Leukeran

Leukeranul prezintă activitate antitumorală și citostatică.

Indicaţii Leukeran

Se utilizează pentru următoarele patologii:

• limfogranulomatoză;
• leucemie limfocitară cronică;
• limfoame care au o formă malignă (de exemplu, limfosarcom);
• macroglobulinemie primară.

Formularul de eliberare

Agentul terapeutic este eliberat sub formă de tablete, în cantitate de 25 de bucăți într-o sticlă de sticlă; există o astfel de sticlă într-un pachet.

Farmacodinamica

Clorambucilul este un derivat aromatic al gazului iperită cu azot care exercită un efect alchilant bifuncțional în timpul terapiei.

Alchilarea are loc atunci când se formează radicali de etilemoniu foarte activi. În timpul acestui proces, are loc o sinteză încrucișată între acești radicali și helixul ADN-ului, provocând perturbarea replicării acestuia.

Farmacocinetica

Se observă o bună absorbție a medicamentului din tractul gastrointestinal. Valorile Cmax ale ingredientului activ sunt înregistrate după 0,5-2 ore de la administrare. Sinteza proteinelor intraplasmatice este de 99%. Excreția clorambucilului din plasma sanguină are loc după aproximativ 90 de minute.

Procesele metabolice se dezvoltă în interiorul ficatului, complet și cu viteză mare. Substanța este excretată în principal prin rinichi sub formă de produși metabolici. Componenta nu depășește BHE, dar este capabilă să penetreze placenta.

Dozare și administrare

Comprimatele trebuie administrate întregi, pe cale orală. Medicamentul face de obicei parte dintr-un tratament complex, motiv pentru care numai un medic specialist cu experiență ar trebui să selecteze schema de administrare și regimul de dozare.

În limfogranulomatoză, Leukeran se utilizează în monoterapie. În medie, sunt necesare 0,2 mg/kg de substanță pe zi. Întregul ciclu de tratament durează de obicei 1-2 luni.

În alte situații, doza se calculează ținând cont de caracteristicile individuale și de greutatea pacientului. Durata terapiei trebuie selectată de către medic.

[ 1 ]

Utilizați Leukeran în timpul sarcinii

Este interzisă prescrierea femeilor însărcinate sau care alăptează.

Contraindicații

Utilizarea medicamentului este contraindicată la persoanele cu intoleranță severă la acesta.

Se utilizează cu mare precauție în următoarele situații:

• stadiu sever de leucopenie sau trombocitopenie, precum și suprimarea activității măduvei osoase;
• ați suferit recent de varicelă sau ați fost diagnosticat în prezent cu varicelă;
• herpesul zoster;
• infecții acute de origine fungică, virală sau bacteriană;
• infiltrarea măduvei osoase de către celulele tumorale;
• gută;
• nefrolitiază ureică;
• epilepsie sau traumatisme craniene;
• boli care afectează rinichii sau ficatul într-o măsură severă.

Efecte secundare Leukeran

În timpul administrării Leukeran, pot fi observate următoarele afecțiuni:

• icter, mielosupresie, disfuncție hepatică și tulburări gastrointestinale;
• convulsii, febră, erupții epidermice;
• cistită aseptică, amenoree;
• polineuropatie sau pneumonie.

Supradozaj

În caz de intoxicație, se observă ataxie, excitabilitate crescută, pancitopenie tratabilă și recidive ale convulsiilor epileptoide.

Medicamentul nu are antidot. Se efectuează lavaj gastric și, în plus, se monitorizează și se susțin funcțiile vitale ale organismului. Este necesar să se monitorizeze analizele de sânge și să se efectueze toate măsurile necesare, ținând cont de apariția semnelor negative.

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinarea medicamentului cu substanțe care au capacitatea de a suprima procesele hematopoietice poate duce la potențarea mielotoxicității.

Când se utilizează împreună cu medicamente antiguta, doza acestora trebuie modificată, deoarece clorambucilul crește concentrația de acid uric din sânge.

Combinația cu haloperidol, IMAO, maprotilină, precum și cu fenotiazine, triciclice și tioxantene reduce adesea pragul convulsivant și, în același timp, crește probabilitatea de a dezvolta convulsii.

Utilizarea simultană cu vaccinuri cu virusuri inactivate reduce producția de anticorpi ca reacție la vaccinul utilizat. Atunci când se utilizează vaccinuri cu virusuri vii, este posibilă potențarea simptomelor negative, slăbirea producției de anticorpi și dezvoltarea altor manifestări negative.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Leukeran trebuie păstrat într-un loc ferit de copii și de lumina soarelui. Valorile temperaturii sunt cuprinse între 2-8°C.

Termen de valabilitate

Leukeran poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului.

Analogi

Analogii substanței sunt medicamentele Clorbutin și Clorambucil.