Levemir

Levemir este un medicament antidiabetic analog al insulinei umane cu efect prelungit.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Levemir

Se utilizează în tratamentul bazal al persoanelor cu diabet zaharat. Medicamentul poate fi prescris pentru tratamentul diabetului, precum și adulților și copiilor cu vârsta de 2 ani și peste.

Formularul de eliberare

Medicamentul se eliberează sub formă de soluție parenterală, în stilouri injectoare speciale cu seringă de 3 ml. În interiorul cutiei există 1 sau 5 astfel de seringi.

Farmacodinamica

Levemir este o formă solubilă de insulină umană bazală. Are un efect puternic și prelungit și este utilizat pentru tratamentul bazal al persoanelor diagnosticate cu diabet zaharat de tip 1.

Medicamentul are o predictibilitate remarcabilă a expresiei și naturii efectului (în comparație cu insulina glargin, precum și cu insulina NPH). Efectul său terapeutic pe termen lung este asociat cu o relație semnificativă între structurile elementului insulină detemir și, de asemenea, cu sinteza elementului activ al medicamentului cu albumina (legarea are loc cu participarea lanțurilor laterale ale acizilor grași).

În același timp, efectul prelungit al medicamentului este asigurat de capacitatea insulinei detemir de a se distribui semnificativ mai lent (dacă acești indicatori sunt comparați cu insulina NPH) în țesuturile țintă. Mecanismul complex al efectului prelungit contribuie la asigurarea unui mecanism bine previzibil al efectului medicamentului.

Efectul antidiabetic al medicamentului se datorează îmbunătățirii capacității țesuturilor țintă de a absorbi glucoza (după sinteza insulinei cu terminații specifice ale țesuturilor musculare și adipose) și, pe lângă aceasta, scăderii capacității ficatului de a elibera glucoză.

Acțiunea medicamentului durează maximum 24 de ore (durata exactă depinde de mărimea dozei utilizate), ceea ce permite administrarea soluției o dată sau de două ori pe zi. În medie, sunt necesare 2-3 injecții medicamentoase pentru a obține controlul glicemic necesar cu administrare de două ori.

În timpul testelor, utilizarea medicamentului într-o doză de 0,2-0,4 U/kg a determinat dezvoltarea a 50% din efectul maxim în a 3-4-a oră după injectare (în general, efectul a durat maximum 14 ore).

Soluția are parametri de acțiune liniari - efectele globale și cele de vârf, precum și durata de acțiune a medicamentului sunt proporționale cu dozele.

Utilizarea pe termen lung a medicamentului în timpul studiilor clinice a demonstrat o mică variație bazală (comparativ cu indicatorii obținuți la introducerea insulinei NPH) a nivelului de glucoză din ser.

Cu toate acestea, studiile clinice pe termen lung au constatat modificări mai mici ale greutății la persoanele care au primit Levemir (comparativ cu persoanele care au utilizat alte forme de insulină).

La persoanele cu diabet zaharat de tip 2 care luau insulină pe lângă terapia antidiabetică orală, s-a observat o reducere a incidenței hipoglicemiei nocturne după administrarea de Levemir.

La unele grupuri de pacienți tratați cu insulină detemir, s-a observat dezvoltarea de anticorpi după utilizarea pe termen lung, dar acest efect nu a afectat eficacitatea terapeutică a controlului glicemic.

Farmacocinetica

Valorile maxime ale elementului activ al medicamentului se observă în ser după 6-8 ore de la injectarea subcutanată. În cazul administrării soluției de două ori pe zi, se observă un control glicemic adecvat după a 2-a-3-a injecție. În diferite grupuri de pacienți, există o diferență individuală semnificativ mai mică în ceea ce privește rata de absorbție a componentei active (comparativ cu utilizarea altor agenți insulinici principali).

Valorile absolute ale biodisponibilității medicamentului sunt de aproximativ 60% (după administrarea subcutanată a soluției).

Cea mai mare parte a dozei de medicament aplicate circulă în patul vascular – acest fapt este demonstrat de indicatorul volumului de distribuție, care este de aproximativ 0,1 l/kg.

Testele in vivo și in vitro nu au evidențiat interacțiuni clinic semnificative între insulina detemir în combinație cu acizi grași sau alte medicamente sintetizate cu proteine.

Procesele metabolice ale substanței active Levemir sunt similare cu cele efectuate în cazul insulinei endogene. Toți derivații medicamentului nu au activitate medicinală.

