Mepivastezină

Mepivastezina este un anestezic local din subgrupul amidic. Efectul anestezic după utilizare începe foarte rapid - datorită suprimării temporare a conductivității impulsurilor neuronale în fibrele senzoriale, vegetative și motorii și a conductivității în inimă.

Utilizat în proceduri stomatologice. Se observă o dezvoltare rapidă a efectului analgezic (necesită 1-3 minute) cu un grad ridicat de intensitate a acestuia, precum și o bună toleranță locală. [ 1 ]

Indicaţii Mepivastezină

Se utilizează pentru anestezie prin conducere și infiltrare în procedurile stomatologice. Medicamentul este prescris pentru proceduri simple de extracție a dinților, pregătirea cariilor și tratamentul bontului dentar înainte de restaurare și instalarea elementelor ortopedice.

În special, Mepivastezin este recomandat persoanelor care nu pot utiliza agenți vasoconstrictori.

Formularul de eliberare

Agentul terapeutic este eliberat sub formă de lichid injectabil - în interiorul unor cartușe cu un volum de 1,7 ml. În interiorul borcanului există 50 de astfel de cartușe.

Farmacodinamica

Efectul medicamentului se dezvoltă atunci când canalele de Na dependente de stres sunt blocate în interiorul pereților fibrei neuronale. Medicamentul pătrunde în peretele neuronal în celulă ca bază, dar efectul activ este exercitat de cationul mepivacainei, care se formează atunci când protonul este reatașat. În cazul unui pH scăzut (de exemplu, în zonele inflamate), doar o mică parte a medicamentului are un tip de bază - din cauza căreia efectul analgezic poate fi slăbit.

Durata efectului terapeutic în cazul anesteziei pulpare durează cel puțin 20-40 de minute; dacă se efectuează anestezie de țesuturi moi, aceasta durează în 45-90 de minute. [ 2 ]

Farmacocinetica

Mepivastesina se absoarbe cu viteză mare și în volume mari. Rata de sinteză a proteinelor este cuprinsă între 60 și 78%. Timpul de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 2 ore.

Nivelul volumului de distribuție este de 84 ml; indicatorul de clearance este de 0,78 l/min.

Substanța mepivacaină este implicată în procesele metabolice intrahepatice; excreția elementelor metabolice se realizează prin rinichi.

Dozare și administrare

Medicamentul este utilizat exclusiv ca anestezic în stomatologie. Pentru a obține o ameliorare eficientă a durerii, este necesar să se utilizeze doza minimă eficientă a medicamentului - pentru un adult, 1-4 ml de substanță sunt adesea suficienți.

Unui copil cu vârsta peste 4 ani și o greutate între 20 și 30 kg i se administrează o doză de 0,25-1 ml, iar unui copil cu greutate între 30 și 45 kg i se administrează 0,5-2 ml. Volumul medicamentului utilizat se alege ținând cont de greutatea și vârsta copilului, precum și de durata procedurii. În medie, doza este de 0,75 mg/kg de mepivacaină.

Persoanele în vârstă pot prezenta un indice plasmatic crescut al medicamentului din cauza unui volum de distribuție scăzut și a proceselor metabolice slăbite. Probabilitatea acumulării de mepivacaină crește în special în cazul administrărilor repetate (suplimentare) ale medicamentului. Un efect similar se poate dezvolta în cazul unui pacient slăbit și al disfuncției renale/hepatice severe. În acest caz, este necesară reducerea dozei de medicament (utilizarea volumului minim de substanță care duce la o anestezie suficientă).

Doza de Mepivistină pentru persoanele cu anumite patologii (de exemplu, ateroscleroză sau angină pectorală) este redusă conform aceleiași scheme.

Doza maximă admisă pentru adulți este de 4 mg/kg de medicament. Astfel, o persoană cu greutatea de 70 kg poate utiliza maximum 0,3 g de mepivacaină (10 ml de soluție medicamentoasă).

Pentru copiii cu vârsta peste 4 ani, doza se selectează ținând cont de greutate și vârstă, precum și de durata procedurii. Volumul maxim al dozei administrate este de 3 mg/kg.

Schema de administrare a medicamentelor.

La administrarea medicamentelor se utilizează cartușe speciale de seringă, destinate administrării repetate. Înainte de utilizare, lichidul medicinal trebuie inspectat pentru decolorare și prezența particulelor, iar recipientul - pentru deteriorare. Dacă se detectează astfel de defecte, cartușul nu se utilizează.

