Paraverină

Paraverina are un efect combinat antispastic și analgezic.

Indicaţii Paraverină

Se utilizează pentru eliminarea senzațiilor de durere de intensitate ușoară sau moderată. Aceasta include durerile de cap de natură tensională (acute sau cronice).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de comprimate, în cantitate de 10 bucăți într-un blister. Cutia conține 1, 3 sau 9 astfel de plicuri.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacodinamica

Paraverina este un medicament complex care conține două ingrediente active: paracetamol și drotaverină, care este un derivat al izochinolinei (are proprietăți antispasmodice).

Paracetamol.

Substanța paracetamol are un efect antipiretic și analgezic, care se dezvoltă prin încetinirea proceselor de legare a PG-urilor în SNC, precum și în SNP (într-o măsură mai mică). Paracetamolul blochează legarea sau efectul PG-urilor (sau al altor componente care au un efect stimulant asupra finalizării durerii).

Drotaverină.

Acest element are un efect spasmolitic asupra mușchilor netezi - prin încetinirea activității enzimei PDE IV. Eficacitatea drotaverinei depinde de indicii enzimei PDE IV în diverse țesuturi (natura acestor țesuturi nu este importantă). Acest element, în concentrații mari, provoacă, de asemenea, un efect slab de încetinire asupra calmodulinei de calciu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmacocinetica

Paracetamol.

Componenta este absorbită aproape complet și rapid în tractul gastrointestinal. Valorile maxime în plasma sanguină sunt atinse după 0,5-1 oră.

Timpul de înjumătățire este de aproximativ 1-4 ore. Substanța este distribuită uniform în toate fluidele corpului. Nivelul de sinteză cu proteine plasmatice este variabil.

Excreția paracetamolului are loc în principal prin rinichi – sub formă de produși metabolici conjugați.

Drotaverină.

După administrarea orală, elementul este complet și rapid absorbit. Nivelurile plasmatice maxime sunt atinse după 45-60 de minute. Aproximativ 95-98% din substanță este sintetizată cu proteinele plasmatice sanguine (cea mai mare parte cu albumină, precum și cu α- și β-globuline).

Timpul de înjumătățire plasmatică al drotaverinei este de 2,4 ore, iar timpul de înjumătățire biologic este de 8-10 ore. Elementul se acumulează în sistemul nervos central, miocard cu țesuturi adipose și plămâni cu rinichi și, în plus, penetrează placenta. Drotaverina este metabolizată în ficat.

Peste 50% din substanță se elimină prin urină, iar alte 30% prin fecale.

Ambele componente active ale medicamentului nu demonstrează interacțiune la nivelul sintezei proteinelor. Testele in vitro au arătat că paracetamolul (o doză corespunzătoare dozei medicamentului) nu are un efect inhibitor specific asupra metabolismului substanței drotaverină, crescând în același timp durata de prezență a acesteia în formă nemodificată de 2-7 ori. Din această cauză, există posibilitatea ca acesta să fie capabil să inhibe metabolismul drotaverinei în procesele in vivo.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează pe cale orală.

Schema de aplicare a Paraverinei:

• adolescenți de la 12 ani, precum și adulți: o singură doză este de 1-2 comprimate, care se administrează la intervale de 8 ore*. Sunt permise maximum 6 comprimate pe zi**;
• Copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani: doza unică este de 0,5 comprimate, administrată la fiecare 10-12 ore*. Se administrează maximum 1 comprimat pe zi.

Administrarea repetată a medicamentului poate fi efectuată numai dacă există o nevoie evidentă.

Dacă terapia durează mai mult de 3 zile, este permis un maxim de 4 comprimate pe zi.

Terapia fără consultarea unui medic nu poate dura mai mult de 3 zile.

Este interzisă depășirea porției recomandate.

