Olimestra

Olimestra este un blocant al receptorilor de angiotensină II.

Indicaţii Olimestra

Se utilizează pentru tensiune arterială crescută de tip esențial.

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de comprimate de 10 sau 20 mg. Există 14 astfel de comprimate într-o celulă blister. Există 2 sau 4 blistere într-un pachet. Poate fi produs și cu 15 comprimate într-un blister, 2 sau 4 blistere într-un pachet.

De asemenea, este produs sub formă de comprimate de 40 mg, în cantitate de 7 bucăți într-o placă blister. Pachetul conține 4 sau 8 astfel de blistere. De asemenea, se produc 10 comprimate într-o celulă blister, 3 sau 6 astfel de blistere într-un pachet.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmacodinamica

Olmesartan medoxomil este un antagonist oral selectiv al angiotensinei 2 (forma AT1) puternic și activ. Este posibil ca această componentă să inhibe toate acțiunile angiotensinei 2 mediate de receptorii AT1, indiferent de sursă sau de calea de legare a angiotensinei 2. Antagonismul selectiv al căii AT1 de legare a angiotensinei 2 are ca rezultat creșteri ale nivelurilor plasmatice de renină și angiotensină 1 și 2 și o ușoară scădere a nivelurilor plasmatice de aldosteron.

Angiotensina 2 este principalul hormon vasoactiv al sistemului renină-angiotensină. Este un participant important în procesele fiziopatologice care apar la niveluri ridicate ale tensiunii arteriale, cauzate de acțiunea receptorilor AT1.

În cazul creșterii tensiunii arteriale, medicamentul promovează o reducere pe termen lung a acestor valori (eficacitatea depinde de mărimea dozei de medicament). Nu există informații privind o scădere patologică a tensiunii arteriale după administrarea primei doze de medicament. De asemenea, nu există date privind dezvoltarea tahifilaxiei după terapia prelungită sau a sindromului de sevraj ca urmare a sevrajului.

O singură doză de medicament pe zi asigură o reducere ușoară și eficientă a tensiunii arteriale, care durează 24 de ore. O singură doză demonstrează o reducere a tensiunii arteriale similară cu cea care apare la administrarea dozei zilnice totale în 2 doze.

După terapia prelungită, nivelul tensiunii arteriale a scăzut maxim după 8 săptămâni de la începerea tratamentului, dar efectul hipotensiv principal se observă după 2 săptămâni de tratament. Când este utilizat în combinație cu hidroclorotiazidă, se observă o scădere suplimentară a valorilor tensiunii arteriale, iar utilizarea combinată este tolerată fără complicații.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție.

Olimestra este un promedicament care se transformă rapid în produsul de degradare activ din punct de vedere medicinal, olmesartan. Acest lucru se întâmplă cu participarea esterazelor situate în sângele portal și mucoasa intestinală în timpul absorbției medicamentului din tractul gastrointestinal.

Nu s-a detectat nicio substanță activă intactă sau lanț lateral nemodificat din categoria medoxomilului în plasmă sau în produsele de excreție. Biodisponibilitatea absolută medie a metabolitului olmesartan din comprimat a fost de 25,6%.

Valorile maxime medii ale ingredientului activ în plasmă se observă după 2 ore de la administrarea medicamentului. Valorile plasmatice cresc aproape liniar odată cu creșterea unei doze orale unice până la 80 mg.

Alimentele nu au aproape niciun efect asupra biodisponibilității metabolitului, ceea ce permite administrarea medicamentului indiferent de aportul alimentar.

Sinteza proteinelor componentei active în plasmă este de 99,7%, dar potențialul unei modificări semnificative a nivelului de legare a proteinelor pentru terapie în timpul interacțiunii medicamentului cu alte medicamente care au o rată mare de sinteză cu proteinele rămâne scăzut (acest lucru poate fi confirmat de absența unei interacțiuni medicamentoase vizibile între Olimestra și warfarină, precum și medoxomil). Sinteza olmesartanului în celulele sanguine este destul de slabă. Valoarea medie a volumului de distribuție prin injectare intravenoasă este, de asemenea, destul de scăzută - între 16-29 de litri.

Procese metabolice și excreție.

Clearance-ul plasmatic total este de 1,3 l/oră (19%). Aceasta este destul de lentă în comparație cu valorile fluxului sanguin hepatic (aproximativ 90 l/oră).

