Pask sare de sodiu

Sarea de sodiu Pask este un medicament antituberculos cu activitate bacteriostatică împotriva bacteriei Mycobacterium tuberculosis; aparține subcategoriei de medicamente antituberculose de rezervă.

Efectul bacteriostatic al medicamentului este asigurat de activitatea competitivă pe care acidul aminosalicilic o prezintă în raport cu vitamina B10, care are o structură similară. Această activitate se dezvoltă în timpul legării vitaminei B9, care este necesară pentru reproducerea și creșterea stabilă a micobacteriilor tuberculoase.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indicaţii Pasc sare de sodiu

Se utilizează în tratamentul complex al stadiilor active de progresie a tuberculozei - în principal în tuberculoza pulmonară de natură fibro-cavernoasă (faza cronică).

[ 6 ], [ 7 ]

Formularul de eliberare

Componenta se eliberează sub formă de liofilizat pentru lichid oral - în pliculețe de 12,5 g. Pachetul conține 25 sau 300 de astfel de pliculețe.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacodinamica

Acidul aminosalicilic înlocuiește PABA atunci când se leagă de vitamina B9, ceea ce provoacă distrugerea sintezei normale a ADN-ului cu ARN, precum și a proteinelor micobacteriilor tuberculoase. Pentru a înlocui PABA cu ajutorul medicamentului, este necesar să se utilizeze în doze mari.

Sarea de sodiu PAS nu afectează alte bacterii. Activitatea sa împotriva micobacteriilor tuberculoase este mai mică în comparație cu activitatea demonstrată de medicamentele din categoria principală de medicamente antituberculoase. Din acest motiv, este utilizată în combinație cu alte medicamente care au un efect mai puternic.

În cazul utilizării monoterapice a medicamentului, micobacteriile tuberculoase dezvoltă rapid rezistență la acesta. În tratamentul complex, acest lucru se întâmplă mult mai lent.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmacocinetica

Administrat oral, medicamentul este bine absorbit în tractul gastrointestinal. Absorbția sa este mai bună decât cea a PAS. După administrarea orală a unei doze echivalente cu 4 g de PAS, valorile plasmatice Cmax sunt de aproximativ 75 mg/ml și se înregistrează după 30-60 de minute. Doar 15% din porția administrată este sintetizată cu proteine intraplasmatice din sânge.

Ingredientul activ se răspândește cu viteză mare în țesuturi cu fluide (inclusiv lichide pleurale și peritoneale, precum și sinoviale); acolo valorile sale sunt aproximativ egale cu nivelul plasmatic. Valorile componentelor din lichidul cefalorahidian sunt scăzute și cresc doar odată cu inflamația meningelui. Medicamentul poate traversa placenta și poate fi excretat în laptele matern. Aproximativ 50% din ingredientul activ este implicat în metabolismul intrahepatic prin acetilare - ca urmare, se formează componente metabolice inactive.

Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 1 oră. În caz de disfuncție renală, această perioadă este prelungită la 23 de ore. 85% din porție este excretată prin urină - prin secreția tubulilor și a ficatului, pe parcursul a 7-10 ore. 14-33% din medicament este excretat neschimbat, iar alte 50% - sub formă de componente metabolice.

[ 15 ], [ 16 ]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie utilizat numai în combinație cu alți agenți antituberculoși.

Pentru a reduce efectul iritant asupra mucoasei gastrice, se recomandă administrarea medicamentului după mese. Pentru prepararea medicamentului, dizolvați pulberea din plic în apă plată, amestecând (este nevoie de o jumătate de pahar de lichid - 0,1 l); soluția preparată trebuie băută imediat.

Un adult ar trebui să consume 8-12 g din substanță pe zi. Această porție trebuie împărțită în 2-3 utilizări.

Pentru persoanele cu o greutate mai mică de 50 kg și în caz de intoleranță severă, porția se reduce la 4-8 g pe zi.

Pentru copii, doza este de 0,2-0,3 g/kg pe zi; porția trebuie împărțită în 2-4 doze. Se pot lua maximum 12 g de medicament pe zi.

Persoanelor cu insuficiență renală (valori ale clearance-ului creatininei <30 ml pe minut) trebuie să li se administreze maximum 8 g de medicament (în 2 doze).

Persoanele cu insuficiență hepatică nu necesită reducerea dozei, dar este necesară monitorizarea valorilor funcției hepatice în timpul terapiei.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Utilizați Pasc sare de sodiu în timpul sarcinii

Medicamentul nu trebuie utilizat în timpul alăptării sau al sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la elementul activ al medicamentului sau la componentele sale auxiliare;
• hepatită, insuficiență hepatică severă și ciroză hepatică;
• insuficiență renală severă;
• hipertrofie miocardică ventriculară stângă foarte intensă;
• Insuficiență cardiacă în faza de decompensare;
• mixedem sau ulcer care afectează tractul gastrointestinal;
• amiloidoză.

Sarea de sodiu PAS conține un aditiv alimentar - componentul aspartam. Această substanță nu trebuie utilizată de persoanele cu fenilcetonurie.