Medicamentul nu trebuie combinat cu alte medicamente care conțin paracetamol.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Utilizați Paraverină în timpul sarcinii

Este contraindicată utilizarea Paraverinei în timpul alăptării sau sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența intoleranței la elemente medicinale;
• disfuncție hepatică severă, precum și stadiu sever de insuficiență hepatică, hiperbilirubinemie congenitală și hiperbilirubinemie constituțională;
• insuficiență renală severă și forme severe de disfuncție renală;
• insuficiență cardiacă severă (sindrom de debit cardiac scăzut);
• deficitul elementului G6PD în organism;
• anemie severă, boli de sânge și leucopenie;
• alcoolism.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Efecte secundare Paraverină

Utilizarea medicamentului poate duce la apariția unor efecte secundare.

Reacții adverse la paracetamol:

• manifestări imune: dezvoltarea anafilaxiei, semne de hipersensibilitate, inclusiv erupții cutanate și mâncărime la nivelul epidermei și mucoaselor (adesea erupții cutanate generalizate sau eritematoase și urticarie) și, în plus, edem Quincke, MEE (acesta include sindromul Stevens-Johnson) și TEN;
• tulburări gastrointestinale: durere epigastrică sau greață;
• tulburări care afectează sistemul endocrin: dezvoltarea hipoglicemiei, care poate duce la comă hipoglicemică;
• manifestări din partea proceselor limfatice și hematopoietice: apariția trombocitopeniei, anemiei (și hemolitice), agranulocitozei și, în plus, a sulf- și methemoglobinemiei (dispnee, cianoză și durere în inimă), precum și a vânătăilor sau sângerărilor;
• leziuni care afectează sistemul respirator: bronhospasme la persoanele cu intoleranță la aspirină și alte AINS;
• tulburări digestive: disfuncție hepatică, creșterea activității enzimelor hepatice (de obicei fără apariția icterului).

Reacții adverse la drotaverină:

• tulburări imunitare: semne de alergie, inclusiv urticarie, edem Quincke, hiperemie cutanată, mâncărime și erupții cutanate, precum și frisoane, febră, senzație de slăbiciune și creștere a temperaturii;
• tulburări ale funcției cardiovasculare: scăderea tensiunii arteriale și palpitații cardiace;
• manifestări din partea sistemului nervos: amețeli însoțite de dureri de cap, precum și insomnie;
• tulburări ale tractului gastrointestinal: apar constipație sau greață, precum și vărsături.

[ 27 ]

Supradozaj

Intoxicația asociată cu paracetamol.

Dezvoltarea leziunilor hepatice poate apărea la adulții care au consumat peste 10 g de paracetamol și la copiii care au luat peste 150 mg/kg de medicament.

La persoanele cu factori de risc (terapie pe termen lung cu fenobarbital, primidonă, carbamazepină, precum și fenitoină, sunătoare, rifampicină sau alți inductori ai enzimelor hepatice; utilizarea constantă a alcoolului etilic în doze mari; cașexie cu glutation (foame, tulburări digestive, infecție cu HIV, fibroză chistică și, de asemenea, cașexie)), utilizarea a 5+ g de medicament poate provoca leziuni hepatice.

Printre semnele de supradozaj care se dezvoltă în primele 24 de ore se numără: greață cu dureri abdominale și, odată cu acestea, paloare și anorexie cu vărsături. Uneori, leziunile hepatice se dezvoltă la 12-48 de ore după intoxicație. Pot fi observate tulburări ale proceselor metabolice ale glucozei, precum și acidoză metabolică.

Dacă intoxicația este severă, insuficiența hepatică poate evolua spre hemoragii, hipoglicemie și, pe lângă acestea, stare comatoasă și encefalopatie. Drept urmare, poate apărea decesul.

În insuficiența renală acută, cu necroză tubulară acută, apar hematurie, dureri lombare severe și proteinurie. Această tulburare se poate dezvolta chiar și la persoanele care nu au boli hepatice severe. În plus, s-au observat pancreatită și aritmie cardiacă.

Utilizarea pe termen lung a medicamentelor în doze mari poate duce la apariția unor tulburări ale funcției hematopoietice - neutro-, trombocito-, leucopenie sau pancitopenie, precum și anemie aplastică și agranulocitoză. În ceea ce privește funcția sistemului nervos central - o supradoză duce la tulburări de orientare, agitație severă de natură psihomotorie și amețeli. Sistemul urinar poate reacționa prin dezvoltarea de nefrotoxicitate (apar necroză capilară, colică renală și nefrită tubulointerstițială).

În caz de otrăvire, pacientul va avea nevoie de îngrijiri medicale urgente. Acesta trebuie dus imediat la spital, chiar dacă nu există semne precoce de intoxicație. Simptomele pot fi limitate la vărsături cu greață sau pot să nu reflecte severitatea otrăvirii și gradul de risc de afectare a organismului.

Trebuie luată în considerare terapia cu cărbune activat (dacă s-a administrat o doză mare de paracetamol în ultimele 60 de minute). Nivelurile plasmatice trebuie măsurate la 4+ ore după ingestie (valorile anterioare nu vor fi fiabile).

N-acetilcisteina poate fi utilizată timp de 24 de ore după administrarea medicamentului, dar cel mai complet efect protector va fi observat atunci când este administrată în decurs de 8 ore de la administrarea de Paraverină. După această perioadă, eficacitatea antidotului este redusă drastic.

Dacă pacientul nu prezintă vărsături, metionina administrată oral este o alternativă potrivită (în zonele în care accesul la spital este dificil).

Intoxicație cauzată de drotaverină.

Din cauza intoxicației cu drotaverină, se dezvoltă următoarele simptome: slăbirea expresiei excitației mușchiului cardiac, bloc AV și, de asemenea, aritmie. Dacă se observă o intoxicație severă, apare o tulburare a ritmului și conducerii bătăilor inimii (aceasta include un bloc complet al fasciculului His și, de asemenea, stop cardiac). Aceste manifestări pot provoca un deces.

În caz de intoxicație cu drotaverină, se iau măsuri simptomatice adecvate.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Drotaverină.

Combinația cu levodopa duce la o slăbire a efectului antiparkinsonian - este posibilă o creștere a tremorului cu rigiditate.

Paracetamol.

Rata de absorbție a paracetamolului poate crește atunci când este administrat în combinație cu metoclopramidă și domperidonă; o scădere a ratei de absorbție a medicamentului se observă atunci când este administrat în combinație cu colestiramină.

Efectul anticoagulant al warfarinei și al altor cumarine poate fi potențat de utilizarea concomitentă și prelungită cu paracetamol (cu administrare zilnică). Aceasta crește probabilitatea de sângerare. Cu toate acestea, dacă medicamentele sunt administrate periodic, nu se observă niciun efect semnificativ.

Barbituricele pot slăbi proprietățile antipiretice ale paracetamolului.

Anticonvulsivantele (inclusiv barbituricele cu fenitoină și carbamazepină), care stimulează activitatea enzimelor hepatice microsomale, pot crește proprietățile toxice ale paracetamolului în raport cu ficatul - datorită creșterii gradului de conversie a medicamentului în produși metabolici hepatotoxici. Utilizarea combinată a paracetamolului și a medicamentelor hepatotoxice crește efectul toxic al medicamentelor asupra ficatului.

Utilizarea combinată a unor doze mari de paracetamol cu izoniazidă crește probabilitatea dezvoltării sindromului hepatotoxic.

Paracetamolul slăbește proprietățile diureticelor.

Este interzisă combinarea medicamentului cu băuturi alcoolice.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Conditii de depozitare

Paraverina trebuie păstrată într-un loc ferit de accesul copiilor. Temperatura maximă – 25°C.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Termen de valabilitate

Paraverina poate fi utilizată timp de 2 ani de la data eliberării medicamentului.

[ 47 ], [ 48 ]

Aplicație pentru copii

Este interzisă prescrierea medicamentului copiilor sub 6 ani.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Analogi

Un analog al medicamentului este medicamentul No-spazma.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Recenzii

Paraverinul primește recenzii bune în ceea ce privește eficacitatea sa medicinală. Printre avantajele medicamentului se numără și costul său redus.