Razol 20

Razol 20 este un medicament destinat utilizării ca agent antiulceros. Acțiunea principalei sale substanțe farmacologic active, rabeprazolul, constă în inhibarea pompei de protoni, deoarece sub influența sa, în celulele parietale gastrice, enzima H+-K+-ATPaza este suprimată. Ca urmare, etapa finală a proceselor în care se produce acidul clorhidric este blocată. Acest efect depinde de doza medicamentului și, ca urmare a utilizării sale, secreția bazală, precum și cea stimulată, de acid clorhidric este suprimată, indiferent de natura iritantului.

Acest medicament are calități precum capacitatea de a fi absorbit aproape complet în tractul gastrointestinal într-un timp foarte scurt după administrarea orală. Efectul antisecretor al medicamentului este realizat în primele 60 de minute, iar după 2-4 ore de la administrarea dozei inițiale se observă o scădere maximă a pH-ului acido-bazic din stomac. Optimizarea nivelului de secreție a acidului gastric obținută în acest mod este stabilizată și fixată după 3 zile de la începerea tratamentului.

Și, în final, un alt avantaj al Razol 20 este că absorbția sa nu este afectată de alimente sau de momentul zilei la care se consumă alimentele.

Indicaţii Razol 20

Indicațiile pentru utilizarea Razol 20 sugerează utilizarea acestui medicament în principal pentru tratamentul pe termen scurt al bolilor, care includ în special: boala de reflux gastroesofagian, care este însoțită de ulcere și eroziuni; prezența sindromului Zollinger-Ellison la pacient. În plus, acest medicament este utilizat și ca una dintre măsurile preventive care vizează prevenirea aspirării conținutului gastric acid.

În plus, Razol 20 este inclus în lista de prescripții medicale pentru ulcerul peptic al duodenului sau stomacului în stadiul acut și cu apariția sângerărilor și dezvoltarea eroziunilor severe. În astfel de cazuri, utilizarea medicamentului sub formă orală este imposibilă, fiind recomandabil să fie utilizat sub formă de soluție injectabilă.

Astfel, indicațiile pentru utilizarea Razol 20 sunt cauzate în principal de existența uneia sau alteia dintre bolile la pacient care se caracterizează printr-un nivel crescut de producție de acid gastric cu posibilitatea eliberării acestuia în tractul gastrointestinal. Medicamentul provoacă o tendință pozitivă de a restabili și stabiliza echilibrul acido-bazic în aceste organe interne.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formularul de eliberare

Forma de eliberare Razol 20 se prezintă sub formă de pulbere, din care se prepară o soluție injectabilă. Pulberea este o masă liofilizată de culoare complet albă sau având o nuanță aproape albă. O cantitate de pulbere de 20 de miligrame este conținută într-un flacon de sticlă. Într-o cutie de carton, în funcție de ambalaj, există fie un astfel de flacon (nr. 1), fie 10 dintre ele - nr. 10.

Pe piața medicamentelor, medicamentul se găsește adesea și sub formă de pulbere liofilizată în vrac, în flacoane de 20 ml pentru prepararea soluției injectabile, în ambalajele nr. 50 și respectiv nr. 100. Forma în vrac implică produse farmaceutice finite fabricate în conformitate cu toate procesele tehnologice necesare de către un singur producător, a căror ambalare, ambalare finală și etichetare pot fi efectuate de o altă companie.

Principalul ingredient activ al Razol 20 este rabeprazolul. Fiecare flacon conține rabeprazol sodic 20 mg. În plus, această formă de eliberare a acestui medicament are o serie de componente auxiliare, cum ar fi: hidroxid de sodiu, manitol E 421.

[ 5 ]

Farmacodinamica

Farmacodinamică Razol 20 are o serie de caracteristici, dintre care cea mai importantă este efectul medicamentului asupra enzimei H+–K+–ATPaze din celulele gastrice parietale. Aceasta constă în faptul că medicamentul acționează ca inhibitor în stadiul final al producției de acid clorhidric. Consecința acestui fapt este că atât secreția bazală, cât și cea stimulată de acid clorhidric sunt inhibate.

