Mepiphryn

Mepifrin conține clorhidrat de mepivacaină, un anestezic amidic local cu acțiune anestezică rapidă. Acest efect este asociat cu suprimarea pe termen scurt a conducerii cardiace și a conducerii neuronale în fibrele motorii, autonome și senzoriale.

Se utilizează în cabinetele stomatologice. Efectul analgezic se dezvoltă foarte rapid – după 1-3 minute – și este foarte pronunțat. De asemenea, se observă o bună toleranță locală. [ 1 ]

Indicaţii Mepiphryn

Se utilizează pentru anestezie dentară prin conducere sau infiltrare.

Se utilizează în cazul operațiilor simple de extracție a dinților, în timpul pregătirii cavității bucale și al tratării bontului dentar pentru restaurare și instalarea sistemelor ortopedice.

Este recomandat în special persoanelor care nu pot utiliza substanțe vasoconstrictoare.

Formularul de eliberare

Eliberarea elementului terapeutic se realizează sub formă de lichid injectabil, în carpule sau fiole, având un volum de 1,7 ml - 10 carpule sau 5 fiole într-un pachet celular. În interiorul cutiei se află 5 pachete cu carpule sau 2 pachete cu fiole.

Farmacodinamica

Medicamentul acționează prin blocarea canalelor de Na dependente de stres din peretele fibrelor neuronale. Substanța trece inițial prin peretele nervos ca bază, dar este activată doar ca cation de mepivacaină după re-protonare.

În cazurile de pH scăzut (de exemplu, în zonele inflamate), în forma de bază este prezentă doar o mică particulă, ceea ce poate slăbi efectul analgezic. [ 2 ]

Durata efectului în cazul anesteziei pulpare este de cel puțin 20-40 de minute, iar în cazul anesteziei țesuturilor moi - în intervalul 45-90 de minute.

Farmacocinetica

Mepivacaina se absoarbe în volume mari și cu viteză mare. Indicele de legare a proteinelor este cuprins între 60-78%. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 2 ore.

Volumul de distribuție al substanței administrate este de 84 ml, iar rata de clearance este de 0,78 l/minut.

Procesele metabolice ale mepivacainei se desfășoară în ficat; excreția componentelor metabolice este realizată de rinichi.

Dozare și administrare

Este prescris exclusiv pentru anestezie în timpul procedurilor stomatologice.

Pentru a obține efectul necesar de ameliorare a durerii, este necesar să se utilizeze cantitatea minimă de substanță capabilă să ofere un astfel de efect. Pentru un adult, o astfel de doză este de obicei între 1-4 ml.

Pentru un copil cu vârsta peste 4 ani și cu o greutate cuprinsă între 20 și 30 kg, se prescriu porții cuprinse între 0,25 și 1 ml; pentru un copil cu o greutate cuprinsă între 30 și 45 kg - între 0,5 și 2 ml.

Persoanele în vârstă pot prezenta un nivel plasmatic crescut de Mepifrin din cauza distribuției deficitare și a proceselor metabolice slabe. Probabilitatea acumulării substanței crește în special în cazul injecțiilor repetate/suplimentare. Un efect similar poate fi observat în cazul slăbirii sistemice a pacientului și al exacerbării disfuncției hepatice/renale. În acest caz, este necesară reducerea dozei (utilizarea volumului minim care asigură anestezia necesară). Porțiile de medicament pentru persoanele cu anumite patologii (angină pectorală sau arterioscleroză) sunt reduse conform aceleiași scheme.

Pentru un adult, doza maximă admisă este de 4 mg/kg. În acest caz, unei persoane cu greutatea de 70 kg i se pot administra maximum 0,3 g de mepivacaină (10 ml de soluție medicinală).

Pentru un copil cu vârsta peste 4 ani, doza se selectează ținând cont de greutatea și vârsta acestuia, precum și de durata procedurii. Este interzisă administrarea a mai mult de 4 mg/kg de medicament.

Diagrama de utilizare.

Pentru procedură se utilizează cartușe speciale de seringă reutilizabile. Înainte de administrarea medicamentului, dopul carpule, care este perforat cu un ac de injectare, trebuie șters cu alcool pentru dezinfectare.

Este interzisă tratarea fiolelor sau carpulelor cu orice soluții. De asemenea, este interzisă amestecarea lichidului injectabil cu alte medicamente în cadrul aceleiași seringi.

Pentru a preveni introducerea unei substanțe într-un vas, trebuie efectuat un test de aspirație amănunțit; cu toate acestea, trebuie ținut cont de faptul că un rezultat negativ al unui astfel de test nu garantează absența posibilității de pătrundere accidentală în vas.

