Paracetamol pentru durere

Evident, întrebarea dacă paracetamolul ajută la ameliorarea durerii poate apărea în cazurile în care un comprimat din acest analgezic-antipiretic nu oferă efectul de ameliorare a durerii așteptat. În același timp, este cel mai frecvent utilizat medicament pentru durere și febră, iar OMS l-a inclus în lista medicamentelor esențiale - cele mai eficiente și sigure. [ 1 ]

Alte denumiri comerciale ale paracetamolului: Acetaminofen, Amfenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs și Efferalgan (comprimate efervescente), Cefekon (supozitoare).

În plus, Paracetamolul este o componentă a unor medicamente precum Askofen, Citramon, Excedrin și Farmadol (paracetamol + acid acetilsalicilic + cafeină), Daleron C (cu vitamina C), Fanigan și Panoxen (cu diclofenac), Papaverine (în combinație cu drotaverină), Fervex (cu acid ascorbic și antihistaminicul feniramină), Tamipul (cu ibuprofen și cafeină), Pentalgin (cu analgin, cafeină, fenobarbital și codeină), Farmacitron (cu feniramină, fenilefrină și acid ascorbic).

Indicaţii Paracetamol

Paracetamolul se administrează ca antipiretic în cazul răcelilor și infecțiilor virale respiratorii acute (când temperatura corpului crește la +38,5°C și peste), precum și în cazurile de stări febrile subfebrile de diverse etiologii.

Paracetamolul ameliorează durerea? Ameliorează, dar nu toate durerile, ceea ce se datorează proprietăților sale farmacologice. În sindroamele dureroase ușoare până la moderate, paracetamolul este utilizat ca remediu simptomatic:

• pentru dureri de cap, inclusiv migrene, dureri de cap psihogene (cefalee tensională), dureri de cap de etiologie toxică - mahmureală; Combinația de cafeină și paracetamol în tratamentul mahmurelii poate provoca un risc de afectare hepatică.
• de la durere de dinți;
• pentru artralgii și mialgii minore, adică dureri la nivelul articulațiilor și mușchilor. Paracetamolul poate ameliora durerea artritei ușoare, dar nu afectează inflamația, roșeața și umflarea articulației; [ 2 ]
• pentru durerile de spate și lombare asociate cu miozita. [ 3 ]

Pentru femei, paracetamolul poate ajuta la durerile menstruale sau la algomenoree (deși Spazmalgon sau Baralgin pot fi mai eficiente pentru durerile severe). Cu toate acestea, unele studii au comparat AINS cu acetaminofenul (paracetamol). Acestea sugerează că AINS sunt puțin mai eficiente decât acetaminofenul în ameliorarea durerilor menstruale. [ 4 ]

Paracetamolul este puțin util pentru durerile de rinichi, deoarece sindromul durerii renale este asociat cu spasme ale mușchilor netezi ai ureterelor, iar pentru ameliorarea acestora se utilizează antispastice, în special No-shpa (Drotaverină), clorhidrat de papaverină, platifilină, metacină, spazmolitină (Difacil). Acetaminofenul, administrat singur sau în combinație cu opioide cu activitate redusă, are proprietăți antiinflamatorii ușoare și s-a dovedit a fi eficient atât în afecțiunile inflamatorii acute, cât și în cele cronice ale rinichilor [ 5 ]. Deși acetaminofenul este considerat cel mai sigur analgezic non-narcotic la pacienții cu boli renale, trebuie reținut faptul că poate fi nefrotoxic în cazul utilizării prelungite a unor doze mari. [ 6 ]

Paracetamolul nu se utilizează pentru durerile abdominale de natură spastică.

Trebuie avut în vedere faptul că, în cazul cefaleei psihogene, medicii recomandă adesea pacienților să nu se administreze paracetamol, ci medicamente care blochează receptorii H-colinergici (relaxante musculare) și/sau sedative antidepresive. Iar în cazul durerilor articulare, se preferă medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv diclofenac, ibuprofen, indometacin etc. Paracetamolul este utilizat pentru tratamentul acut al cefaleei tensionale episodice la adulți. [ 7 ], [ 8 ]

Otorinolaringologii nu prescriu paracetamol pentru dureri în gât sau dureri de urechi, deoarece nu ajută la reducerea inflamației.

Formularul de eliberare

Paracetamolul este disponibil sub formă de comprimate (200, 325 și 500 mg), capsule (325 mg), sirop, suspensie lichidă, soluții injectabile, supozitoare rectale (câte 0,08 g, 0,17 g și 0,33 g fiecare).

Farmacodinamica

Paracetamolul – N-acetil-p-aminofenol – este un derivat acetilic al compusului organic fenolic anilină (para-aminofenol sau 4-aminofenol), adică aparține grupei anilidelor.

Spre deosebire de AINS, paracetamolul nu are practic nicio proprietate antiinflamatorie, deoarece farmacodinamica sa este determinată în principal de efectul asupra neuronilor centrelor termoreglatoare ale hipotalamusului și măduvei spinării - prin restabilirea funcțiilor acestora, normalizând homeostazia temperaturii.

Paracetamolul acționează împotriva durerii prin inhibarea activității enzimei membranare a celulelor cortexului cerebral - ciclooxigenaza de tip 3 (COX-3), care asigură sinteza mediatorilor (prostaglandine) PGE2 și PGF2α.

În plus, metabolitul activ al medicamentului N-arahidonoilaminofenol (AM404), pe de o parte, inhibă producerea de ciclooxigenaze COX-1 și COX-2, iar pe de altă parte, stimulează receptorii TRPV1 ai neuronilor nociceptivi ai sistemului nervos periferic, care sunt implicați în transmiterea, modularea și integrarea semnalelor dureroase. [ 9 ]

Farmacocinetica

Paracetamolul are o biodisponibilitate ridicată (88%) atunci când este administrat oral, este bine absorbit în tractul gastrointestinal și atinge concentrații maxime în sânge la 90 de minute după o singură doză standard. Ameliorarea durerii durează două până la patru ore.

Paracetamolul penetrează bariera hematoencefalică și intră în laptele matern al femeilor care alăptează. Medicamentul se leagă de proteinele plasmatice într-un grad scăzut (nu mai mult de 22-25%), iar timpul de înjumătățire este de 1,5-2,5 ore.

În metabolismul paracetamolului, sarcina principală revine ficatului. Enzimele sulfotransferaze îl descompun în conjugați de acid glucuronic și sulfați farmacologic inactivi. Iar enzimele citocromului P450 catalizează oxidarea sa în metabolitul reactiv NAPQI (N-acetil-p-benzochinonimină), care se leagă de gruparea sulfhidril a glutationului hepatic și este apoi excretat în urină - sub formă de cisteină și compuși ai acidului mercapturic. [ 10 ]

Dozare și administrare

Doza terapeutică maximă de paracetamol este de 4 g/zi pentru adulți și de 50–75 mg kg/zi pentru copii. Informații mai detaliate despre dozajul diferitelor forme ale acestui medicament sunt prezentate în publicația – Paracetamol.

Cât de mult să bei? Nu este recomandabil să utilizezi medicamentul mai mult de trei până la cinci zile la rând.

Aplicație pentru copii

Conform instrucțiunilor oficiale, utilizarea Paracetamolului la copii este permisă de la 1 lună, la o doză zilnică de 50 mg pe kilogram de greutate corporală. Pediatrii recomandă suspensia pentru copii Calpol, siropul și supozitoarele rectale Efferalgan, suspensia și supozitoarele rectale Panadol baby.

În același mod, se determină doza zilnică maximă admisă a medicamentului, care, la temperaturi ridicate, poate fi administrată de până la patru ori pe zi, respectând un interval de 4 ore între doze.

• 3 luni până la 6 luni: 2,5 ml suspensie de paracetamol pentru sugari administrată de până la patru ori pe zi.
• 6 luni până la 24 de luni: 5 ml suspensie de paracetamol pentru sugari administrată de până la patru ori pe zi.
• 2 până la 4 ani: 7,5 ml suspensie de paracetamol pentru copii administrată de până la patru ori pe zi.
• 4 până la 6 ani: 10 ml suspensie de paracetamol pentru copii administrată de până la patru ori pe zi.
• De la 6 la 8 ani: 5 ml suspensie de paracetamol de la șase la 8 ani, prescrisă de până la patru ori pe zi.
• De la 8 la 10 ani: 7,5 ml suspensie de paracetamol de la șase la sută, administrată de până la patru ori pe zi.
• 10 până la 12 ani: 10 ml suspensie de paracetamol de la șase ani în sus, prescrisă de până la patru ori pe zi.

Academia Americană de Pediatrie (AAP) continuă să recomande acetaminofenul pentru durere și febră la copii, dar experții nu recomandă utilizarea acestuia dacă copilul are astm sau prezintă riscul de a-l dezvolta. Utilizarea acetaminofenului în doze terapeutice este în general sigură, deși poate apărea toxicitate hepatică la dozele recomandate la copii. [ 15 ]

Utilizați Paracetamol în timpul sarcinii

Paracetamolul este prima alegere pentru tratamentul antipiretic sau analgezic pe tot parcursul sarcinii. Au fost discutate consecințe precum riscul crescut de astm [ 11 ] sau tulburare de deficit de atenție cu hiperactivitate. [12 ] Consumul de paracetamol, în special în al treilea trimestru, are ca rezultat o scădere a numărului relativ de celule stem hematopoietice din sângele din cordonul ombilical, independent de vârsta maternă, IMC-ul din primul trimestru, paritate, vârsta gestațională și greutatea la naștere. [ 13 ]

În timpul sarcinii, utilizarea paracetamolului necesită prudență, în special, este interzisă administrarea acestuia în primele trei luni.

Informații detaliate în material - Paracetamol în timpul sarcinii

Paracetamol în timpul alăptării

Toate detaliile și recomandările medicilor sunt prezentate în articol - Poate o mamă care alăptează să ia Paracetamol?

Contraindicații

Contraindicațiile pentru administrarea de paracetamol pentru durere și febră includ:

• hipersensibilitate individuală la medicament;
• insuficiență funcțională a ficatului și/sau rinichilor;
• niveluri crescute de bilirubină în sânge (congenitale sau funcționale);
• anemie hemolitică cu deficit de enzimă glucoză-6-fosfat dehidrogenază;
• scăderea nivelului de leucocite din sânge;
• copii cu vârsta sub 4 săptămâni.

Efecte secundare Paracetamol

Printre posibilele reacții adverse ale paracetamolului se numără:

• apariția mâncărimii și erupțiilor cutanate, inclusiv urticarie, precum și eritem exudativ și necroliză epidermică toxică de tip sindrom Stevens-Johnson;
• dezvoltarea unei reacții alergice acute cu angioedem;
• greață și dureri abdominale;
• tulburări ale compoziției sângelui, în special anemie, scăderea numărului de trombocite și leucocite, creșterea hemoglobinei oxidate (methemoglobină);
• leziuni renale cu dezvoltarea nefritei interstițiale;

Utilizarea pe termen lung a medicamentului în doze maxime poate duce la afectarea ficatului. [ 14 ]

Supradozaj

Consumul unei doze unice de peste 7 g pentru un adult și 150 mg/kg pentru un copil este considerat potențial toxic hepatic; pentru mai multe detalii, consultați – Hepatotoxicitatea paracetamolului.

Semnele unui supradozaj încep de obicei să apară în câteva ore de la administrarea medicamentului – sub formă de greață, vărsături, transpirație crescută și durere în hipocondr. [ 16 ]

Fără tratament, supradozajul poate duce la insuficiență hepatică și deces în câteva zile. Cărbunele activ poate fi utilizat pentru a reduce absorbția medicamentului.

Antidotul este N-acetilcisteina, care, acționând ca precursor al glutationului și neutralizând metabolitul reactiv al paracetamolului NAPQI, ajută la reducerea leziunilor hepatice.[ 17 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea simultană a anticoagulantelor cumarinice (Warfarină) și a antispasticelor cu paracetamol sporește efectul acestor medicamente.

Odată cu utilizarea concomitentă de antiemetice (Metoclopramidă sau Domperidonă), absorbția paracetamolului crește.

Administrarea de paracetamol împreună cu sedative din grupa barbituricelor, anticonvulsivante, antibioticul antituberculos Rifampicină și alcool etilic crește riscul de afectare hepatică.

În plus, combinația de paracetamol cu barbiturice (în special în cazul utilizării pe termen lung a acestora din urmă) duce la o scădere a efectului său antipiretic.

Conditii de depozitare

La temperatura camerei (până la +25°C).

Termen de valabilitate

Termenul de valabilitate al comprimatelor este de trei ani, iar al siropului și suspensiei este de doi ani.

Analogi

Paracetamolul pentru durere are mulți analogi - medicamente din grupul analgezicelor non-narcotice, adică tablete pentru dureri de cap fără paracetamol, inclusiv Analgin (Metamizol sodic), Baralgin, Tempalgin, Sedalgin, Flupirtin (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid) etc.

Recenzii

Recenziile chirurgilor susțin utilizarea paracetamolului în combinație cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) pentru reducerea durerii postoperatorii.

Neurologii europeni recomandă utilizarea unei combinații de paracetamol și cafeină ca unul dintre numeroasele medicamente de primă linie pentru tratamentul migrenelor și al durerilor de cap psihogene.

Dar pentru durerile de dinți sau durerile rezultate în urma procedurilor stomatologice, AINS (ibuprofen, naproxen etc.) sunt considerate mai eficiente.