Maxicef

Maxicef este un medicament antimicrobian sistemic.

Indicaţii Maxicefa

Indicat pentru eliminarea infecțiilor bacteriene cauzate de microbi sensibili:

• infecții ale tractului respirator (cum ar fi bronșita cu pneumonie, piotoraxul și pneumonia abcesantă);
• infecții gastrointestinale (cum ar fi colecistita cu colangită și empiem în zona vezicii biliare);
• infecții ale canalelor urogenitale (inclusiv pielită cu pielonefrită, precum și cistită cu uretrită și gonoree);
• infecții în zona pielii, articulațiilor cu oase și, de asemenea, în interiorul țesuturilor moi;
• în sepsis cu peritonită și meningită;
• pentru tratamentul arsurilor infectate cu răni;
• febră neutropenică;
• procese infecțioase care se dezvoltă ca urmare a imunodeficienței.

De asemenea, este utilizat pentru a preveni dezvoltarea proceselor infecțioase postoperatorii.

Formularul de eliberare

Este produs sub formă de pulbere pentru prepararea soluției injectabile. Conținut în flacoane de sticlă cu un volum de 10 ml. În interiorul ambalajului - 1 flacon cu pulbere.

Farmacodinamica

Maxicef este un medicament antibacterian din categoria cefalosporinelor de generația a 4-a. Are proprietăți bactericide și distruge procesele de legare a pereților celulari ai microbilor patogeni. Medicamentul are o gamă largă de acțiune împotriva microorganismelor gram-negative și gram-pozitive, precum și a tulpinilor rezistente la aminoglicozide sau cefalosporine (generațiile a 2-a și a 3-a). Are rezistență ridicată la β-lactamaze.

Activ împotriva aerobelor gram-pozitive: Staphylococcus epidermidis (doar tulpini sensibile la meticilină) și Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus și Staphylococcus hominis, precum și alte tulpini din grupul stafilococic. Activ împotriva Streptococcus pyogenes (categoria A), Streptococcus agalactiae (categoria B) și Streptococcus pneumoniae, împreună cu alți streptococi β-hemolitici (categoriile C, G și F), precum și Streptococcus bovis (categoria D) și Streptococcus viridans.

În ceea ce privește aerobii gram-negativi, acționează asupra următorilor microbi: pseudomonade (inclusiv Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida și Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella (inclusiv Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca și Klebsiella oxaenae), Enterobacter (inclusiv Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, precum și Enterobacter sakazakii și Enterobacter agglomerans), Proteus (inclusiv Proteus mirabilis și Proteus vulgaris), precum și Acinetobacter calcoaceticus (aici se menționează Acinetobacter calcoaceticus subsp. Iwoff cu Acinetobacter anitratum) și Aeromonas hydrophila. În plus, acționează asupra Capnocytophaga spp., Citrobacter (inclusiv Citrobacter diversus și Cyclobacter freundii), Campylobacter jejuni cu Gardnerella vaginalis și bacilului Ducrey cu Haemophilus influenzae (inclusiv tulpini producătoare de β-lactamază). De asemenea, este eficient împotriva Haemophilus parainfluenzae, Legionella, Hafnia alve, bacilului Morgan și Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpini producătoare de β-lactamază). Eficacitatea se dezvoltă și împotriva gonococilor (inclusiv tulpini producătoare de β-lactamază), meningococilor, Providencia spp. (aici se menționează Providence Stuart și Providence Roettger), Salmonella, Serratia (aceasta include Serratia marcescens și Serratia liquifaciens), precum și Shigella și Yersinia enterocolitica.

Eficient împotriva următoarelor anaerobe: Prevotella (aici se menționează Prevotella melaninogenicus), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., precum și Mobiluncus, Peptostreptococcus și Veillonella.

Medicamentul este inferior ceftazidimei în ceea ce privește activitatea sa împotriva tulpinilor de pseudomonade.

Nu este activ împotriva Stenotrophomonas maltophilia, Bacteroides fragilis și Clostridium difficile, precum și împotriva stafilococilor rezistenți la meticilină și pneumococilor rezistenți la penicilină.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea este de 100%. După administrarea medicamentului (i.m. sau i.v.) la o doză de 0,5 g, concentrația maximă se observă după 1-2 ore. După administrarea i.v. a soluției, valoarea maximă (la doze de 0,5, 1 și 2 g) este de 14, 30 și respectiv 57 μg/ml. După injectarea intravenoasă a soluției (doze de 0,25, 0,5, 1 și 2 g), aceeași valoare este de 18, 39, 82 și respectiv 164 μg/ml. Valoarea eficientă din punct de vedere medicinal în plasmă este atinsă în decurs de 12 ore. Nivelul mediu al concentrației medicamentului după injectarea i.v. este de 0,2 μg/ml, iar după injectarea i.v. - 0,7 μg/ml.

