Rapimig

Rapimig este un medicament pentru migrenă. Acesta aparține categoriei agoniștilor selectivi ai receptorilor serotoninei 5HT1. Substanța activă este zolmitriptanul.

Indicaţii Rapimiga

Indicat pentru ameliorarea atacurilor de migrenă (pot fi însoțite de aură sau se pot dezvolta fără aceasta).

Formularul de eliberare

Eliberat sub formă de comprimate; 1 blister cu 2 sau 6 bucăți. Într-un ambalaj separat - 1 placă blister.

Farmacodinamica

Zolmitriptanul este un agonist selectiv al receptorilor vasculari serotoninici recombinanți 5-HT 1B/1D. Are o afinitate moderată pentru receptorii serotoninici de tip 5HT 1A, dar nu prezintă o afinitate semnificativă sau o activitate medicinală pentru conductorii de serotonină de tip 5HT2 și 5HT3 sau pentru 5HT4. În plus, nu prezintă activitate pentru receptorii adrenergici α1, α2 sau β1, receptorii histaminei H1-H2, conductorii de m-colină sau receptorii dopaminergici D1-D2.

Medicamentul are proprietăți vasoconstrictive, în principal în raport cu vasele craniene, și previne, de asemenea, eliberarea de neuropeptide (inclusiv polipeptida intestinală vasoactivă, care este principalul efector purtător al reacției de excitație reflexă) și stimulează vasodilatația, care stă la baza mecanismului migrenei. Inhibă dezvoltarea unui atac de migrenă fără a avea un efect analgezic direct.

Pe lângă oprirea atacului, medicamentul reduce vărsăturile împreună cu greața (în special în cazul atacurilor pe partea stângă), acusticofobia și fotofobia. Acesta afectează semnificativ centrii trunchiului cerebral, care sunt asociați cu dezvoltarea migrenei - aceasta explică stabilitatea expunerii repetate în cazul eliminării seriei constând din mai multe atacuri de migrenă care se dezvoltă succesiv la o singură persoană.

Rapimig este foarte eficient în terapia combinată pentru migrenă (o serie de atacuri multiple, recurente, severe, care durează 2-5 zile). Ameliorează migrenele asociate cu menstruația.

Efectul medicinal începe după 15-20 de minute, atingând apogeul după 1 oră de la administrarea comprimatului. Cel mai mare efect se obține atunci când este administrat în timpul unui atac de afecțiune.

Farmacocinetica

După administrarea orală, medicamentul este bine absorbit în organele digestive. Gradul de absorbție nu depinde de aportul alimentar. Nivelul mediu de biodisponibilitate absolută este de aproximativ 40%. Sinteza substanței cu proteine plasmatice este de 25%. Este nevoie de 1 oră după administrarea medicamentului pentru a atinge nivelul maxim. Acest indicator se menține în următoarele 4-6 ore. Medicamentul nu se acumulează în organism în cazul utilizării repetate.

În interiorul ficatului are loc un proces intensiv de biotransformare, în urma căruia se formează metabolitul N-desmetil, care are o activitate medicinală de 2-6 ori mai mare decât proprietățile substanței originale. În aproximativ 1 oră, acest element atinge 85% din concentrația maximă.

Excreția zolmitriptanului se datorează în mare măsură proceselor de biotransformare intrahepatică, care duc la excreția produșilor de descompunere în urină.

Există 3 produși principali de descompunere: heteroauxina (principalul produs de descompunere din urină și plasmă), analogii N-oxid și N-desmetil. Doar produsul de descompunere N-desmetilat este activ. Valorile acestei substanțe în plasmă sunt de aproximativ 2 ori mai mici decât valorile componentei originale a medicamentului. Acest element este capabil să amplifice proprietățile medicinale ale zolmitriptanului.

După o singură doză orală, peste 60% din substanță este excretată în urină (în principal ca produs de descompunere, heteroauxină), iar alte 30% sunt excretate în fecale ca elementul original. După administrarea medicamentului, rata totală de clearance este de aproximativ 10 ml/minut/kg (o treime din această cifră reprezintă rata de clearance în interiorul rinichilor). Clearance-ul în rinichi este mai rapid decât rata de filtrare glomerulară, ceea ce sugerează secreția în tubulii renali.

Volumul de distribuție după injectarea intravenoasă este de 2,4 l/kg. Sinteza zolmitriptanului și a produsului său de descompunere N-desmetilat cu proteinele plasmatice este destul de scăzută (aproximativ 25%). Timpul de înjumătățire mediu al ingredientului activ este de 2,5-3 ore. Timpul de înjumătățire al metaboliților substanței este aproximativ același, din care se poate concluziona că excreția lor este limitată de viteza de formare.