Medicamentul se administrează cu o rată de maximum 0,5 ml la intervale de 15 secunde (corespunzător la 1 fiolă/carpulă pe minut).

Multe manifestări frecvente asociate cu injectarea intravasculară accidentală a medicamentelor pot fi prevenite prin efectuarea corectă a injecției: după aspirație, se injectează 0,1-0,2 ml de Mepifrin la viteză mică, iar apoi (după cel puțin 20-30 de secunde) se aplică lent restul substanței.

Dacă după procedură a mai rămas soluție în interiorul fiolei/carpulei, aceasta trebuie aruncată. Este interzisă utilizarea lichidului medicinal rămas pentru alți pacienți.

• Aplicație pentru copii

Nu trebuie administrat persoanelor sub 4 ani.

Utilizați Mepiphryn în timpul sarcinii

Nu au fost efectuate teste clinice privind mepivacaina în timpul sarcinii. Testele pe animale nu ne permit să determinăm efectul substanței asupra evoluției sarcinii, dezvoltării fetale, procesului de naștere și dezvoltării postnatale.

Mepivacaina poate traversa placenta. Există posibilitatea ca atunci când mepivacaina este administrată în primul trimestru de sarcină, riscul de malformații fetale să crească, așa că se utilizează în stadiile incipiente ale sarcinii doar atunci când nu se pot utiliza alte anestezice locale.

Nu există informații privind volumele de medicament excretate în laptele matern. Dacă este necesar să se utilizeze Mepifrin în timpul alăptării, alăptarea poate fi reluată la aproximativ 24 de ore după utilizare.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența intoleranței severe la anestezicele locale amidice;
• antecedente de hipertermie malignă;
• tulburări severe de conducere atrioventriculară în care nu se utilizează un stimulator cardiac;
• epilepsie care nu poate fi controlată medicamentos;
• având o formă decompensată de sindrom de detresă respiratorie acută;
• porfirie intermitentă în faza activă;
• valori foarte scăzute ale tensiunii arteriale.

Efecte secundare Mepiphryn

Simptome negative care se dezvoltă în sistemul nervos central.

Manifestările includ dureri de cap, tremor, depresie sau stimulare a SNC, tulburări de vorbire sau de înghițire, euforie, gust metalic, anxietate și nervozitate. În plus, se observă căscat, tinitus, scăderea stării de conștiență, anxietate, amețeli și tremor, precum și logoree, somnolență, scăderea vederii, nistagmus și diplopie. Sunt posibile senzații de frig/căldură/amorțeală, convulsii, crize epileptice și tulburări de conștiență, precum și scăderea și încetarea procesului respirator, pierderea conștienței și stare comatoasă.

În cazul unor astfel de tulburări, pacientul este plasat orizontal, se efectuează ventilație cu oxigen și, în plus, starea sa este monitorizată constant pentru a preveni deteriorarea situației (apariția convulsiilor cu supresia ulterioară a sistemului nervos central). Simptomele de agitație pot fi de scurtă durată sau pot să nu apară deloc; în acest caz, prima manifestare poate fi somnolența, transformându-se în leșin și încetarea procesului respirator. Adesea, dezvoltarea somnolenței după utilizarea mepivacainei este considerată un simptom precoce al creșterii indicelui sanguin al medicamentului, care se dezvoltă din cauza absorbției prea rapide.

Tulburări ale sistemului cardiovascular.

Adesea, există supresia sistemului cardiovascular, ceea ce provoacă bradicardie, o scădere a tensiunii arteriale, care poate provoca colaps, precum și insuficiență a sistemului cardiovascular, care poate provoca stop cardiac. În plus, sunt posibile următoarele simptome clinice: tulburare de conducere cardiacă (bloc AV), tahicardie și aritmie cardiacă (extrasistolă ventriculară sau fibrilație). Astfel de semne pot provoca stop cardiac.

Astfel de manifestări de supresie a sistemului cardiovascular sunt adesea asociate cu acțiunea vasovagală, în special atunci când pacientul se află în poziție verticală. Dar uneori astfel de tulburări apar din cauza efectului exercitat de medicament. Dacă simptomele prodromale (amețeli, modificări ale pulsului, transpirații și slăbiciune) nu sunt recunoscute imediat, se poate dezvolta o convulsie, hipoxie cerebrală progresivă sau disfuncție severă a sistemului cardiovascular.