Când se administrează o singură doză de substanță activă marcată cu 14C, 10-16% din componenta radioactivă administrată este excretată în urină (cea mai mare parte în 24 de ore de la administrare), iar partea rămasă din elementul radioactiv restaurat este excretată în fecale.

Având în vedere disponibilitatea sistemică a fracției de 25,6%, se poate concluziona că, după absorbție, olmesartanul este excretat atât prin rinichi (aproximativ 40%), cât și prin ficat, prin canalul biliar (aproximativ 60%). Toată fracția radioactivă recuperată este elementul olmesartan. Nu se găsesc produși de descompunere semnificativi în organism. Recircularea substanței în intestin și ficat este minimă.

Timpul de înjumătățire plasmatică terminal al olmesartanului este de 10-15 ore în cazul utilizării repetate. Valori stabile sunt atinse după primele câteva doze, nu se observă acumulare după 2 săptămâni de utilizare. Clearance-ul renal este de aproximativ 0,5-0,7 l/oră și nu depinde de mărimea dozei.

Dozare și administrare

Doza inițială este de 10 mg, administrată o dată pe zi. Persoanele care nu prezintă o scădere adecvată a tensiunii arteriale după administrarea acestei doze pot să o crească până la doza optimă - o singură doză de 20 mg pe zi. Dacă este necesară o scădere suplimentară a tensiunii arteriale, doza poate fi crescută la 40 mg pe zi (aceasta este doza maximă admisă pe zi) sau tratamentul poate fi suplimentat cu hidroclorotiazidă.

Medicamentul își demonstrează efectul hipotensiv maxim la 8 săptămâni de la începerea tratamentului, dar se observă o scădere semnificativă a valorilor tensiunii arteriale după 2 săptămâni de terapie. Acest fapt trebuie luat în considerare la ajustarea schemei de dozare pentru orice pacient.

Pentru a respecta regimul terapeutic, medicamentul trebuie administrat aproximativ la aceeași oră în fiecare zi. Doza nu depinde de aportul alimentar, astfel încât comprimatul poate fi luat, de exemplu, la micul dejun.

În caz de disfuncție renală.

Persoanele cu insuficiență renală ușoară până la moderată (cu valori CC între 20-60 ml/minut) pot lua nu mai mult de 20 mg o dată pe zi, deoarece informațiile privind utilizarea dozelor mai mari la această categorie de pacienți sunt limitate.

Persoanelor cu forme severe ale afecțiunii (clearance-ul creatininei <20 ml/minut) nu trebuie să li se prescrie Olimestra, deoarece există prea puține informații despre utilizarea acestui medicament pentru această categorie de pacienți.

În caz de disfuncție hepatică.

Persoanele cu un grad ușor de tulburare nu trebuie să modifice doza. În cazul unei forme moderate de tulburare, este necesar să se administreze inițial o singură doză de 10 mg de medicament pe zi, iar doza zilnică maximă este de 20 mg. În plus, este necesară monitorizarea atentă a valorilor tensiunii arteriale și a funcției renale la persoanele cu disfuncție hepatică care iau și diuretice sau alte medicamente antihipertensive.

Nu există experiență privind utilizarea medicamentului la persoanele cu stadii severe de tulburări funcționale hepatice, motiv pentru care nu se recomandă prescrierea acestuia persoanelor din această categorie.

[ 3 ]

Utilizați Olimestra în timpul sarcinii

Olimestra nu trebuie prescrisă femeilor însărcinate sau femeilor care planifică o sarcină. Dacă sarcina este diagnosticată în timpul utilizării acestui medicament, acesta trebuie întrerupt imediat și apoi înlocuit cu un alt medicament care este permis a fi administrat femeilor însărcinate.

Copiii ale căror mame au utilizat medicamente din această categorie de medicamente trebuie examinați cu atenție pentru a se depista scăderea tensiunii arteriale. Se recomandă efectuarea unei ecografii a craniului fătului, precum și a funcției renale.

Deoarece nu există informații privind utilizarea medicamentului la femeile care alăptează, acesta nu trebuie prescris în timpul alăptării. Se recomandă utilizarea unor medicamente alternative a căror siguranță pentru utilizare la mamele care alăptează a fost stabilită.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența hipersensibilității la componenta activă a medicamentului sau la alte elemente ale medicamentului;
• obstrucție în zona vezicii biliare;
• sarcina către copii.

