Maxitrol

Maxitrol este utilizat în tratamentul bolilor oftalmologice. Este un medicament combinat care conține substanțe antibacteriene și corticosteroizi.

[ 1 ]

Indicaţii Maxitrol

Este indicat pentru inflamația țesuturilor oculare (în cazurile în care este necesară utilizarea corticosteroizilor) cu un proces infecțios existent de origine bacteriană (tip superficial) sau cu riscul apariției acestuia. Printre acestea se numără procesul inflamator din zona conjunctivei pleoapelor sau conjunctivei bulbare, precum și din zona corneei, precum și din partea anterioară a globului ocular; aceasta include și uveita anterioară cronică și traumatismele corneene cauzate de arsuri termice, radiații sau chimice sau penetrarea unui obiect străin în aceasta.

[ 2 ]

Formularul de eliberare

Este produs sub formă de picături pentru ochi în flacoane speciale cu pipetă cu un volum de 5 ml.

Farmacodinamica

Maxitrol are un efect dublu - suprimă semnele inflamației (acest lucru este facilitat de substanța GCS dexametazonă) și are, de asemenea, un efect antimicrobian (acesta este asigurat de 2 antibiotice - neomicină cu polimixină B).

Dexametazona este un corticosteroid artificial cu puternice proprietăți antiinflamatorii. Polimixina B este o lipopeptidă ciclică ce poate trece prin pereții celulari ai microbilor gram-negativi și poate distruge membrana citoplasmatică. Cu toate acestea, această substanță este mai puțin activă împotriva microbilor gram-pozitivi.

Neomicina este o aminoglicozidă care acționează asupra celulelor bacteriene prin inhibarea procesului de sinteză în ribozomi, precum și a legăturii dintre polipeptide.

Rezistența bacteriană la polimixina B se dezvoltă la nivel cromozomial și apare destul de rar. Un element foarte important al acestui proces este modificarea fosfolipidelor din membrana citoplasmatică.

Rezistența la neomicină se dezvoltă în mai multe moduri diferite, inclusiv:

• modificări ale subunităților ribozomilor din interiorul celulelor microbiene;
• perturbarea proceselor de mișcare a neomicinei în celule;
• inactivarea enzimelor prin procese de fosforilare, adenilare și acetilare.

Datele genetice care promovează producerea de enzime inactivatoare pot fi transportate prin plasmide sau cromozomi bacterieni.

Aerobe Gram-pozitive sensibile la medicament: Bacillus simplex, bacilul ceros, bacilul verzei și Bacillus pumilus. În plus, sunt prezente și Corynebacterium accolens și Corynebacterium macginleyi, Corynebacterium bovis cu Corynebacterium pseudodiphtheriticum și Corynebacterium propinquum. În plus, afectează Staphylococcus aureus și Staphylococcus epidermidis, sensibile la meticilină, precum și Staphylococcus capitis, Staphylococcus warneri și Staphylococcus pasteuri. Împreună cu aceasta, medicamentul acționează asupra Streptococcus mutans.

Aerobe Gram-negative sensibile la acțiunea medicamentelor: bacilul gripal, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis și Moraxella lacunata, precum și Pseudomonas aeruginosa.

Specii bacteriene rezistente la medicamente condiționat: Staphylococcus epidermidis rezistent la meticilină, precum și Staphylococcus lugdunensis și Staphylococcus hominis.

Aerobi gram-pozitivi rezistenți la medicamente: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, Streptococcus mitis și Streptococcus pneumoniae.

Aerobe Gram-negative rezistente la medicamente: specii de Serratia.

Anaerobi rezistenți la Maxitrol: Propionibacterium acnes.

Dexametazona este un corticosteroid cu concentrație moderată care pătrunde bine în țesutul ocular. Corticosteroizii au proprietăți vasoconstrictoare și antiinflamatorii. De asemenea, suprimă răspunsul inflamator împreună cu simptomele diferitelor afecțiuni, dar adesea nu elimină afecțiunea în sine.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmacocinetica

Efectul dexametazonei după utilizarea locală (picături în ochi) a unei suspensii medicamentoase care conține 0,1% din această substanță a fost studiat la persoane care au suferit o intervenție chirurgicală pentru cataractă. Medicamentul a atins valoarea sa maximă în lichidul ocular (aproximativ 30 ng/ml) într-o perioadă de 2 ore. Apoi, acest nivel a scăzut, cu un timp de înjumătățire de 3 ore.

Excreția dexametazonei are loc prin procese metabolice. Aproximativ 60% din medicament este excretat în urină sub formă de 6-β-hidrodexametazonă. Nu se găsește dexametazonă nemodificată în urină.

Timpul de înjumătățire este destul de scurt - aproximativ 3-4 ore.

Aproximativ 77-84% din substanță este sintetizată cu albumină serică. Rata de clearance este cuprinsă între 0,111-0,225 l/oră/kg, iar volumul de distribuție variază în intervalul 0,576-1,15 l/kg. După administrarea internă a componentei active, biodisponibilitatea acesteia este de aproximativ 70%.

Farmacocinetica neomicinei este similară cu cea a altor aminoglicozide.

