Paclitaxel Actavis

Paclitaxel Aktavis se referă la grupul farmacologic agenți antitumorali (citostatice) având o origine vegetală. Medicamente-sinonime: Taxol, paclitaxelul, Paclitaxel Ebewe, Paklitaks, Pax, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Paktalik, Paklitera, docetaxel, Abitaksel, Intaksel, Mitotaks, Sindaksel, Taksakad, Yutaksan.

[1]

Indicaţii Paclitaxel Actavis

Indicatii pentru utilizare Paclitaxel Actavis includ astfel de boli oncologice cum ar fi:

• cancer ovarian;
• cancer de san;
• cancerul pulmonar fără celule mici (adenocarcinomul, bronhoalveolar scuamos și nediferențiat, carcinom celular mixt cu celule celulare);
• carcinom cu celule tranzitorii a vezicii urinare;
• cancerul esofagian;
• leucemie limfocitară și non- limfocitică;
• piele hemoragică multiplă ( sarcomul Kaposi ).

Pentru pacienții cu cancer ovarian difuz sau neoplaziile reziduale care au suferit laparotomie, Paclitaxel Actavis este un medicament de terapie de primă importanță; cu metastaze după tratament standard ineficient - cu medicamentul de terapie de a doua linie.

În cazul cancerului de sân malign, paclitaxel actavis se utilizează în tratamentul postoperator (adjuvant) - în prezența ganglionilor limfatici afectați, în cazul reapariției bolii sau apariției metastazelor.

În tratamentul cancerului pulmonar fără celule mici, acest medicament este prescris atunci când intervenția chirurgicală sau radioterapia nu este de așteptat. Utilizarea paclitaxel actuavis în sarcomul Kaposi este indicată pentru pacienții cu SIDA.

[2], [3], [4]

Formularul de eliberare

Forma preparatului este o formulare lichidă concentrată pentru prepararea unei soluții pentru perfuzii.

[5], [6], [7]

Farmacodinamica

Acționând bază Actavis medicament Paclitaxel și sinonimele sunt taxani - compuși organici conținând azot (alcaloizii) un fel de pin scoarță de copac din korotkolistnogo tisa Taxus (sau Pacific).

Mecanismul acțiunii citostatice se bazează pe capacitatea substanței paclitaxel, obținută din taxani, de a inhiba procesul de mitoză celulară în fazele inițiale.

Diviziune indirectă (mitoza) a celulelor eucariote începe cu formarea citoscheletului în aparatul mitotic - achromatin filet arbore care se deplasează (microtubuli) celule leagă pol și centrul său. Dupa dublarea cromozomilor fiica ADN la stadiul de metafază sunt concentrate în centrul celulei, iar sarcina microtubulilor axului achromatin - muta aceste cromozomi diferiți poli ai celulei, unde în etapa telofaza există două celule noi.

Microtubulii se formează prin polimerizarea tubulinei proteogene globale citoplasmatice, iar paclitaxelul, datorită asemănării taxanului cu tubulina, se leagă de moleculele de tubulină liberă. Aceasta crește intensitatea și gradul de polimerizare a tubulinei și activează formarea microtubulilor, rezultând formarea unui exces de microtubuli. Și datorită suprimării depolimerizării microtubulilor de tubulină, își pierd capacitatea de a-și îndeplini funcțiile. Toate acestea conduc la o încălcare nu numai a formării aparatului mitotic de celule, ci și a opririi împărțirii lor.

În plus, sub influența Aktavis Paclitaxel (și toate medicamentele paclitaxel) perturbat in normale aranjament microtubule citoscheletului și o multitudine de primi grinzi și condensări lor aberante.

[8], [9]

Farmacocinetica

După intrarea în fluxul sanguin de la 89% la 98%, Paclitaxel Actavis se leagă de proteine. În 30 de minute, jumătate din medicament pătrunde în țesuturile intestinului, ficatului, splinei, pancreasului, inimii și mușchilor.

Concentrația de paclitaxel în plasma sanguină după administrarea intravenoasă este redusă în etape. Transformarea biologică Paclitaxel actavis apare în ficat sub influența enzimelor citocromului P450 - în timpul reacției de hidroxilare, cu formarea unui metabolit al 6a-hidroxi-paclitaxelului.

Timpul de înjumătățire al medicamentului variază într-un interval larg - de la 3 ore la 2 zile. Din organism Paclitaxel Actavis este excretat în principal cu bilă; o parte din medicament în formă neschimbată este eliminată de rinichi cu urină.

