Nebivolol

Nebivololul este un racemat care conține doi enantiomeri, D- și L-nebivolol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaţii Nebivolol

Se utilizează în tratamentul următoarelor afecțiuni:

• creșterea valorilor tensiunii arteriale;
• ICC;
• cardiopatie ischemică (pentru a preveni dezvoltarea bolii).

[ 5 ], [ 6 ]

Formularul de eliberare

Substanța este eliberată sub formă de comprimate, ambalate în blistere a câte 30 de bucăți.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacodinamica

O singură doză de medicament scade tensiunea arterială și reduce frecvența cardiacă (atât sub sarcină, cât și în repaus). O singură doză are, de asemenea, un efect antianginos la persoanele cu boală coronariană, crește fracția de ejecție, scade valorile finale ale presiunii diastolice a ventriculului stâng și reduce rezistența vasculară periferică totală și presiunea de umplere.

Un efect antihipertensiv stabil apare după 1-2 săptămâni de utilizare continuă a medicamentului (dar uneori poate dura și 1 lună). Un efect terapeutic stabil se observă după 1-2 luni.

Efectul antiaritmic al medicamentului se dezvoltă prin suprimarea automatismului cardiac patologic și inhibarea conducerii auriculoventriculare. Efectul antihipertensiv se obține prin reducerea activității sistemului renină-angiotensină-angiotensină (SRA).

[ 11 ], [ 12 ]

Farmacocinetica

Ambii enantiomeri ai medicamentului sunt absorbiți cu viteză mare în tractul gastrointestinal; cu toate acestea, alimentele nu afectează gradul de absorbție.

Persoanele cu metabolism rapid au o biodisponibilitate medie a medicamentului egală cu 12%, iar persoanele cu metabolism lent au o biodisponibilitate aproape completă. Din acest motiv, ținând cont de intensitatea metabolismului, este necesar să se prescrie porțiile individual. În plasma sanguină, substanța este sintetizată în principal cu albumină.

Excreția substanței are loc prin rinichi (38%) și intestine (48%).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dozare și administrare

Adulții trebuie să ia 2,5-5 mg de medicament pe cale orală pe zi (aceasta trebuie făcută în prima jumătate a zilei). Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 10 mg de medicament. Un efect medicinal stabil poate fi obținut după 7-14 zile de utilizare continuă a medicamentului (uneori aceasta durează 1 lună).

Adulții în vârstă trebuie să ia o doză inițială de 2,5 mg pe zi. Doza maximă admisă pentru aceștia este de 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Utilizați Nebivolol în timpul sarcinii

Nebivololul este interzis pentru utilizare la femeile gravide, deoarece substanțele care blochează activitatea receptorilor β-adrenergici slăbesc circulația sângelui în placentă și pot duce la întârziere a creșterii fetale și tulburări de dezvoltare intrauterină. Femeile care au utilizat medicamentul în timpul sarcinii trebuie să monitorizeze starea nou-născutului (poate dezvolta hipoglicemie cu bradicardie, în special în primele 3 zile după naștere).

În timpul alăptării, medicamentul poate fi utilizat numai cu condiția ca alăptarea să fie întreruptă în timpul tratamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența hipersensibilității la nebivolol;
• stare de depresie;
• patologii obliterante severe în zona vasculară periferică (claudicație intermitentă sau boala Raynaud);
• antecedente de bronhospasme sau astm bronșic;
• șoc cardiogen;
• miastenie;
• tulburări severe ale funcției hepatice;
• acidoză metabolică;
• feocromocitom;
• bradicardie (frecvență cardiacă sub 60 bătăi/minut);
• Bloc atrioventricular de gradul 2 sau 3 (în absența unui stimulator cardiac);
• SSSU (și bloc sinoatrial);
• o scădere semnificativă a tensiunii arteriale (tensiunea arterială sistolică este mai mică de 90 mm Hg);
• ICC în faza de decompensare sau insuficiență cardiacă acută.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Efecte secundare Nebivolol

Administrarea medicamentului poate provoca o varietate de efecte secundare:

• la persoanele cu ICC: cel mai adesea apare bradicardie cu amețeli, precum și umflarea picioarelor, colaps ortostatic, bloc de gradul I și potențarea simptomelor bolii;
• leziuni care afectează organele de reproducere: ocazional se dezvoltă impotență;
• tulburări ale epidermei: uneori apar mâncărime și erupții eritematoase. Semnele de intoleranță apar sporadic, iar manifestările psoriazisului sunt potențate;
• tulburări asociate cu tractul gastrointestinal: se observă adesea constipație, greață sau diaree. Uneori poate apărea sindromul dispeptic;
• probleme cu funcționarea organelor respiratorii: apare adesea dispnee; uneori se dezvoltă spasme bronșice;
• leziuni ale sistemului cardiovascular: uneori claudicația intermitentă este potențată, se dezvoltă cardialgie, bradicardie, tulburări de ritm cardiac și insuficiență cardiacă. În plus, valorile tensiunii arteriale scad sau activitatea conducerii/blocului AV încetinește;
• probleme cu funcția vizuală: se pot observa tulburări de vedere;
• tulburări ale sistemului nervos central sau ale sistemului nervos periferic: pot apărea senzație de somnolență sau oboseală, coșmaruri, parestezii, dureri de cap, insomnie și amețeli, precum și dezvoltarea depresiei și o slăbire a concentrării.

[ 23 ]

Supradozaj

Intoxicația cu medicamentul poate provoca apariția unor manifestări precum spasme bronșice, insuficiență cardiacă acută, bradicardie și scăderea tensiunii arteriale.

Pentru a elimina tulburările, stomacul pacientului este spălat și i se administrează cărbune activ cu laxative. Dacă este nevoie, se efectuează o terapie intensivă într-un spital.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Când Nebivololul este utilizat în combinație cu insulină sau medicamente antidiabetice, simptomele hipoglicemiei (tahicardiei) pot fi mascate.

Combinația medicamentului cu ISRS poate duce la o creștere a nivelului plasmatic de nebivolol, precum și la o încetinire a proceselor metabolice, ceea ce crește probabilitatea bradicardiei.

Asocierea cu cimetidină crește concentrațiile plasmatice ale medicamentului.

Utilizarea împreună cu derivați de fenotiazină, triciclice și barbiturice potențează proprietățile hipotensive ale medicamentului.

Utilizarea concomitentă cu anestezice crește probabilitatea scăderii tensiunii arteriale și inhibă procesele de tahicardie reflexă.

Asocierea cu simpatomimetice suprimă activitatea medicamentoasă a medicamentului.

Asocierea cu medicamente care blochează canalele lente de Ca, medicamente antihipertensive sau nitroglicerină duce la o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.

Utilizarea medicamentului împreună cu verapamil poate duce la stop cardiac.

Administrarea simultană cu medicamente antiaritmice din clasa 1 poate potența efectul inotrop negativ și, de asemenea, poate suprima procesele de conducere AV.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Conditii de depozitare

Nebivololul trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc 25°C.

[ 33 ], [ 34 ]

Termen de valabilitate

Nebivololul poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricației medicamentului.

Aplicație pentru copii

Agentul terapeutic nu este utilizat la copii (sub 18 ani).

[ 35 ], [ 36 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Binelol, Nebilet și Nebivator cu Nevotens.

[ 37 ], [ 38 ]

Recenzii

Nebivololul primește recenzii excelente din partea majorității oamenilor în ceea ce privește eficacitatea sa terapeutică (mulți spun că este foarte mare). Cu toate acestea, există și un număr mare de semne negative care apar destul de des.