Lariam

Lariam este un medicament împotriva malariei. Substanța activă a medicamentului este metanolchinolina.

[ 1 ]

Indicaţii Lariama

Se utilizează pentru tratament în următoarele cazuri:

• terapia malariei necomplicate (care este cauzată de tulpini de Plasmodium falciparum și alte bacterii patogene rezistente la alte medicamente antimalarice);
• pentru malarie de origine mixtă sau cauzată de bacteria Plasmodium vivax;
• pentru a preveni dezvoltarea malariei la persoanele care intenționează să viziteze regiuni în care există un risc ridicat de a o contracta;
• ca ajutor de urgență sau autoajutorare – pentru persoanele suspectate de malarie.

Formularul de eliberare

Produsul este disponibil sub formă de comprimate, câte 4 bucăți într-un blister. Pachetul conține 2 blistere.

Farmacodinamica

Lariam afectează tipurile asexuale de patologie (de origine intraeritrocitară). Această listă include Plasmodium vivax și Plasmodium falciparum, precum și Plasmodium malariae și Plasmodium ovale.

În același timp, medicamentul este eficient împotriva bacteriilor care au demonstrat rezistență la multe alte medicamente. Printre acestea se numără Proguanil cu clorochină, precum și Pirimetamina și o combinație de Pirimetamina cu sulfonamide.

În timpul testelor s-a constatat că rezistența Plasmodium falciparum la meflochină se găsește în principal în Asia de Sud-Est, unde se observă adesea rezistența bacteriană la multe medicamente cunoscute. Există informații despre rezistența încrucișată a meflochinei cu chinina și halofantrina.

Farmacocinetica

Nivelul de biodisponibilitate este mai mare de 85%. Administrarea cu alimente crește gradul și rata de absorbție, precum și indicele de biodisponibilitate (cu aproximativ 40%). Valorile maxime în plasmă, care sunt aproximativ aceleași cu doza administrată, sunt atinse după 6-24 de ore. Valorile de echilibru în plasmă (1000-2000 mcg/l) pot fi atinse prin administrarea medicamentului în doză de 250 mg o dată pe săptămână, timp de 7-10 săptămâni.

Volumul de distribuție al meflochinei este de aproximativ 20 l/kg. Substanța poate pătrunde în țesuturi, prin bariera placentară și, de asemenea, în laptele matern în cantități mici. Sinteza proteinelor este de 98%.

Pentru a obține o eficacitate profilactică de 95% a medicamentului, este necesar să se atingă niveluri ale substanței în fluxul sanguin de cel puțin 620 ng/ml (în interiorul eritrocitelor care conțin bacterii malariei, aceste valori trebuie să fie de 2 ori mai mari).

În interiorul organismului, meflochina este transformată de hemoproteina P450 3A4 în două produse de descompunere – carboximeflochina și hidroximeflochina. Principalul este acidul 2,8-bis-trifluorometil-4-chinolin carboxilic, care este inactiv împotriva bacteriei Plasmodium falciparum.

Timpul mediu de înjumătățire plasmatică este de 3 săptămâni. Excreția are loc în principal prin fecale și bilă. Rata totală de clearance este de 30 ml/minut (în principal în ficat). Urina elimină 9% din meflochina nemodificată, precum și 4% din principalul său produs de descompunere.

Dozare și administrare

Comprimatele se administrează oral, după mese, cu apă (cel puțin 200 ml). Comprimatul trebuie înghițit întreg, deoarece are un gust amar și este ușor arzător. Dacă pacientul nu poate înghiți medicamentul întreg, se poate zdrobi comprimatul și se poate adăuga în lichidul pe care îl bea.

Utilizare pentru prevenirea dezvoltării malariei.

Doza pentru adulți (și pentru copiii cu greutatea peste 45 kg) este de maximum 5 mg/kg o dată pe săptămână (administrată într-o zi strict definită). Pentru greutăți cuprinse între 30-45 kg, doza este de 3/4 de comprimat, pentru greutăți cuprinse între 20-30 kg - jumătate de comprimat, pentru greutăți cuprinse între 10-20 kg - un sfert de comprimat, iar pentru greutăți cuprinse între 5-10 kg - maximum 0,125 comprimate.

Prima doză de Lariam trebuie administrată înainte de a vizita o regiune cu risc ridicat de contractare a malariei (de obicei, aceasta se face cu 7 zile înainte). Dacă doza nu a fost administrată în avans, este necesar tratament de șoc - doza destinată administrării o dată pe săptămână trebuie administrată timp de 3 zile la rând, apoi se trece la regimul obișnuit. Pentru a reduce probabilitatea dezvoltării bolii după părăsirea unei zone potențial periculoase, este necesar să se administreze medicamentul în mod preventiv în prima lună. Dacă o persoană este tratată cu alte medicamente, profilaxia trebuie începută cu cel puțin 2-3 săptămâni înainte de călătorie pentru a asigura siguranța combinării de medicamente.

Tratament cu Lariam.

Doza standard generală care permite obținerea efectului dorit este de 20-25 mg/kg și poate varia în funcție de greutatea pacientului, putând fi, de asemenea, distribuită cu unele variații (utilizarea dozei medicamentoase generale în 2-3 doze cu un interval de 6-8 ore poate preveni apariția efectelor secundare).

Persoanele cu greutatea peste 60 kg trebuie să ia 6 comprimate (în 3 doze, conform schemei 3+2+1 comprimate), iar persoanele cu greutatea între 45-60 kg – 5 comprimate (în 2 doze, conform schemei 3+2 comprimate). Pentru o greutate cuprinsă între 30-45 kg, trebuie să luați 3-4 comprimate (în 2 doze, conform schemei 2+2 comprimate). Pentru o greutate între 20-30 kg – 2-3 comprimate (în 2 doze, conform schemei 2+1 comprimate). Pentru o greutate între 10-20 kg, luați 1-2 comprimate într-o singură doză, iar pentru o greutate între 5-10 kg – tot într-o singură doză, 0,5-1 comprimat.

Particularități ale dozei în anumite situații:

• în caz de imunitate slăbită și, în plus, persoanele care trăiesc în regiuni endemice de malarie pot lua o doză totală redusă;
• dacă pacientul dezvoltă vărsături în decurs de o jumătate de oră de la administrarea comprimatelor, trebuie să ia din nou doza completă, iar dacă vărsăturile încep în decurs de 0,5-1 oră de la administrarea acestora, trebuie să ia încă o jumătate de doză;
• dacă bacteria care provoacă malaria este Plasmodium vivax, pentru a elimina Plasmodium din ficat este necesară prevenirea recăderilor folosind derivați ai substanței 8-aminochinolinei (de exemplu, medicamentul primaquină);
• dacă nu există nicio îmbunătățire după 48-72 de ore de la finalizarea tratamentului complet sau dacă apare malaria în timpul profilaxiei, medicul trebuie să aleagă un alt medicament;
• În formele severe de malarie acută, medicamentul poate fi utilizat după 2-3 zile de terapie cu chinină intravenoasă. Este necesar să se respecte un interval de cel puțin 12 ore între utilizarea acestor medicamente pentru a preveni dezvoltarea multor interacțiuni farmacologice;
• În zonele în care microbii patogeni prezintă rezistență încrucișată, un regim terapeutic cu utilizarea inițială a artemisininei sau a derivaților săi, urmată de utilizarea Lariam, poate da rezultate.

Automedicație.

Este necesar să se ia porția inițială - cel puțin 15 mg/kg. De exemplu, dacă indicatorul greutății este mai mare de 45 kg - se iau 3 comprimate (doza este de 750 mg). Dacă este imposibil să se primească îngrijiri medicale suplimentare și nu există manifestări negative, după 6-8 ore este necesar să se ia a doua jumătate a porției totale - 2 comprimate (doza este de 500 mg). Dacă greutatea este mai mare de 60 kg, după încă 6-8 ore, se ia un alt comprimat.

Pentru a exclude sau confirma diagnosticul, trebuie să consultați un medic, chiar dacă vă simțiți bine.

[ 2 ]

Utilizați Lariama în timpul sarcinii

Utilizarea Lariam în primul trimestru de sarcină este permisă numai în situațiile în care beneficiul probabil pentru femeie depășește riscurile de complicații pentru copil.

Femeile aflate la vârsta reproductivă ar trebui să utilizeze contraceptive fiabile atunci când utilizează medicamentul, precum și la 3 luni după terminarea tratamentului. Cu toate acestea, dacă concepția a avut loc deja în timpul tratamentului, întreruperea sarcinii nu este necesară.

Meflochina trece în laptele matern în cantități mici. Deoarece nu există informații despre efectul său în astfel de cazuri, este necesară întreruperea alăptării în timpul administrării Lariam.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• stări de anxietate sau depresie, precum și psihoză;
• un pacient care suferă de schizofrenie;
• prezența convulsiilor (și dacă acestea sunt prezente în anamneză);
• terapie cu halofantrină și, în plus, administrarea acesteia după utilizarea meflochinei (poate apărea prelungirea valorilor intervalului QT, ceea ce va pune viața în pericol);
• manifestări de intoleranță la elemente ale medicamentului sau la medicamente cu efecte terapeutice similare, cum ar fi chinidina sau chinina.

