Penygra

Penigra conține sildenafil, care este substanța sa activă. Acesta încetinește selectiv acțiunea componentei specifice cGMP a PDE-5.

Procesul fiziologic al dezvoltării erecției peniene este asociat cu eliberarea de NO în interiorul corpului cavernos datorită impactului unui stimul sexual asupra acestuia. Componenta NO ajută la activarea enzimei guanilat ciclază, în urma căreia crește nivelul GMPc, iar mușchii netezi ai corpului cavernos se relaxează, cu o potențare ulterioară a fluxului sanguin către aceștia. [ 1 ]

Indicaţii Penygra

Este folosit de bărbați în caz de probleme erectile.

Formularul de eliberare

Elementul terapeutic se eliberează sub formă de comprimate - 1 sau 4 bucăți de 50 sau 100 mg în volum într-un blister. În interiorul ambalajului - 1 astfel de ambalaj.

Farmacodinamica

Sildenafilul nu demonstrează un efect relaxant direct asupra mușchilor corpurilor cavernoase, dar potențează efectul NO, încetinind activitatea PDE-5. Trebuie luat în considerare faptul că, în absența unui stimul sexual, sildenafilul nu va avea niciun efect.

Voluntarii care au luat sildenafil o dată în doză de 0,1 g nu au prezentat modificări semnificative clinic ale valorilor ECG. Utilizarea acestuia a dus la o scădere moderată sau ușoară a tensiunii arteriale, ceea ce nu a afectat eficacitatea medicamentului. O scădere mai semnificativă a tensiunii arteriale a fost observată la persoanele care au luat medicamentul împreună cu nitrați. [ 2 ]

Farmacocinetica

Citratul de sildenafil se absoarbe rapid după administrare orală, cu o biodisponibilitate de aproximativ 40%. Parametrii farmacocinetici ai substanței depind de mărimea porției (în cadrul spectrului terapeutic).

Valorile plasmatice Cmax sunt observate după 0,5-2 ore (în medie - 1 oră) după administrarea orală pe stomacul gol. Administrarea medicamentului cu alimente grase determină o scădere a intensității absorbției, din cauza căreia este nevoie de o medie cu 1 oră mai mult pentru a obține Cmax.

Valorile medii ale volumului de distribuție (echilibru) pentru sildenafil sunt egale cu 105 l.

Procesele metabolice ale elementului au loc cu participarea izoenzimelor hepatice CYP3A4 (calea principală de metabolizare), precum și a CYP2C9, după care este transformat într-un component metabolic activ, N-desmetilsildenafil, care are proprietăți similare cu sildenafilul. Nivelul plasmatic al acestui metabolit este de aproximativ 40% din cel înregistrat pentru sildenafil. Drept urmare, acest element are aproape 20% din efectul terapeutic al sildenafilului. Ambele componente sunt sintetizate în proporție de aproximativ 96% din proteine.

Timpul de înjumătățire plasmatică al acestor substanțe este de 4 ore. Clearance-ul sistemic al sildenafilului este de 41 l/oră, iar timpul de înjumătățire plasmatică este de 3-5 ore. Metaboliții sildenafilului sunt excretați în principal prin fecale (aproximativ 80% din doza administrată oral) și o parte mai mică prin urină (13% din doză).

Dozare și administrare

Penigra se administrează de obicei într-o doză de 50 mg, cu aproximativ 1 oră înainte de actul sexual. În general, intervalul admisibil de utilizare înainte de actul sexual este de 4-0,5 ore. Ținând cont de efect și de reacția pacientului, doza poate fi crescută până la maximul zilnic (0,1 g) sau redusă la minim (25 mg).

Administrarea cu alimente încetinește efectul medicamentului în comparație cu administrarea pe stomacul gol. De asemenea, este necesară stimularea sexuală pentru ca medicamentul să își facă efectul.

Factorii care cresc concentrația plasmatică a medicamentului: vârsta peste 65 de ani, insuficiență hepatică sau renală (clearance-ul creatininei <30 ml pe minut), precum și combinația cu substanțe care inhibă acțiunea hemoproteinei P4503A4 (inclusiv eritromicină cu ketoconazol, saquinavir și itraconazol).