Timpul de înjumătățire final după administrarea subcutanată a unui medicament depinde de rata de absorbție în interiorul stratului subcutanat și, ținând cont de cantitate, ajunge la un interval de 5-7 ore.

Soluția are parametri farmacocinetici liniari.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează subcutanat printr-o seringă specială cu stilou injector (pen). Medicamentul ajută la dezvoltarea unui efect antidiabetic pe termen lung (maxim 24 de ore), datorită căruia poate fi utilizat ca formă bazală de insulină, administrată o dată sau de două ori pe zi. Este permisă utilizarea medicamentului în monoterapie sau în combinație cu o formă bolus de insulină, liraglutidă sau medicamente antidiabetice orale.

Doza de medicament este determinată individual; variabilitatea zilnică redusă a nivelurilor bazale de glucoză din ser permite selectarea cea mai precisă a dozei de insulină pentru controlul glicemic.

Doza inițială medie recomandată pentru persoanele care iau medicamente antidiabetice orale este de 10 U sau 0,1-0,2 U/kg o dată pe zi. Nivelurile serice de glucoză trebuie monitorizate cu atenție în etapa inițială a tratamentului pentru a asigura alegerea dozei corecte.

Dacă valorile glicemiei după automăsurarea pe stomacul gol dimineața sunt mai mari de 10 mmol/l, doza de medicament se crește cu 8 U, iar dacă aceste valori se încadrează în intervalul 9,1-10, precum și 8,1-9 și 6,1-8, dozele trebuie crescute cu 6, 4 sau respectiv 2 U. Dacă valorile glicemiei măsurate în condițiile de mai sus sunt 3,1-4 mmol/l, doza de insulină detemir trebuie redusă cu 2 U, iar dacă valoarea este mai mică de 3,1 mmol/l, trebuie redusă cu 4 U.

Frecvența injecțiilor este prescrisă de medic, ținând cont de tratamentul adjuvant și de nevoia de insulină a organismului pacientului.

Persoanele care trebuie să își injecteze insulină de două ori pe zi sunt sfătuite să efectueze a doua procedură înainte de masa de seară sau înainte de culcare.

Este necesar să se țină cont de faptul că corectarea activității fizice și a nutriției, precum și stresul sever sau dezvoltarea unor patologii concomitente pot determina necesitatea modificării dozei medicamentului.

Utilizarea Levemir la anumite categorii de pacienți.

Este important să se rețină că modificările funcției hepatice/renale pot necesita ajustarea dozelor de medicamente (pe măsură ce nevoia de insulină a pacientului se modifică). Starea persoanelor din acest grup trebuie monitorizată îndeaproape, iar porțiile trebuie ajustate dacă se detectează o deteriorare a controlului glicemic.

În timpul testelor, au fost observate siguranța și eficacitatea terapeutică a medicamentului la pacienții cu vârsta de 2 ani și peste. Copiii care necesită terapie cu insulină necesită o monitorizare atentă a valorilor glicemiei. Este necesară selectarea cu atenție a dozelor de insulină pentru copii.

Schemă pentru trecerea de la alte forme de insulină la Levemir.

Persoanele care au utilizat anterior insuline cu acțiune prelungită sau moderată trebuie să își ajusteze cu atenție dozele la trecerea la Levemir. Este necesară o monitorizare foarte atentă a nivelului de glucoză serică în timpul acestui proces.

Efectuarea unui tratament combinat pentru diabet necesită o revizuire a schemei și a dozelor tuturor medicamentelor utilizate la trecerea la un alt tip de insulină.

Schema de administrare a soluției medicamentoase.

Injecțiile trebuie administrate numai subcutanat. Injecțiile intravenoase și intramusculare sunt interzise. În cazul administrării intravenoase de insulină, se poate dezvolta hipoglicemie pronunțată (chiar fatală).

Nu este posibilă administrarea medicamentului folosind pompe de insulină cu funcție de injecție continuă; medicamentul poate fi administrat doar cu ajutorul unui stilou injector (seringă).

Pentru injecțiile subcutanate, locul trebuie ales în zona suprafeței femurale anterioare, pe umăr sau în partea anterioară a peritoneului. Se recomandă ca toate injecțiile să fie efectuate în diferite zone ale corpului (chiar și într-o singură zonă mică), altfel putând provoca dezvoltarea lipodistrofiei.

