Omzol

Omzol este utilizat în tratamentul ulcerului peptic. Este inclus în grupul de medicamente IPP.

Indicaţii Omzola

Se utilizează pentru tratarea următoarelor afecțiuni:

• ulcer gastric sau reflux gastroesofagian;
• distrugerea microbului H.pylori (în combinație cu diverse medicamente antibacteriene);
• gastrinom;
• Prevenirea pe termen lung a recăderilor în tratamentul refluxului gastroesofagian sever;
• prevenirea și tratamentul ulcerelor din tractul gastrointestinal cauzate de utilizarea medicamentelor din grupul AINS (medicamente antireumatice sau aspirină).

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat în capsule cu un volum de 0,02 g. Într-un blister sunt 10 capsule și într-un ambalaj 2 astfel de ambalaje.

Farmacodinamica

Omeprazolul inhibă activitatea enzimei H ⁺ /K ⁺ -ATPaze, care este responsabilă de secreția acidului clorhidric prin celulele gastrice. Datorită acestui efect intracelular selectiv, independent de terminațiile membranare, omeprazolul este clasificat ca un grup independent de agenți care încetinesc secreția de acid clorhidric și blochează etapa finală a procesului de excreție.

Efectul terapeutic al Omzol permite reducerea nu numai a secreției bazale de acid, ci și a secreției stimulate (tipul stimulatorului nu contează). Medicamentul crește valorile pH-ului și reduce volumul excretor. Fiind o bază ușoară, substanța activă contribuie la îmbogățirea mediului celular acid și dobândește eficiență inhibitorie enzimatică numai după atașarea unui proton.

La un pH <4, elementul activ suferă protonare, timp în care se formează partea activă - omeprazol sulfenamida. Acesta rămâne în interiorul celulei pentru o perioadă mai lungă decât timpul de înjumătățire plasmatică al părții principale a omeprazolului. Valori suficient de scăzute ale pH-ului pot fi găsite doar în interiorul celulei acide. Aceasta este specificitatea ridicată a acestui element medicinal. Omeprazol sulfenamida este sintetizată cu o enzimă, încetinindu-i astfel activitatea.

După ce sistemul enzimatic este blocat și nivelul pH-ului crește, medicamentul se acumulează sau este transformat într-un produs metabolic activ în cantități mai mici. Acest lucru se datorează faptului că acumularea de omeprazol este reglată printr-un mecanism de feedback.

Farmacocinetica

Omeprazolul administrat oral se absoarbe în intestinul subțire. Substanța atinge valorile Cmax la 1-3 ore după administrarea capsulei. Timpul de înjumătățire plasmatică terminal este de aproximativ 40 de minute, iar clearance-ul plasmatic este de aproximativ 0,3-0,6 l/minut. La unele persoane se observă o eliminare scăzută: timpul de înjumătățire este de trei ori mai mare, iar valorile ASC sunt de zece ori mai mari.

Omeprazolul are un volum de distribuție relativ mic (doar 0,3 l/kg greutate corporală), care corespunde volumului de lichid extracelular. Sinteza proteinelor este de aproximativ 90%.

Fiind o bază ușoară, omeprazolul se acumulează în mediul acid al canalelor glandulocitare parietale. Aici se atașează un proton de acesta, după care se formează o legătură activă - sulfenamida. Acest element este sintetizat covalent cu H ⁺ /K ⁺ -ATPaza membranei excretoare și îi inhibă activitatea. Drept urmare, efectul de blocare asupra acidului este un proces semnificativ mai lung decât perioada de prezență a bazei omeprazolice în plasmă.

Activitatea de inhibare acidă nu este determinată de parametrii plasmatici în niciun moment, ci este corelată cu valorile ASC.

Aproape tot omeprazolul este metabolizat hepatic. Nu se găsește nicio substanță nemodificată în urină. În plasmă se înregistrează prezența sulfurii, sulfonei și hidroxiomeprazolului. Toți acești produși metabolici nu au un efect notabil asupra excreției de acid. Aproximativ 80% din porție este excretată în urină sub formă de produși metabolici, iar alte 20% sunt excretate în fecale. Cei doi principali produși metabolici din urină sunt hidroxiomeprazolul cu acidul carboxilic corespunzător.

Caracteristicile farmacocinetice ale medicamentului la persoanele cu insuficiență renală sunt similare cu cinetica pacienților sănătoși. Cu toate acestea, deoarece eliminarea prin rinichi este cea mai importantă cale de eliminare a produșilor metabolici ai medicamentului, rata de eliminare a acestora scade în funcție de severitatea afecțiunii renale. Nu există acumulare de medicament după o singură doză pe zi.

