Paclitaxel actavis

Paclitaxel Actavis aparține grupei farmacologice de agenți antitumorali (citostatice) de origine vegetală. Medicamente sinonime: Taxol, Paclitaxel, Paclitaxel Ebeve, Paclitax, Paxen, Paklinor, Paclitaxel-Teva, Pactalik, Paclitera, Docetaxel, Abitaxel, Intaxel, Mitotax, Sindaxel, Taxacad, Yutaxan.

Indicaţii Paclitaxel actavis

Indicațiile pentru utilizarea Paclitaxel Actavis includ următoarele afecțiuni oncologice:

• cancer ovarian;
• cancerul de sân;
• cancer pulmonar fără celule mici (adenocarcinom, carcinom scuamos și carcinom bronhoalveolar nediferențiat, cu celule mari, cu celule mixte);
• carcinomul cu celule tranziționale al vezicii urinare;
• cancer esofagian;
• leucemie limfocitară și non-limfocitară;
• leziuni cutanate hemoragice multiple ( sarcomul Kaposi ).

Pentru pacientele cu cancer ovarian difuz sau neoplazie reziduală care au suferit o laparotomie, Paclitaxel Actavis este o terapie de primă linie; în cazul metastazelor după un tratament standard ineficient - o terapie de a doua linie.

În cazul tumorilor maligne la sân, Paclitaxel Actavis se utilizează în tratamentul postoperator (adjuvant) - în prezența ganglionilor limfatici afectați, în caz de recidivă a bolii sau apariție a metastazelor.

În tratamentul cancerului pulmonar fără celule mici, acest medicament este prescris atunci când nu se așteaptă intervenție chirurgicală sau radioterapie. Utilizarea Paclitaxel Actavis în sarcomul Kaposi este indicată la pacienții cu SIDA.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este disponibil sub formă lichidă concentrată pentru prepararea unei soluții perfuzabile.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacodinamica

Substanțele active ale medicamentului Paclitaxel Actavis și sinonimele sale sunt taxanii - compuși organici care conțin azot (alcaloizi) din scoarța unui arbore conifer din genul Taxus, tisa Pacificului.

Mecanismul acțiunii citostatice se bazează pe capacitatea substanței paclitaxel, obținută din taxani, de a inhiba procesul de mitoză celulară în fazele inițiale.

Diviziunea indirectă (mitoza) celulelor eucariote începe cu formarea unui aparat mitotic în citoscheletul lor - un fus acromatic, ale cărui fire mobile (microtubuli) leagă polii celulei și centrul acesteia. După dublarea ADN-ului, cromozomii fiice în stadiul de metafază sunt concentrați în centrul celulei, iar sarcina microtubulilor fusului acromatic este de a muta acești cromozomi în diferiți poli ai celulei, unde apar două celule noi în stadiul de telofază.

Microtubulii se formează prin polimerizarea proteinei globulare citoplasmatice tubulinei, iar paclitaxelul, datorită similarității taxanului cu tubulina, se leagă de moleculele libere de tubulină. Acest lucru crește intensitatea și gradul de polimerizare a tubulinei și activează procesul de formare a microtubulilor, rezultând formarea unui exces de microtubuli. Și din cauza suprimării procesului de depolimerizare a tubulinei, microtubulii își pierd capacitatea de a-și îndeplini funcțiile. Toate acestea duc la o încălcare nu numai a procesului de formare a aparatului mitotic al celulelor, ci și la încetarea diviziunii lor.

În plus, sub influența Paclitaxel Actavis (și a tuturor medicamentelor care conțin paclitaxel), aranjamentul normal al microtubulilor în citoschelet este perturbat și apar multe dintre fasciculele și condensările lor anormale.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacocinetica

După ce intră în fluxul sanguin, 89% până la 98% din Paclitaxel Actavis se leagă de proteine. În 30 de minute, jumătate din medicament pătrunde în țesuturile intestinale, ficatului, splinei, pancreasului, inimii și mușchilor.

Concentrația de paclitaxel în plasma sanguină după administrarea intravenoasă scade în etape. Transformarea biologică a Paclitaxel Actavis are loc în ficat sub influența enzimelor citocromului P450 - în procesul reacției de hidroxilare, cu formarea metabolitului 6a-hidroxipaclitaxel.

Timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului variază foarte mult - de la 3 ore la două zile. Paclitaxel actavis este excretat din organism în principal prin bilă; o parte din medicament este eliminată neschimbată de către rinichi prin urină.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dozare și administrare

Toate medicamentele ciclostatice din grupul taxanilor sunt administrate în spital, sub controlul și supravegherea unui oncolog.

Pentru a preveni apariția unei reacții de hipersensibilitate la medicamentul Paclitaxel Actavis, pacienților trebuie să li se administreze corticosteroizi înainte de utilizarea acestuia.

Mod de administrare Paclitaxel actavis - administrare intravenoasă prin perfuzare (timp de 3-24 ore). Doza individuală se stabilește în conformitate cu protocolul de tratament. Dozaj standard: 135-175 mg/m2 ^. Administrarea repetată a medicamentului se efectuează după 21 de zile.

Concentratul de Paclitaxel Actavis se diluează înainte de administrare (până la 0,3-1,2 mg/ml), utilizându-se una dintre soluțiile injectabile - clorură de sodiu sau glucoză.

Trebuie avut în vedere că soluția gata de utilizare nu poate fi păstrată la frigider, iar stabilitatea acesteia la lumină și la o temperatură de +25°C se menține maximum 27 de ore.

[ 13 ]

Utilizați Paclitaxel actavis în timpul sarcinii

Utilizarea Paclitaxel Actavis în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată. S-a stabilit că paclitaxelul nu numai că are un efect embriotoxic, dar reduce și capacitățile reproductive ale femeilor aflate la vârsta fertilă.

Contraindicații

Medicamentul citostatic Paclitaxel Actavis este contraindicat în cazurile de sensibilitate individuală crescută la paclitaxel, boli infecțioase acute, cardiopatie ischemică, antecedente de infarct miocardic, precum și în cazurile de scădere a nivelului de granulocite neutrofile în sânge (neutropenie).

[ 9 ]

Efecte secundare Paclitaxel actavis

Utilizarea Paclitaxel Actavis poate fi însoțită de reacții adverse sub formă de: cădere a părului; greață, vărsături și diaree; urticarie și mâncărimi ale pielii; dificultăți de respirație; edem; tulburări de ritm cardiac (tahicardie sau bradicardie); creșterea sau scăderea tensiunii arteriale; dureri articulare și musculare; insuficiență renală; anemie, neutropenie sau trombocitopenie.

În prezența patologiilor inflamatorii, se poate observa agravarea acestora. De asemenea, apar efecte secundare din sistemul nervos central și periferic, și anume: parestezii, afectarea coordonării mișcărilor și a vederii, simptome encefalopatice (slăbiciune, cefalee, amețeli, oboseală rapidă, tulburări de somn, pierderea memoriei din cauza conștienței).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Supradozaj

În caz de supradozaj cu Paclitaxel Actavis, cele mai frecvente simptome sunt dificultăți de respirație, scăderea tensiunii arteriale, angioedem, urticarie extinsă, roșeață și leziuni erozivo-ulcerative ale membranelor mucoase ale cavității bucale și faringelui, precum și anemia hipoplazică (datorată supresiei funcției hematopoietice a măduvei osoase).

În prezent nu există un antidot specific pentru paclitaxel, așadar este indicat tratament simptomatic. În caz de supradozaj semnificativ, administrarea de Paclitaxel Actavis trebuie întreruptă.

[ 14 ], [ 15 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

O serie de medicamente - etinilestradiol, acid retinoic, quercetină, ketoconazol, verapamil, diazepam, chinidină, dexametazonă, ciclosporină, vincristină - inhibă metabolismul Paclitaxel Actavis.

Utilizarea Paclitaxel Actavis în combinație cu antibioticul antitumoral doxorubicină produce efecte secundare sub formă de stomatită și neutropenie severă.

[ 16 ], [ 17 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul se află în Lista B și necesită depozitare într-un loc întunecat, la temperatura camerei sau la frigider (la o temperatură de cel puțin -2°C). Depozitarea flacoanelor nedeschise la frigider poate duce la formarea de sedimente, care ar trebui să se dizolve la temperatura camerei. În caz contrar, medicamentul devine impropriu pentru utilizare.

[ 18 ]

Termen de valabilitate

Termenul de valabilitate al medicamentului este de 24 de luni.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]