Levitra

Levitra este un medicament care ajută la îmbunătățirea funcției erectile.

[ 1 ]

Indicaţii Levitra

Este utilizat pentru a elimina impotența (medicamentul este un regulator de potență) - atunci când este prezentă, un bărbat nu este capabil să atingă nivelul de erecție necesar pentru a efectua un act sexual reușit și, de asemenea, să îl mențină.

[ 2 ]

Formularul de eliberare

Eliberarea se realizează în comprimate de 10 sau 20 mg, în blistere, câte 1 sau 4 bucăți în interiorul lor. Există, de asemenea, o doză a medicamentului, care este de 5 mg - astfel de comprimate sunt produse câte 4 bucăți într-un blister, 5 astfel de blistere într-o cutie.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmacodinamica

Cea mai cunoscută PDE este forma specifică a PDE-5, care participă la procesele de clivaj prin hidrolizarea GMP (această funcție este una dintre opțiunile pentru reglarea nivelurilor de cGMP în timpul erecției peniene).

Vardenafilul este un blocant al PDE5 și, de asemenea, potențează acțiunea locală a NO intern, care este secretat prin receptorii nervoși ai corpurilor cavernoase sub influența unui stimul sexual. Elementul NO este necesar pentru activarea enzimei guanilat ciclază, care crește nivelul de GMPc și ajută la relaxarea mușchilor netezi din interiorul corpurilor cavernoase. Drept urmare, crește fluxul sanguin către penis. În acest fel, Levitra potențează răspunsul natural al organismului la un stimul sexual.

S-a constatat că valorile medii necesare pentru încetinirea PDE-5 sunt de 0,7 nanoM. Prin urmare, vardenafilul este un inhibitor puternic și extrem de selectiv. Utilizarea a 20 mg de vardenafil după 15 minute provoacă o erecție la unii bărbați, ceea ce este suficient pentru penetrare. Pentru a obține o reacție completă, trebuie să așteptați 25 de minute.

[ 5 ]

Farmacocinetica

Absorbţie.

Absorbția după administrarea orală este foarte rapidă, atunci când este luat pe stomacul gol, valoarea maximă a medicamentului poate fi atinsă după 15 minute, dar adesea (în 90% din cazuri) durează totuși aproximativ 1 oră. Când este luat cu alimente grase, rata de absorbție a medicamentului scade cu o medie de 20%.

Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 15%. Volumul de distribuție la starea de echilibru este de 208 l. Ratele de sinteză ale elementului principal (M1) cu proteine în plasma sanguină sunt de maximum 95% (reacție reversibilă). După 1,5 ore, până la 0,00012% din porțiunea de medicament poate fi găsită în sperma unui bărbat sănătos.

Procese metabolice și excreție.

Metabolismul este realizat în principal de enzimele hepatice și sistemele hemoproteice. Timpul mediu de înjumătățire plasmatică este de aproximativ 4-5 ore, iar pentru principalul produs metabolic (care se formează prin deetilarea părții piperazină din interiorul moleculei) este de aproximativ 4 ore.

Produșii metabolici sunt excretați în principal prin tractul gastrointestinal (aproximativ 91-95%), iar restul prin rinichi.

Modificări ale ASC și ale altor valori ale medicamentelor la diferite categorii de pacienți.

Valorile ASC la subiecții vârstnici sunt adesea crescute cu 52%.

La persoanele cu insuficiență renală severă, ASC crește cu aproximativ 21%, iar concentrația maximă a medicamentului scade cu 23%.

Din cauza tulburărilor funcției hepatice, ratele de eliminare scad în funcție de severitatea tulburării funcționale.

[ 6 ], [ 7 ]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral, indiferent de aportul alimentar, cu aproximativ 25-60 de minute înainte de actul sexual.

Mod standard de utilizare.

Doza inițială recomandată este de 10 mg. Medicamentul nu trebuie administrat mai mult de o dată la 24 de ore. Ținând cont de tolerabilitatea tratamentului și de eficacitatea efectului terapeutic, doza zilnică poate fi crescută la 20 mg sau redusă la 5 mg.

Utilizarea agentului terapeutic la persoanele cu disfuncție hepatică.

Doza inițială recomandată a medicamentului este de 5 mg. În timpul tratamentului, aceasta poate fi crescută la 10 mg.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența hipersensibilității la oricare dintre componentele medicamentului;
• persoane care utilizează medicamente care conțin nitrați sau donori de NO, precum și substanțe care inhibă activitatea CYP3A4 (inclusiv indinavir, itraconazol și ritonavir cu claritromicină, precum și eritromicină cu ketoconazol);
• tratament cu alte medicamente pentru impotență;
• utilizarea la bărbații cărora le este interzisă activitatea sexuală (de exemplu, în prezența unor astfel de boli de fond ale sistemului cardiovascular, cum ar fi insuficiența cardiacă acută sau angina pectorală instabilă);
• disfuncție hepatică severă;
• efectuarea hemodializei în stadiul inițial al patologiei renale;
• scăderea tensiunii arteriale (în repaus sub 90 mm Hg);
• infarct miocardic sau accident vascular cerebral recent (cu șase luni sau mai puțin înainte);
• forme degenerative de patologii ereditare în zona retinei (cum ar fi retinita pigmentară);
• nou-născuți și copii, precum și femei.

Se recomandă prudență la prescrierea în astfel de cazuri (trebuie evaluat raportul beneficiu/risc):

• deformarea anatomică a penisului (aceasta include diverse curburi, precum și boala Peyronie și fibroza cavernoasă);
• prezența unei predispoziții la dezvoltarea priapismului - de exemplu, mielom multiplu, anemie falciformă, tendință la sângerare și leucemie;
• ulcer în stadiul acut.

Efecte secundare Levitra

Utilizarea medicamentului poate provoca următoarele reacții adverse:

• boli de natură infecțioasă: dezvoltarea conjunctivitei;
• probleme cu sistemul nervos central și psihicul: apariția durerilor de cap și a tulburărilor de somn;
• deficiențe de vedere: deteriorarea acuității vizuale și a percepției culorilor, senzație de durere sau disconfort în zona ochilor, creșterea presiunii intraoculare, fotosensibilitate și hiperemie în conjunctivă;
• tulburare auditivă: dezvoltarea bruscă a surdității, precum și tinitus și vertij;
• leziuni imune: edem Quincke sau umflare de natură alergică, precum și simptome alergice;
• tulburări de funcționare a sistemului cardiovascular: apariția anginei pectorale, a tahiaritmiei ventriculare, a tahicardiei, a palpitațiilor, dezvoltarea vasodilatației sau a infarctului miocardic, precum și scăderea valorilor tensiunii arteriale;
• disfuncții gastrointestinale: greață, gastrită, xerostomie, simptome dispeptice, reflux gastroesofagian, vărsături, dureri abdominale și diaree;
• leziuni la nivelul sternului și mediastinului, precum și activitatea respiratorie: dispnee, congestie în zona nazală cu sinusuri paranazale;
• probleme care afectează ficatul și tractul biliar: creșterea activității transaminazelor;
• leziuni ale stratului subcutanat și ale suprafeței pielii: erupții cutanate sau eritem;
• disfuncție a țesuturilor conjunctive, a mușchilor și a scheletului: dureri de spate, creșterea tonusului muscular, creșterea valorilor CPK și, de asemenea, mialgie;
• tulburări ale glandelor mamare și ale organelor genitale: dezvoltarea priapismului și creșterea erecției;
• sistemice: durere în zona pieptului și stare de sănătate precară.

[ 8 ], [ 9 ]

Supradozaj

Când se utilizează vardenafil în doză de 40 mg de două ori pe zi, pacientul poate dezvolta dureri severe în zona lombară. Cu toate acestea, nu se observă simptome de efecte toxice asupra sistemului nervos central și a mușchilor.

Pentru a elimina supradozajul, este necesară efectuarea procedurilor de susținere obișnuite. Eficacitatea hemodializei în acest caz este foarte scăzută.

Interacțiuni cu alte medicamente

În combinație cu medicamente care inhibă activitatea CYP, rata de eliminare a vardenafilului poate scădea.

Combinația cu eritromicină într-o doză zilnică de 1,5 g duce la o creștere de patru ori a nivelului ASC, precum și la o creștere de trei ori a concentrațiilor maxime ale medicamentului (5 mg).

Utilizarea concomitentă cu ketoconazol în doză de 0,2 g determină o creștere de 10 ori a valorilor ASC și, în plus, o creștere de 4 ori a valorilor maxime ale medicamentului (5 mg), astfel încât dozele acestora trebuie ajustate.

Combinația medicamentului cu medicamente care inhibă proteazele HIV ale componentei active (indinavir într-o doză zilnică de 2,4 g) determină o creștere de 16 ori a valorilor ASC și o creștere de 7 ori a nivelului maxim al ingredientului activ din Levitra.

Utilizarea concomitentă cu ritonavir (doză zilnică de 1,2 g) crește concentrațiile plasmatice maxime ale medicamentului de 13 ori la o doză de 5 mg și determină, de asemenea, o creștere de 49 de ori a valorii totale zilnice a ASC. În plus, timpul de înjumătățire plasmatică al vardenafilului este semnificativ prelungit (cu aproximativ 26 de ore).

În combinație cu donori de NO și nitrați, efectul lor este sporit, dar dacă se observă un interval de 24 de ore între utilizări, o astfel de interacțiune nu se dezvoltă.

Utilizarea unor doze excesiv de mari de vardenafil în combinație cu nitroprusid de sodiu duce la o ușoară creștere a efectului antiplachetar.

Este necesar să se respecte intervalele de timp dintre utilizarea medicamentului și a α-blocantelor și, de asemenea, să se utilizeze acestea numai atunci când nivelul tensiunii arteriale este stabil. De exemplu, pentru utilizarea împreună cu terazosin, este necesar să se mențină un interval de 6 ore.

[ 14 ]

Conditii de depozitare

Levitra trebuie păstrat într-un loc ferit de copii mici și de pătrunderea umezelii. Temperatura maximă – +30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Termen de valabilitate

Levitra poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării agentului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Viagra, Adamax și Dzhenagra.

[ 17 ], [ 18 ]

Recenzii

Levitra este considerat un medicament eficient și accesibil care ajută la îmbunătățirea erecției. Pacienții lasă recenzii pozitive despre medicament, menționând că acesta poate fi consumat cu băuturi alcoolice, precum și în prezența anumitor boli care afectează sistemul cardiovascular.