Larfix

Larfix este un medicament din grupa AINS.

Indicaţii Larfixa

Se utilizează în următoarele cazuri:

• pentru ameliorarea pe termen scurt a durerii acute de severitate moderată sau ușoară;
• pentru a elimina simptomele inflamației, precum și durerea în artrita reumatoidă sau osteoartrita.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Formularul de eliberare

Eliberarea are loc sub formă de comprimate, câte 10 bucăți per blister. Un pachet separat conține 3 sau 10 blistere.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmacodinamica

Substanța lornoxicam este un AINS cu efecte antiinflamatorii și analgezice. Aparține grupei oxicamurilor.

Componenta activă inhibă procesul de legare a PG (încetinirea enzimei COX), rezultând desensibilizarea nociceptorilor periferici, precum și încetinirea procesului inflamator. În plus, lornoxicamul are un efect central asupra nociceptorilor, neasociat cu efectul antiinflamator. În același timp, medicamentul nu afectează parametrii vitali (cum ar fi ritmul cardiac, ritmul respirator, temperatura, ECG-ul, tensiunea arterială și spirometria).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmacocinetica

Aspiraţie.

Medicamentul este absorbit rapid și aproape complet în tractul gastrointestinal. Substanța atinge valori maxime în plasmă la 1-2 ore după administrarea medicamentului. Biodisponibilitatea lornoxicamului este de 90-100%. Nu există efect de prim pasaj. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 3-4 ore.

Când sunt administrate cu alimente, valorile maxime ale medicamentului sunt reduse cu aproximativ 30%, iar timpul până la atingerea valorii maxime este prelungit la 2,3 ore. Valorile ASC pot scădea, de asemenea, cu până la 20%.

Distribuție.

În interiorul plasmei, substanța rămâne neschimbată, precum și sub forma unui produs de descompunere hidroxilat inactiv. Sinteza plasmatică a substanței cu proteine este de 99%. Acest indicator nu depinde de nivelul concentrației medicamentului.

Procese metabolice.

Lornoxicamul este supus unui metabolism hepatic extins prin procesul de hidroxilare, fiind transformat mai întâi în substanța inactivă 5-hidroxilornoxicam.

Substanța suferă, de asemenea, biotransformare, în care este implicată hemoproteina CYP2C9. Datorită polimorfismului genetic existent, unele persoane pot avea un metabolism intensiv sau lent al acestei enzime, care se exprimă printr-o creștere semnificativă a indicatorilor plasmatici de lornoxicam (dacă metabolismul este lent). Produsul de descompunere hidroxilat prezintă activitate medicinală. Componenta activă este complet metabolizată. Aproximativ 2/3 este excretată prin ficat, iar o altă 1/3 prin rinichi sub formă de elemente inactive.

Medicamentul nu a provocat inducerea enzimelor hepatice în timpul testelor preclinice. Nu există informații privind acumularea substanței active ca urmare a administrării repetate a dozelor standard ale medicamentului.

Excreţie.

Timpul de înjumătățire al ingredientului activ este de aproximativ 3-4 ore. Aproximativ 50% din medicament este excretat prin fecale, iar alte 42% este excretat prin rinichi. Excreția are loc în principal sub forma elementului 5-hidroxilornoxicam. Timpul de înjumătățire al componentei 5-hidroxilornoxicam este de aproximativ 9 ore - cu administrare parenterală a medicamentului de 1-2 ori pe zi.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dozare și administrare

Comprimatele se administrează oral cu apă. Medicamentul trebuie administrat înainte de mese. Doza este stabilită de medic.

În caz de apariție a durerii, este necesar să se ia medicamentul de 2-3 ori pe zi, în doză de 4-8 mg. Este permis să se ia cel mult 16 mg pe zi.

Pentru a elimina patologiile reumatice, pe fondul cărora apar durere și inflamație, sunt necesare 4 mg de medicament, de 2-3 ori pe zi. Se ia maximum 12 mg de medicament pe zi.

Ținând cont de natura bolii, precum și de indicatorii individuali ai pacientului, doza se poate modifica, dar numai medicul curant poate face ajustări.

Pacienții vârstnici (și cei cu probleme hepatice/renale) trebuie să ia maximum 12 mg de Larfix pe zi.

Dacă pacientul necesită tratament pe termen lung, este necesară monitorizarea funcției hepatice și renale, precum și a valorilor sanguine.

[ 32 ], [ 33 ]

Utilizați Larfixa în timpul sarcinii

Utilizarea medicamentului în primul și al doilea trimestru de sarcină nu a fost testată, prin urmare, utilizarea sa în aceste perioade este interzisă.

De asemenea, este interzisă utilizarea Larfix în trimestrul al treilea de sarcină.

Nu există informații despre trecerea medicamentului în laptele matern, deci nu este prescris mamelor care alăptează.

Lornoxicamul poate afecta fertilitatea.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența hipersensibilității la elementele Larfix;
• intoleranță la analgezicele non-narcotice (așa-numita triadă a aspirinei);
• insuficiență cardiacă severă;
• trombocitopenie;
• sângerări și tulburări de tip hematologic (aceasta include și sângerări cerebrale);
• prezența sângerării sau perforării în tractul gastrointestinal (și dacă există antecedente de astfel de afecțiuni) asociate cu utilizarea AINS;
• ulcer peptic (actual sau în antecedente);
• insuficiență hepatică sau urinară severă;
• programare pentru copii;
• prezența varicelei.

Dacă medicamentul este prescris persoanelor care au suferit recent intervenții chirurgicale complexe și, pe lângă acestea, persoanelor care suferă de insuficiență cardiacă sau iau diuretice, se recomandă monitorizarea regulată a funcției renale.

Este necesar să se prescrie medicamentul cu prudență persoanelor cu probleme hepatice sau renale (într-o măsură moderată). De asemenea, este necesară prudență atunci când se utilizează la persoanele cu coagulare sanguină deficitară (tratamentul este permis numai cu monitorizarea constantă a valorilor sanguine). De asemenea, medicamentul este prescris cu prudență persoanelor în vârstă.

Cu anumite restricții, medicamentul poate fi utilizat în următoarele afecțiuni la pacienți:

• tendința de a dezvolta umflături;
• fumat, tensiune arterială crescută, niveluri plasmatice crescute ale lipidelor și diabet zaharat;
• astm bronșic;
• Boala Libman-Sachs;
• tendință la sângerare.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Efecte secundare Larfixa

Cel mai adesea, utilizarea medicamentelor are ca rezultat efecte secundare tipice analgezicelor non-narcotice - de exemplu, vărsături (uneori cu sânge), stomatită ulceroasă, simptome dispeptice, melenă, balonare, probleme cu scaunul și, în plus, exacerbarea enteritei regionale și a colitei. Unele manifestări pot fi simptome de perforație în interiorul tractului gastrointestinal - în acest caz, este necesară asistență medicală urgentă (de exemplu, în cazul durerilor abdominale acute, melenă și vărsături cu sânge).

În plus, la utilizarea Larfix au fost observate următoarele afecțiuni:

• procese infecțioase: dezvoltarea faringitei;
• tulburări ale sistemului hematopoietic: apariția anemiei (uneori de tip hemolitic), trombocitopeniei, neutro-, leucopeniei sau pancitopeniei și, pe lângă acestea, agranulocitozei sau echimozei, precum și a tulburărilor de coagulare;
• tulburări metabolice: apariția hiponatremiei, probleme cu pofta de mâncare și modificări ale greutății;
• Disfuncție a SNC: senzație de anxietate, somnolență sau excitabilitate, dezvoltarea insomniei, tulburări cognitive, depresie, dureri de cap, migrene și tremor. În plus, există tulburări de conștiență și probleme de concentrare, amețeli și tulburări cognitive, precum și hiperkinezie și disgeuzie. Rareori, apare meningita aseptică (la persoanele cu boli ale țesutului conjunctiv);
• disfuncție a sistemului cardiovascular: apariția tahicardiei, umflăturilor, hiperemiei faciale, bufeurilor, vasculitei și hematoamelor, precum și retenției de lichide, bătăilor neregulate ale inimii, insuficienței cardiace și creșterii tensiunii arteriale;
• probleme senzoriale: vedere încețoșată, scăderea vederii, probleme de percepție a culorilor, conjunctivită, diplopie, scotom, ochi leneș, precum și uveită anterioară, vertij și tinitus;
• tulburări gastrointestinale: greață, eructații, dezvoltarea ulcerelor gastrice sau intestinale sau a gastritei și uscăciunea sau ulcerația mucoasei orale și, în plus, sângerări gingivale. Pot apărea și disfagie, reflux gastroesofagian (BRGE), esofagită și glosită, precum și hemoroizi sau stomatită aftoasă;
• afectarea sistemului hepatobiliar: intoxicație hepatică, colestază și icter, precum și insuficiență hepatică, hepatită și creșterea nivelurilor de ALT și AST;
• Simptome alergice: erupție cutanată, urticarie, transpirație crescută și hipertermie. Pot apărea alopecie, frisoane, eritem, angioedem, anafilaxie, precum și dispnee, bronhospasm și rinită. Împreună cu acestea, pot apărea TEN, sindromul Stevens-Johnson, purpură și erupție cutanată buloasă.