Niveluri ridicate ale medicamentului se observă în bilă cu urină, mucusul secretat de bronhii, exudatul cu lichidul peritoneal și spută, precum și în interiorul prostatei, vezicii biliare și apendicelui. Volumul de distribuție este de 0,25 l/kg, iar la copii (cu vârsta de 2 luni/16 ani) este de 0,33 l/kg. Sinteza substanței cu proteine plasmatice atinge 20%.

Metabolismul are loc în rinichi și ficat și reprezintă 15%. Timpul de înjumătățire este de 2 ore, iar rata totală de clearance este de 110 ml/minut.

Excreția are loc prin rinichi (85% din substanță este eliminată neschimbată, prin filtrare glomerulară) și prin laptele matern. În procedura de hemodializă, timpul de înjumătățire este de 13 ore, iar în cazul dializei peritoneale continue, este de 19 ore.

Dozare și administrare

Tratamentul poate fi început chiar înainte de identificarea microbului patogen. Calea de administrare și doza se stabilesc ținând cont de severitatea procesului infecțios, de sensibilitatea microbului și, de asemenea, de starea funcțională a rinichilor persoanei. Calea de administrare intravenoasă este de obicei prescrisă persoanelor care suferă de forme severe de infecții sau în procese infecțioase care pun viața în pericol (în special cu risc de șoc).

Doze pentru copii cu greutatea peste 40 kg și adulți (cu funcție renală normală):

• pentru forme moderate și ușoare de infecții ale tractului urinar - o singură doză (IV sau IM) este de 0,5-1 g (cu un interval de 12 ore);
• alte procese infecțioase (formă moderată sau ușoară) – o doză unică este de 1 g (im sau iv) la intervale de 12 ore;
• forme severe de infecții – doza este de 2 g (injecție intravenoasă) cu un interval de 12 ore;
• pentru infecții care pun viața în pericol - o singură doză este de 2 g (administrare intravenoasă) la intervale de 8 ore.

Pentru a preveni infecția în timpul intervenției chirurgicale, trebuie administrată intravenos o soluție de 2 g (pe o jumătate de oră). După procedură, trebuie administrate intravenos încă 0,5 g de metronidazol. Această soluție nu trebuie administrată simultan cu Maxicef. Sistemul de perfuzie trebuie clătit bine înainte de utilizarea metronidazolului.

Pentru procedurile chirurgicale de lungă durată (12+ ore), la 12 ore după administrarea primei doze, este necesară o a doua doză (în aceeași cantitate), urmată de o injecție cu metronidazol.

Copiilor de la vârsta de 2 luni li se permite administrarea medicamentului în doze care nu depășesc cele recomandate pentru adulți. Doza medie pediatrică (la copiii cu greutatea mai mică de 40 kg) în tratamentul proceselor necomplicate sau complicate ale tractului urinar (inclusiv pielonefrită) și terapia empirică a neutropeniei febrile, precum și în tratamentul pneumoniei și al proceselor infecțioase necomplicate (în țesuturile moi cutanate) este de 50 mg/kg la fiecare 12 ore.

Persoanelor cu meningită bacteriană și neutropenie febrilă li se prescrie o soluție de 50 mg/kg la fiecare 8 ore.

Cursul terapeutic durează în medie 7-10 zile, dar în cazul tratamentului cu forme severe de infecții poate fi mai lung.

Persoanele cu tulburări renale funcționale (cu CC mai mic de 30 ml/minut) necesită o modificare a schemei de administrare a medicamentului. Doza inițială rămâne similară cu nivelul prescris persoanelor cu funcție renală sănătoasă. Însă mărimea dozelor de întreținere este selectată ținând cont de nivelul CC:

• la o rată de 10-30 ml/minut, dozele recomandate sunt: 1 g la fiecare 12 ore; 1 g la fiecare 24 ore; 0,5 g la fiecare 24 ore;
• la un nivel mai mic de 10 ml/minut – 1 g la intervale de 24 de ore; 0,5 g la intervale de 24 de ore; 0,25 g la intervale de 24 de ore.

În timpul procedurilor de hemodializă, aproximativ 68% din cantitatea totală de cefepimă administrată este excretată din organism pe o perioadă de 3 ore. La sfârșitul fiecărei proceduri, este necesară o injecție repetată egală cu doza inițială. Când se utilizează dializa peritoneală, medicamentul se administrează în doze medii recomandate (0,5, 1 sau 2 g; cantitatea exactă depinde de severitatea patologiei), iar intervalul dintre proceduri este de 48 de ore.

Reguli pentru prepararea unei soluții medicamentoase. Pentru a prepara o soluție pentru administrare intravenoasă, este necesar să se dizolve pulberea în apă sterilă utilizată pentru injecții (volum - 10 ml), precum și într-o soluție de glucoză (5%) sau o soluție de clorură de sodiu (0,9%). Injectarea intravenoasă rapidă a medicamentului se efectuează timp de 3-5 minute. Pentru administrarea printr-un sistem de perfuzie, soluția preparată trebuie amestecată cu alte soluții pentru injecții intravenoase și apoi administrată timp de cel puțin o jumătate de oră.

