Plină de odihnă

Restful este un medicament din grupa antipsihoticelor. Ingredientul său activ (sulpirida), ca mimetic al dopaminei, are un efect asupra transmiterii neuronale dopaminergice din interiorul creierului, rezultând activarea acesteia. Atunci când este utilizată în doze mari, sulpirida demonstrează un efect antireproductiv.

Are un efect neuroleptic moderat și, în același timp, un efect stimulant și timoleptic. Medicamentul este un antagonist selectiv al serotoninei și dopaminei. În plus, demonstrează activitate antiemetică. [ 1 ]

Indicaţii Plină de odihnă

Se utilizează pentru terapia pe termen scurt a agresivității și agitației la persoanele cu tulburări mintale în formă cronică sau activă ( schizofrenie sau tipuri cronice de tulburări non-schizofrenice - formă halucinatorie de psihoză în stadiul cronic sau stare paranoică).

Formularul de eliberare

Eliberarea substanței terapeutice se realizează sub formă de lichid injectabil - în fiole cu un volum de 2 ml. În interiorul pachetului celular se află 6 fiole; în interiorul cutiei - 1 sau 6 astfel de pachete.

Farmacocinetica

Când se utilizează o doză de 0,1 g, valorile plasmatice Cmax ale sulpiridei sunt egale cu 2,2 mg/l și se observă după o jumătate de oră.

Sulpirida se distribuează rapid în țesuturi: volumul aparent de distribuție în condiții de stare stabilă este de 0,94 l/kg. Sinteza proteinelor plasmatice este de 40%. Cantități mici din substanță sunt excretate în laptele matern și pot traversa placenta. [ 2 ]

Sulpirida aproape că nu este implicată în procesele metabolice; 92% din doza utilizată de medicament este excretată în urină sub formă neschimbată. [ 3 ]

Excreția se realizează în principal prin rinichi, prin intermediul proceselor KF. Rata de clearance intrarenală a Restful este de 126 ml/minut. Timpul de înjumătățire este de 7 ore.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează intramuscular; medicamentul poate fi prescris numai adulților.

Este întotdeauna necesar să se utilizeze doza minimă eficientă. Dacă starea clinică a pacientului permite un astfel de regim, terapia începe cu o doză de 0,1 g, apoi se permite creșterea treptată a acesteia. Doza zilnică este de 0,4-0,8 g; un astfel de tratament durează 14 zile.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul în forma specificată de eliberare nu poate fi utilizat în pediatrie.

Utilizați Plină de odihnă în timpul sarcinii

Testele pe animale au arătat o fertilitate scăzută din cauza parametrilor farmacologici ai medicamentului (efecte mediate de prolactină). Datele privind testele pe animale nu indică niciun efect nociv direct sau indirect asupra sarcinii, dezvoltării embrionare/fetale sau dezvoltării postnatale.

Există informații limitate disponibile la om cu privire la efectele medicamentelor în timpul sarcinii. Aproape întotdeauna, atunci când au fost raportate tulburări de dezvoltare fetală sau postnatală în cazurile de utilizare a sulpiridei în timpul sarcinii, au fost invocate cauze alternative care păreau mai potrivite.

Restual nu trebuie utilizat în timpul sarcinii. Introducerea antipsihoticelor, inclusiv a acestui medicament, în trimestrul al treilea de sarcină poate provoca reacții adverse, inclusiv sindrom de sevraj, precum și sindrom extrapiramidal, care pot modifica durata și severitatea reacțiilor adverse în perioada postnatală la nou-născuți. Există raportări de hipertensiune arterială, sindrom RDS, tremor, agitație, somnolență și hipotensiune arterială. Din acest motiv, starea nou-născuților trebuie monitorizată îndeaproape.

Deoarece sulpirida se excretă în laptele matern, nu trebuie utilizată în timpul alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă asociată cu sulpiridă sau cu oricare dintre componentele auxiliare ale medicamentului;
• neoplasme legate de prolactină (de exemplu, prolactinom sau carcinom mamar);
• suspiciunea dezvoltării feocromocitomului sau a prezenței sale diagnosticate;
• porfirie activă;
• utilizarea combinată cu agoniști dopaminergici non-antiparkinsonieni (acesta include rotigotină cu cabergolină și quinagolidă), mechitazină, escitalopram, citalopram, levodopa sau medicamente antiparkinsoniene (inclusiv ropinorol).

Efecte secundare Plină de odihnă

Printre tulburările asociate cu activitatea sistemului nervos: stadiul incipient de dezvoltare a diskineziei (distonie cervicală, OGC și trismus), care este slăbită în cazul utilizării substanțelor antiparkinsoniene anticolinergice, precum și tulburările extrapiramidale și manifestările conexe:

• acatizie;
• Parkinsonismul și simptomele care apar pe fondul acestuia: hipokinezie, tremor, hipersalivație și hipertensiune arterială;
• manifestări akinetice, în care se observă (sau nu) dezvoltarea hipertoniei. Severitatea acestora poate fi redusă parțial prin utilizarea agenților antiparkinsonieni anticolinergici;
• activitate motorie de tip excitator care are un caracter hiperkinetic-hipertonic;
• diskinezie în stadiu avansat, în care se observă mișcări ritmice de tip involuntar (de exemplu, ale feței sau limbii), observate în timpul ciclurilor de tratament pe termen lung cu orice neuroleptice; în acest caz, medicamentele antiparkinsoniene anticolinergice vor fi ineficiente și pot chiar agrava simptomele clinice;
• efect calmant sau somnolență, precum și insomnie;
• convulsii.

Tulburări sistemice: creștere în greutate sau SNM potențial letală.

Probleme legate de sistemul endocrin: hiperprolactinemie pe termen scurt, care dispare la întreruperea terapiei; boala poate provoca ginecomastie, frigiditate, amenoree, impotență și galactoree, precum și durere și mărirea glandelor mamare.

Disfuncție cardiacă: prelungirea intervalului QT, aritmii ventriculare, inclusiv tahicardie de tip torsada vârfurilor și, în plus, tahicardie ventriculară, care poate provoca fibrilație ventriculară sau stop cardiac și moarte subită.

Tulburări vasculare: colaps ortostatic.

Leziuni care afectează limfa cu sistemul sanguin: neutropenie sau leucopenie și agranulocitoză. Administrarea de antipsihotice a cauzat ocazional dezvoltarea tromboembolismului venos (uneori fatal), trombozei venoase profunde și emboliei pulmonare.

Simptome legate de activitatea digestivă: creșterea activității enzimelor intrahepatice.

Boli ale straturilor subcutanate și ale epidermei: urticarie sau erupții maculopapulare.

Afecțiuni asociate cu sarcina, perioada peri- și postnatală: dezvoltarea sindromului de sevraj la nou-născut.

Există raportări de anafilaxie, cu dezvoltarea palpitațiilor, dispneei, sindromului convulsiv și a scăderii tensiunii arteriale, precum și a unei senzații de dificultăți de respirație și apariția hemoragiilor prin picurare și a roșeții în zona injectării.

Supradozaj

Există date limitate privind intoxicația cu sulpiridă. Pot apărea tulburări diskinetice cu trismus, distonie cervicală și protruzie a limbii. La unii pacienți se poate dezvolta parkinsonism sau comă care pot pune viața în pericol.

O parte din medicament este excretat prin hemodializă. Sulpirida nu are antidot.

Se efectuează proceduri simptomatice; dacă este necesar, se efectuează resuscitarea, timp în care se monitorizează îndeaproape activitatea inimii și a activității respiratorii (există riscul prelungirii intervalului QT și apariției aritmiilor ventriculare) - aceasta trebuie făcută până la recuperarea completă a pacientului. Dacă sindromul extrapiramidal apare într-un grad sever, este necesară administrarea de agenți anticolinergici.

Interacțiuni cu alte medicamente

În timpul utilizării medicamentului, este interzisă consumul de băuturi alcoolice sau substanțe care conțin alcool (acest lucru îi sporește efectul sedativ).

Levodopa prezintă un efect antagonist față de neuroleptice și invers. Persoanelor cu semne extrapiramidale care utilizează Restful le este interzisă administrarea de levodopa.

Când este combinat cu medicamente antihipertensive, crește probabilitatea dezvoltării colapsului ortostatic.

Derivații de morfină (medicamente antitusive cu acțiune centrală și analgezice), substanțe care blochează activitatea terminațiilor H1 ale histaminei, precum și clonidina, barbituricele cu benzodiazepine și alte medicamente sedative potențează efectul supresor al medicamentului asupra sistemului nervos central.

Conditii de depozitare

Restful trebuie depozitat într-un loc întunecat, ferit de copiii mici. Indicatorii de temperatură nu trebuie să depășească 25°C.

Termen de valabilitate

Restful poate fi utilizat în termen de 5 ani de la data vânzării produsului farmaceutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Tiaprilat, Betamax și Sulpiridă cu Solex, precum și Solian cu Eglonil și Soleron.