Durata acțiunii și gradul de manifestare a efectului antidiabetic al medicamentului pot varia în funcție de rata circulației sanguine, temperatură, mărimea porției de medicament, locul injectării, precum și de indicatorii activității fizice (datorită ratei de metabolism și absorbției elementului activ al medicamentului).

Injecțiile trebuie efectuate la aceeași oră din zi, la ora cea mai convenabilă pentru pacient.

Seringa se utilizează în combinație cu ace de unică folosință (NovoTwist sau NovoFine), care au o lungime de 8 mm. Seringa este capabilă să injecteze 1-60 unități de insulină, având totodată un pas de 1 unitate.

Schema de utilizare a unui stilou injector (seringă) la administrarea unei injecții.

Stiloul injector (pen-ul) este destinat exclusiv administrării injecțiilor cu insulină Levemir.

Procedura de injectare:

• Înainte de începerea administrării, este necesar să se verifice tipul de insulină;
• scoateți capacul protector de pe seringă;
• îndepărtați eticheta de pe ambalajul acului de unică folosință și apoi atașați-l strâns la seringă;
• scoateți capacul exterior de pe ac (acesta trebuie păstrat până la sfârșitul procedurii de injectare);
• scoateți capacul interior de protecție al acului și aruncați-l imediat;
• setați dimensiunea porției, după care puteți începe injecția. Pentru a seta doza, trebuie să utilizați un selector special;
• introduceți acul în locația selectată și apoi apăsați butonul de pe seringă;
• trebuie să țineți butonul apăsat fără a scoate acul timp de cel puțin 6 secunde (pentru a injecta întreaga doză);
• scoateți acul și scoateți-l din seringă folosind capacul exterior de protecție;
• închideți seringa cu capacul protector.

Pentru fiecare injecție trebuie introdus un ac nou. Dacă acul este deteriorat sau îndoit înainte de procedură, acesta trebuie aruncat și trebuie utilizat unul nou. Pentru a preveni înțeparea accidentală a acului, capacul interior de protecție nu trebuie atașat la loc pe ac după ce acesta a fost îndepărtat.

Înainte de a începe administrarea medicamentului, trebuie să verificați fluxul de insulină. Acest lucru se face după cum urmează:

• este necesar să setați marcajul 2 U pe selector;
• ținând seringa în poziție verticală, cu acul îndreptat în sus, trebuie să o atingeți ușor în zona în care se află cartușul;
• Ținând în continuare seringa în poziție verticală, trebuie să apăsați butonul. Drept urmare, selectorul de doză ar trebui să revină la marcajul 0, iar o picătură de medicament ar trebui să apară pe vârful acului;
• dacă după efectuarea manipulărilor de mai sus nu apare o picătură de soluție, este necesar să înlocuiți acul și să repetați procedura descrisă mai sus;
• Este interzisă repetarea acestei manipulări de mai mult de 6 ori - dacă nu există niciun rezultat după un astfel de număr de încercări, se poate concluziona că seringa este defectă și, prin urmare, nu mai poate fi utilizată.

Doza setată pe selector poate fi modificată atât în jos, cât și în sus, rotind selectorul în direcția dorită. La setarea dozei, aveți grijă să nu apăsați butonul de pornire (deoarece acest lucru poate provoca scurgerea insulinei).

Este important să rețineți că selectorul seringii nu poate fi setat la o doză care depășește cantitatea de medicament rămasă în cartuș. Scala reziduurilor de insulină nu poate fi utilizată pentru a selecta doza.

Este esențial să scoateți acul din seringă după fiecare procedură, deoarece lăsarea acestuia la locul lui poate provoca scurgerea medicamentului.

La efectuarea procedurilor de injectare, trebuie respectate regulile generale de asepsie.

De asemenea, este important să rețineți că seringa este destinată exclusiv uzului individual.

Curățarea și depozitarea ulterioară a stiloului injector (seringii).

Nu se recomandă utilizarea seringii dacă aceasta a fost scăpată sau deformată (deoarece acest lucru poate provoca scurgerea medicamentului).

Partea exterioară a seringii utilizate trebuie curățată cu vată îmbibată în prealabil în etanol. Seringa nu trebuie ținută sub jet de apă, scufundată complet în alcool sau lubrifiată cu diverși agenți.

Reumplerea seringii este interzisă.

[ 3 ]

Utilizați Levemir în timpul sarcinii

Femeile însărcinate care utilizează insulină detemir trebuie să monitorizeze cu atenție nivelurile serice de glucoză. În timpul sarcinii, nevoia organismului de insulină se modifică, iar doza medicamentului trebuie ajustată în consecință. În primul trimestru, nevoia de insulină scade, dar în al doilea și al treilea trimestru, aceasta crește semnificativ. După naștere, nevoia de insulină revine rapid la nivelul de dinainte de sarcină.

Levemir nu are un impact negativ asupra evoluției sarcinii sau asupra dezvoltării sănătoase a fătului și în timpul testelor nu s-a constatat nicio creștere a probabilității de apariție a anomaliilor la făt.

Testele efectuate pe animale nu au demonstrat niciun efect toxic al medicamentului asupra activității reproductive.

Nu există informații despre pătrunderea medicamentului în laptele matern. Probabilitatea ca componenta sa activă să afecteze sugarii alăptați nu este foarte mare, deoarece în interiorul tractului gastrointestinal elementul este descompus, dobândind forma de aminoacizi.

În timpul alăptării, poate fi necesară o selecție mai atentă a dozei de insulină și a regimului alimentar.

Contraindicații

Utilizarea medicamentului este contraindicată dacă pacientul are hipersensibilitate la insulina detemir sau la elementele medicamentoase auxiliare.

Efecte secundare Levemir

Majoritatea semnelor negative constatate în timpul testării soluției au fost fie rezultatul efectului antidiabetic al insulinei, fie o consecință a bolii de bază.

Adesea, în timpul utilizării medicamentului, pacienții au dezvoltat hipoglicemie.

În timpul utilizării seringii pentru injecție subcutanată, pot apărea reacții locale - de exemplu, s-au observat edem tisular, mâncărime, hiperemie cutanată și hematoame la locul injectării. În plus, pot apărea semne generalizate de hipersensibilitate pe piele, inclusiv mâncărime, urticarie și erupții cutanate.

Simptomele locale dispar adesea de la sine, fără a necesita terapie specială. Aceste manifestări sunt cele mai pronunțate în stadiul inițial al utilizării drogurilor, intensitatea scăzând treptat pe parcursul terapiei.

În stadiul inițial al terapiei cu insulină, persoanele care urmează tratament pot dezvolta tulburări refractare, precum și edem tisular, care dispar de la sine în timpul tratamentului.

Odată cu dezvoltarea unei dinamici pozitive semnificative a controlului glicemic la persoanele cu diabet zaharat, se poate dezvolta neuropatie dureroasă în stadiul acut (este tratabilă și apare din cauza unor modificări puternice ale nivelului de glucoză seric).

În prima etapă a tratamentului, odată cu o îmbunătățire semnificativă a eficacității controlului glicemic, pacienții pot experimenta o dinamică negativă tranzitorie în cursul retinopatiei diabetice (în acest caz, controlul glicemic pe termen lung și eficient reduce riscul de dezvoltare și progresie a acestei patologii).

În total, următoarele reacții adverse au fost observate la pacienți în timpul studiilor post-marketing și clinice (aceasta include reacții observate doar ocazional):

• afectare imună: erupții cutanate, simptome alergice, urticarie și manifestări de anafilaxie;
• tulburări metabolice: dezvoltarea hipoglicemiei;
• tulburări în funcționarea sistemului nervos central: apariția polineuropatiei;
• manifestări din partea organelor de simț: retinopatie diabetică, precum și tulburări refractare temporare;
• leziuni care afectează stratul subcutanat și pielea: dezvoltarea lipodistrofiei (riscul acestei boli crește odată cu injecțiile repetate regulate de medicamente în aceeași zonă a pielii, fără a schimba locul injectării);
• semne locale: umflare temporară, mâncărime și hiperemie.

Utilizarea unică a medicamentului a dus la simptome de anafilaxie (inclusiv cazuri potențial letale). Dacă pacientul dezvoltă semne de anafilaxie sau edem Quincke în timpul tratamentului, acesta trebuie să solicite imediat asistență medicală de urgență.

Hipoglicemia care apare în timpul utilizării Levemir este de obicei cauzată de o selecție incorectă a dozei de insulină, precum și de o modificare a dietei sau a activității fizice. În plus, riscul de hipoglicemie crește dacă pacientul are infecții care provoacă hipertermie.

Hipoglicemia severă poate duce la convulsii, pierderea conștienței și apoi la leziuni cerebrale tranzitorii și permanente și moarte. Printre primele semne ale patologiei se numără senzația de slăbiciune, somnolență și sete, pierderea orientării, dezvoltarea tremorului, tahicardie, dureri de cap, greață și tulburări de vedere, precum și paloarea pielii, senzația de foame și transpirații reci. Este necesar să ne amintim că simptomele precoce ale bolii își pot slăbi intensitatea în cazul tratamentului pe termen lung cu insulină, precum și în cazul terapiei combinate cu alte medicamente și la persoanele care suferă de diabet zaharat de mult timp.

Supradozaj

În prezent, nu a fost încă posibilă formularea completă a conceptului specific de intoxicație cu insulină. La administrarea de doze prea mari de Levemir, pacientul poate dezvolta hipoglicemie.

Dacă se observă o formă ușoară a tulburării, pacientul trebuie să consume carbohidrați rapizi (de exemplu, o tabletă de glucoză sau o bucată mică de zahăr). Persoanele cu diabet ar trebui să aibă întotdeauna ceva dulce cu ele.

Dacă hipoglicemia se dezvoltă într-o formă severă, când pacientul își pierde cunoștința, este necesară administrarea de glucagon (intramuscular sau subcutanat într-o doză de 0,5-1 mg). Dacă nu există nicio îmbunătățire în urma utilizării glucagonului după 10-15 minute, trebuie efectuată o perfuzie cu soluție de glucoză.

După ce pacientul își recapătă cunoștința, trebuie să i se administreze carbohidrați pe cale orală pentru a preveni o recidivă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Atunci când se utilizează medicamente și alte medicamente în combinație, este necesar să se țină cont de efectul diferitelor medicamente asupra nevoii organismului de insulină, precum și de nivelul de toleranță la glucoză.

Medicamentele antidiabetice orale, antagoniștii receptorilor β-adrenergici neselectivi, IMAO, inhibitorii ECA, salicilații și, în plus, anabolizanții steroizi și sulfonamidele pot reduce nevoia organismului de insulină.

GCS, contracepția orală, diureticele tiazidice, simpatomimeticele, hormonii de creștere, hormonii tiroidieni și danazolul, dimpotrivă, cresc nevoia de insulină.

Asocierea antagoniștilor β-adrenergici cu Levemir poate duce la mascarea simptomelor hipoglicemice.

Necesarul de insulină se poate modifica în cazul utilizării substanțelor octreotidă sau lanreotidă.

Etanolul în combinație cu medicamentul este capabil să potența durata și gradul de exprimare a efectului antidiabetic al insulinei detemir.

[ 4 ], [ 5 ]

Conditii de depozitare

Stiloul injector (seringa) utilizat de pacient trebuie păstrat într-un loc ferit de copii, la temperaturile standard. Dacă seringa nu este utilizată, aceasta trebuie păstrată la o temperatură cuprinsă între 2 și 8 ^° C.

La temperatura standard, o seringă cu medicament poate fi păstrată maximum 1,5 luni.

Congelarea soluției Levemir este interzisă. Seringa trebuie păstrată într-un loc întunecat, ferit de lumina soarelui.

[ 6 ]

Termen de valabilitate

Levemir poate fi utilizat timp de 2,5 ani de la data eliberării medicamentului.

Aplicație pentru copii

Levemir nu trebuie administrat copiilor sub 2 ani.

Analogi

Următoarele medicamente sunt analogi ai medicamentului: Insulin Lente GPP, Insulong SPP, Aktrafan NM, precum și Insulin Minilente SPP, Iletin II Lente și Insulin Superlente SPP. Lista include și Lymphomyosot, Januvia, Humulin Ultralente, precum și Multisorb, Lymphomyosot, Bagomet, Metamin și Apidra. În plus, Glucobay, Glemaz și Levemir Penfill.

Recenzii

Levemir primește recenzii bune din partea persoanelor care suferă de diabet. Printre avantaje, pacienții menționează eficiența ridicată, lipsa dependenței de medicament, lipsa creșterii în greutate și posibilitatea de a utiliza medicamentul în timpul sarcinii.

Printre dezavantaje, majoritatea subliniază costul ridicat al medicamentului. Unii se plâng, de asemenea, de inconvenientul utilizării cartușelor medicinale.