Dacă fluxul sanguin este insuficient sau dacă se efectuează proceduri auxiliare, pot fi necesare perfuzii intravenoase și (în absența contraindicațiilor) utilizarea de agenți vasoconstrictori (de exemplu, efedrină), dacă este necesar.

Tulburări respiratorii.

Tahipneea și, de asemenea, bradipneea, care pot provoca apnee.

Manifestări ale alergiilor.

Simptomele alergice la mepivacaină sunt de obicei rare și asociate cu intoleranță severă. Acestea includ urticarie, reacții anafilactoide, erupții cutanate, umflături, febră, edem Quincke și anafilaxie. Ca și în cazul altor anestezice locale, simptomele anafilactice sunt rare. Simptomele pot apărea brusc și într-o formă activă; adesea nu sunt legate de doză. Pot apărea umflături sau edeme locale.

Probleme cu tractul gastro-intestinal.

Se dezvoltă vărsături sau greață.

Dacă apar reacții adverse, utilizarea anestezicului local trebuie întreruptă.

Supradozaj

Intoxicația cauzată de supradozajul de anestezic local se poate dezvolta în două cazuri: imediat, dacă a existat o injecție intravasculară accidentală, sau ulterior, dacă a fost administrată o doză excesiv de mare de medicament. Astfel de manifestări negative iau forma disfuncției sistemului cardiovascular sau a sistemului nervos central.

Printre semnele asociate cu influența ingredientului activ mepivacaină:

• Leziuni ale SNC: tulburări ușoare – tahipnee, agitație, gust metalic, anxietate, amețeli și tinitus. Tulburări mai severe – crampe sau convulsii musculare, paralizie respiratorie, somnolență, tremor și comă;
• leziuni cardiovasculare active: bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, stop cardiac și tulburări de conducere cardiacă;
• tulburări active asociate cu tractul gastrointestinal: vărsături sau greață.

Dacă apar simptome negative, administrarea anestezicului local trebuie întreruptă.

Accesul respirator, intravenos și la oxigen, precum și fluxul sanguin, trebuie monitorizate și menținute. Dacă pacientul dezvoltă mioclonii, trebuie efectuată oxigenare și injectarea unei benzodiazepine.

Dacă tensiunea arterială crește, partea superioară a corpului pacientului trebuie ridicată vertical și, dacă este necesar, nifedipina trebuie administrată sublingual.

Dacă apar convulsii, pacientul trebuie monitorizat pentru a se asigura că nu se accidentează și, dacă este necesar, diazepamul trebuie administrat intravenos.

Când nivelul tensiunii arteriale scade, pacientul este plasat orizontal și, dacă este necesar, se efectuează o perfuzie intravasculară cu soluție salină și se administrează agenți vasoconstrictori (cortizon intravenos sau epinefrină).

În caz de bradicardie, atropina se administrează intravenos.

Dacă pacientul dezvoltă anafilaxie, trebuie solicitată asistență medicală și, până la sosirea acesteia, trebuie administrate soluții saline intravenoase. Dacă este necesar, se administrează intravenos cortizon și epinefrină.

În caz de șoc cardiac, este necesară ridicarea părții superioare a corpului pacientului în poziție verticală și solicitarea de asistență medicală.

Dacă sistemul cardiovascular nu mai funcționează, se efectuează masaj cardiac indirect, ventilație artificială și acțiuni de resuscitare. În plus, trebuie apelată o ambulanță.

Interacțiuni cu alte medicamente

Agenții care blochează activitatea canalelor de Ca și β-adrenergici potențează suprimarea contracției și conducerii miocardice. Atunci când se utilizează sedative pentru a reduce senzația de frică, este necesară reducerea dozei de Mepifrin, deoarece acesta, la fel ca medicamentele sedative, are un efect supresor asupra sistemului nervos central.

Utilizarea anticoagulantelor poate crește riscul de sângerare.

Persoanele care iau medicamente antiaritmice pot prezenta o creștere a simptomelor de reacții adverse atunci când utilizează mepivacaină.

Poate apărea sinergism toxic atunci când medicamentul este utilizat împreună cu sedative, eter, anestezice centrale, tiopental și cloroform.

Conditii de depozitare

Mepifrin trebuie păstrat într-un loc închis copiilor. Nu congelați medicamentul. Indicatorii de temperatură - nu mai mult de 25 °C.

Termen de valabilitate

Mepifrin poate fi utilizat în termen de 3 ani de la data vânzării medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Mepivastezină, Ultracaină cu Bucaină hiperbar, Emla și Articaină, precum și Omnicaină cu Brilocaină-adrenalină, Clorhidrat de lidocaină și Versatis.