Ca urmare a administrării pilulelor, se pot dezvolta afecțiuni musculo-scheletice (dureri și spasme musculare, dureri de spate, articulații sau oase, precum și miastenie). În plus, există riscul de a dezvolta boli ale sistemului urinar (probleme cu urinarea, hiperuricemie sau nicturie, precum și insuficiență renală acută (dacă există patologii în sistemul urinar), hipercreatininemie, sindrom nefrotic, papilită necrotică și nefrită).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Supradozaj

Ca urmare a otrăvirii cu Larfix, apar manifestări cerebrale (amețeli și tulburări de vedere), convulsii, greață cu vărsături, precum și ataxie și comă. În plus, din cauza supradozajului, coagularea sângelui poate fi perturbată și funcția hepatică poate fi afectată.

În caz de intoxicație, este necesară întreruperea administrării medicamentului. Deoarece medicamentul are un timp de înjumătățire scurt, acesta este eliminat rapid din organism. Procedura de dializă nu reduce valorile serice ale substanței.

Nu există informații despre existența unui antidot special. Dacă au trecut mai puțin de 20 de minute de la momentul intoxicației, se poate efectua lavaj gastric și victimei i se pot administra sorbenți.

De asemenea, poate fi prescris un tratament pentru a reduce simptomele otrăvirii.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Când medicamentul este utilizat concomitent cu cimetidina, nivelurile serice de lornoxicam cresc.

Larfix este capabil să sporească proprietățile anticoagulantelor, precum și să prelungească timpul de sângerare în cazul unei combinări a acestor medicamente.

Medicamentul slăbește efectele fenprocumonei, diureticelor, inhibitorilor ECA, medicamentelor care blochează angiotensina II și, în plus, beta-blocantelor.

Ca urmare a anesteziei epidurale sau spinale, persoanele care iau și heparină pot prezenta un risc crescut de a dezvolta un hematom.

Combinația de Larfix cu digoxină reduce excreția acesteia din urmă prin rinichi.

Administrarea GCS împreună cu Larfix crește riscul de sângerare și ulcere în tractul gastro-intestinal.

Combinația medicamentului cu medicamente din categoria chinolonelor crește posibilitatea apariției convulsiilor.

Tromboliticele, inhibitorii recaptării serotoninei și analgezicele non-narcotice, atunci când sunt combinate cu Larfix, cresc probabilitatea de sângerare în tractul gastrointestinal.

Lornoxicamul amplifică proprietățile toxice ale ciclosporinei împreună cu metotrexatul, precum și cu medicamentele cu litiu și pemetrexed.

Medicamentul este capabil să sporească proprietățile antidiabetice ale medicamentelor derivate din sulfoniluree.

Este de așteptat dezvoltarea de interacțiuni între lornoxicam și inductori sau inhibitori ai elementului CYP2 C9.

Medicamentul în combinație cu tacrolimus poate crește nefrotoxicitatea (prin reducerea producției renale de prostaciclină).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Conditii de depozitare

Larfix trebuie păstrat în condiții standard pentru medicamente. Nivelul temperaturii – maxim 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Instrucțiuni Speciale

Recenzii

Larfix primește în mare parte recenzii pozitive, ceea ce indică eficacitatea destul de ridicată a acestui medicament.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Termen de valabilitate

2 ani.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]