Efecte secundare Pasc sare de sodiu

Efectele secundare includ:

• tulburări ale sistemului nervos: amețeli, anxietate, encefalopatie hepatică (aceasta include somnolență cu confuzie), parestezii, dureri de cap și, în plus, neurită care afectează nervul optic și gust metalic în gură;
• leziuni ale sistemului limfatic și sanguin: ocazional apar eozinofilie, leucopenie sau trombocitopenie, anemie hemolitică (la persoanele cu deficit de element G6PD), agranulocitoză și tulburare de legare a protrombinei;
• manifestări imune: ocazional se observă semne de intoleranță (spasm bronșic, infiltrat pulmonar eozinofilic, creșterea temperaturii și sindromul Loeffler), precum și anafilaxie;
• tulburări endocrine: administrarea prelungită a unor porții mari duce la hipotiroidism;
• probleme cardiace: dezvoltarea pericarditei;
• simptome legate de funcția sistemului vascular: ocazional, se observă o creștere a tensiunii arteriale sau fluctuații ale acesteia și vasculită;
• tulburări gastrointestinale: adesea există o slăbire sau pierdere a poftei de mâncare, vărsături, simptome dispeptice, dureri în stomac sau epigastru, greață, precum și balonare, disconfort abdominal, constipație sau diaree și modificări ale scaunului;
• leziuni ale tractului biliar și ale ficatului: ocazional se observă hepatită sau icter, precum și dureri la nivelul ficatului și mărirea acestuia;
• afecțiuni ale tractului urinar și ale rinichilor: cristaluria apare sporadic;
• probleme cu funcția stratului subcutanat și a epidermei: ocazional, apar exantem, enantem, dermatită (purpură sau urticarie), erupții cutanate și dermatită exfoliativă;
• afecțiuni ale țesuturilor conjunctive și musculo-scheletice: ocazional apar mialgii sau dureri care afectează articulațiile;
• tulburări nutriționale și metabolice: hipokaliemie (apare în cazul utilizării prelungite de către persoanele cu boli cardiovasculare);
• leziuni sistemice: durere generală în tot corpul sau astenie;
• rezultate ale testelor de laborator: activitate crescută a transaminazelor intrahepatice.

Dacă apar astfel de efecte negative, trebuie să întrerupeți administrarea medicamentului pentru o perioadă scurtă de timp sau să reduceți doza.

Simptomele negative sunt mai puțin intense dacă pacientul mănâncă corect, de 3 ori pe zi.

Dacă prezentați orice simptome de alergie, trebuie să consultați medicul pentru a decide dacă trebuie să întrerupeți administrarea medicamentului.

[ 17 ]

Supradozaj

Semne de otrăvire: diaree și vărsături însoțite de greață; poate apărea psihoză.

Se iau măsuri simptomatice. Se utilizează cărbune activ pentru a întârzia absorbția; se efectuează, de asemenea, lavaj gastric și se monitorizează funcțiile vitale ale organismului.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

În tuberculoză, se utilizează simultan mai multe medicamente cu principii diferite de influență asupra micobacteriilor tuberculoase. Tratamentul complex inhibă dezvoltarea rezistenței micobacteriene și duce la potențarea reciprocă a efectului medicamentelor.

Sarea de sodiu PAS inhibă dezvoltarea rezistenței micobacteriilor tuberculoase la streptomicină împreună cu izoniazidă. Când este combinată cu izoniazidă, hemoleucograma crește și există riscul de anemie hemolitică.

Activitatea medicamentului este slăbită atunci când este combinat cu aminobenzoat.

Administrarea împreună cu anticoagulantele potențează efectul acestora, deoarece medicamentul inhibă legarea intrahepatică a protrombinei.

Substanța uricozurică probenecid întârzie excreția medicamentului prin urină, ceea ce crește nivelurile plasmatice ale acestuia și crește probabilitatea de a dezvolta toxicitate (necesită o reducere a dozei).

Medicamentul poate perturba absorbția cianocobalaminei și poate duce la deficit de vitamine. Prin urmare, în astfel de combinații, trebuie utilizată forma parenterală a acesteia din urmă.

Asocierea medicamentelor cu substanțe antidiabetice potențează hipoglicemia.

Combinația dintre medicament și capreomicină sau administrarea de doze mari de medicament la persoanele în vârstă cu edem periferic și tensiune arterială crescută poate duce la hipokaliemie.

Medicamentul interferează cu absorbția și slăbește efectul eritromicinei și rifampicinei cu lincomicină.

Medicamentul reduce nivelul de digoxină din sânge cu 40%.

Atunci când se utilizează hormoni tiroidieni care conțin iod, precum și antagoniști ai acestora (și medicamente antitiroidiene) și analogi, este necesar să se țină cont de faptul că introducerea sării de sodiu Pask duce la o modificare a valorilor sanguine ale TSH și T4.

Clorura de amoniu crește probabilitatea apariției cristaluriei.

Utilizarea concomitentă cu etionamidă crește probabilitatea dezvoltării hepatotoxicității.

Activitatea terapeutică a acidului aminosalicilic este slăbită atunci când este combinat cu difenhidramină.

Efectele negative ale medicamentelor și salicilaților sunt aditive.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Conditii de depozitare

Sarea de sodiu Pask trebuie depozitată într-un loc ferit de accesul copiilor. Temperatura nu trebuie depășită la 25°C.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Termen de valabilitate

Sarea de sodiu Pask poate fi utilizată timp de 36 de luni de la data fabricației substanței terapeutice.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Aplicație pentru copii

Nu există date privind restricțiile privind utilizarea medicamentelor în pediatrie.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Rifabutina, Rifampicina, PAS-Akri cu Etambutol și Izoniazida cu Terizidonă.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]