Rapiclav

Rapiclav este un medicament antibacterian pentru uz sistemic.

Indicaţii Rapiclava

Se utilizează pentru eliminarea patologiilor infecțioase bacteriene cauzate de microbi sensibili la medicament:

• formă acută de sinuzită bacteriană;
• formă acută de inflamație a urechii medii;
• exacerbare confirmată a bronșitei cronice;
• pneumonie dobândită în comunitate;
• pielonefrită sau cistită;
• procese infecțioase în țesuturile moi și piele (aceasta include mușcături de animale, celulită și forme severe de abcese dentare, însoțite de celulită extinsă);
• infecții ale articulațiilor sau oaselor (inclusiv osteomielită).

Formularul de eliberare

Produsul este disponibil sub formă de comprimate; 1 blister conține 3 comprimate. 7 blistere sunt plasate într-un ambalaj separat.

Farmacodinamica

Rapiclav este un medicament combinat care conține acid clavulinic (inhibitor ireversibil al β-lactamazelor), amoxicilină și penicilină, cu o gamă largă de activitate antibacteriană. Medicamentul formează legături complexe stabile de natură negativă cu enzimele și protejează substanța amoxicilină de efectele acestora.

Amoxicilina are proprietăți bactericide – inhibă procesul de legare a peretelui celular în timpul creșterii bacteriene (prin inhibarea competitivă a activității transpeptidazei). Acidul clavulinic are un efect antibacterian minor, dar este capabil să sintetizeze ireversibil β-lactamaze, prevenind distrugerea amoxicilinei.

Medicamentul are o gamă largă de acțiune, influențând activ microbii sensibili la amoxicilină și, pe lângă aceasta, microorganismele rezistente care formează β-lactamaze, inclusiv:

• Bacterii aerobe Gram-pozitive (bacilul antraxului, Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis și Streptococcus viridans);
• microorganisme anaerobe gram-pozitive: clostridii, peptococi și peptostreptococi;
• Microbi aerobi Gram-negativi: bacilul tusei convulsive, Brucella, Escherichia coli, bacilul gripal, Moraxella catarrhalis, Proteus, Klebsiella, gonococ, meningococ, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Shigella și Vibrio cholerae;
• Microorganisme anaerobe Gram-negative: bacteroides (inclusiv Bacteroides fragilis).

Unii reprezentanți ai acestor tipuri de microbi produc β-lactamază, drept urmare devin rezistenți la monoterapia cu amoxicilină.

Farmacocinetica

Acidul clavulinic și amoxicilina au farmacocinetică similară. Se absorb rapid atunci când sunt administrate oral; alimentele nu afectează gradul de absorbție. Concentrațiile serice maxime ating 1-1,25 ore după ingestie.

Timpul de înjumătățire al amoxicilinei este de 78 de minute, iar cel al clavulanatului este de aproximativ 60-70 de minute. Ambele elemente sunt capabile să pătrundă în majoritatea țesuturilor și fluidelor (în urechea medie, plămâni, amigdale și prostată, vezica biliară și ficat, precum și în ovare și uter; pe lângă acestea, în secrețiile sinusurilor nazale și ale sinusurilor maxilare, peritoneal cu lichid pleural, precum și în secrețiile bronhiilor, sputei și sinoviei) și, odată cu aceasta, prin placentă și BHE (în acest ultim caz - în meningită).

Aproximativ 17-20% din amoxicilină, precum și 22-30% din acidul clavulinic sunt sintetizate cu proteine plasmatice.

Ambele componente sunt excretate prin rinichi: cea mai mare parte a amoxicilinei este excretată neschimbată, dar clavulanatul este excretat sub formă de produși de descompunere. Unele dintre substanțe pot fi excretate prin plămâni, prin intestine, și pot ajunge și în laptele matern.

Ingredientul activ poate fi eliminat din organism prin hemodializă.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie utilizat ținând cont de recomandările oficiale existente pentru terapia cu antibiotice, precum și de informațiile privind sensibilitatea locală la antibiotic. Tolerabilitatea clavulanatului și amoxicilinei variază de la o zonă la alta și se poate modifica în timp. Dacă există, trebuie studiate informațiile privind sensibilitatea locală și, dacă este necesar, trebuie efectuate teste microbiologice și un test de toleranță.

Gama dozelor recomandate depinde de bacteriile patogene prezente în organism, precum și de sensibilitatea acestora la medicamentele antibacteriene. Împreună cu aceasta, de severitatea bolii și localizarea infecției, precum și de greutatea, vârsta și funcția renală a persoanei.

Copiii cu greutatea ≥40 kg și adulții trebuie să ia 1750 mg amoxicilină/250 mg clavulanat pe zi (doza este de 2 comprimate). Doza zilnică trebuie împărțită în 2 prize.

Copiii cu greutatea <40 kg pot lua maximum 1000-2800 mg amoxicilină/143-400 mg clavulanat pe zi (dacă este prescris conform celor de mai jos).

Durata tratamentului se stabilește ținând cont de răspunsul clinic al pacientului. În anumite infecții (cum ar fi osteomielita), este necesară terapia pe termen lung.

Pentru copii cu greutatea <40 kg: doză zilnică între 253,6-456,4 mg/kg. Împărțiți doza în 2 porții.

Mărimile dozelor în caz de tulburări funcționale hepatice.

Medicamentul trebuie administrat cu precauție, monitorizând periodic modificările funcției hepatice. Nu există suficiente informații privind dozajele în acest caz.

Mărimile dozelor în tulburările renale funcționale.

Rapiclav în cantitate de 875/125 mg poate fi prescris numai persoanelor al căror indicator CC este de cel puțin 30 ml/minut. În caz de insuficiență renală, în care CC este mai mic de 30 ml/minut, această formă a medicamentului nu poate fi utilizată.

Comprimatul se ia întreg, fără a fi mestecat. Dacă este necesar, poate fi împărțit în jumătate, apoi înghițit ambele jumătăți.

Durata cursului este selectată individual. Terapia nu poate fi continuată mai mult de 2 săptămâni fără a evalua starea pacientului.

Procesul de tratament poate începe cu administrarea medicamentului pe cale parenterală. Ulterior, medicamentul este transferat la administrare orală.

[ 4 ]

Utilizați Rapiclava în timpul sarcinii

Testele de reproducere efectuate pe animale cu forme parenterale și orale ale medicamentului (dozele utilizate au fost de 10 ori mai mari decât dozele la om) nu au evidențiat un efect teratogen. În timpul unuia dintre teste, efectuat pe femei însărcinate cu ruptură prematură a membranelor, s-a constatat că utilizarea Rapiclava pentru prevenție poate crește riscul de apariție a ECN la nou-născut. Ca și în cazul altor medicamente, este necesar să se evite administrarea medicamentului în timpul sarcinii (în special în primul trimestru). Singurele excepții sunt cazurile în care beneficiul potențial este mai mare decât riscul de apariție a afecțiunilor.

Substanțele active ale medicamentului pot pătrunde în laptele matern (nu există informații despre efectul acidului clavulinic asupra sugarilor), astfel încât sugarii pot dezvolta ciuperci în membranele mucoase și diaree. Drept urmare, este necesară întreruperea alăptării pe durata administrării medicamentului.

În general, în timpul alăptării, se recomandă administrarea Rapiclav numai în cazurile în care medicul evaluează beneficiile utilizării medicamentului ca fiind mai mari decât probabilitatea riscului de consecințe negative.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• sensibilitate ridicată la componentele medicamentului, precum și la orice medicamente antibacteriene din categoria penicilinei;
• antecedente de manifestări severe de intoleranță (inclusiv anafilaxie) asociate cu utilizarea altor substanțe β-lactamice (aceasta include monobactame și carbapeneme, precum și cefalosporine);
• antecedente de disfuncție hepatică sau icter cauzat de clavulanat sau amoxicilină;
• Este interzisă utilizarea în tratamentul copiilor sub 12 ani.

Efecte secundare Rapiclava

Administrarea de Rapiclava poate provoca apariția următoarelor reacții adverse:

• procese infecțioase și invazive: candidoza apare adesea la nivelul mucoaselor sau al pielii. Ocazional se observă o creștere excesivă a numărului de microbi rezistenți;
• Sistemul hematopoietic: rareori poate apărea leucopenie (inclusiv neutropenie) sau trombocitopenie curabilă. Ocazional, apare agranulocitoză curabilă, precum și o formă hemolitică de anemie. Timpul de PTI și sângerare poate fi, de asemenea, prelungit;
• manifestări ale alergiei: ocazional se dezvoltă anafilaxie, edem Quincke, vasculită alergică și boala serului;
• Reacții SN: rareori apar dureri de cap sau amețeli. Convulsiile, hiperactivitatea reversibilă și meningita aseptică pot apărea sporadic. Convulsiile apar de obicei la persoanele cu afecțiuni renale, precum și la persoanele care iau medicamente în doze mari;
• Organe gastrointestinale: adulții prezintă de obicei diaree; mai rar, vărsături sau greață. Copiii prezintă adesea atât vărsături, cât și greață, precum și diaree (greața apare de obicei din cauza administrării unei doze mari; reacțiile gastrointestinale menționate mai sus pot fi reduse prin administrarea medicamentului înainte de mese). Tulburările digestive apar rar. Colita asociată cu antibioticele (inclusiv formele hemoragice și pseudomembranoase ale bolii) și limba neagră păroasă sunt observate sporadic;
• Reacții la nivelul sistemului hepatobiliar: ocazional, la persoanele care iau antibiotice β-lactamice apar creșteri moderate ale nivelurilor de ALT sau AST. Ocazional, se dezvoltă colestază intrahepatică sau hepatită. Reacții similare apar la utilizarea altor peniciline și cefalosporine. Hepatita se dezvoltă mai ales la bărbați și vârstnici, iar apariția acesteia poate fi asociată cu terapia prelungită. Reacții similare au fost observate la copii doar ocazional. Simptomele bolii se dezvoltă în timpul tratamentului sau imediat după finalizarea acestuia, dar în unele cazuri s-au dezvoltat la câteva săptămâni după finalizarea terapiei. Astfel de semne sunt adesea reversibile. Cazurile fatale au fost observate doar ocazional, dar au apărut întotdeauna la persoanele cu o formă severă a patologiei de bază sau la cele care luau simultan medicamente care au un efect negativ asupra ficatului;
• straturile subcutanate și pielea: urticaria, mâncărimea și erupțiile cutanate au fost rare. Ocazional, s-a dezvoltat eritemul multiform. Au fost izolate sindromul Lyell sau sindromul Stevens-Johnson, boala Ritter și pustuloza exantematoasă acută (tip generalizat). Dacă apare o formă alergică de dermatită, tratamentul trebuie întrerupt;
• sistemul urinar și rinichii: cristaluria sau nefrita tubulointerstițială au apărut sporadic.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Supradozaj

Supradozajul poate provoca reacții gastrointestinale și dezechilibru hidroelectrolitic. Aceste simptome trebuie tratate simptomatic, restabilind în același timp echilibrul electrolitic cu apă. Există, de asemenea, informații despre dezvoltarea cristaluriei, care ulterior se transformă uneori în insuficiență renală.

Rapiclav poate fi eliminat din organism prin hemodializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă asocierea cu probenecid, deoarece reduce excreția de amoxicilină prin tubii renali. În asociere cu Rapiclav, este posibilă o creștere prelungită a nivelului de amoxicilină în sânge, dar probenecidul nu afectează nivelurile de clavulanat.

Combinația de amoxicilină și alopurinol poate crește riscul de a dezvolta o alergie. Nu există informații privind utilizarea combinată a Rapiclav și alopurinolului.

Ca și alte antibiotice, Rapiclav poate afecta microflora intestinală, ceea ce reduce reabsorbția estrogenului și slăbește eficacitatea contracepției orale combinate.

Există unele informații despre creșterea valorilor INR la persoanele care utilizează warfarină sau acenocumarol în combinație cu amoxicilină. Dacă o astfel de combinație este necesară, este necesar să se monitorizeze cu atenție nivelul PT sau INR (acest lucru trebuie făcut și o perioadă de timp după întreruperea tratamentului cu Rapiclav).

La oamenii tratați cu micofenolat de mofetil, nivelurile metabolitului activ micofenolat, înainte de administrare, pot scădea (cu aproximativ 50%) după inițierea tratamentului oral cu amoxicilină și clavulanat. Această modificare poate să nu fie exact corelată cu modificările ASC ale acidului micofenolat.

Penicilinele pot reduce excreția metotrexatului, ceea ce poate crește proprietățile toxice ale acestuia din urmă.

[ 5 ], [ 6 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la o temperatură care să nu depășească 25°C.

[ 7 ]

Termen de valabilitate

Rapiclav poate fi utilizat timp de 2 ani de la data eliberării medicamentului.