Deoarece nivelurile plasmatice crescute pot potența efectele și reacțiile adverse ale medicamentului, pacienții cu factori de risc trebuie să utilizeze inițial o doză de 25 mg.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul nu este utilizat în pediatrie.

Utilizați Penygra în timpul sarcinii

Penigra nu este prescris femeilor.

Contraindicații

Deoarece medicamentul potențează efectul antihipertensiv al nitratului de amil și al altor nitrați, nu este prescris persoanelor care utilizează aceste substanțe sau nitrați organici de orice tip (constant sau conform unui alt regim).

Medicamentul nu trebuie utilizat dacă aveți intoleranță la oricare dintre ingredientele din comprimate.

Este contraindicat persoanelor care nu ar trebui să aibă relații sexuale (de exemplu, persoanele cu stadii severe de patologii cardiovasculare, inclusiv insuficiență cardiacă severă și angină pectorală instabilă).

Efecte secundare Penygra

Reacțiile adverse apar adesea la creșterea dozei. Acestea includ: dispepsie, tulburări de vedere, dureri de cap, fotosensibilitate crescută, hiperemie epidermică, cromatopsie, erupții cutanate, umflarea mucoasei nazale, amețeli și diaree.

La unii pacienți, la 60 de minute după administrarea a 0,1 g de medicament, a apărut o tulburare slabă și tranzitorie a percepției culorilor (asociată cu culorile verde și albastru), care a dispărut după 2 ore.

În testele cu doze flexibile, tulburările gastrointestinale au fost mai frecvente la doza de 0,1 g decât la dozele mai mici.

În perioada de după punerea pe piață, la administrarea medicamentului s-au observat următoarele simptome singulare sau atipice:

• manifestări imune: semne de intoleranță (inclusiv erupție epidermică);
• leziuni asociate cu funcționarea sistemului cardiovascular: sincopă, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale și sângerări nazale;
• probleme cu funcția digestivă: vărsături;
• tulburări de vedere: roșeață sau durere în zona ochilor.

Erecția de lungă durată (mai mult de 4 ore), precum și priapismul, se observă după utilizarea sildenafilului doar în cazuri izolate.

Supradozaj

Testele efectuate pe voluntari au arătat că, la administrarea de doze unice de până la 0,8 g, incidența simptomelor adverse a fost similară cu cea observată în cazul dozelor mai mici, dar numărul acestor cazuri și severitatea acestora au fost mai mari.

În caz de intoxicație, se iau măsuri standard de susținere. Procedurile de dializă renală nu determină o accelerare a eliminării medicamentului, deoarece sildenafilul este sintetizat strâns cu proteinele plasmatice și nu se excretă prin urină.

Interacțiuni cu alte medicamente

Administrarea sildenafilului împreună cu agenți care inhibă specific acțiunea CYP3A4 (eritromicină și ketoconazol cu itraconazol), precum și substanțe care inhibă nespecific activitatea CYP (cimetidină), duce la o scădere a nivelului de clearance al acestuia.

Utilizarea medicamentului și a medicamentelor care induc acțiunea CYP3A4 (rifampicină) determină o scădere semnificativă a nivelurilor plasmatice ale primului.

În plus, nivelul plasmatic al Cmax al sildenafilului crește atunci când este administrat în combinație cu saquinavir (acesta încetinește activitatea CYP3A4).

Este interzisă utilizarea în combinație cu ritonavir, care încetinește efectul P450, deoarece provoacă modificări ale farmacocineticii sildenafilului.

Sucul de grapefruit inhibă ușor acțiunea CYP3A4 și, prin urmare, poate crește ușor concentrațiile plasmatice ale medicamentului.

Introducerea a 0,1 g de Penigra în combinație cu amlodipină duce la o scădere a valorilor presiunii diastolice și sistolice, respectiv, cu 7 și 8 mm Hg.

AT este redusă în cazul asocierii medicamentului (în doză de 25 mg) cu o substanță care blochează acțiunea receptorilor α-adrenergici (doxazosin în doză de 4 mg) la persoanele cu hiperplazie benignă de prostată.

Conditii de depozitare

Penigra trebuie păstrat într-un loc ferit de copiii mici, la o temperatură de maximum 25°C.

Termen de valabilitate

Penigra poate fi utilizat timp de 36 de luni de la data fabricației agentului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Viagra, Lovigra și Superviga cu Eroton, precum și Konegra și Viafil.