Legarea rabeprazolului în celulele parietale prin legături covalente cu pompa de protoni determină o scădere a nivelului secreției de acid, care este ireversibilă. Secreția de acid devine posibilă numai cu participarea pompei de protoni nou formate. Efectul rabeprazolului asupra celulei parietale în momentul activării acesteia determină gradul maxim de scădere a funcției secretorii.

Acest efect se obține prin perfuzie intravenoasă a medicamentului. Ca urmare, moleculele de rabeprazol se leagă de pompa de protoni, ceea ce, la rândul său, determină încetarea producției de acid clorhidric. Într-un mediu acid din celulele parietale ale stomacului, se formează într-un timp scurt o acumulare a substanței active, care este activată ca urmare a faptului că la aceasta este atașată o grupare sulfonamidă. Interacțiunile implică cisteinele pompei de protoni.

Când este administrat intravenos, acțiunea Razol 20 se manifestă în decurs de 1 oră și atinge gradul său maxim de exprimare după 2 până la 4 ore. Valoarea clearance-ului mediu cu perfuzie intravenoasă la o doză de 20 ml este de 283 ± 98 ml / min. Timpul de înjumătățire al unei doze de 20 de mililitri administrată intravenos este caracterizat printr-un indicator de 1,02 ± 0,63 h. După întreruperea utilizării medicamentului, restabilirea activității secretorii are loc într-o perioadă de 2 până la 3 zile.

Farmacodinamica Razol 20 este astfel încât utilizarea sa în doza zilnică prescrisă de 20 mg pe parcursul unui tratament de 14 zile nu provoacă modificări ale funcționării glandei tiroide și nu afectează metabolismul carbohidraților. De asemenea, medicamentul nu modifică concentrația hormonilor aldosteron, glucagon, cortizol, hormon paratiroidian, prolactină, renină, secretină, testosteron, colecistokinină și estrogen prezenți în sânge.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacocinetica

Farmacocinetica Razol 20 se caracterizează prin biodisponibilitate absolută. Aceasta înseamnă că moleculele principalei substanțe active a medicamentului - rabeprazol, în cantitatea lor completă de 100%, sunt capabile să ajungă la celulele parietale. Trebuie menționat că gradul de biodisponibilitate nu depinde de administrarea acestui medicament o singură dată sau în mod repetat.

Una dintre caracteristicile cheie este că proprietățile farmacocinetice ale Razol 20 sunt liniare. Adică, în funcție de doză, atât timpul de înjumătățire, cât și clearance-ul și volumul de distribuție nu tind să se modifice.

Metabolismul rabeprazolului sodic în organismul uman are loc în ficat, unde suferă o biotransformare, în timpul căreia se formează principalii metaboliți: acid carbonic și tioeter. În cantități extrem de mici, se poate observa și prezența altor metaboliți: dimetiltioeter, conjugat de acid mercapturic, silfon.

Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 60 de minute. Doza este excretată în proporție de 90% prin urină, în principal sub formă de doi metaboliți: un conjugat al acidului mercaptopuric și un acid carboxilic. O cantitate mică de metaboliți este excretată prin fecale.

Farmacocinetica Razol 20 la pacienții vârstnici se caracterizează printr-o eliminare mai lungă. Nu s-a observat efect cumulativ al medicamentului.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Dozare și administrare

Când se prescrie Razol 20, se utilizează următoarea metodă de administrare și dozare a acestui medicament.

În primul rând, este necesar să se țină cont de faptul că injecțiile și perfuziile intravenoase sunt indicate numai dacă este imposibil să se utilizeze sub formă medicamentoasă destinată administrării orale. Atunci când devine posibilă prescrierea administrării orale a medicamentului, administrarea intravenoasă a acestuia trebuie întreruptă.

Soluția preparată pentru perfuzie și injectare trebuie administrată numai intravenos, în doza zilnică recomandată de 20 de miligrame.

Soluția injectabilă se prepară prin dizolvarea conținutului fiolei în apă sterilă într-o cantitate de 5 ml. Injecția trebuie efectuată treptat, pe o perioadă de timp de la 5 minute până la un sfert de oră.

Perfuzia necesită următorul proces pregătitor: conținutul fiolei trebuie mai întâi dizolvat în 5 mililitri de apă sterilă, apoi adăugat la 100 ml de soluție perfuzabilă de clorură de sodiu 0,9%. Intervalul de timp în care se administrează medicamentul trebuie să fie de 15-30 de minute.

Există anumite condiții pentru utilizarea soluției gata preparate: aceasta trebuie utilizată într-un interval de timp care nu depășește 4 ore de la momentul preparării. Un alt punct important este că se poate introduce doar o soluție care a fost verificată în prealabil pentru absența sedimentelor, dacă i s-a schimbat culoarea și dacă există alte modificări. O soluție preparată corespunzător este transparentă, incoloră și nu trebuie să conțină incluziuni străine. O soluție care nu a fost utilizată în perioada specificată este supusă eliminării.

Metoda de administrare și dozajul Razol 20, sub rezerva tuturor regulilor prescrise și condițiilor necesare, asigură eficacitatea tratamentului cu acest medicament.

[ 19 ], [ 20 ]

Utilizați Razol 20 în timpul sarcinii

Utilizarea Razol 20 în timpul sarcinii și, de asemenea, în perioada în care copilul este alăptat este una dintre contraindicațiile existente pentru acest medicament.

După cum arată rezultatele studiilor experimentale efectuate special, medicamentul nu este reținut complet de bariera placentară și poate pătrunde în aceasta în anumite cantități. Trebuie menționat, totuși, că nu s-au observat tulburări ale funcției fertile sau apariția unor abateri de la normă în procesele de dezvoltare intrauterină a fătului.

Prezența Razol 20 sau a oricăreia dintre componentele sale poate apărea în laptele matern al mamei care alăptează.

Prin urmare, decizia privind recomandarea utilizării Razol 20 în timpul sarcinii, alăptării și alăptării trebuie luată cu deplină responsabilitate și precauție, analizând temeinic și cântărind cu atenție toate avantajele și dezavantajele. Factorul fundamental în această chestiune este rezultatul pozitiv mai mare așteptat al utilizării sale pentru mamă, mai degrabă decât posibilitatea efectului său dăunător asupra copilului.

Contraindicații

Contraindicațiile pentru utilizarea Razol 20 implică, în primul rând, că nu este permisă prescrierea acestuia pacienților care au hipersensibilitate la rabeprazol sau la alte substanțe active din grupul benzimidazolilor.

Medicamentul este considerat inacceptabil pentru utilizare dacă pacientul are orice fel de insuficiență respiratorie, renală sau hepatică.

Din cauza lipsei de experiență clinică în tratarea copiilor cu medicamente care conțin rabeprazol, Razol 20 este contraindicat la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

În timpul sarcinii, utilizarea acestui medicament poate fi justificată numai dacă obținerea unui efect pozitiv pentru mamă nu este asociată cu riscul unor consecințe negative asupra dezvoltării fătului.

Când unei femei i se prescrie acest medicament în timpul alăptării și alăptării, alăptarea sugarului trebuie întreruptă pe durata tratamentului.

Având în vedere contraindicațiile pentru utilizarea Razol 20, este imposibil să nu menționăm o serie de cazuri în care este necesar să se acorde atenție posibilității utilizării sale în cazul unor factori existenți. Astfel, prescrierea medicamentului, diagnosticat și detectat în neoplasmul canceros gastric al pacientului, exclude. Disfuncțiile renale și hepatice severe necesită, de asemenea, o precauție specială în terapia cu utilizarea acestui remediu în stadiile incipiente.

[ 14 ], [ 15 ]

Efecte secundare Razol 20

Efectele secundare ale Razol 20 pot include apariția diferitelor tipuri de simptome care apar în diferite organe și sisteme ale corpului uman.

Tractul gastrointestinal produce următoarele reacții adverse la medicament: uscăciunea gurii, eructații, greață, vărsături, dureri abdominale, constipație și flatulență. Activitatea transaminazelor hepatice crește. Simptomele dispeptice sunt posibile, foarte rar - stomatită, gastrită, anorexie.

Sistemul nervos central poate prezenta tulburări precum dureri de cap și amețeli, agitație, insomnie sau, dimpotrivă, somnolență. Este posibil ca pacientul să devină deprimat, iar vederea și simțul gustului să fie afectate.

Reacția sistemului respirator sub influența Razol 20 poate fi apariția tusei, dezvoltarea bronșitei, rinitei, sinuzitei și faringitei.

Există posibilitatea apariției unor reacții alergice la utilizarea acestui medicament, care apar sub formă de erupții cutanate, în cazuri rare însoțite de mâncărime.

Alte reacții adverse pot include dureri de spate, sindrom asemănător gripei, mialgie, artralgie și febră. Statisticile medicale au înregistrat cazuri izolate în care, ca urmare a utilizării medicamentului, pacienții au luat în greutate, au dezvoltat o predispoziție la transpirație crescută și au dezvoltat neutropenie, trombocitopenie, leucopenie și leucocitoză.

Dacă se observă orice reacții adverse la Razol 20, utilizarea acestuia trebuie întreruptă.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Supradozaj

În prezent, nu există informații specifice cu privire la ceea ce caracterizează o supradoză de Razol 20. Se presupune că, în cazul depășirii dozelor maxime admise de medicament, trebuie să ne așteptăm la o creștere a severității efectelor secundare care pot apărea sub influența acestui medicament.

Pentru a trata consecințele negative ale unei doze excesiv de mari de Razol 20, se utilizează măsuri terapeutice simptomatice.

Din cauza gradului ridicat de legare a rabeprazolului de proteinele din plasma sanguină, dializa pentru eliminarea medicamentului din organismul pacientului pare ineficientă.

În prezent, nu se cunoaște un antidot specific care ar putea fi util în caz de supradozaj cu acest medicament.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiunile Razol 20 cu alte medicamente sunt determinate în mare măsură de proprietățile farmacologice ale rabeprazolului ca principal ingredient activ al acestui medicament.

Ca toți ceilalți inhibitori ai pompei de protoni de sodiu, rabeprazolul este metabolizat de enzimele citocromului P450 hepatic. Rabeprazolul sodic nu este implicat în interacțiuni semnificative clinic cu amoxicilină, warfarină, diazepam, teofilină și fenitoină, medicamente care sunt metabolizate de enzimele P450.

Întrucât rabeprazolul sodic are un efect care duce la o scădere activă și prelungită a nivelului de acid clorhidric produs, este posibil ca acesta să interacționeze cu acele medicamente ale căror proprietăți de absorbție sunt determinate de pH-ul indicatorului echilibrului acido-bazic din stomac. Astfel, într-o combinație formată cu ketoconazol, concentrația acestuia din urmă în plasma sanguină scade cu 33%, iar în raport cu digoxina, concentrația sa minimă crește cu 22%. Pe baza acestui fapt, este necesară monitorizarea utilizării combinate a Razol 20 și a medicamentelor menționate mai sus pentru a identifica eventuala necesitate de ajustare a dozei.

Metabolitul activ al claritromicinei, în combinație cu rabeprazol, formează în plasma sanguină o concentrație cu 50% mai mare pentru primul și cu 24% mai mare pentru cel de-al doilea. Acest efect este considerat un rezultat pozitiv al interacțiunii în eradicarea H. pylori.

Într-un studiu clinic, nu s-au constatat interacțiuni la utilizarea în combinație cu antiacide sub formă lichidă. De asemenea, nu a fost stabilită semnificația clinică a interacțiunilor cu aportul alimentar.

Efectul asupra metabolismului ciclosporinei este similar cu cel al altor inhibitori ai pompei de protoni.

Studiile in vitro efectuate pe microzomi hepatici umani au arătat că rabeprazolul sodic este metabolizat de izoenzimele sistemului P450 – CYP 2C9, CYP 3A. Pe baza acestui fapt, se poate afirma că potențialul de interacțiune al Razol 20 cu alte medicamente este scăzut.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Conditii de depozitare

Condițiile de depozitare pentru Razol 20 prevăd că medicamentul trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor, unde se menține o temperatură ambientală constantă de 25 de grade Celsius.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Termen de valabilitate

Termenul de valabilitate al Razol 20 este de 2 ani de la data fabricației indicată de producător pe ambalaj. Medicamentul nu trebuie utilizat după această perioadă.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]