Lichidul injectabil nu trebuie amestecat cu alte medicamente în aceeași seringă.

Pentru a preveni introducerea substanței în vas, este necesară efectuarea cu atenție a testului de aspirație, utilizând cel puțin 2 planuri (gradul de rotație al acului este de 180º). Trebuie ținut cont de faptul că un rezultat negativ în timpul aspirării nu garantează riscul introducerii accidentale și neobservate a acului în vas.

Rata de aplicare a medicamentului trebuie să fie de maximum 0,5 ml pe o perioadă de 15 secunde. Aceasta corespunde introducerii a 1 cartuș pe minut.

Majoritatea manifestărilor frecvente asociate cu injectarea intravasculară accidentală pot fi prevenite prin efectuarea corectă a procedurii de injectare după aspirație - injectarea a 0,1-0,2 ml de substanță la viteză mică, apoi aplicarea la fel de lentă a restului - după cel puțin 20-30 de secunde.

Orice lichid rămas în interiorul cartușelor după finalizarea procedurii stomatologice trebuie eliminat. Este interzisă utilizarea acestor reziduuri pentru administrarea la alți pacienți.

• Aplicație pentru copii

Medicamentul poate fi utilizat la persoanele cu vârsta peste 4 ani.

Utilizați Mepivastezină în timpul sarcinii

Nu au fost efectuate studii clinice privind utilizarea clorhidratului de mepivacaină în timpul sarcinii. Testele pe animale nu au relevat suficiente informații cu privire la posibilele efecte ale medicamentului asupra evoluției sarcinii, dezvoltării intrauterine a fătului, procesului de travaliu și dezvoltării postnatale.

Medicamentul traversează placenta. Comparativ cu alte anestezice locale, introducerea mepivacainei în primul trimestru de sarcină poate provoca anomalii în dezvoltarea fetală. Prin urmare, în stadiile incipiente ale gestației, mepivacaina este prescrisă numai dacă nu se pot utiliza alte anestezice locale.

Nu există informații despre dacă medicamentul poate fi excretat în laptele matern. Dacă mepivacaina trebuie utilizată de o femeie care alăptează, alăptarea poate fi continuată după trecerea a 24 de ore de la administrarea medicamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă cauzată de acțiunea componentelor medicamentului sau alergie la anestezicele amidice locale;
• hipertermie, care are o formă malignă;
• tulburare de conducere cardiacă (bradicardie diagnosticată sau bloc AB în 2-3 stadii) sau conducere AV, în care nu se utilizează un stimulator cardiac;
• o scădere semnificativă a tensiunii arteriale sau a ritmului cardiac;
• epilepsie care nu poate fi controlată medicamentos;
• porfirie.

Efecte secundare Mepivastezină

Reacțiile adverse asociate cu sistemul nervos includ greață, dureri de cap, depresie sau stimulare a SNC, tinitus, nervozitate, gust metalic și amețeli. În plus, se observă anxietate, somnolență, neliniște, vărsături, logoree și nistagmus. Sunt posibile și euforie, tremor, amorțeală, căldură sau frig, căscat, spasme musculare și afectarea stării de conștiență. În plus, se observă diplopie și încețoșare a vederii, pierderea conștienței, stop respirator, paralizie sau suprimarea proceselor respiratorii, convulsii tonico-clonice și comă.

Dacă apar astfel de simptome, pacientul trebuie așezat orizontal, trebuie efectuată ventilație cu oxigen și, în plus, starea sa trebuie monitorizată constant pentru a preveni deteriorarea, în care apar convulsii cu suprimarea suplimentară a funcției sistemului nervos central. Semnele de agitație sunt de scurtă durată sau nu apar deloc - în acest caz, primul simptom poate fi somnolența, care se transformă în inconștiență cu stop respirator. Adesea, apariția somnolenței la utilizarea mepivacainei este o manifestare precoce a creșterii nivelului sanguin al medicamentului și se dezvoltă datorită absorbției rapide.

