Lecoptin

Lekoptina blochează activitatea canalelor lente de Ca.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaţii Lecoptina

Se utilizează în următoarele condiții:

• angina pectorală;
• formă vasospastică de angină pectorală, care are un caracter stabil;
• formă stabilă de angină pectorală neînsoțită de angiospasm;
• tahicardie supraventriculară;
• Sindromul WPW;
• fibrilație atrială;
• tahicardie sinusală;
• tensiune arterială crescută;
• fibrilație atrială;
• hipertensiune arterială esențială asociată cu circulația pulmonară;
• extrasistolă asociată cu atriile.

În caz de criză hipertensivă, medicamentul trebuie administrat intravenos.

[ 4 ]

Formularul de eliberare

Substanța medicinală se eliberează sub formă de tablete - 25 de tablete într-un ambalaj celular și 2 pachete într-o cutie (volum 40 mg) sau 10 tablete într-o placă și 5 plăci într-un ambalaj (volum 80 mg).

Farmacodinamica

Ingredientul activ al medicamentului este verapamilul. Medicamentul încetinește mișcarea ionilor de calciu în fibrele țesutului muscular neted. Ingredientul activ este un derivat de difenilalchilamină.

Medicamentul are activitate antianginoasă, antihipertensivă și antiaritmică.

Efectul antianginos se dezvoltă cu influență directă asupra hemodinamicii periferice și a miocardului. Blocarea mișcării ionilor de calciu în celule duce la scăderea transformării ATP și slăbește activitatea contractilă a miocardului.

Proprietățile vasodilatatoare, cronotrope și inotrope negative se dezvoltă pe măsură ce cererea de oxigen a miocardului scade.

Lekoptina inhibă procesele de automatism, prelungește perioada refractară a nodului sinusal, reduce indicatorii conducerii auriculoventriculare, reduce tonusul membranelor miocardice și prelungește perioada de relaxare diastolică a ventriculului stâng.

Uneori, medicamentul este utilizat pentru ameliorarea durerilor de cap cauzate de boli vasculare.

Blocarea ionilor de calciu previne și atenuează vasodilatația.

Medicamentul inhibă procesele metabolice în care este implicată enzima hemoproteină P450.

Nu există toleranță la medicament, iar natura efectului antianginos depinde de mărimea porției de doză.

Când este administrat sub formă de injecție intravenoasă în bolus, efectul terapeutic se dezvoltă imediat.

Farmacocinetica

Aspiraţie.

Peste 90% din medicament este absorbit aproape complet și cu viteză mare în intestinul subțire. Valorile medii ale biodisponibilității la voluntari, după o singură utilizare a Lekoptin, sunt de 22%, ceea ce poate fi explicat prin procesele metabolice extinse din timpul primului pasaj intrahepatic. Nivelul de biodisponibilitate se dublează odată cu utilizarea repetată.

Valorile plasmatice Cmax pentru verapamil la utilizarea comprimatelor cu eliberare imediată se înregistrează după 1-2 ore, iar pentru norverapamil - după 1 oră. Ingerarea nu are niciun efect asupra biodisponibilității verapamilului.

Procese de distribuție.

Verapamilul se distribuie în numeroase țesuturi; la voluntari, volumele de distribuție variază între 1,8 și 6,8 l/kg. Sinteza intraplasmatică a medicamentului cu proteine este de aproximativ 90%.

Procese de schimb.

Verapamilul este supus unui metabolism extins. Testele metabolice in vitro au arătat că substanța este implicată în metabolism prin intermediul hemoproteinei P450 CYP3A4, precum și prin CYP1A2 împreună cu CYP2C8 și CYP2C9 împreună cu CYP2C18.

S-a constatat că atunci când medicamentul a fost administrat la voluntari de sex masculin, clorhidratul de verapamil a suferit procese metabolice intrahepatice intensive cu formarea a 12 produși metabolici, majoritatea fiind observați în cantități infime. Principalii produși metabolici au fost înregistrați ca diverse elemente N- și O-dealchilate ale verapamilului. Dintre acești metaboliți, doar norverapamilul are activitate medicinală (aproximativ 20% din ligamentul original), care a fost descoperită în timpul testelor pe câini.

Excreţie.

Timpul de înjumătățire plasmatică este de 3-7 ore după administrarea orală. Aproximativ 50% din doză este excretată prin rinichi în decurs de 24 de ore și 70% pe parcursul a 5 zile. Aproximativ 16% din doză este excretată în materiile fecale. Aproximativ 3-4% din medicament este excretat prin rinichi sub formă nemodificată.

Valorile globale ale clearance-ului verapamilului sunt aproape la fel de mari ca indicii fluxului sanguin hepatic și sunt de aproximativ 1 l/h/kg (interval: 0,7-1,3 l/h/kg).

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează de 3 ori pe zi, în doză de 40-80 mg, în cazul tratamentului anginei pectorale sau al tahicardiei supraventriculare.

În caz de creștere a tensiunii arteriale, medicamentul trebuie administrat de două ori pe zi.

Pentru copii, doza se calculează în proporție de 10 mg/kg pe zi.

Porțiile de comprimate cu eliberare prelungită ale medicamentului sunt calculate individual, luând în considerare toate proprietățile evoluției bolii subiacente, afecțiunile concomitente și vârsta pacientului.

În cazul terapiei pe termen lung, trebuie administrat maximum 0,48 g de verapamil pe zi. Creșterea dozei este permisă numai în situații de urgență și pentru o perioadă scurtă de timp.

În cazul tratamentului de întreținere, medicamentul se administrează intravenos prin perfuzie.

Persoanele cu boli hepatice severe trebuie să ia medicamentul în doze care nu depășesc 0,12 g.

[ 10 ]

Utilizați Lecoptina în timpul sarcinii

Lekoptin nu trebuie prescris pacientelor însărcinate sau care alăptează.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• scăderea valorilor tensiunii arteriale în cazuri severe;
• prezența hipersensibilității asociate cu verapamil;
• Bloc AV de 2-3 grade.

Se impune prudență și consultarea prealabilă a medicului în următoarele situații:

• bradicardie;
• stenoză aortică, care are o formă severă de progresie;
• infarct miocardic;
• Bloc atrioventricular de gradul I;
• ICC;
• scăderea tensiunii arteriale;
• boli de rinichi;
• insuficiență hepatică;
• bătrânețe.

[ 9 ]

Efecte secundare Lecoptina

Printre principalele efecte secundare:

• leziuni ale sistemului nervos: oboseală severă, leșin, amețeli însoțite de dureri de cap, tremor la nivelul membrelor, dificultăți la înghițire și depresie. În plus, pot apărea ataxie, simptome extrapiramidale, senzație de inhibiție, anxietate sau somnolență, astenie și dificultăți de mobilitate a articulațiilor picioarelor și brațelor;
• Disfuncție CVS: scădere semnificativă a tensiunii arteriale, tahicardie, aritmie cu bradicardie, agravarea insuficienței cardiace. Ocazional pot apărea colaps, infarct miocardic sau asistolă. În cazul administrării intravenoase la viteză mare, se poate dezvolta bloc AV de gradul III;
• tulburări digestive: creșterea nivelului enzimelor hepatice, creșterea poftei de mâncare, umflarea sau hiperplazia gingiilor, precum și greață și constipație;
• Altele: ocazional pot apărea agranulocitoză, artrită, semne de alergie, pierderea temporară a vederii, edem periferic, galactoree, trombocitopenie, edem pulmonar și hiperemie epidermică.

Supradozaj

În caz de otrăvire, se dezvoltă o stare de șoc, bloc atrioventricular, bradicardie și asistolă, iar nivelul tensiunii arteriale scade semnificativ.

Victima trebuie să fie supusă lavajului gastric și administrării de enterosorbente cât mai curând posibil. Dacă se observă tulburări de ritm și conducere, se utilizează norepinefrină, gluconat de calciu cu atropină, izoprenalină și fluide care înlocuiesc plasma.

Pentru creșterea valorilor tensiunii arteriale se utilizează stimulente α-adrenergice și fenilefrina.

Isoprenalina nu trebuie administrată concomitent cu norepinefrina.

Hemodializa nu are efectul terapeutic necesar.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul poate crește nivelurile sanguine de prazosin și digoxină, relaxante musculare cu ciclosporină și, împreună cu aceasta, carbamazepină și teofilină cu chinidină și acid valproic (datorită inhibării proceselor metabolice, un participant activ al acestora fiind enzima hemoproteină P450).

Influența cimetidinei crește biodisponibilitatea verapamilului cu 40-50%, deoarece slăbește metabolismul intrahepatic.

Efectul medicamentelor cu calciu slăbește semnificativ eficacitatea terapeutică a Lekoptinului.

Rifampicina împreună cu nicotina și barbituricele cresc rata metabolismului intrahepatic, ceea ce determină o scădere a nivelului sanguin al medicamentului, ceea ce determină și o slăbire a proprietăților antianginoase, antiaritmice și antihipertensive.

Combinația cu anestezia inhalatorie poate provoca bloc AV, insuficiență cardiacă sau bradicardie.

Efectul inotrop negativ este potențat în combinație cu β-blocante, ceea ce poate duce la bradicardie sau la perturbarea conducerii AV.

Activitatea antihipertensivă a medicamentului este redusă sub influența prazosinului sau a α-blocantelor.

Medicamentul crește concentrațiile sanguine de SG.

Efectul antihipertensiv este redus atunci când medicamentul este utilizat împreună cu simpatomimetice.

Estrogenii provoacă retenție de lichide în organism, ceea ce slăbește activitatea antihipertensivă a verapamilului.

Efectul neurotoxic negativ este potențat atunci când este utilizat în combinație cu agenți pe bază de litiu.

Este necesară modificarea schemei de dozare pentru utilizarea relaxantelor musculare, deoarece activitatea lor medicinală este potențată.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Conditii de depozitare

Lekoptin trebuie păstrat într-un loc ferit de copii și de lumina soarelui.

Termen de valabilitate

Lekoptin poate fi utilizat timp de 5 ani de la data fabricării substanței medicinale.

Aplicație pentru copii

Utilizarea în pediatrie este permisă numai dacă copilul are tulburări de ritm cardiac.

[ 14 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt Finoptin, Verogalid cu Veratard și Isoptin cu Verapamil.