Soluția Maxicef cu o concentrație de 1-40 mg/ml este compatibilă cu următoarele soluții (administrate parenteral): soluție injectabilă de clorură de sodiu (0,9%), soluție injectabilă de glucoză (5% sau 10%), soluție injectabilă de lactat de sodiu M/6. În plus, cu un amestec de soluții injectabile de clorură de sodiu (0,9%) și glucoză (5%), precum și cu un amestec de soluții injectabile de lactat Ringer și glucoză (5%).

Pentru a prepara o soluție pentru injecții intramusculare, pulberea trebuie dizolvată în apă sterilă (volum 2,5 ml) și, de asemenea, într-o soluție injectabilă de glucoză (5%) sau clorură de sodiu (0,9%). Se utilizează, de asemenea, un lichid injectabil bacteriostatic cu fenilcarbinol sau paraben, amestecat cu o soluție de clorhidrat de lidocaină (0,5% sau 1%).

Utilizați Maxicefa în timpul sarcinii

Medicamentul este prescris femeilor însărcinate și care alăptează cu prudență.

Contraindicații

Contraindicațiile includ intoleranță severă la arginină și cefepimă (sau alte peniciline cu cefalosporine, precum și antibiotice β-lactamice). În plus, soluția este interzisă pentru utilizare la sugarii cu vârsta sub 2 luni.

Efecte secundare Maxicefa

Ca urmare a utilizării medicamentului, pot apărea următoarele reacții adverse:

• manifestări alergice: erupție cutanată (și de natură eritematoasă), febră, mâncărime severă, rezultat pozitiv al testului Coombs, precum și manifestări anafilactoide, dezvoltarea eozinofiliei sau a sindromului Stevens-Johnson; în cazuri rare, sindromul Lyell;
• reacții locale: în timpul injectării intravenoase – dezvoltarea flebitei, în timpul injectării intramusculare – durere, precum și hiperemie la locul injectării;
• organe ale sistemului nervos: amețeli cu dureri de cap, apariția convulsiilor sau paresteziilor, senzație de anxietate, insomnie și confuzie;
• organe ale sistemului urogenital: dezvoltarea vaginitei;
• organe ale sistemului urinar: tulburări funcționale ale rinichilor;
• organe ale sistemului digestiv: greață, constipație, diaree și vărsături, precum și simptome dispeptice, dureri abdominale și dezvoltarea enterocolitei pseudomembranoase;
• sistemul hematopoietic: dezvoltarea neutro-, trombocito-, pancito- și, de asemenea, leucopeniei, precum și a anemiei (inclusiv forma hemolitică) și apariția sângerărilor;
• sistemul respirator: apariția tusei;
• sistemul cardiovascular: apariția edemului periferic sau a dispneei, dezvoltarea tahicardiei;
• rezultatele testelor: scăderea hematocritului, creșterea activității ureei, PT, transaminazelor hepatice și fosfatazei alcaline, precum și dezvoltarea hiperbilirubinemiei, hipercalcemiei sau hipercreatininemiei;
• altele: dureri de spate, piept sau gât, dezvoltarea hiperhidrozei, astenie și, în plus, candidoză a mucoasei orale, precum și suprainfecție.

Supradozaj

Supradozajul se manifestă (în principal la persoanele cu insuficiență renală cronică) sub formă de encefalopatie, agitație și convulsii.

Tratamentul necesită proceduri care vizează eliminarea semnelor tulburării și hemodializă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Soluția prezintă incompatibilitate farmaceutică cu alte medicamente antimicrobiene, precum și cu heparina.

Excreția tubulară a cepefimului este slăbită atunci când este combinată cu aminoglicozide, diuretice și polimixină B. În același timp, aceste medicamente cresc valorile serice și prelungesc timpul de înjumătățire plasmatică, crescând și proprietățile nefrotoxice (crește probabilitatea de nefronecroză).

Combinația cu AINS crește probabilitatea de sângerare și inhibă, de asemenea, procesul de excreție a cefalosporinelor.

Maxicef sporește proprietățile ototoxice și nefrotoxice ale furosemidului, precum și ale aminoglicozidelor.

[ 1 ]

Conditii de depozitare

Pulberea trebuie păstrată într-un loc întunecat, ferit de umiditate și inaccesibil copiilor. Temperatura - între 15-25 °C. Soluția preparată se păstrează fie la temperatura camerei, fie la frigider (la o temperatură de 2-8 °C).

[ 2 ]

Termen de valabilitate

Maxicef este potrivit pentru utilizare în termen de 2 ani de la data lansării. Soluția preparată poate fi păstrată timp de 24 de ore la temperatura camerei sau 7 zile dacă este păstrată la frigider.