Probleme care afectează sistemul cardiovascular: tahicardie, aritmie, supresia funcției cardiovasculare, hipotensiune arterială, aritmie ventriculară (fibrilație și extrasistolă), bradicardie și tulburări de conducere cardiacă, precum și insuficiență cardiovasculară, care poate provoca stop cardiac. Astfel de semne de supresie cardiovasculară sunt adesea asociate cu efectul vasovagal, în special atunci când pacientul este în picioare. Uneori, acestea apar direct din cauza efectului medicamentului. Dacă simptomele prodromale, cum ar fi amețelile, modificările pulsului, transpirația și slăbiciunea, nu pot fi recunoscute, se poate dezvolta hipoxie cerebrală (progresivă), convulsii sau disfuncție cardiovasculară severă. Pacientul trebuie plasat orizontal, trebuie efectuată ventilație cu oxigen și, dacă este necesar, trebuie administrate perfuzii intravenoase. În absența contraindicațiilor, se utilizează agenți vasoconstrictori (efedrină).

Tulburări ale funcției organelor mediastinului și sternului, precum și ale tractului respirator: tahipnee sau bradipnee, care pot provoca apnee.

Tulburări imunitare: simptome de intoleranță, inclusiv urticarie, anafilaxie, erupții cutanate, reacții anafilactoide, febră și edem Quincke.

Dacă apar simptome negative, utilizarea anestezicului local trebuie întreruptă.

Supradozaj

Semnele cauzate de influența mepivacainei includ: tinitus, tahipnee, gust metalic, vărsături, amețeli, anxietate și greață. În plus, pot apărea tremor, bradicardie, convulsii, somnolență și paralizie respiratorie, precum și convulsii, afectarea stării de conștiență sau a conducerii cardiace, scăderea tensiunii arteriale, spasme tonico-clonice, comă și stop cardiac.

Simptomele negative care indică un nivel crescut de anestezic local în sânge apar fie imediat (în caz de injectare accidentală într-un vas), fie în caz de tulburare de absorbție (în caz de injectare într-o zonă inflamată sau într-o zonă în care există multe vase).

Dacă apar semne negative, administrarea de Mepivistină trebuie întreruptă.

Terapie.

Indicatorii tensiunii arteriale și ai pulsului sunt monitorizați, precum și starea de conștiență și frecvența respiratorie. În plus, este necesară menținerea și restabilirea activității respiratorii și a funcției fluxului sanguin, a accesului intravenos și a oxigenului.

Dacă tensiunea arterială crește, partea superioară a corpului trebuie menținută într-o poziție ridicată. Dacă este necesar, nifedipina se administrează sublingual.

În caz de convulsii, pacientul trebuie monitorizat pentru a se asigura că nu se accidentează și, dacă este necesar, trebuie administrat diazepam.

Dacă nivelul tensiunii arteriale scade, pacientul trebuie să se întindă orizontal. Dacă este necesar, se administrează intravascular soluții saline și agenți vasoconstrictori (inclusiv epinefrină și cortizon intravenos).

În caz de bradicardie se administrează atropină.

În caz de anafilaxie, este necesar să apelați o ambulanță și, de asemenea, să așezați pacientul pe orizontală, ridicând ușor picioarele. În plus, i se administrează soluții saline și injecții intravenoase cu cortizon sau epinefrină.

În caz de șoc cardiac, trebuie să vă mențineți partea superioară a corpului ridicată și să solicitați asistență medicală.

Când sistemul cardiovascular încetează să funcționeze, se efectuează ventilație artificială și masaj cardiac indirect, precum și proceduri de resuscitare.

Interacțiuni cu alte medicamente

Substanțele care blochează acțiunea canalelor de Ca și blocantele adrenergice potențează suprimarea contracției și conducerii miocardice. Dacă este necesară administrarea de sedative pacientului (pentru reducerea senzației de frică), doza de anestezic este redusă, deoarece acesta are și un efect supresor asupra sistemului nervos central.

Când este administrat împreună cu anticoagulante, riscul de sângerare crește.

La persoanele care utilizează agenți antiaritmici, se poate observa o potențare a efectelor secundare după utilizarea Mepivistinei.

În combinație cu cloroform, tiopental, analgezice centrale și sedative, poate apărea sinergism toxic.

Conditii de depozitare

Mepivastezina trebuie păstrată într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

Termen de valabilitate

Mepivastesin poate fi utilizat în termen de 5 ani de la data fabricației substanței medicamentoase.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Mepifrin, Versatis și Articaine cu Bucaine hyperbar, Omnicaine și Emla cu Brilocaină-adrenalină, precum și Ultracaine cu clorhidrat de lidocaină.