Biodisponibilitatea medicamentului este ușor crescută la persoanele în vârstă, în timp ce eliminarea plasmatică este mai lentă. Cu toate acestea, indicatorii individuali pot fi comparați cu cei ai persoanelor sănătoase.

Valorile biodisponibilității sistemice cresc cu aproximativ 50% după administrarea intravenoasă a 40 mg de omeprazol timp de 5 zile. Acest efect se explică printr-o scădere a clearance-ului hepatic.

La persoanele cu probleme hepatice, valorile clearance-ului Omzol sunt reduse, iar timpul de înjumătățire plasmatică poate ajunge la 3 ore. În același timp, biodisponibilitatea medicamentului poate depăși 90%. Terapia cu 20 mg de medicament pe zi timp de 1 lună a fost bine tolerată - nu s-a observat nicio acumulare de omeprazol sau a produșilor săi metabolici.

Medicamentul are o capacitate moderată de a trece prin placentă. În total, indicatorii săi din plasma fetală sunt de aproximativ 20% din valorile materne. Substanța nu se acumulează în țesuturile fetale, deoarece secreția de acid clorhidric începe să funcționeze imediat înainte de naștere. Medicamentul nu este capabil să se acumuleze, nu este activat în stomac și nu afectează indicatorii gastrinei (aceștia sunt în general ușor crescuți la făt cu puțin timp înainte de naștere; în plus, gastrina nu trece prin placentă). Din toate aceste informații, se poate concluziona că medicamentul nu afectează membranele mucoase ale fătului în uter.

Când se ingerează 40 μmol/kg de substanță, valorile Cmax la șobolanii adulți ating 0,4-2,4 μmol/l. Timpul de înjumătățire este de 3 ore. La șobolanii foarte tineri (cu vârsta cuprinsă între 12 și 14 zile), nivelul plasmatic al Cmax la utilizarea aceleiași porții este de 15-26 μmol/l, iar eliminarea acesteia este foarte lentă.

Dozare și administrare

Capsulele se administrează oral; se recomandă administrarea dimineața, înainte de mese. Capsula nu trebuie mestecată sau zdrobită - trebuie înghițită și băută cu apă plată. De asemenea, este acceptabilă utilizarea ei cu alimente.

Pentru ulcerele gastrointestinale sau reflux gastroesofagian, medicamentul se utilizează într-o doză de 20 mg (echivalentul a 1 capsulă), de 2 ori pe zi, timp de 0,5-1 lună.

În timpul tratamentului gastrinomului, doza trebuie selectată individual pentru fiecare pacient. Inițial, se recomandă administrarea a 60 mg de medicament o dată pe zi (3 capsule). Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 80-120 mg de medicament (echivalentul a 4-6 capsule) pe zi (în acest caz, doza este împărțită în 2 utilizări).

Când se tratează sau se previne dezvoltarea ulcerelor gastrointestinale cauzate de AINS, se ia 1 capsulă de Omzol o dată pe zi, timp de 1 lună. Dacă nu se observă efectul dorit după un ciclu de 1 lună, se prescrie un tratament repetat cu aceeași durată.

Pentru a distruge bacteria H.pylori, medicamentul este utilizat în tratament combinat:

• 20 mg Omzol de 2 ori pe zi, 1000 mg amoxicilină de 2 ori pe zi și 500 mg claritromicină de 2 ori pe zi timp de 7 zile;
• 20 mg de medicament de 2 ori pe zi, 500 mg de tetraciclină de 4 ori pe zi, 500 mg de metronidazol de 3 ori pe zi și 120 mg de subnitrat de bismut de 4 ori pe zi, timp de 7 zile.

[ 2 ]

Utilizați Omzola în timpul sarcinii

Femeile însărcinate și care alăptează pot lua Omzol numai după ce medicul a stabilit un diagnostic precis (înainte de recalcularea indicațiilor). Există doar informații limitate privind utilizarea medicamentului în timpul sarcinii, dar în timpul acestor teste nu s-au constatat simptome de efecte toxice ale medicamentului asupra fătului.

Contraindicații

Este contraindicată utilizarea medicamentului dacă pacientul are hipersensibilitate la omeprazol sau la alte componente medicamentoase.