Efecte secundare Olimestra

Utilizarea medicamentului poate provoca ocazional apariția anumitor efecte secundare:

• afectarea fluxului sanguin sistemic și a limfei: dezvoltarea trombocitopeniei;
• tulburări digestive și metabolice: dezvoltarea hiperkaliemiei;
• manifestări ale sistemului nervos: apariția durerilor de cap sau a amețelilor;
• disfuncție respiratorie: apariția tusei;
• simptome din tractul gastrointestinal: apariția grețurilor, durerilor abdominale sau vărsăturilor;
• deteriorarea stratului subcutanat și a suprafeței pielii: erupție cutanată sau mâncărime, precum și semne de alergie - urticarie, umflarea feței, dermatită alergică și edem Quincke;
• tulburări ale funcției osoase și musculare: dezvoltarea mialgiei sau apariția crampelor musculare;
• disfuncție a sistemului urinar și a rinichilor: disfuncție renală și insuficiență renală în stadiul acut;
• tulburări sistemice: apariția unei senzații de oboseală, letargie, disconfort, dezvoltarea unei stări letargice sau astenie;
• Rezultate ale testelor de laborator: creșterea nivelului de uree și creatinină din sânge, precum și a nivelului enzimelor hepatice.

Supradozaj

Există informații limitate despre intoxicațiile medicamentoase. Cel mai adesea, supradozajul duce la o scădere puternică a tensiunii arteriale. În acest caz, starea pacientului va trebui monitorizată îndeaproape, cu proceduri de tratament de susținere și simptomatic.

Nu există informații privind eliminarea medicamentului prin dializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Efectul altor medicamente asupra medicamentului.

Diuretice care economisesc potasiu și suplimente de potasiu.

Având în vedere experiența utilizării altor medicamente care au efect asupra sistemului renină-angiotensină-aldosteron (SRA), atunci când sunt combinate cu suplimente de potasiu, diuretice care economisesc potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu, precum și alte medicamente care pot crește valorile serice ale potasiului (inclusiv heparină), este posibilă o creștere a nivelului de potasiu din serul sanguin. Din acest motiv, combinarea acestor medicamente este interzisă.

Alte medicamente antihipertensive.

Efectul antihipertensiv al Olimestrei poate fi potențat în cazul utilizării concomitente cu alte medicamente antihipertensive.

Medicamente AINS.

AINS (inclusiv aspirina în doze >3 g/zi, precum și inhibitorii COX-2) împreună cu antagoniștii angiotensinei 2 pot avea un efect sinergic (datorită slăbirii filtrării glomerulare). La administrarea de medicamente din categoria antagoniștilor angiotensinei 2 în combinație cu AINS, există riscul dezvoltării insuficienței renale acute. Este necesară monitorizarea constantă a funcției renale în stadiul inițial al terapiei și, în plus, monitorizarea constantă a faptului că organismul pacientului primește cantitatea necesară de lichide.

În plus, utilizarea concomitentă cu AINS poate reduce efectul hipotensiv al antagoniștilor angiotensinei 2, ducând la pierderea parțială a eficacității.

Alte mijloace.

Când este utilizat împreună cu antiacide (hidroxid de aluminiu/magneziu), există o scădere moderată a biodisponibilității substanței olmesartan.

Efectul medicamentului asupra altor medicamente.

Substanțe cu litiu.

În cazul utilizării combinate a medicamentului cu inhibitori ai ECA s-au observat creșteri reversibile ale nivelurilor serice de litiu și o toxicitate crescută. Din acest motiv, este interzisă combinarea Olimestra cu litiu. Dacă o astfel de combinație este necesară, nivelurile plasmatice de litiu trebuie monitorizate foarte atent în timpul tratamentului.

[ 4 ]

Conditii de depozitare

Olimestra se păstrează în condiții standard pentru substanțe medicinale, a nu se lăsa la îndemâna copiilor mici.

Instrucțiuni Speciale

Recenzii

Olimestra este considerată un medicament cu un efect hipotensiv excelent - majoritatea recenziilor notează eficacitatea ridicată a medicamentului.

Dar, în același timp, mulți pacienți se plâng adesea de apariția efectelor secundare - dureri în piept sau o senzație constantă de slăbiciune. Prin urmare, dacă apar astfel de simptome, trebuie să consultați imediat medicul.

[ 5 ], [ 6 ]

Termen de valabilitate

Olimestra poate fi utilizată timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului.