Leucovorin

Leucovorinul este o substanță care compensează deficitul de acid folic.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indicaţii Leucovorina

Se utilizează în următoarele condiții:

• intoxicație cu medicamente care sunt antagoniști ai vitaminei B9 (cum ar fi metotrexatul cu pirimetamină și trimetoprimul);
• anemie pernicioasă asociată cu deficit de vitamina B9;
• pentru a preveni dezvoltarea efectelor toxice în cazul utilizării unor doze mari de metotrexat;
• în timpul tratamentului combinat al oncologiei colorectale (combinație de fluorouracil cu leucovorin).

Formularul de eliberare

Substanța se eliberează sub formă de liofilizat, din care se obțin lichide pentru administrare intramusculară sau intravenoasă; în flacoane de sticlă cu o capacitate de 20 ml. Cutia conține 1 sau 10 astfel de flacoane. Lichidul pentru injecții intravenoase poate fi produs și în flacoane cu o capacitate de 45 sau 80 ml (1 bucată în interiorul ambalajului).

În plus, este disponibil sub formă de tablete (volum 15 mg), 10 sau 30 de bucăți per cutie.

Poate fi conținut în fiole de 25 mg (sau 2 ml), 5 bucăți per pachet.

[ 6 ]

Farmacodinamica

Leucovorina este o formă redusă a vitaminei B9 (un derivat al acidului tetrafolic). În medicină, este utilizată ca antidot pentru medicamentele care sunt antagoniști ai vitaminei B9 și interferează cu sinteza tetrahidrofolatului din aceasta, care este considerat principalul cofactor în procesele de biosinteză a acizilor nucleici. În acest caz, legarea acestuia din urmă este blocată și procesul de diviziune celulară este distrus.

Spre deosebire de vitamina B9, folinatul de Ca nu necesită procesul de conversie în tetrahidrofolat, așa că atunci când este utilizat, biosinteza perturbată a componentelor proteice și a ADN-ului cu ARN poate fi restabilită. Dar un astfel de efect afectează doar celulele sănătoase.

Medicamentul compensează deficitul de vitamina B9 din organism și, în același timp, potențează efectul fluorouracilului, care are proprietăți antitumorale. Interacțiunea acestor medicamente duce la formarea unui complex stabil, inclusiv timidilat sintetaza, care demonstrează un efect de întârziere a legării ADN-ului.

Efectul medicinal după o injecție intramusculară se dezvoltă după 10-20 de minute, iar după o injecție intravenoasă - după 5 minute. Acest efect durează 3-6 ore (cu orice formă de aplicare).

[ 7 ], [ 8 ]

Farmacocinetica

După o injecție intramusculară de Leucovorin, efectele induse de medicament se observă după 2 ore; după o injecție intravenoasă – după 10 minute.

Acumularea are loc în principal în ficat; substanța poate pătrunde în BHE. Procesele metabolice au loc în intestine odată cu ficatul, rezultând formarea unei componente active terapeutic - 5-metiltetrahidrofolat.

Excreția a 80-90% din doza de medicament are loc prin urină, iar alte 5-8% se elimină prin fecale.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dozare și administrare

Medicația poate fi administrată oral sau intramuscular sau intravenos. Se utilizează diverse scheme terapeutice; atunci când selectează o doză, medicul trebuie să respecte schemele de tratament prescrise pentru diferite boli.

^{În combinație cu fluorouracil, medicamentul se administrează intravenos cu o rată mică (} doză de 0,2 g/m²) sau prin perfuzie, urmată de administrarea intravenoasă de fluorouracil într-o doză de 0,37 g/m² ^. Medicamentele se utilizează într-o perioadă de 5 zile, cu intervale de 4-5 săptămâni între ciclurile repetate.

Pentru a preveni dezvoltarea efectelor toxice ale trimetoprimului, Leucovorin se utilizează în doză de 3-10 mg pe zi până la stabilizarea valorilor hematologice.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Utilizați Leucovorina în timpul sarcinii

Vitamina B9 este conținută în compoziția preparatelor vitaminice combinate prescrise în timpul sarcinii. Cu toate acestea, nu au fost efectuate teste speciale pentru studiul efectului Leucovorin asupra acestor femei. Prin urmare, dacă este nevoie să se ia medicamentul, medicul trebuie să decidă cu privire la prescrierea acestuia.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la medicamente;
• anemie pernicioasă cu deficit de vitamina B12.

Este necesară prudență atunci când se utilizează medicamentul la persoanele cu epilepsie, alcoolism sau insuficiență renală cronică, precum și la prescrierea acestuia la copii.

[ 18 ]

Efecte secundare Leucovorina

Introducerea medicamentului poate provoca semne locale de alergie, tulburări de somn, simptome dispeptice, senzație de excitație și depresie.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul slăbește activitatea antagoniștilor vitaminei B9 și reduce, de asemenea, efectul anticonvulsivant al fenobarbitalului și fenitoinei împreună cu primidona.

Medicamentul este capabil să potențeze proprietățile toxice și medicinale ale fluorouracilului, ceea ce trebuie luat în considerare la selectarea dozei acestuia din urmă.

Este interzisă combinarea Leucovorin cu fluide perfuzabile care conțin bicarbonat.

Amestecarea medicamentului și a droperidolului în aceeași seringă va duce la formarea unui precipitat.

[ 27 ], [ 28 ]

Conditii de depozitare

Leucovorinul trebuie păstrat într-un loc uscat, la o temperatură maximă de 25°C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Termen de valabilitate

Leucovorin poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data eliberării produsului farmaceutic.

[ 34 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Leucovorin calciu, folinat de calciu, Leucovorin-Teva, precum și Leucovorin-LENS cu Sanficinat și Calciufolinat-Ebeve.