Omzol

Omzol este utilizat în tratamentul ulcerelor peptice. Sunt incluse în grupul de medicamente IPN.

[1]

Indicaţii OmZo

Se utilizează pentru a trata următoarele afecțiuni:

• gastric ulcer sau GERD;
• distrugerea microbului H. Pylori (combinat cu diverse medicamente antibacteriene);
• gastrinomul ;
• prelungirea prevenirii recidivelor în tratamentul GERD în grade severe;
• prevenirea și tratamentul ulcerelor gastro-intestinale cauzate de utilizarea de medicamente din grupul AINS (medicamente antireumatice sau aspirină).

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs în capsule cu un volum de 0,02 g. În interiorul blisterului se află 10 capsule, în interiorul ambalajului - 2 astfel de ambalaje.

Farmacodinamica

Omeprazolul inhibă activitatea enzimei H ⁺ / K ⁺ -ATPază, care este responsabilă de eliberarea acidului clorhidric prin intermediul celulelor de acid gastric. Datorită acestui efect intracelular selectiv, independent de terminațiile membranei, omeprazolul este considerat a fi un grup independent de agenți care încetinesc eliberarea acidului clorhidric și blochează stadiul final al procesului de excreție.

Efectul terapeutic al Omzol permite reducerea nu numai a secreției de acid bazal, ci și a secreției stimulate (tipul de stimulant nu contează). Medicamentul crește pH-ul și reduce volumul excretor. Fiind o bază simplă, substanța activă promovează îmbogățirea mediului celular acid și dobândește o eficiență inhibitoare a enzimei numai după atașarea protonului.

La pH <4, elementul activ este supus protonării, timp în care se formează partea activă, sulfenamida omeprazolului. Acesta rămâne în celulă pentru o perioadă mai lungă decât timpul de înjumătățire plasmatică al părții principale a omeprazolului. Valorile pH adecvate pot fi detectate exclusiv în celula acidă. Aceasta este specificitatea ridicată a acestui element de medicament. Omeprazol sulfenamida este sintetizată cu o enzimă, încetinind astfel activitatea sa.

După blocarea sistemului enzimatic și creșterea nivelului de pH, medicamentul în cantități mai mici se acumulează sau se transformă într-un produs metabolic activ. Acest lucru se datorează faptului că cumularea omeprazolului este reglementată de un mecanism de feedback.

Farmacocinetica

Omeprazolul, utilizat oral, este absorbit în intestinul subțire. Substanța atinge Cmax după 1 până la 3 ore după consumarea capsulei. Termenul final al timpului de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 40 de minute, iar clearance-ul plasmatic este de aproximativ 0,3-0,6 l / min. Persoanele individuale au o eliminare redusă: timpul de înjumătățire este de trei ori mai mare, iar valorile ASC sunt de zece ori mai mari.

Omeprazolul are un volum de distribuție destul de mic (numai 0,3 l / kg greutate corporală), care corespunde volumului de fluid extracelular. Sinteza proteinelor este de aproximativ 90%.

Ca o bază simplă, omeprazolul cumulează canalele de glandulocite parietale în interiorul mediei acide. Aici este atașat un proton, după care se formează un ligament activ - sulfenamidă. Acest element este sintetizat covalent cu H ⁺ / K ⁺ -ATPaza a membranei excretoare și inhibă activitatea acestuia. Ca rezultat, efectul de blocare asupra acidului este un proces mult mai lung decât perioada bazei de omeprazol din plasmă.

Activitatea decelerației acide nu este determinată de indicii plasmatici în niciunul dintre momente, dar are o corelație cu valorile ASC.

Aproape toate omeprazolul suferă metabolism hepatic. În interiorul urinei, nu există substanță în stare nemodificată. Prezența sulfurii, a sulfonului și, de asemenea, a hidroximomeprazolului este înregistrată în interiorul plasmei. Toate aceste produse metabolice nu au un efect vizibil asupra eliberării de acid. Aproximativ 80% din porție este excretată în urină sub formă de produse metabolice, iar alte 20% este excretată cu fecale. Principalele două produse metabolice din urină sunt hidroximomeprazolul cu acidul carboxilic corespunzător.

Caracteristicile farmacocinetice ale medicamentelor la persoanele cu deficit de funcție renală sunt similare cu cele ale cineticii pacienților sănătoși. Dar, deoarece eliminarea prin rinichi este cel mai important mod de a elimina produsele metabolice ale medicamentului, rata de eliminare a acestora scade în funcție de gradul de expunere a insuficienței renale. Nu se produce cumularea medicamentului cu o doză de 1 dată pe zi.

Nivelul biodisponibilității medicamentului crește ușor în rândul vârstnicilor, în timp ce eliminarea plasmatică a acestuia încetinește. Dar, în același timp, indicatorii lor individuali pot fi corelați cu indicatorii indivizilor sănătoși.

Valorile biodisponibilității sistemice cresc cu aproximativ 50% cu o administrare intravenoasă de 40 mg omeprazol timp de 5 zile. Acest efect se explică prin scăderea clearance-ului hepatic.

La persoanele cu probleme la nivelul ficatului, valorile clearance-ului Omzol sunt reduse, iar timpul de înjumătățire plasmatică poate dura până la 3 ore. Biodisponibilitatea medicamentelor poate depăși 90%. Terapia cu 20 mg de medicamente pe zi în timpul primei luni a avut o tolerabilitate bună - nu a fost observată nici o cumulare a omeprazolului sau a produselor sale metabolice.

Medicamentul are o capacitate moderată de a trece prin placentă. În concluzie, indicii din plasmă fetală reprezintă aproximativ 20% din valorile mamei. Substanța nu se acumulează în interiorul țesuturilor fetale, deoarece eliberarea acidului clorhidric începe să funcționeze chiar înainte de naștere. Medicamentul nu este în măsură să cumuleze, și nu va fi activat în stomac și nu afectează performanța de gastrină (acestea sunt, în general, ușor ridicată într-un fat cu puțin timp înainte de naștere, în afară, gastrina nu trece prin placenta). Din toate aceste informații se poate deduce că medicamentul nu are efect asupra membranelor mucoase ale fătului.

Când ingestia 40 pmol / kg de substanță la șobolanii adulți, valorile Cmax ajung la un nivel de 0,4-2,4 pmol / l. Timpul de înjumătățire este de 3 ore. La pacienții foarte tineri (vârstă în decurs de 12-14 zile), nivelul Cmax al plasmei atunci când se utilizează aceeași doză este de 15-26 μmol / l, iar eliminarea acestuia este foarte încetinită.

Dozare și administrare

Capsulele sunt administrate pe cale orală; se recomandă să faceți acest lucru dimineața înainte de a mânca. Capsulele nu trebuie mestecate sau zdrobite - trebuie înghițite și spălate cu apă curată. Este, de asemenea, acceptabil să-l utilizați împreună cu alimentele.

Cu ulcer gastro-intestinal sau medicamente GERD se utilizează într-o doză de 20 mg (corespunde capsulei 1), cu o aplicare de 2 ori pe zi timp de 0,5-1 luni.

În timpul tratamentului cu gastrinom, porțiunea trebuie selectată separat pentru fiecare pacient. În primul rând, se recomandă să luați 60 mg de droguri de 1 ori pe zi (3 capsule). Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 80-120 mg din medicament (corespunzând la 4-6 capsule) pe zi (în acest caz, porțiunea este împărțită în 2 utilizări).

Când se administrează sau se împiedică dezvoltarea ulcerelor gastrointestinale, provocate de acțiunea AINS, administrați o capsulă Omzol 1 o dată pe zi în timpul primei luni. În absența efectului dorit după un ciclu de 1 lună, este prescris un curs repetat cu aceeași durată.

Pentru a distruge bacteria H. Pylori, medicamentul este utilizat în tratamentul complex:

• 20 mg Omzol de 2 ori pe zi, 1000 mg amoxicilină de 2 ori pe zi, precum și 500 mg claritromicină de 2 ori pe zi timp de 7 zile;
• 2 20 mg de medicament pe zi, o singură dată 500 mg de tetraciclină de 4 ori pe zi, 500 mg de metronidazol de trei ori pe zi pe zi și 120 mg de bismut subnitrat de 4 ori pe zi, timp de 7 zile.

[4], [5]

Utilizați OmZo în timpul sarcinii

Femeile gravide și care alăptează pot lua Omzol numai după ce medicul a stabilit un diagnostic precis (înainte de a relata mărturia). Există doar informații limitate privind utilizarea medicamentului în timpul sarcinii, dar în timpul acestor teste nu au existat simptome ale efectelor toxice ale medicamentelor asupra fătului.

Contraindicații

Este contraindicată utilizarea medicamentului dacă pacientul are o hipersensibilitate la omeprazol sau la alte componente medicamentoase.

Efecte secundare OmZo

Utilizarea capsulelor poate declanșa dezvoltarea anumitor efecte secundare:

• tulburări ale hemopoiezei: există date separate privind modificările imaginii sanguine, trombopenia sau leucopenia tratabilă și pancitopenia și, de asemenea, despre agranulocitoză. Dar în aceste cazuri nu a fost posibil să se detecteze conexiunile cu medicamente;
• tulburări ale tractului gastrointestinal: uneori constipație, greață, diaree, balonare (uneori cu dureri abdominale) sau vărsături. Adesea, aceste manifestări sunt slăbite pe parcursul terapiei. Există o uscăciune sau o inflamație marcată a mucoasei orale, pancreatitei sau candidoză (în aceste cazuri, nu a existat nicio asociere cu administrarea medicamentelor). Când medicamentul a fost combinat cu claritromicină, uneori sa observat că limba a fost colorată într-o nuanță brună închisă. La sfârșitul ciclului de tratament, acest efect trece. Cazuri unice au fost observate, de asemenea, cu apariția unui chist în corpul glandular, care a fost benign în natură și a avut loc în timpul suspendării terapiei;
• leziuni ale unghiilor, părului și epidermei: uneori există o erupție cutanată sau mâncărime, se dezvoltă eritem poliform, alopecie, fotosensibilitate și hiperhidroză. În plus, ocazional a existat o dezvoltare a TEN sau a sindromului Stevens-Johnson;
• probleme care afectează activitatea ficatului: uneori există schimbări tranzitorii în valorile activității hepatice, dispărând după terminarea tratamentului. Persoanele cu patologie hepatică deja existentă pot dezvolta hepatită, uneori complicată de icter, encefalopatie sau insuficiență hepatică;
• tulburări ale simțurilor: uneori există tulburări de vedere (cum ar fi pierderea acuității vizuale, aspectul de ceață în fața ochilor lui, defecte în câmpul vizual și neclară vizuale), tulburări de auz (de exemplu, tinitus) sau alterarea gustului. De obicei, toate aceste probleme sunt vindecabile;
• simptome de intoleranță: pot apărea edeme Quincke, urticarie, vasculită alergică și anafilaxie și, în plus, creșterea temperaturii și constricția conductelor respiratorii;
• leziuni care afectează PNS și SNC: uneori există tulburări de somn, oboseală crescută, dureri de cap și amețeli. De obicei, aceste semne sunt slăbite în cursul terapiei. Poate apariția halucinațiilor sau a încețoșării conștiinței - în special la persoanele vârstnice sau grav bolnavi. Au fost observate semne individuale de agresiune sau depresie;
• alte manifestări: în cursul terapiei, s-au produs pufări periferice după terminarea tratamentului. Ocazional, s-au observat dureri sau slăbiciuni ale articulațiilor sau mușchilor, dar și amorțeală. Raportat în mod unic la apariția ginecomastiei, hiponatremiei sau nefritei tubulointerstițiale.

[2], [3]

Supradozaj

Semne de intoxicație: un sentiment de excitare sau somnolență, tulburare a ochilor, dureri de cap, hiperhidroză, greață, bufeuri și, de asemenea, tahicardie și mucoasă uscată la nivelul gurii.

Sunt luate măsuri de susținere și simptomatologie pentru a elimina încălcările. Medicamentul nu are un antidot.

Interacțiuni cu alte medicamente

Metabolizarea Omzol are loc în cea mai mare parte prin utilizarea izoenzimelor de tip 2C citocrom-P450 (element S-mefenitoin hidroxilază). Excreția fenitoinei și a diazepamului cu R-warfarină (componente active, metabolismul cărora apare și cu participarea izoenzimelor din categoria 2C) în cazul asocierii cu medicamentul încetinește. Prin urmare, este necesară monitorizarea constantă a pacienților care utilizează astfel de anticoagulante ca fenitoina sau warfarina. Uneori poate fi necesar să se reducă doza acestor medicamente.

De asemenea, ne putem aștepta la dezvoltarea interacțiunii cu alte medicamente, ale căror procese metabolice se desfășoară cu ajutorul izoenzimelor de tip 2C citocrom-P450 (de exemplu, hexobarbitalul).

Utilizarea combinată a omeprazolului cu claritromicină determină o creștere a valorilor plasmatice ale ambelor medicamente. Un efect similar este observat când este combinat cu alte macrolide. În cazul asocierii cu Omzol și claritromicină, alte medicamente ar trebui administrate foarte atent, în special pentru persoanele cu afecțiuni renale sau hepatice severe.

Există opinia că medicamentul încetinește (de exemplu, ketoconazolul) sau accelerează (de exemplu, eritromicina) absorbția de medicamente a căror biodisponibilitate este asociată cu pH-ul stomacului.

[6], [7], [8]

Conditii de depozitare

Omzol ar trebui să fie ținut într-un loc închis și uscat, închis de accesul copiilor mici. Valorile temperaturii se situează în limitele de 8-15 ° C.

Termen de valabilitate

Omzol este permis să fie utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricării agentului terapeutic.

[9]

Cerere pentru copii

Experiența în utilizarea medicamentelor în pediatrie lipsește, motiv pentru care nu este prescrisă pentru copii.

Analogi

Analogii medicamentelor sunt medicamentele Pantasan, Omeprez, Omez cu Ultop și Omeprazol.