Efecte secundare Omzola

Utilizarea capsulelor poate provoca apariția anumitor efecte secundare:

• tulburări de hematopoieză: există date izolate privind modificările tabloului sanguin, trombopenie sau leucopenie și pancitopenie tratabile, precum și agranulocitoză. Dar în aceste cazuri nu a fost posibil să se găsească o legătură cu utilizarea medicamentelor;
• Disfuncție gastrointestinală: uneori apar constipație, greață, diaree, balonare (uneori cu dureri abdominale) sau vărsături. Adesea, aceste simptome dispar în timpul terapiei. Se observă izolat uscăciune sau inflamație a mucoasei bucale, pancreatită sau candidoză (în aceste cazuri, nu s-a constatat nicio legătură cu administrarea medicamentului). La combinarea medicamentului cu claritromicină, s-a observat uneori o colorație maro închis a limbii. La sfârșitul ciclului de tratament, acest efect dispare. Au existat, de asemenea, cazuri izolate de dezvoltare a unui chist în corpul glandular, care a fost benign și a dispărut la oprirea terapiei;
• leziuni ale unghiilor, părului și epidermei: uneori apare o erupție cutanată sau mâncărime, se dezvoltă eritem multiform, alopecie, fotosensibilitate și hiperhidroză. În plus, s-a observat ocazional dezvoltarea sindromului TEN sau a sindromului Stevens-Johnson;
• probleme care afectează funcția hepatică: uneori se observă modificări tranzitorii ale valorilor funcției hepatice, care dispar după finalizarea terapiei. La persoanele cu patologie hepatică preexistentă, se poate dezvolta hepatită, uneori complicată de icter, encefalopatie sau insuficiență hepatică;
• tulburări senzoriale: uneori apar tulburări de vedere (cum ar fi pierderea acuității vizuale, vedere încețoșată, defecte ale câmpului vizual și vedere încețoșată), tulburări de auz (cum ar fi tinitusul) sau modificări ale gustului. Aceste probleme sunt de obicei tratabile;
• simptome de intoleranță: posibila apariție a edemului Quincke, urticariei, vasculitei alergice și anafilaxiei, precum și o creștere a temperaturii și constricției tractului respirator;
• Leziuni care afectează SNP și SNC: uneori se observă tulburări de somn, oboseală crescută, dureri de cap și amețeli. De obicei, aceste simptome se ameliorează în timpul terapiei. Pot apărea halucinații sau tulburarea conștienței - în principal la persoanele în vârstă sau grav bolnave. Simptomele de agresivitate sau depresie au fost observate sporadic;
• Alte manifestări: în timpul tratamentului a apărut edeme de natură periferică, care au dispărut după finalizarea acestuia. Ocazional, s-au observat durere sau slăbiciune în zona articulațiilor sau mușchilor, precum și amorțeală. În cazuri izolate s-a raportat apariția ginecomastiei, hiponatremiei sau nefritei tubulointerstițiale.

[ 1 ]

Supradozaj

Semne de otrăvire: senzație de excitație sau somnolență, tulburări de vedere, dureri de cap, hiperhidroză, greață, bufeuri, precum și tahicardie și uscăciune a gurii.

Se iau măsuri de susținere și simptomatice pentru eliminarea tulburărilor. Medicamentul nu are antidot.

Interacțiuni cu alte medicamente

Omzol este metabolizat în principal de izoenzimele citocromului P450 categoria 2C (elementul S-mefenitoin hidroxilază). Excreția fenitoinei și diazepamului cu R-warfarină (componente active, al căror metabolism are loc și cu participarea izoenzimelor din categoria 2C) este încetinită în cazul asocierii cu acest medicament. Prin urmare, este necesară monitorizarea constantă a pacienților care utilizează anticoagulante precum fenitoina sau warfarina. Uneori poate fi necesară reducerea dozei acestor medicamente.

De asemenea, este posibil să se aștepte dezvoltarea interacțiunilor cu alte medicamente ale căror procese metabolice au loc cu ajutorul izoenzimelor citocromului P450 din categoria 2C (de exemplu, hexobarbital).

Utilizarea combinată a omeprazolului cu claritromicină determină o creștere a nivelurilor plasmatice ale ambelor medicamente. Un efect similar se observă la combinarea medicamentelor cu alte macrolide. Când se combină Omzol și claritromicină, alte medicamente trebuie administrate cu mare atenție, în special la persoanele cu probleme renale sau hepatice severe.

Se crede că medicamentul încetinește (de exemplu, ketoconazolul) sau accelerează (de exemplu, eritromicina) absorbția medicamentelor a căror biodisponibilitate este asociată cu pH-ul gastric.

[ 3 ], [ 4 ]

Conditii de depozitare

Omzol trebuie păstrat într-un loc întunecat și uscat, ferit de copiii mici. Valorile temperaturii trebuie să fie cuprinse între 8-15°C.

Termen de valabilitate

Omzol poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricației agentului terapeutic.

Aplicație pentru copii

Nu există experiență privind utilizarea medicamentului în pediatrie, motiv pentru care nu este prescris copiilor.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Pantasan, Omeprazol, Omez cu Ultop și Omeprazol.