Este necesară utilizarea medicamentului cu precauție în prezența insuficienței hepatice sau a epilepsiei (deoarece crește probabilitatea convulsiilor), precum și la persoanele cu tulburări mintale și patologii cardiace. De asemenea, este necesară prudență atunci când se prescrie sugarilor sub șase luni cu o greutate mai mică de 5 kg și vârstnicilor (peste 65 de ani).

Efecte secundare Lariama

În timpul terapiei în stadiul acut al malariei, pot apărea efecte secundare, care sunt simptome ale patologiei subiacente.

Cele mai frecvente tulburări observate (acestea sunt adesea exprimate destul de slab, iar manifestarea lor scade în procesul de continuare a tratamentului): vărsături, dureri de cap și dureri abdominale, diaree, greață, incontinență fecală, probleme de echilibru, diaree, coșmaruri, amețeli, precum și insomnie și senzație de somnolență.

Următoarele complicații și tulburări sunt observate ocazional:

• o stare de depresie, encefalopatie, neuropatie motorie sau senzorială, ataxie, parestezie cu convulsii și tremor. Există o senzație de anxietate, agitație, confuzie sau neliniște, deteriorarea memoriei, halucinații și atacuri de panică, gânduri suicidare, precum și manifestări de natură psihotică și agresivă paranoică;
• creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, creșterea frecvenței cardiace, bradicardie, bufeuri și, de asemenea, extrasistole cu aritmie. Pot apărea blocuri AV și probleme tranzitorii de conducere cardiacă;
• urticarie, erupții cutanate la suprafața pielii, umflare, exantem, alopecie, mâncărime, precum și eritem (inclusiv multiform exudativ) și sindrom Stevens-Johnson;
• mialgie cu miastenie, precum și artralgie;
• pot apărea probleme cu auzul, vederea sau sistemul vestibular;
• trombocitopenie sau leucopenie, scăderea hematocritului și leucocitozei;
• o stare de febră și o senzație de slăbiciune, transpirație crescută, senzație de frisoane și pierderea poftei de mâncare.

Din cauza perioadei lungi de excreție a medicamentului, efectele negative pot persista și se pot manifesta timp de câteva săptămâni după terminarea administrării medicamentului.

Supradozaj

Printre semnele caracteristice ale otrăvirii: creșterea severității efectelor secundare.

Tratamentul în acest caz constă în următoarele: inducerea vărsăturilor și lavaj gastric, precum și proceduri simptomatice. În plus, se iau măsuri intensive pentru menținerea funcției sistemului cardiovascular, se monitorizează valorile hemodinamice și indicatorii ECG și se evaluează starea neuropsihiatrică a pacientului (în prima zi).

Interacțiuni cu alte medicamente

Când se combină Lariam cu clorochină, chinidină și chinină, se pot observa modificări ale parametrilor ECG și crește probabilitatea de a dezvolta convulsii.

Blocantele canalelor de Ca, medicamentele antiaritmice și antihistaminice, triciclicele, β-blocantele, fenotiazinele și blocantele histaminice (H1) afectează procesele de conducere din inimă și pot afecta, de asemenea, prelungirea intervalului QT.

Deoarece asocierea cu Lariam reduce nivelurile plasmatice de valproat, carbamazepină și fenitoină împreună cu fenobarbitalul, ceea ce le slăbește eficacitatea, poate fi necesară modificarea dozei acestor medicamente.

Combinarea medicamentului cu vaccinuri tifoide vii pentru administrare orală reduce imunogenitatea acestora din urmă. Din acest motiv, vaccinarea trebuie efectuată cu cel puțin 3 zile înainte de începerea utilizării Lariam.

[ 3 ], [ 4 ]

Conditii de depozitare

Lariam trebuie păstrat într-un loc ferit de umiditate. Temperatura nu trebuie să depășească +30°C.

[ 5 ]

Instrucțiuni Speciale

Recenzii

Lariam este un medicament destul de popular, adesea utilizat ca măsură preventivă împotriva dezvoltării malariei în cazul călătoriilor în țări cu un nivel endemic ridicat. Recenziile despre acesta sunt destul de bune, dar, deoarece microbii care cauzează malaria în diferite regiuni sunt diferiți (de exemplu, în Sri Lanka), tratamentul sau prevenirea este interzisă a fi efectuată independent - acestea ar trebui prescrise exclusiv de un specialist profesionist, capabil să evalueze tabloul și să selecteze doza sau un alt medicament împotriva malariei, dacă este necesar.

Termen de valabilitate

Lariam poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului.