Recofol

Recofol este un anestezic cu acțiune rapidă pentru administrare intravenoasă.

Indicaţii Recofol

Se utilizează pentru următoarele proceduri:

• inducerea anesteziei pacientului urmată de menținerea anesteziei sistemice;
• efect sedativ asupra pacienților conectați la respirație artificială în stadiul de terapie intensivă;
• efect sedativ în timpul procedurilor diagnostice sau chirurgicale sub anestezie locală sau regională.

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat în fiole cu o capacitate de 20 ml. În ambalaj există 5 astfel de fiole. Poate fi vândut și în flacoane de 50 ml, câte 1 flacon în ambalaj.

Farmacodinamica

Medicamentul are un efect nespecific la nivelul pereților lipidici din interiorul sistemului nervos central. Nu duce la dezvoltarea efectului stimulant inițial.

La ieșirea din anestezie, durerile de cap și vărsăturile postoperatorii cu greață nu sunt adesea observate.

Farmacocinetica

Propofolul este sintetizat în proporție de 97% din proteine intraplasmatice.

S-a constatat că în timpul perfuziei medicamentului, timpul de înjumătățire plasmatică în timpul eliminării este de 277-403 minute. Proprietățile farmacocinetice ale propofolului în timpul injectării în bolus se dezvoltă în 3 etape: etapa proceselor de distribuție rapidă (timpul de înjumătățire este de 1,8-8,3 minute), etapa de β-eliminare (timpul de înjumătățire este de 0,5-1 oră) și etapa de γ-eliminare (timpul de înjumătățire este în intervalul de 200-300 de minute). În timpul etapei de γ-eliminare, nivelurile medicamentului din sânge scad lent, ceea ce este asociat cu procese lente de redistribuire din straturile profunde (cel mai probabil, țesuturile adipose). Această etapă nu afectează procesul de recuperare după anestezie.

Metabolismul propofolului are loc în ficat prin procese de conjugare. Valorile clearance-ului sunt de aproximativ 2 l/min. Există, de asemenea, mecanisme care nu implică procese metabolice.

Produșii metabolici inactivi sunt excretați în principal prin rinichi (aproximativ 88%).

În cadrul regimului standard de întreținere a anesteziei, nu s-a observat nicio acumulare semnificativă de propofol (în timpul operațiilor cu o durată de cel puțin 5 ore).

[ 1 ]

Dozare și administrare

Doza de medicament este selectată individual pentru fiecare persoană (acest lucru trebuie făcut de un anestezist cu experiență), ținând cont de starea clinică și greutatea pacientului, precum și de sensibilitatea acestuia la propofol.

Există experiență în utilizarea emulsiei de 20 mg/ml pentru obținerea unui efect sedativ în timpul procedurilor diagnostice sau chirurgicale (în combinație cu anestezie epidurală și spinală).

Pentru inducerea anesteziei, doza medicamentului este titrată individual, cu 20-40 mg de substanță la intervale de 10 secunde, ținând cont de reacția pacientului. Pentru mulți adulți cu vârsta sub 55 de ani, doza optimă este considerată a fi de 1,5-2,5 mg/kg.

Persoanele în vârstă (peste 55 de ani) și pacienții cu ASA gradul 3 sau 4 trebuie să primească doze mai mici: doza totală se reduce la volumul minim admis de 1 mg/kg. Aceste persoane trebuie să primească medicamentul într-o doză mai mică - aproximativ 20 mg (conținute în 2 ml de emulsie 10% sau 1 ml de emulsie 20%) la intervale de 10 secunde. Doza totală poate fi redusă la o rată de injectare mai lentă (între 20-50 mg/minut).

Pentru a induce anestezia, o emulsie de 10 mg/ml poate fi administrată prin perfuzie în bolus sau prin injecție cu viteză mică. Pentru a menține anestezia generală, o emulsie de 20 mg/ml se administrează prin perfuzie continuă, iar o emulsie de 10 mg/ml poate fi administrată și prin injecții repetate în bolus, asigurând o anestezie suficientă.

În timpul perfuziei continue, rata adecvată variază semnificativ între indivizi. Pentru menținerea anesteziei generale la adulți, Recofol se utilizează în doză de 4-12 mg/kg/oră. Pentru persoanele slăbite sau în vârstă, precum și pentru cele cu hipovolemie sau gradele ASA 3 și 4, doza se reduce la 4 mg/kg/oră. După apariția efectului anestezic (aproximativ după primele 10-20 de minute), este permisă o ușoară creștere a ratei de perfuzie (până la 8-10 mg/kg/oră) la fiecare pacient.

Injecțiile repetate în bolus se efectuează în doze de 25-50 mg (echivalentul a 2,5-5 ml), ținând cont de reacția pacientului. Persoanele vârstnice nu trebuie să utilizeze injecții în bolus cu viteză mare (atât unice, cât și repetate), deoarece acest lucru poate duce la insuficiență cardiacă și pulmonară.

Pentru a asigura sedarea persoanelor aflate în ventilație mecanică în terapie intensivă, medicamentul se administrează prin perfuzie continuă, la o rată selectată în funcție de intensitatea necesară a sedării. La mulți pacienți, nivelul necesar se atinge după administrarea unei doze calculate între 0,3-4 mg/kg/oră. Se recomandă utilizarea unor doze care să nu depășească 4 mg/kg/oră. Durata ciclului de perfuzie continuă a medicamentului poate fi de maximum 7 zile. Sedarea în terapie intensivă trebuie obținută fără a utiliza un sistem de perfuzie cu țintă controlată.

Pentru a asigura sedarea în timpul procedurilor diagnostice sau chirurgicale, doza este selectată individual. O sedare suficientă se dezvoltă după utilizarea medicamentului într-o doză de 0,5-1 mg/kg/oră timp de 1-5 minute, iar apoi acest efect este menținut prin introducerea unei perfuzii constante cu o rată de 1-4,5 mg/kg/oră. Dacă este necesar un efect sedativ mai puternic, este permisă o doză suplimentară în bolus de 10-20 mg de propofol. Persoanele cu gradele ASA 3 și 4, precum și vârstnicii, sunt adesea potrivite pentru doze mai mici de medicamente.

Pentru a induce anestezia la un copil, este necesară titrarea lentă a dozei, ținând cont de reacția pacientului până la apariția simptomelor clinice ale anesteziei. Porțiile sunt selectate în funcție de greutatea sau vârsta copilului. Pentru mulți copii cu vârsta peste 8 ani, o doză de aproximativ 2,5 mg/kg este suficientă pentru a induce anestezia. Cu toate acestea, pentru un copil cu vârsta sub 8 ani, această doză poate fi chiar mai mare (între 2,5-4 mg/kg). Deoarece nu există date clinice privind utilizarea Recofol la copiii din categoria cu risc crescut (gradul ASA 3 sau 4), acesta se utilizează în doze mai mici.

Emulsia în doză de 20 mg/ml este interzisă pentru introducerea anesteziei la copii cu vârsta cuprinsă între 1 lună și 3 ani, deoarece administrarea unor volume mici de medicament este destul de dificilă. Pentru astfel de proceduri, se recomandă utilizarea emulsiei într-o doză de 10 mg/ml.

Pentru menținerea anesteziei generale, se administrează 20 mg/ml de emulsie prin perfuzie continuă, iar în plus, se poate utiliza o doză de 10 mg/ml de emulsie pentru proceduri de perfuzie continuă sau injecții repetate în bolus (pentru a asigura anestezia necesară). Recofol pentru menținerea anesteziei sistemice se administrează prin perfuzie continuă, a cărei doză este selectată individual pentru fiecare pacient; pentru a obține anestezia necesară, viteza de perfuzare este adesea între 9-15 mg/kg/oră. Nu există informații privind utilizarea medicamentului la copii cu gradele ASA 3 sau 4.

Pentru copiii sub 3 ani este necesară o doză mai mare. Aceasta trebuie selectată individual, monitorizând cu atenție administrarea anesteziei necesare.

Rezultatele testelor de menținere a anesteziei sistemice la copiii sub 3 ani au arătat că durata administrării medicamentului a fost adesea de aproximativ 20 de minute, iar durata maximă a fost de 75 de minute. Este interzisă administrarea medicamentului mai mult de 1 oră (cu excepția situațiilor în care este necesară o procedură mai lungă - de exemplu, în caz de hipertermie de natură malignă, care necesită evitarea utilizării anestezicelor inhalatorii).

Utilizarea propofolului fără respectarea instrucțiunilor duce la apariția unor efecte secundare grave (inclusiv decese), deși nu s-a putut dovedi că dezvoltarea acestora a fost asociată cu utilizarea medicamentului. Efectele secundare au fost adesea observate la copiii care aveau infecții ale tractului respirator și cărora li s-au prescris doze care depășeau cele recomandate pentru adulți.

[ 3 ]

Utilizați Recofol în timpul sarcinii

Propofolul traversează placenta și poate suprima procesele de dezvoltare fetală. Prin urmare, medicamentul nu poate fi utilizat în timpul sarcinii sau în timpul travaliului în doze mari.

