Levoflocin

Levofloxacina este un agent antibacterian utilizat în terapia sistemică.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaţii Levoflocin

Se utilizează pentru infecții moderate și chiar ușoare cauzate de bacterii sensibile la levofloxacină:

• sinuzită agravată;
• bronșită cronică sub formă de exacerbare;
• pneumonie ambulatorie;
• leziuni ale sistemului urinar, care apar cu complicații (aceasta include și pielonefrita);
• leziuni care afectează zona subcutanată și epiderma.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Formularul de eliberare

Substanța se eliberează sub formă de tablete; o placă conține 5 bucăți. Într-o cutie separată se află o placă de ambalare.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmacodinamica

Medicamentul are un spectru larg de activitate antibacteriană. Rata ridicată de dezvoltare a proprietăților bactericide este asigurată de suprimarea activității enzimei bacteriene din interiorul ADN-girazei, care face parte din structura topoizomerazei-2. Rezultatul este distrugerea structurii volumetrice a ADN-ului bacterian și blocarea proceselor de diviziune a acestuia.

Printre microbii care sunt sensibili la influența levofloxacinei:

• aerobi gram(+): streptococi piogeni, forme fecale de enterococi, forme aurii de stafilococi metil-S și, alături de aceștia, stafilococi saprofiti cu stafilococi hemolitici metil-S, streptococi de tip agalactie cu streptococi din subgrupele C și G și pneumococi peni-I/S/R;
• Aerobe Gram(-): Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli cu Eikenella corrodens, precum și Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae cu Enterobacter agglomerans și bacili Morgan. Lista include și Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris cu Pasteurella multocida și Serratia marcescens cu Pseudomonas aeruginosa;
• anaerobe: Clostridia perfringens cu Bacteroides fragilis și Peptostreptococi;
• Altele: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae și Mycoplasma pneumoniae cu Chlamydophila psittaci.

Următoarele persoane prezintă sensibilitate neregulată la influența medicamentului:

• aerobe gram(+): stafilococi hemolitici metil-R;
• aerobe gram(-): Bukholderia cepacia;
• anaerobe: bacterii thetayotomicron cu Bacteroides ovatus, Clostridium difficile împreună cu Bacteroides vulgaris.

Aerobii Gram(+) sunt rezistenți la levofloxacină: Staphylococcus aureus metil-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmacocinetica

Levofloxacina se absoarbe cu viteză mare și aproape 100% în tractul gastrointestinal, valorile Cmax plasmatice fiind observate după 1 oră de la momentul utilizării medicamentului. Valorile absolute ale biodisponibilității substanței sunt aproape 100%. Farmacocinetica liniară este înregistrată în intervalul de dozaj de 50-600 mg. Aportul alimentar are un efect slab asupra absorbției medicamentului.

Aproximativ 30-40% din medicament este sintetizat cu proteine din zer. Acumularea substanței la o doză zilnică unică de 0,5 g nu duce la apariția unor efecte clinice semnificative. O acumulare nesemnificativă, dar previzibilă, a medicamentului are loc la utilizarea de 2 ori pe zi a unei porții de 0,5 g. Valori stabile de distribuție se observă după 3 zile.

Pentru doze mai mari de 0,5 g, valorile Cmax ale medicamentului în mucoasa bronșică împreună cu secreția epitelială a bronhiilor sunt de 8,3 și respectiv 10,8 μg/ml; valorile în țesutul pulmonar sunt de aproximativ 11,3 μg/ml (determinate după 4-6 ore de la momentul administrării). Medicamentul pătrunde slab în lichidul cefalorahidian.

Valorile medii ale medicamentului în urină pe parcursul a 8-12 ore de la administrarea unei doze unice de 0,15, 0,3 și 0,5 g sunt egale cu 44, 91 și respectiv 200 mcg/ml.

Practic nu este supus proceselor metabolice; produșii metabolici reprezintă mai puțin de 5% din volumul medicamentului excretat în urină.

Excreția din plasmă are loc la o rată destul de scăzută (timpul de înjumătățire al componentei variază între 6 și 8 ore). 85% este excretată prin rinichi.

[ 18 ], [ 19 ]

Dozare și administrare

Utilizarea zilnică a medicamentului trebuie efectuată în 1-2 prize, fără a le lega de mese. Medicamentul se înghite fără a fi mestecat și se bea cu apă plată.

Levofloxacina se administrează cu cel puțin 2 ore înainte sau după administrarea de medicamente care conțin săruri de Fe, precum și sucralfat și antiacide, deoarece acestea pot reduce absorbția medicamentului. Mărimea dozei totale este determinată de severitatea cursului și de forma infecției apărute, precum și de sensibilitatea agentului patogen la levofloxacină.

Terapia ar trebui să dureze maximum 2 săptămâni. De asemenea, timp de încă 48-72 de ore din momentul în care temperatura se stabilizează sau din momentul în care microbul este distrus (ceea ce se confirmă prin analize microbiologice), cursul terapeutic trebuie continuat.

Doze pentru diferite boli:

• stadii acute de sinuzită - administrare zilnică de 0,5 g timp de 10-14 zile;
• exacerbarea bronșitei cronice - o utilizare zilnică de 0,25-0,5 g timp de 7-10 zile;
• pneumonie la domiciliu – administrare de 1-2 ori pe zi a 0,5 g levofloxacină timp de 7-14 zile;
• afectarea sistemului urinar (cu complicații) - 0,25 g de medicament o dată pe zi, timp de 7-10 zile;
• leziuni cutanate – utilizarea a 0,15-0,5 g de medicament de 1-2 ori, pe o perioadă de 1-2 săptămâni.

Persoanele cu probleme renale (nivel CC sub 50 ml/min) trebuie să ia doza completă de medicament în prima zi, apoi să o reducă, ținând cont de indicatorii CC. Pacienții din acest grup trebuie monitorizați constant de un medic specialist.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Utilizați Levoflocin în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea în timpul alăptării și sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la medicamentele din această subcategorie;
• epilepsie;
• dacă există plângeri privind manifestări negative care se dezvoltă în zona tendonului și sunt asociate cu utilizarea chinolonelor.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Efecte secundare Levoflocin

Printre efectele secundare care apar se numără:

• uneori apare roșeață a epidermei sau mâncărime. Ocazional, se observă simptome de intoleranță severă cu manifestări de urticarie sau umflarea epidermei și a membranelor mucoase;
• tahicardie;
• semne de dispepsie;
• senzație de somnolență, amețeli severe sau dureri de cap;
• scăderea tensiunii arteriale;
• o creștere a nivelului de bilirubină și, odată cu aceasta, a enzimelor hepatice și a creatininei serice;
• leuco-, trombocito- sau neutropenie și eozinofilie;
• senzație de slăbiciune sistemică;
• inflamație severă sau durere în zona musculo-articulară care afectează tendoanele.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Supradozaj

În caz de intoxicație cu levofloxacină, apar adesea semne de afectare a sistemului nervos central: amețeli severe, confuzie severă, convulsii și afectarea stării de conștiență.

Se efectuează măsurile simptomatice corespunzătoare. Elementul activ al medicamentului nu este excretat prin dializă. De asemenea, medicamentul nu are antidot.

[ 32 ], [ 33 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Absorbția medicamentului este semnificativ redusă atunci când este combinată cu antiacide care conțin Al sau Mg, precum și cu produse care conțin săruri de Fe.

Valorile biodisponibilității medicamentului sunt reduse semnificativ atunci când este administrat în combinație cu sucralfat. Prin urmare, trebuie respectat un interval minim de 120 de minute între administrările lor.

Levofloxacina se prescrie cu mare precauție împreună cu substanțe care afectează secreția renală (cimetidină sau probenecid). Acest lucru este valabil mai ales pentru persoanele cu afecțiuni renale.

Timpul de înjumătățire plasmatică al componentei ciclosporinei crește cu 33% atunci când este administrată în combinație cu levofloxacină.

[ 34 ], [ 35 ]

Conditii de depozitare

Levofloxacina trebuie păstrată într-un loc ferit de accesul copiilor mici. Temperatura trebuie să fie cuprinsă între 15-25°C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Termen de valabilitate

Levofloxacina poate fi prescrisă pentru o perioadă de 3 ani de la data eliberării substanței farmaceutice.

[ 39 ], [ 40 ]

Aplicație pentru copii

Nu este prescris la copii (sub 18 ani).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Ofloxacin, Ciprolet, Glevo cu Moflaxia, precum și Ciprofloxacin, Levofloxacin și Rotomax.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]