Rata de eliminare a zolmitriptanului cu toți produșii săi de descompunere în rinichi la persoanele cu insuficiență renală severă sau moderată este redusă de 7-8 ori comparativ cu persoanele sănătoase. Nivelul ASC al substanței de bază cu produsul activ de descompunere a crescut ușor (cu 16 și, respectiv, 35%), iar timpul de înjumătățire plasmatică a crescut cu 1 oră, ajungând la 3-3,5 ore. Aceste valori sunt observate în limitele identificate în timpul testelor pe voluntari.

Dozare și administrare

Medicamentul nu poate fi utilizat pentru prevenirea atacurilor. Este necesar să se administreze pilulele cât mai curând posibil după debutul unui atac de migrenă, deși, în general, eficacitatea medicamentului nu depinde de momentul administrării pilulelor după atac.

Este permis să nu înghițiți comprimatul cu apă - acesta poate fi plasat pe limbă astfel încât să se dizolve și apoi înghițit cu salivă. Această formă de medicament este potrivită pentru cazurile în care nu există apă în apropiere sau este necesar să se evite vărsăturile cu greață, care pot apărea în cazul înghițirii cu lichid.

Tabletele se dizolvă rapid în cavitatea bucală, deși uneori poate exista o întârziere în absorbția componentei active, ceea ce încetinește debutul efectului medicamentului.

Blisterul trebuie deschis prin dezlipirea comprimatului de pe folie și nu prin împingerea acestuia prin ambalaj.

Pentru a opri un atac de migrenă, luați un comprimat de Rapimig (2,5 mg). Dacă nu există niciun efect sau simptomele reapar în decurs de 24 de ore, se recomandă administrarea unei a doua doze.

Dacă este necesară administrarea unei a doua doze, aceasta trebuie făcută la cel puțin 2 ore după prima doză. Dacă doza de 2,5 mg nu dă rezultatul, este permisă creșterea dozei unice la 5 mg (această doză este considerată maximă admisă pentru o singură doză).

Nu este permisă o doză mai mare de 10 mg de medicament pe zi. Nu trebuie luate mai mult de 2 doze de medicament în decurs de 24 de ore.

În caz de insuficiență hepatică – dacă o persoană are o formă moderată sau ușoară de tulburare funcțională hepatică, nu este necesară ajustarea dozei. În caz de tulburare severă, doza zilnică maximă este considerată a fi de 5 mg.

[ 1 ]

Utilizați Rapimiga în timpul sarcinii

Femeile însărcinate pot utiliza Rapimig numai în situațiile în care beneficiul potențial pentru femeie depășește posibilitatea apariției unor reacții adverse la făt.

Nu există informații privind trecerea zolmitriptanului în laptele matern, prin urmare, medicamentul trebuie administrat cu precauție în timpul alăptării. Este necesar să se minimizeze impactul negativ asupra copilului - alăptați la cel puțin 24 de ore după administrarea medicamentului.

Contraindicații

Printre contraindicațiile medicamentului:

• intoleranță la componentele medicamentului;
• creștere moderată sau severă a tensiunii arteriale, precum și o ușoară creștere necontrolată a indicatorilor acesteia;
• prezența bolii coronariene (aceasta include un istoric de infarct miocardic în istoricul medical al pacientului);
• angina pectorală variantă;
• antecedente de AIT și tulburări cerebrovasculare;
• Valori CC mai mici de 15 ml/minut;
• administrare în combinație cu ergotamină și derivații acesteia, precum și cu sumatriptan și naratriptan sau alți agoniști 5HT 1B/1D;
• patologii în zona vasculară periferică;
• persoanele sub 18 ani și peste 65 de ani.

Efecte secundare Rapimiga

Posibilele reacții adverse datorate utilizării medicamentelor se dezvoltă adesea într-o formă ușoară și apar în decurs de 4 ore de la administrarea pilulei. Frecvența lor nu crește odată cu utilizarea repetată, iar manifestările în sine dispar spontan, fără a fi nevoie de terapie suplimentară. Printre simptome:

• reacții cardiovasculare: apar adesea palpitații; mai rar, se dezvoltă tahicardie sau tensiunea arterială crește ușor. Rareori, apar angină pectorală, infarct miocardic sau spasm coronarian;
• manifestări din partea SNP și SNC: adesea există o tulburare de sensibilitate și, odată cu aceasta, dureri de cap cu parestezii sau hiperestezii, amețeli, senzație de căldură și senzație de somnolență;
• Sistem digestiv: apar de obicei vărsături sau greață, precum și uscăciunea gurii și dureri abdominale. Rareori, se dezvoltă infarct sau ischemie (tip intestinal; sau infarct splenic), care se manifestă prin diaree cu sânge sau dureri abdominale;
• sistemul urogenital: ocazional apare poliurie sau procesul de urinare devine mai frecvent. În unele cazuri, apare și nevoia urgentă de a micțiune;
• structura musculară și osoasă: se dezvoltă adesea mialgie sau slăbiciune musculară;
• reacții și tulburări sistemice: se observă în principal astenie și, în plus, o senzație de presiune, durere sau greutate la nivelul gâtului și gâtului, precum și al sternului și membrelor;
• Reacții imune: Rareori pot apărea reacții de hipersensibilitate, inclusiv simptome de anafilaxie cu angioedem, precum și urticarie.

Unele simptome pot fi cauzate de migrena în sine.

Supradozaj

Manifestări ale supradozajului: voluntarii care au luat o singură doză de medicament (50 mg) au dezvoltat un efect sedativ. În caz de supradozaj, starea pacientului trebuie monitorizată timp de cel puțin 15 ore sau până când toate semnele tulburării dispar.

Pentru a elimina tulburările, sunt necesare lavajul gastric și utilizarea cărbunelui activ, precum și tratamentul simptomatic (acesta include asigurarea permeabilității aerului în sistemul respirator, precum și monitorizarea funcționării sistemului cardiovascular și menținerea funcțiilor acestuia). Medicamentul nu are un antidot specific.

Nu există informații privind efectul dializei peritoneale sau al hemodializei asupra nivelurilor serice de zolmitriptan.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este permisă utilizarea medicamentului împreună cu paracetamol și rifampicină sau cu substanțele pizotifen sau fluoxetină, cu medicamentele propranolol și metoclopramidă, precum și cu cafeină.

Conform informațiilor obținute în urma testelor efectuate pe voluntari, nu există nicio interacțiune farmacocinetică a medicamentului cu ergotamina. Cu toate acestea, deoarece, în teorie, probabilitatea spasmului coronarian poate crește, se recomandă utilizarea Rapimig la cel puțin 24 de ore după utilizarea ergotaminei. În plus, se recomandă utilizarea ergotaminelor la cel puțin 6 ore după administrarea de Rapimig.

În cazul utilizării moclobemidei (o substanță care este un inhibitor specific al elementului MAO-A), s-a observat o creștere nesemnificativă a nivelului ASC (cu 26%) al zolmitriptanului, precum și a produsului său activ de descompunere (de 3 ori). Prin urmare, persoanelor care utilizează inhibitori MAO-A li se recomandă utilizarea zolmitriptanului în doze zilnice de maximum 5 mg. Medicamentele nu pot fi combinate dacă moclobemida este administrată în cantități mai mari de 150 mg de 2 ori pe zi.

Cimetidina (un inhibitor general al elementului P 450) a crescut timpul de înjumătățire plasmatică al zolmitriptanului cu 44% și ASC cu 48%. Cimetidina a crescut, de asemenea, timpul de înjumătățire plasmatică și ASC ale produsului activ de descompunere N-dimetilat (183C91) de 2 ori. Persoanele care utilizează cimetidină nu trebuie să ia mai mult de 5 mg de zolmitriptan pe zi. Profilul general existent al interacțiunilor medicamentoase nu ne permite să excludem posibilitatea interacțiunii componentei active cu inhibitori ai elementului CYP 1A2. Prin urmare, în cazul asocierii cu substanțe precum chinolonele (de exemplu, ciprofloxacina) și fluvoxamina, doza trebuie, de asemenea, redusă.

Nu există interacțiuni farmacocinetice între zolmitriptan și fluoxetină (ISRS), precum și selegilină (inhibitor MAO-B). Cu toate acestea, în cazul asocierii cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (sau norepinefrină și serotonină), precum și triptani, se poate dezvolta intoxicație cu serotonină (aceasta include modificări ale stării mentale, anomalii ale funcției neuromusculare, precum și labilitate vegetativă). Aceste manifestări pot fi severe. Dacă există o oportunitate medicală de a utiliza zolmitriptan cu ISRS sau medicamente ISRS, este necesară efectuarea unui examen adecvat al pacientului (în special în perioada inițială de tratament), creșterea dozei sau utilizarea unui alt medicament serotoninergic.

Ca și alți agoniști 5HT 1B/1D, zolmitriptanul poate inhiba absorbția altor medicamente.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Rapimig nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 30°C.

Termen de valabilitate

Rapimig poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului.