Nebicard

Nebicard este un blocant selectiv al activității receptorilor β-adrenergici.

Indicaţii Nebicardium

Se utilizează pentru creșterea valorilor tensiunii arteriale.

[ 1 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este eliberat sub formă de comprimate, în cantitate de 10 bucăți într-un blister. Cutia conține 2 sau 5 astfel de ambalaje.

Farmacodinamica

Componentul nebivolol este un racemat, care include 2 enantiomeri: SRRR (nebivolol tip D) și RSSS (nebivolol tip L). Acesta combină următoarele proprietăți terapeutice:

• Activitatea enantiomerului D promovează blocarea selectivă și competitivă a activității receptorilor β1-adrenergici;
• Enantiomerul L promovează dezvoltarea unui ușor efect vasodilatator prin legarea metabolică de L-arginină/NO.

După o singură utilizare sau utilizare repetată a medicamentului, indicatorii ritmului cardiac în timpul exercițiilor fizice și în repaus scad atât la persoanele cu tensiune arterială normală, cât și la pacienții cu tensiune arterială crescută.

Activitatea hipotensivă se menține în timpul terapiei prelungite. Utilizarea medicamentului în doze optime nu duce la dezvoltarea antagonismului α-adrenergic.

Medicamentul nu are VSA. Atunci când este utilizat în doze terapeutice, nu provoacă dezvoltarea unui efect de stabilizare a membranei. De asemenea, medicamentul nu are un efect vizibil asupra toleranței la activitatea fizică.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacocinetica

Medicamentul administrat este absorbit rapid în tractul gastrointestinal; aportul alimentar nu afectează gradul de absorbție al medicamentului, ceea ce permite administrarea acestuia fără a se lua în considerare aportul alimentar.

Nebivololul este implicat în procesele metabolice hepatice, în timpul cărora se formează produși hidrometabolici activi. Procesul metabolic al substanței este asociat cu polimorfismul oxidativ de natură genetică, dependent de componenta CYP2D6.

În cazul administrării orale de nebivolol, biodisponibilitatea sa medie este de 12% la persoanele cu metabolism rapid și este aproape completă la persoanele cu metabolism lent. Având în vedere diferența în rata proceselor metabolice, este necesar să se selecteze o doză de Nebicard, ținând cont de caracteristicile individuale ale pacientului. Persoanele cu procese metabolice lente trebuie să utilizeze doze mai mici de medicament.

La persoanele cu o rată metabolică ridicată, timpul de înjumătățire plasmatică al enantiomerilor de nebivolol este în medie de 10 ore, în timp ce la persoanele cu o rată metabolică scăzută, aceste valori sunt de trei până la cinci ori mai mari. La persoanele cu o rată metabolică rapidă, valorile RSSS pentru nebivolol în plasma sanguină sunt puțin mai mari decât nivelurile SRRR pentru nebivolol.

După 7 zile de administrare a medicamentului, aproximativ 38% din cantitatea de medicament este excretată în urină, iar alte 48% în fecale. Maxim 0,5% din substanță este excretată neschimbată în urină.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie utilizat indiferent de mese, comprimatele fiind înghițite cu apă plată. Se recomandă administrarea medicamentului la aceeași oră din zi.

În caz de creștere a tensiunii arteriale, este necesar să se ia 1 comprimat pe zi (la aceeași oră din zi); este permisă administrarea cu alimente. Apariția efectului hipotensiv se observă după 1-2 săptămâni de tratament, dar uneori efectul dorit poate fi atins abia după 1 lună.

Agenții care blochează activitatea receptorilor β-adrenergici pot fi utilizați în monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive. Un efect hipotensiv suplimentar poate fi obținut prin utilizarea combinată a 5 mg Nebicard și 12,5-25 mg hidroclorotiazidă.

Persoanele cu insuficiență renală trebuie să ia inițial 2,5 mg pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 5 mg.

Persoanele cu insuficiență hepatică nu ar trebui să utilizeze medicamentul, deoarece experiența cu administrarea medicamentului este limitată pentru această categorie de pacienți.

Persoanele în vârstă (65 de ani și peste) trebuie să ia 2,5 mg de medicament pe zi. Dacă este necesar, doza zilnică este crescută la 5 mg. Există doar date limitate privind utilizarea medicamentului la persoanele cu vârsta peste 75 de ani, motiv pentru care atunci când îl prescrieți acestor pacienți, trebuie să acționați foarte atent și să le monitorizați cu atenție starea.

[ 12 ], [ 13 ]

Utilizați Nebicardium în timpul sarcinii

Nebicard nu se utilizează în timpul sarcinii sau alăptării.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența unei sensibilități severe la ingredientul activ sau la orice componente auxiliare ale medicamentului;
• insuficiență hepatică sau probleme cu funcția hepatică;
• insuficiență cardiacă acută, șoc cardiogen și, de asemenea, insuficiență cardiacă decompensată, care necesită utilizarea de medicamente inotrope;
• feocromocitom netratat;
• SSSU;
• bloc sinoauricular și bloc de gradul II sau III (cu sau fără stimulator cardiac);
• antecedente de bronhospasme sau astm bronșic;
• acidoză de natură metabolică;
• bradicardie (valorile ritmului cardiac sunt mai mici de 60 bătăi/minut);
• tensiune arterială scăzută (tensiunea sistolică este mai mică de 90 mm Hg);
• probleme severe ale fluxului sanguin periferic;
• în asociere cu sultopridă sau floctafenină.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Efecte secundare Nebicardium

Utilizarea medicamentului poate provoca apariția anumitor efecte secundare:

• tulburări imune: manifestări de hipersensibilitate sau edem Quincke;
• probleme mentale: coșmaruri și depresie;
• tulburări care afectează funcționarea sistemului nervos: parestezii, dureri de cap, sincope și amețeli;
• deficiență de vedere: tulburări de vedere;
• tulburări ale sistemului cardiovascular: prelungirea conducerii atrioventriculare, bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, bloc atrioventricular, insuficiență cardiacă și potențarea claudicației intermitente;
• probleme cu sistemul respirator: spasme bronșice și dispnee;
• tulburări digestive: balonare, dureri abdominale, constipație, vărsături, precum și dispepsie, diaree, greață și dezvoltarea unui efect hepatotoxic;
• leziuni ale epidermei: mâncărime, manifestări alergice, simptome cutanate similare eritemului, precum și exacerbarea psoriazisului;
• simptome care afectează funcția reproductivă: impotență și disfuncție erectilă;
• tulburări sistemice: umflare și senzație de oboseală;
• probleme cu funcționarea sistemului musculo-scheletic: dureri sau slăbiciune musculară, precum și crampe.

Următoarele tulburări au apărut ocazional în cazul utilizării beta-blocantelor: psihoză, uscăciunea mucoasei oculare, confuzie, halucinații, fenomen Raynaud, extremități reci și intoxicație a mucoasei oculare.

[ 11 ]

Supradozaj

Semne de otrăvire: dezvoltarea insuficienței cardiace acute sau a bradicardiei, apariția spasmelor bronșice și scăderea tensiunii arteriale.

În caz de intoxicație sau apariția unei reacții hiperergice, este necesară stabilirea unei supravegheri medicale constante a pacientului, precum și acordarea acestuia de îngrijiri terapeutice intensive.

Nivelurile de zahăr din sânge trebuie monitorizate. Absorbția elementului activ rămas în tractul gastrointestinal poate fi prevenită prin spălarea stomacului pacientului și, în plus, prin prescrierea de laxative cu cărbune activ. Împreună cu aceasta, poate fi necesară efectuarea ventilației pulmonare artificiale.

Pentru a preveni dezvoltarea bradicardiei, se administrează metilatropină sau atropină.

Pentru tratarea șocului și creșterea valorilor scăzute ale tensiunii arteriale, este necesară utilizarea plasmei sau a înlocuitorilor de plasmă și, împreună cu aceasta, dacă este necesar, a catecolaminelor.

Dezvoltarea efectului β-blocant poate fi oprită prin injectare intravenoasă (la o rată mică) de clorhidrat de izoprenalină (se începe cu o doză de 2,5 mcg/minut și se continuă până la obținerea efectului dorit). Dacă pacientul prezintă intoleranță, izoprenalină trebuie combinată cu dopamină. Dacă nu se obține rezultatul dorit și după luarea acestei măsuri, pacientului i se administrează glucagon în doză de 50-100 mcg/kg. Dacă este necesar, injecția poate fi repetată în decurs de 1 oră, iar apoi, dacă este necesar, se administrează perfuzie intravenoasă de glucagon prin pipetă (doza se calculează conform schemei 70 mcg/kg/oră).

În situații extreme, de exemplu, în cazul bradicardiei rezistente la tratament, este permisă utilizarea unui stimulator cardiac.

[ 14 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Antagoniști ai calciului.

Combinarea agenților blocanți ai receptorilor β-adrenergici cu antagoniști ai calciului (cum ar fi diltiazemul și verapamilul) necesită mare precauție, deoarece aceștia au un efect inotrop negativ și afectează conducerea AV. Persoanele care utilizează Nebicard nu trebuie să administreze verapamil intravenos.

Medicamente antiaritmice.

Combinația de blocante ale receptorilor beta-adrenergici și medicamente antiaritmice din clasa 1 și 3, precum și amiodaronă, necesită prudență extremă, deoarece acest lucru poate duce la potențarea efectului lor inotrop negativ și la influența asupra conducerii AV și intraatriale.

Clonidină.

În cazul întreruperii bruște a tratamentului pe termen lung cu clonidină, medicamentele care blochează receptorii α-adrenergici cresc probabilitatea sindromului de sevraj, în care valorile tensiunii arteriale cresc. În acest sens, clonidina trebuie întreruptă treptat.

Medicamente digitalice.

Glicozidele digitalice, utilizate împreună cu medicamente care blochează activitatea receptorilor β-adrenergici, sunt capabile să prelungească perioada de conducere AV.

Medicamente hipoglicemiante orale și insulină.

Deși Nebicard nu afectează nivelurile de zahăr, acesta este capabil să mascheze semnele de hipoglicemie (cum ar fi tahicardia).

Medicamente anestezice.

Utilizarea beta-blocantelor împreună cu medicamentele anestezice poate duce la suprimarea tahicardiei reflexe și, de asemenea, poate crește probabilitatea scăderii tensiunii arteriale. Este necesar să se informeze în prealabil medicul anestezist despre utilizarea Nebicard.

Asocierea cu cimetidină crește concentrațiile plasmatice de nebivolol, dar activitatea sa medicinală nu se modifică.

Dacă Nebicard este administrat cu alimente și antiacidul este luat între mese, ambele medicamente pot fi utilizate împreună.

Asocierea cu nicardipină crește concentrațiile plasmatice ale ambelor substanțe fără a le modifica activitatea terapeutică.

Simpatomimeticele pot interfera cu activitatea β-blocantelor.

Agenții care blochează activitatea receptorilor β-adrenergici sunt capabili să provoace o activitate α-adrenergică nestingherită a medicamentelor simpaticotonice care au atât efecte α-adrenergice, cât și β-adrenergice (există riscul de a dezvolta bloc AV sau bradicardie severă și creșterea tensiunii arteriale).

Asocierea cu barbiturice, triciclice și derivați de fenotiazină poate provoca potențarea activității antihipertensive a medicamentului.

Întrucât izoenzima CYP2D6 este implicată în metabolismul nebivololului, terapia concomitentă cu ISRS (de exemplu, dextrometorfan sau alți compuși) care sunt metabolizați în principal pe aceeași cale poate duce la un răspuns la tratament la persoanele cu o rată metabolică ridicată, similar cu cel observat la persoanele cu o rată metabolică scăzută.

[ 15 ]

Conditii de depozitare

Nebicard trebuie păstrat într-un loc ferit de lumina soarelui, umiditate și copii mici. Indicatorii de temperatură trebuie să fie în limita a 25°C.

[ 16 ]

Termen de valabilitate

Nebicard poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricației medicamentului.

[ 17 ]

Aplicație pentru copii

Este interzisă prescrierea medicamentului în pediatrie.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Nebilet, Nebival, Nebitrend cu Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz și Nebitenz cu Nebivolol-Teva.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Recenzii

Nebicard ajută bine la hipertensiunea arterială, stabilizând tensiunea arterială, ceea ce se reflectă în comentariile utilizatorilor care au utilizat acest medicament. Recenziile menționează, de asemenea, că medicamentul trebuie administrat în același timp și, în același timp, nu vă așteptați la un rezultat foarte rapid. De obicei, efectul începe să apară după câteva săptămâni și uneori chiar și o lună - trebuie să fiți pregătiți pentru acest lucru. Prin urmare, acest remediu este complet nepotrivit ca prim ajutor de urgență - acest lucru trebuie ținut minte.