R-Butin

R-Butina este un agent antibacterian cu un efect bactericid pronunțat. Aparține grupului de antibiotice semisintetice moderne cu spectru larg și se caracterizează printr-o activitate ridicată în lupta împotriva micobacteriilor dăunătoare organismului. În medicină, medicamentul este utilizat pentru a trata și preveni diverse infecții, în special tuberculoza.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii R-Butin

R-Butin este utilizat ca parte a terapiei complexe ca medicament antituberculos eficient. Denumirea internațională nebrevetată a medicamentului este „Rifabutină”.

Indicații pentru utilizarea R-Butin: tratamentul tuberculozei pulmonare cronice cauzate de tulpini de Mycobacterium tuberculosis rezistente la rifampicină. Antibioticul este activ împotriva infecțiilor cauzate de bacteriile Mycobacterium tuberculosis și Mycobacterium xenopi, microbacteriile M. tuberculosis, M. xenopi și complexul intracellulare M. avium (MAIC) și poate fi utilizat la pacienții cu imunodeficiență severă (pacienți infectați cu HIV și pacienți cu SIDA), atât pentru tratament, cât și pentru prevenție.

Scopul tratamentului cu R-Butin este de a preveni probabilitatea recidivei tuberculozei și de a reduce probabilitatea infectării altor persoane. Medicamentul ajută la evitarea dezvoltării rezistenței la medicamente la pacienți și previne, de asemenea, decesul pacientului. Criteriul de laborator pentru eficacitatea medicamentului este reducerea și încetarea eliberării de M. tuberculosis.

Ca urmare a administrării medicamentului, pacienții prezintă o scădere a severității simptomelor, o scădere a frecvenței recăderilor și o creștere a greutății corporale.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formularul de eliberare

R-Butina este un antibiotic semisintetic eficient împotriva diferitelor tipuri de micobacterii, inclusiv Mycobacterium tuberculosis.

Medicamentul este disponibil în capsule de câte 150 mg fiecare, umplute cu o pulbere roșu-violetă care nu se dizolvă în apă, se dizolvă slab în etanol și se dizolvă în metanol și cloroform.

Multe medicamente sunt disponibile în prezent sub formă de capsule, cum ar fi R-Butin. Forma farmaceutică sub formă de capsulă are o serie de avantaje: asigură o precizie ridicată a dozării medicamentelor, conținutul capsulelor este absorbit în stomac mai ușor și mai rapid. Învelișul capsulei protejează mucoasa gastrică și ajută la prevenirea inactivării antibioticului de către enzimele sucului gastric. În plus, medicamentul din capsule este protejat de factorii adversi (lumină, umiditate, aer, impacturi mecanice). La fabricarea capsulelor se utilizează mai puțini excipienți decât în producerea medicamentelor sub formă de tablete. Capacitatea corectivă a capsulelor constă în eliminarea gustului și mirosului neplăcut al antibioticelor. O estetică ridicată se obține prin utilizarea diferiților coloranți pentru obținerea învelișurilor capsulelor.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacodinamica

R-Butina (Rifabutina) este un antibiotic semisintetic cu spectru larg și este utilizat în combinație cu alte medicamente care au un efect activ asupra unui număr de infecții, inclusiv tratamentul și prevenirea tuberculozei.

Farmacodinamică R-Butin: medicamentul are un efect activ asupra microorganismelor localizate atât extracelular, cât și intracelular. Are un efect bactericid pronunțat și suprimă selectiv ARN polimeraza ADN-dependentă a bacteriilor microscopice Mycobacterium spp., precum și a micobacteriilor atipice (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). În plus, R-Butin este activ împotriva microorganismelor gram-pozitive. Monoterapia cu acest medicament duce la dezvoltarea rapidă a rezistenței.

Nu există criterii clinice clare pentru evaluarea eficacității medicamentului. Cu toate acestea, s-a dovedit clinic că agentul antibacterian reduce severitatea simptomelor, promovează creșterea în greutate la pacient și reduce frecvența recăderilor. Scopul principal al administrării antibioticului este de a opri eliberarea de M. tuberculosis, de a preveni posibilele recăderi, infectarea altor persoane și decesul în timpul tratamentului pacienților.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmacocinetica

R-Butina se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal în sânge imediat după administrarea orală. Nivelul maxim al substanței active a medicamentului este atins la aproximativ 2-4 ore după administrarea antibioticului. Medicamentul are un efect deprimant asupra sintezei bacteriilor patogene prin inhibarea ARN polimerazei ADN-dependente. Probabil, nivelul ridicat de concentrație intracelulară a Rifabutinei joacă un rol cheie în asigurarea activității medicamentului față de microorganisme patogene intracelulare precum micobacteriile.