[10], [11], [12], [13], [14]

Dozare și administrare

Toate preparatele ciclostice ale grupului de taxani sunt administrate într-un spital, sub supravegherea și supravegherea unui oncolog.

Pentru a preveni manifestarea unei reacții de hipersensibilitate la medicamentul Paclitaxel Actavis înainte de utilizarea sa, trebuie efectuată prepararea medicamentoasă a pacienților cu corticosteroizi.

Metodă de aplicare Paclitaxel Actavis - picurare intravenoasă (în decurs de 3-24 ore). Doza individuală este determinată în conformitate cu protocolul de tratament. Standard Dozare: 135-175 mg / m ². Administrarea repetată a medicamentului se efectuează după 21 de zile.

Concentrați Paclitaxel Actavis înainte de administrare este diluat (până la 0,3-1,2 mg / ml), pentru care se utilizează una dintre soluțiile injectabile - clorură de sodiu sau glucoză.

Trebuie avut în vedere faptul că soluția gata de administrare nu poate fi depozitată în frigider, iar stabilitatea sa în lumină și la o temperatură de + 25 ° C rămâne maxim 27 de ore.

[21], [22], [23]

Utilizați Paclitaxel Actavis în timpul sarcinii

Utilizarea paclitaxel actavis în timpul sarcinii și în timpul alăptării este contraindicată. Sa constatat că paclitaxel nu numai că exercită efect embriotoxic, ci și că diminuează capacitatea de reproducere a femeilor în vârstă fertilă.

Contraindicații

Citostatic droguri Paclitaxel Aktavis contraindicata aplicat la sensibilitate ridicată individuale la paclitaxel, boli infecțioase acute, boli cardiace ischemice, cu antecedente de infarct miocardic, precum și reducerea neutrofile din sânge (neutropenie).

[15], [16]

Efecte secundare Paclitaxel Actavis

Utilizarea paclitaxel Actavis poate să însoțească reacții adverse sub formă de: căderea părului; greață, vărsături și diaree; urticarie și mâncărimi ale pielii; dificultăți de respirație; edem; tulburări ale ritmului cardiac (tahicardie sau bradicardie); creșterea sau scăderea tensiunii arteriale; durere la articulații și mușchi; insuficiență renală; anemie, neutropenie sau trombocitopenie.

În prezența patologiilor inflamatorii, se poate produce o exacerbare a acestora. Apar de asemenea, efecte secundare ale sistemului nervos central și periferic, și anume, parestezie, tulburări de coordonare a mișcărilor și a vederii, simptome de encefalopatie (slăbiciune, dureri de cap, amețeli, oboseală, tulburări de somn, de memorie și de conștiență).

[17], [18], [19], [20]

Supradozaj

În cazul mai supradozaj Paclitaxel Aktavis observate dispnee, scăderea tensiunii arteriale, angioedem, urticarie extinse, eritem și leziuni erozive ulceroase ale membranelor mucoase ale cavității bucale și a faringelui și anemie hipoplazie (datorită supresia măduvei osoase hematopoietice).

Până în prezent, nu există un antidot specific pentru paclitaxel, prin urmare este indicat un tratament simptomatic. Cu supradozaj semnificativ, administrarea de Paclitaxel Actavis trebuie oprită.

[24], [25], [26]

Interacțiuni cu alte medicamente

Un număr de medicamente - etinilestradiol, acid retinoic, quercetin, ketoconazol, verapamil, diazepam, chinidină, dexametazonă, tacrolimus, vincristina - Paclitaxel Aktavis inhibă metabolismul.

Utilizarea paclitaxelului actavis în combinație cu antibioticul antitumoral doxorubicină produce efecte secundare sub formă de stomatită și neutropenie pronunțată.

[27], [28], [29], [30], [31]

Conditii de depozitare

Medicamentul se referă la lista B și este depozitat într-un loc întunecos la temperatura camerei sau în frigider (la o temperatură de cel puțin -2 ° C). Depozitarea flacoanelor nedeschise în frigider poate determina apariția unui precipitat, care trebuie să se dizolve la temperatura camerei. În caz contrar, medicamentul devine inadecvat pentru utilizare.

[32], [33], [34]

Termen de valabilitate

Perioada de valabilitate a medicamentului este de 24 de luni.

[35], [36], [37], [38], [39]