Cantități mici din substanță se excretă în laptele matern. Se consideră sigur pentru sugar, dar numai dacă femeia nu alăptează timp de câteva ore după administrarea de propofol.

Contraindicații

Contraindicat în caz de intoleranță la propofol sau la alte componente ale medicamentului.

Efecte secundare Recofol

Utilizarea medicamentului poate provoca apariția anumitor efecte secundare:

• Manifestări generale: scăderea tensiunii arteriale și stop respirator tranzitoriu (aceste tulburări pot fi severe, în special la persoanele cu o stare generală severă). Ocazional, apar mișcări epileptiforme, inclusiv convulsii sau opistotonus (uneori cu durata de câteva ore sau chiar zile), precum și edem pulmonar;
• după trezirea din anestezie: uneori se observă o tulburare de conștiență pe termen scurt. Ocazional apar dureri de cap, vărsături, febră postoperatorie și greață. Apar simptome izolate de alergie asociate cu semne anafilactice (spasme bronșice, eritem facial, scădere marcată a tensiunii arteriale și edem Quincke). Au fost raportate cazuri de bradicardie sau stop cardiac (dezvoltare asistolă);
• În timpul utilizării propofolului pentru obținerea unui efect sedativ în terapie intensivă, în doze mai mari de 4 mg/kg/oră, s-au observat cazuri izolate de acidoză metabolică, rabdomioliză, hiperkaliemie sau insuficiență cardiacă (în unele cazuri cu rezultat letal);
• De asemenea, s-a raportat apariția pancreatitei în cazuri izolate după administrarea de propofol (deși nu s-a putut stabili o relație cauză-efect). Există raportări de manifestări postoperatorii - senzație de căldură sau frig, frisoane și euforie. Pot apărea o modificare a culorii urinei (roșu-brun sau verde) și disfuncții sexuale (în cazul utilizării prelungite). Uneori se observă trombocitopenie în cazul utilizării repetate a propofolului;
• Simptome locale: medicamentul este adesea tolerat fără complicații. Cel mai adesea, durerea apare în zona administrării medicamentului (această manifestare poate fi redusă prin injectarea substanței într-una dintre cele mai mari vene situate pe cot sau antebraț). Rareori, se dezvoltă tromboză venoasă sau flebită. În cazul injecțiilor paravasale, se pot observa manifestări tisulare într-o formă severă.

[ 2 ]

Supradozaj

Semne de supradozaj: suprimarea funcției cardiovasculare și respiratorii.

Pentru a elimina tulburările, este necesară utilizarea ventilației artificiale împreună cu oxigenul. Dacă este necesar, se utilizează soluții de dextroză (glucoză), înlocuitori de plasmă, soluții saline (inclusiv soluție Ringer) și, în plus, medicamente vasopresoare.

[ 4 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația de propofol cu agenți de premedicație, analgezice sau agenți inhalatori poate duce la potențarea anesteziei și la apariția unor efecte cardiovasculare adverse.

Asocierea cu opioide crește probabilitatea supresiei respiratorii (stop respirator apare mai frecvent și este de mai lungă durată).

Când se utilizează fentanil, se observă o creștere tranzitorie a concentrațiilor plasmatice de propofol.

La persoanele care iau ciclosporină, utilizarea emulsiilor lipidice (inclusiv Recofol) duce uneori la dezvoltarea leucoencefalopatiei.

Administrarea medicamentului ca adjuvant la anestezicele locale poate necesita doze mai mici de propofol.

Amestecarea medicamentului într-un singur pipetă sau seringă este permisă numai cu o soluție de dextroză (glucoză) 5% sau lidocaină.

[ 5 ], [ 6 ]

Conditii de depozitare

Recofol trebuie păstrat într-un loc întunecat. Congelarea medicamentului este interzisă.

Termen de valabilitate

Recofol poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricației agentului terapeutic.

Termenul de valabilitate al substanțelor obținute după dizolvarea emulsiei de 10 mg/ml cu soluție de dextroză 5% este de 6 ore de la momentul fabricării lor. Soluțiile obținute după diluarea emulsiei de 10 mg/ml cu lidocaină trebuie administrate imediat.

Aplicație pentru copii

Nu trebuie prescris pentru inducerea anesteziei cu menținerea ulterioară a anesteziei la sugarii cu vârsta sub 1 lună. De asemenea, nu trebuie utilizat pentru sedare în timpul procedurilor de terapie intensivă la copii și adolescenți cu vârsta sub 16 ani.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Diprivan, Propofol-Medargo, Propofol Fresenius cu Pofol, Propofol-Lipuro și Propovan, precum și Propofol Abbott și Propofol Fresenius 1%.