Neomicina nu a putut fi detectată în urină sau ser după aplicarea unui unguent cu sulfat de neomicină 0,5% pe până la 47,4 g de piele voluntară și lăsarea acestuia să acționeze timp de 6 ore.

Polimixina B este slab absorbită prin membranele mucoase - acest indicator variază de la un nivel scăzut și instabil până la absența completă. Substanța nu este detectată în urină sau ser după tratarea unor suprafețe mari de piele cu arsuri, precum și a sinusurilor maxilare cu conjunctivă.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dozare și administrare

Picăturile sunt utilizate pentru tratarea afecțiunilor oftalmologice. Înainte de începerea procedurii, agitați bine flaconul. Pentru a preveni contaminarea suspensiei și a vârfului pipetei, procedura de instilare trebuie efectuată cu precauție, fără a atinge pleoapele sau alte suprafețe.

Utilizare la adulți și pacienți vârstnici.

În timpul tratamentului formelor ușoare de patologii, este necesară instilarea a 1-2 picături în ochiul afectat per procedură (sunt permise 4-6 proceduri pe zi). Frecvența instilării trebuie redusă treptat pe măsură ce starea de sănătate se îmbunătățește. Este necesar să se acorde o atenție deosebită manifestărilor bolii și să nu se întrerupă tratamentul prematur.

În cazul unei evoluții severe a bolii, este necesar să se efectueze proceduri la fiecare oră (1-2 picături), reducând treptat frecvența acestora pe măsură ce procesul inflamator încetează.

După procedura de instilare, este necesară închiderea strânsă a ochilor sau efectuarea ocluziei nazolacrimale. Această metodă permite slăbirea absorbției sistemice a medicamentului administrat prin ochi, reducând astfel riscul de apariție a efectelor secundare sistemice.

Când se efectuează tratament simultan cu alte medicamente oftalmice locale, este necesar să se respecte un interval de cel puțin 5 minute între proceduri. În acest caz, unguentele oftalmice trebuie utilizate ultimele.

[ 10 ], [ 11 ]

Utilizați Maxitrol în timpul sarcinii

Există informații limitate despre utilizarea neomicinei, dexametazonei sau polimixinei B la femeile gravide.

Testele pe animale au arătat că medicamentul are toxicitate reproductivă, motiv pentru care aceste picături oftalmice nu trebuie utilizate în timpul sarcinii.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• hipersensibilitate la componentele active ale medicamentului sau la oricare dintre componentele sale;
• keratită herpetică simplex;
• varicela bovină și varicela, precum și alte procese infecțioase virale care afectează conjunctiva și corneea;
• patologii ale structurilor oculare de origine fungică;
• infecții oculare micobacteriene.

De asemenea, este interzisă utilizarea la copii, deoarece eficacitatea și siguranța medicamentului la acest grup de pacienți nu au fost stabilite.

Efecte secundare Maxitrol

Cel mai adesea, utilizarea picăturilor în timpul studiilor clinice a dus la apariția unor efecte secundare precum iritații și disconfort la nivelul ochilor, precum și apariția keratitei.

Alte reacții adverse:

• sistem imunitar: manifestările de intoleranță s-au dezvoltat rareori;
• Tulburări oftalmologice: ocazional, s-au dezvoltat creșteri ale presiunii intraoculare, fotofobie sau midriază, căderea pleoapei superioare, mâncărime oculară, durere, senzație de corp străin, precum și umflarea și disconfortul ocular, vedere încețoșată, creșterea lăcrimației și hiperemie oculară.

Alte reacții adverse care au apărut ca urmare a utilizării dexametazonei și care pot apărea ca urmare a utilizării Maxitrol includ: dureri de cap sau amețeli, pete descuamate pe marginile pleoapelor, conjunctivită, disgeuzie, eroziune corneană și keratoconjunctivită uscată și scăderea acuității vizuale.

Unii pacienți pot avea intoleranță la aminoglicozidele topice. În plus, neomicina aplicată local (în ochi) poate provoca o reacție de hipersensibilitate cutanată.

Utilizarea topică (picături pentru ochi) pe termen lung a corticosteroizilor poate crește presiunea intraoculară, rezultând deteriorarea nervului optic. În plus, acuitatea vizuală este slăbită, câmpul vizual este afectat și se formează cataractă în formă de cupă.

Combinarea medicamentului cu alte medicamente antimicrobiene și corticosteroizi poate provoca dezvoltarea infecțiilor secundare.

Deoarece picăturile conțin corticosteroizi, dacă pacientul are patologii care provoacă subțierea sclerozei sau a corneei, utilizarea lor prelungită crește probabilitatea de perforare.

[ 9 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

În combinație cu steroizi topici și AINS, poate crește probabilitatea apariției complicațiilor în timpul vindecării rănilor corneene.

[ 12 ]

Conditii de depozitare

Picăturile trebuie ținute departe de copii. Flaconul trebuie închis ermetic și păstrat în poziție verticală. Valorile temperaturii sunt de maximum 30°C. Medicamentul nu trebuie congelat.

Termen de valabilitate

Maxitrol este potrivit pentru utilizare în termen de 2 ani de la data lansării. Termenul de valabilitate al unui flacon deschis este de 1 lună.

[ 13 ]