Farmacocinetica R-Butinei este liniară. Rifabutina are proprietatea de a pătrunde rapid în celule și de a se distribui în țesuturile multor organe interne, cu excepția creierului. Cea mai mare concentrație a sa se formează în țesutul pulmonar. S-a dovedit clinic că, la 24 de ore după administrarea antibioticului, concentrația sa în plămâni este de 5-10 ori mai mare decât concentrația sa în plasma sanguină. În același timp, se observă o penetrare slabă a medicamentului prin bariera hematoencefalică (BHE). Biodisponibilitatea Rifabutinei este de 20%, iar indicele de legare la proteinele plasmatice este de 85%. Medicamentul este complet biotransformat în țesutul hepatic, formând metaboliți inactivi. 53% din R-Butina sub formă de metaboliți este excretată prin rinichi, 30% - prin bilă, 5% - prin bilă în forma sa originală și aceeași cantitate - prin urină. Timpul de înjumătățire al antibioticului în organism este de aproximativ 35-40 de ore.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dozare și administrare

R-Butin este de obicei prescris pacientului o dată pe zi. Capsula se administrează oral, înainte sau după mese. Durata administrării antibioticului depinde de regimul de tratament.

Mod de administrare și dozaj: adulților li se prescriu de obicei între 150 și 600 mg de R-Butin pe zi. Cu toate acestea, în general, administrarea de Rifabutin depinde de situația specifică:

• În cazul tratamentului tuberculozei pulmonare rediagnosticate, trebuie administrate 150-300 mg de rifabutină pe zi (durata tratamentului este de 6 luni).
• Pentru tratamentul pacienților cu tuberculoză pulmonară cronică multirezistentă la medicamente, se administrează 300-450 mg de medicament pe zi (tratamentul durează 6-9 luni).
• În cazul infecțiilor micobacteriene secundare de natură non-tuberculoasă - de la 450 la 600 mg de medicament pe zi (durata tratamentului - până la 6 luni).
• Pentru prevenirea infecțiilor MAC la pacienții cu imunodeficiență severă și SIDA - 300 mg de medicament R-Butin pe zi.
• În caz de tulburări grave și insuficiențe ale funcției renale (indicatorul CC (creatin kinaza) este sub 30 ml/min), este necesară reducerea dozei de R-Butin cu 50%.
• În combinație cu alte medicamente antituberculoase (etambutol sau izoniazidă etc.) - 450-600 mg de medicament pe zi.

Pacienților vârstnici li se prescrie schema de dozare obișnuită de R-Butin: oral - o dată pe zi, indiferent de alimente.

Pe întreaga perioadă de tratament cu R-Butin, se recomandă monitorizarea periodică a numărului de trombocite și leucocite din sângele periferic, precum și a activității enzimelor hepatice. Atunci când se administrează R-Butin în doze mari sau în combinație cu Claritromicină, pacientul prezintă un risc crescut de a dezvolta uveită (un proces inflamator în membrana vasculară a ochiului). În acest caz, pacientul trebuie să consulte un oftalmolog și, de asemenea, să întrerupă temporar administrarea medicamentului.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Utilizați R-Butin în timpul sarcinii

R-Butin este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării, acest lucru fiind menționat clar în instrucțiunile pentru medicament. Prin urmare, femeilor însărcinate nu li se recomandă să ia acest antibiotic, ca multe altele.

Utilizarea R-Butin în timpul sarcinii este plină de consecințe negative asupra sănătății viitoarei mame și a copilului ei. Dacă este necesar să se utilizeze Rifabutină în timpul alăptării, este necesar să se decidă întreruperea urgentă a lactației. În ceea ce privește rezultatele clinice, nu au fost efectuate studii strict controlate care ar viza utilizarea R-Butin în timpul sarcinii.

