu Relenza este extrem de scăzută. În cazul creșterii intenționate a dozei la 64 mg pe zi, nu s-a observat apariția simptomelor negative.

În cazul administrării parenterale a medicamentului în doză de 1200 mg pe zi, timp de 5 zile, nu s-au înregistrat nici semne negative.

[ 19 ], [ 20 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă inhalarea acestui medicament în combinație cu bronhodilatatoare cu acțiune rapidă. Dacă este nevoie să le utilizați, aceste medicamente se administrează mai întâi, iar apoi se efectuează inhalarea cu zanamivir.

[ 21 ], [ 22 ]

Conditii de depozitare

Relenza trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc 30°C.

[ 23 ]

Termen de valabilitate

Relenza poate fi utilizat în termen de 5 ani de la data fabricației medicamentului.

Aplicație pentru copii

Nu este destinat utilizării de către copii sub 5 ani.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamente precum Virolex, Virgan, Amizon, Valtrex și Virogel cu Nucleavir și Rebetol, precum și Acyclovir.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Recenzii

Relenza are o eficiență terapeutică ridicată, slăbind semnificativ simptomele patologice după primele proceduri de inhalare. De asemenea, recenziile indică faptul că utilizarea medicamentului provoacă rareori apariția efectelor secundare.