În medicina practică, se utilizează doar acele antibiotice a căror acțiune nu afectează negativ dezvoltarea fătului. De obicei, tratamentul cu antibiotice în timpul sarcinii are sens doar atunci când efectul terapeutic privind patologia infecțioasă a viitoarei mame este mai mare decât daunele (probabile sau potențiale) asupra fătului. Femeile însărcinate trebuie să țină cont de faptul că aproape toate antibioticele sunt eliberate pe bază de rețetă, așadar o vizită la medic în caz de boală este obligatorie. Supravegherea medicală a terapiei vă permite să evitați consecințele negative care pot fi cauzate de un tratament necorespunzător, în special de administrarea independentă necontrolată de agenți antibacterieni.

Contraindicații

R-Butin este utilizat în medicină pentru tratarea infecțiilor cauzate de bacterii, inclusiv tuberculoza. În ciuda eficacității și acțiunii sale susținute, medicamentul are o serie de contraindicații care trebuie luate în considerare înainte de începerea tratamentului.

Contraindicații pentru utilizarea R-Butin:

• sarcină,
• perioada de lactație (alaptare),
• hipersensibilitate la medicament,
• vârsta sub 18 ani,
• intoleranță individuală la rifabutină și alte ansamicine,
• tulburări severe ale funcționării ficatului și rinichilor.

Când se administrează R-Butin, este necesar să se respecte cu strictețe regimul de tratament stabilit de medicul curant. Trebuie ținut cont de faptul că, în timpul tratamentului, pielea, urina și saliva pot deveni roșu-portocalii.

Dacă starea pacientului se agravează în timpul administrării antibioticului, este necesar să se consulte un medic. De asemenea, trebuie luat în considerare faptul că siguranța R-Butin la copii nu a fost studiată. Prin urmare, copiilor li se contraindica administrarea acestui medicament. Acest lucru se datorează posibilității de creștere a hepatotoxicității Rifabutinei din cauza modificărilor hepatice legate de vârstă.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Efecte secundare R-Butin

R-Butin trebuie administrat strict conform prescripțiilor medicului. Dacă starea se agravează sau se observă orice simptome nefavorabile, pacientul trebuie să consulte medicul curant cu privire la utilizarea ulterioară a medicamentului. Poate fi necesară reducerea dozei de medicament sau găsirea unor modalități alternative de tratare a infecției.

Reacțiile adverse ale R-Butin pot include:

• greață și vărsături,
• modificări ale gustului (disgeuzie),
• diaree și dureri abdominale,
• icter,
• creșterea activității transaminazelor hepatice,
• anemie (scăderea conținutului de hemoglobină din globulele roșii),
• trombocitopenie (scăderea numărului de trombocite),
• leucopenie (scăderea numărului de leucocite din sânge),
• artralgie (durere articulară),
• mialgie (durere musculară).

În plus, efectele secundare ale organismului la administrarea medicamentului R-Butin pot include alergii (erupții cutanate, febră), rareori uveită (inflamația membranei vasculare a ochiului), bronhospasm (contracție bruscă a mușchilor pereților bronșici) și șoc anafilactic.

În caz de supradozaj cu antibiotice, efectele secundare pot crește. În acest caz, pacientul trebuie să își facă spălături stomacale. De asemenea, sunt prescrise terapie simptomatică și diuretice.

[ 25 ], [ 26 ]

Supradozaj

R-Butin trebuie utilizat conform schemei de tratament elaborate de un medic specialist, respectând cu strictețe doza stabilită de acesta. În caz contrar, sunt posibile următoarele simptome de supradozaj: amețeli, greață, vărsături, creșterea efectelor secundare (în special, dureri abdominale, diaree, icter, modificări ale compoziției sângelui etc.), precum și inconștiență. Este strict interzisă efectuarea tratamentului cu R-Butin pe cont propriu.

Supradozajul cu un medicament este o afecțiune foarte periculoasă care poate duce la consecințe negative și poate provoca reacții ireversibile ale organismului. La primele semne de supradozaj, trebuie să apelați imediat o ambulanță. Înainte de sosirea medicului, pacientul trebuie să clătească stomacul prin inducerea vărsăturilor. În acest scop, puteți bea 3 pahare de apă sărată (2 lingurițe de sare la 200 mg). După spălarea stomacului, trebuie să luați mai multe tablete zdrobite de cărbune activ.

În cazurile grave de supradozaj cu R-Butin, pacientul necesită îngrijiri medicale spitalicești. Tratamentul se efectuează ținând cont de simptome. În acest caz, se prescriu de obicei medicamente cu efect invers sau care vizează susținerea funcției hepatice.

Este foarte important să se determine cu ce medicament a fost otrăvită persoana. Acest lucru va ajuta la dezvoltarea tacticilor corecte de tratament și la prezicerea posibilelor efecte secundare.

De obicei, medicamentele care vizează De exemplu, în cazul unei supradoze a unui medicament care scade tensiunea arterială, se prescriu medicamente care stimulează inima.

Interacțiuni cu alte medicamente

R-Butina are efecte diferite asupra anumitor medicamente și poate provoca modificări organice în organism. În special, promovează accelerarea metabolismului medicamentelor în ficat.

Interacțiuni ale R-Butin cu alte medicamente:

• zidovudină - Rifabutina reduce concentrația sa plasmatică;
• claritromicină, fluconazol - cresc concentrația de P-Butin în plasma sanguină;
• Contraceptive orale - Rifabutina le reduce eficacitatea.

Dezvoltarea interacțiunilor clinic semnificative ale medicamentului R-Butin cu medicamente precum etambutol, sulfonamide, sulfonamide, teofilină, zalcitabină, pirazinamidă este puțin probabilă. În plus, Rifabutin afectează farmacocinetica medicamentelor metabolizate de sistemul citocromului P450 IIIA.

Pacientul trebuie să respecte cu strictețe regimul de tratament prescris de medic și să ia R-Butin în doza strict specificată. Medicamentul poate fi administrat pe stomacul gol, în timpul sau după mese. Activitatea rifabutinei se manifestă prin colorarea urinei, lacrimilor, pielii, salivei și chiar a lentilelor de contact într-o culoare roșu-portocalie.

Dacă luați orice medicamente, trebuie să-i spuneți medicului dumneavoastră înainte de a începe tratamentul cu Rifabutină pentru a evita posibilele consecințe negative.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Conditii de depozitare

R-Butin trebuie depozitat în conformitate cu regulile prescrise de Ministerul Sănătății pentru medicamentele din Lista B, care includ medicamente puternice ce trebuie depozitate cu o grijă deosebită și întotdeauna separat de alte medicamente.

Condiții de depozitare pentru R-Butin:

• la o temperatură care nu depășește 25°C;
• într-un loc uscat, bine ferit de lumină;
• în ambalaj sigilat din fabrică.

Sub influența luminii solare directe, în capsule pot apărea reacții chimice, ceea ce duce adesea la pierderea efectului terapeutic și la deteriorarea rapidă a medicamentului. Din acest motiv, R-Butin trebuie depozitat într-un loc întunecat, de preferință pe un raft separat într-un dulap cu uși opace.

În plus, capsulele sunt capabile să absoarbă activ umezeala, se umezesc și se alterează ușor. Prin urmare, medicamentul trebuie depozitat departe de locuri cu umiditate ridicată, cum ar fi baia. După fiecare utilizare, flaconul cu capsule trebuie închis ermetic pentru a preveni reacția medicamentului cu oxigenul din aer.

Toate medicamentele trebuie depozitate într-un loc separat, de exemplu, pe raftul de sus al unui dulap, departe de copiii mici și de membrii vârstnici ai familiei cu probleme de vedere.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Termen de valabilitate

R-Butin, ca orice alt medicament, are o perioadă de utilizare clar limitată, care trebuie luată în considerare de fiecare pacient.

Termenul de valabilitate al acestui medicament este de 2 ani, începând de la data fabricației indicată pe ambalaj. Este important să rețineți că în niciun caz nu trebuie să luați medicamente expirate, deoarece acestea pot avea un efect imprevizibil asupra organismului uman. La expirarea termenului de valabilitate, medicamentul trebuie eliminat imediat.

Nu se recomandă turnarea capsulelor într-un alt recipient, R-Butin trebuie păstrat în ambalajul original și, de preferință, cu instrucțiunile în interior, astfel încât, dacă este necesar, să puteți clarifica informațiile despre medicament. Este imperativ să respectați toate condițiile de depozitare a medicamentului, care sunt prescrise în instrucțiuni. O atenție deosebită trebuie acordată precauțiilor, contraindicațiilor, efectelor secundare, precum și interacțiunii medicamentului cu alte medicamente.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]