Lantus

Lantus este un medicament antidiabetic pe bază de insulină.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Lantus

Indicat pentru tratamentul diabetului insulinodependent la copii cu vârsta de 6 ani și peste, precum și la adulți.

[ 3 ]

Formularul de eliberare

Este produs sub formă de soluție injectabilă conținută în cartușe de 3 ml. Există 5 cartușe într-un blister. Există 1 placă cu blister într-un ambalaj separat.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacodinamica

Componenta activă a medicamentului este insulina glargin (un analog artificial al insulinei umane), care are o solubilitate slabă într-un mediu neutru. Într-o soluție medicamentoasă, această substanță se dizolvă complet, aflându-se într-un mediu acid, dar după administrarea subcutanată, acidul este neutralizat cu formarea de microprecipitate, iar din acestea componenta insulină glargin începe să fie eliberată treptat (în porții mici). Acest lucru permite obținerea unor valori ASC line ale substanței în plasmă (nu se observă vârfuri și scăderi ascuțite). De asemenea, datorită formării de microprecipitate, medicamentul dobândește proprietăți prelungite.

Afinitatea substanței active a medicamentului față de conductorii de insulină este similară cu proprietățile analoage ale analogului uman. Sinteza insulinei glargin cu conductorul IGF-1 depășește indicatorii umani de 5-8 ori, dar, în același timp, indicatorii produșilor săi de descompunere sunt puțin mai mici decât cei ai analogului uman.

Nivelul general al concentrației de insulină medicamentoasă (substanța activă împreună cu produșii de degradare) observat la persoanele cu diabet zaharat de tip 1 este mult mai mic decât valorile adecvate pentru sinteza semi-maximală cu conductori IGF-1 și, în același timp, pentru activarea ulterioară a procesului de efect mitogen-proliferativ care are loc sub influența acestui receptor.

Într-o stare normală, IGF-1 intern este capabil să declanșeze acțiunea mitogen-proliferativă, dar dozele medicamentoase de insulină utilizate în timpul insulinoterapiei sunt mult mai mici decât valorile necesare pentru declanșarea acestui proces (indirect prin intermediul IGF-1).

Funcția principală a substanței insulină (numită și insulină glargină) este normalizarea metabolismului carbohidraților (procesul metabolismului glucozei). În același timp, medicamentul reduce nivelurile plasmatice de glucoză (crescând nevoia țesuturilor periferice (mușchi și depozite de grăsime) pentru această substanță) și, în același timp, suprimă procesul de formare a acestui element în interiorul ficatului. În plus, insulina suprimă proteoliza, precum și lipoliza din interiorul adipocitelor, declanșând simultan procesul de legare la proteine.

În timpul testelor farmacologice clinice, s-a constatat că insulina glargin împreună cu analogul său uman, în aceleași doze, sunt echivalente după injecțiile intravenoase.

Ca și în cazul altor insuline, proprietățile și durata efectului insulinei glargin sunt influențate de nivelul de activitate fizică și de alți factori.

Absorbția lentă a soluției atunci când este administrată subcutanat face posibilă efectuarea procedurii de tratament o dată pe zi. Cu toate acestea, trebuie ținut cont de faptul că efectul insulinei are o variabilitate individuală semnificativă în ceea ce privește intervalele de timp.

În timpul testării, nu s-au constatat diferențe semnificative în dinamica dezvoltării retinopatiei proliferative în cazul utilizării insulinei NPH, precum și a insulinei glargin.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacocinetica

Absorbția substanței active este foarte lentă, astfel încât după administrarea subcutanată medicamentul nu are o concentrație maximă (comparativ cu insulina NPH). După o singură injecție zilnică a medicamentului, valoarea de echilibru se observă în a 2-a-4-a zi de tratament. În cazul administrării intravenoase, timpul de înjumătățire plasmatică al insulinei glargin a fost egal cu timpul de înjumătățire plasmatică al analogului uman.

Metabolismul componentei active are loc prin formarea a 2 derivați activi (M1 și M2). Efectul administrării subcutanate este asociat în principal cu expunerea la elementul M1, însă insulina glargin cu M2 nu a fost detectată la mulți dintre participanții la test.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dozare și administrare

Soluția medicamentoasă se administrează subcutanat, dar metoda intravenoasă este interzisă, deoarece chiar și în doze normale poate provoca apariția hipoglicemiei severe. Proprietățile prelungite ale medicamentului sunt asigurate prin injectarea în stratul adipos subcutanat.

În timpul tratamentului, este necesară respectarea unui anumit regim, precum și efectuarea corectă a procedurii de administrare a medicamentului.

Nu există diferențe semnificative clinic la injectarea medicamentului în deltoid, abdomen sau coapsă. Cu toate acestea, rămânând în zonele cele mai potrivite pentru injectare, locul injectării trebuie schimbat în timpul fiecărei noi proceduri.

Medicamentul nu trebuie diluat sau amestecat cu alte medicamente.

Mărimi de dozaj:

Lantus conține insulină, care are un efect prelungit. Trebuie administrat o dată pe zi, iar procedura trebuie efectuată întotdeauna la aceeași oră. Schema este selectată individual pentru fiecare persoană - dozele, durata procedurii etc. Este permisă utilizarea medicamentului în tratamentul combinat al diabetului de tip 2 (împreună cu medicamente hipoglicemiante).

Trebuie luat în considerare faptul că valorile DE50 ale Lantus sunt diferite de valorile DE50 ale altor produse pe bază de insulină.

La persoanele în vârstă, din cauza disfuncției renale progresive, nevoia organismului de insulină poate fi redusă constant. Prin urmare, dacă o persoană are disfuncție renală, poate exista o nevoie redusă (în comparație cu pacienții cu funcție renală sănătoasă) pentru această substanță.

În cazul funcției hepatice afectate, nevoia de insulină poate scădea și ea (deoarece metabolismul acestei substanțe încetinește și se observă și o scădere a gluconeogenezei).

Când treceți de la alte tipuri de medicamente pe bază de insulină la Lantus:

În cazul utilizării insulinelor cu durată lungă sau medie de acțiune, după tranziție poate fi necesară ajustarea dozei de insulină de fond și, în același timp, modificarea tratamentului concomitent. Pentru a reduce probabilitatea hipoglicemiei noaptea, precum și dimineața, persoanele care schimbă regimul de insulină de fond (trecerea de la injecții cu 2 doze (utilizarea insulinei NPH) la injecții unice (administrarea de Lantus)) trebuie să reducă doza acesteia cu 20-30% în primele săptămâni de tratament. În același timp, este necesară o creștere ușoară a dozei de insulină administrată cu alimente. După 2-3 săptămâni, dozele sunt ajustate ținând cont de caracteristicile pacientului.

Persoanele care au anticorpi împotriva insulinei umane pot avea un răspuns modificat la substanță atunci când utilizează medicamentul. Acest lucru poate necesita ajustări ale dozei.

Doza trebuie, de asemenea, modificată în cazul unor modificări ale stilului de viață, greutății și alți factori care pot afecta proprietățile insulinei.

[ 16 ], [ 17 ]

Utilizați Lantus în timpul sarcinii

Nu au fost efectuate studii clinice privind utilizarea Lantus la femeile însărcinate. Informațiile obținute în timpul studiilor post-marketing (aproximativ 300-1000 de cazuri raportate) au arătat că ingredientul activ nu are un efect negativ asupra dezvoltării fătului și a sarcinii. De asemenea, testele pe animale nu au relevat niciun efect toxic asupra fătului. Pe baza acestui fapt, se poate concluziona că medicamentul nu interferează cu sistemul reproducător.

Dacă este necesar, medicul poate prescrie o soluție pentru tratarea femeii însărcinate. Însă este necesar să se monitorizeze cu atenție valorile glicemiei și starea generală a femeii. În primul trimestru de sarcină, nevoia de insulină poate scădea, dar în al doilea și al treilea, dimpotrivă, poate crește. Apoi, imediat după naștere, există o scădere bruscă a acestei nevoi, cu riscul apariției unor hipoglicemii ulterioare.

În timpul alăptării, este permisă utilizarea medicamentului, dar este necesar să se monitorizeze cu atenție doza substanței. După pătrunderea în tractul digestiv, ingredientul activ este descompus în aminoacizi, deci nu este capabil să dăuneze unui copil alăptat. Nu există informații despre faptul că insulina glargină ajunge în laptele matern.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• prezența intoleranței la substanța activă sau la elemente suplimentare prezente în compoziția medicamentului;
• pacientul are hipoglicemie;
• Este interzisă prescrierea copiilor sub 6 ani;
• nu ar trebui ales ca medicament pentru tratamentul cetoacidozei diabetice.

Se recomandă prudență atunci când este utilizat de către persoane cu risc crescut de complicații de sănătate în timpul episoadelor hipoglicemice. Aceasta include pacienții cu retinopatie diabetică, precum și cu vasoconstricție cerebrală sau coronariană.

[ 13 ], [ 14 ]

Efecte secundare Lantus

Ca urmare a utilizării medicamentului, cel mai adesea se dezvoltă hipoglicemia (în situațiile în care insulina este administrată în cantități care depășesc necesarul unei persoane). În plus, insulina glargin poate provoca următoarele reacții adverse:

• organe ale sistemului nervos: slăbirea vederii, dezvoltarea retinopatiei sau disgeuziei;
• țesut subcutanat cu piele: dezvoltarea lipodistrofiei sau lipohipertrofiei;
• tulburări metabolice: dezvoltarea hipoglicemiei;
• simptome alergice: apariția umflăturilor sau hiperemiei la locul injectării, dezvoltarea urticariei, angioedemului, anafilaxiei sau bronhospasmului;
• Altele: acumularea de sodiu în organism, dezvoltarea mialgiei.

[ 15 ]

Supradozaj

Dacă soluția este administrată în cantități mari, se poate dezvolta hipoglicemie severă și prelungită, a cărei progresie poate pune viața în pericol.

Dacă episoadele de supradozaj sunt ușoare, aportul de carbohidrați ajută. Dacă hipoglicemia apare în mod regulat, sunt necesare ajustări ale stilului de viață, împreună cu mărimea dozei de medicament.

În cazul formelor severe de hipoglicemie (inclusiv episoade însoțite de diverse tulburări neurologice, convulsii și stări comatoase), este necesară administrarea de glucagon intramuscular sau subcutanat sau administrarea de glucoză (soluție concentrată) intravenos. Deoarece Lantus are un efect prelungit, chiar dacă starea de sănătate a pacientului se îmbunătățește, este necesară continuarea administrării de carbohidrați pacientului pentru o perioadă lungă de timp și monitorizarea stării acestuia.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

În cazul asocierii cu medicamente care afectează procesele metabolice ale glucozei, poate fi necesară ajustarea dozei de Lantus.

Proprietățile hipoglicemiante crescute ale medicamentului se observă atunci când este combinat cu fluoxetină, propoxifen, salicilați, fibrați, precum și pentoxifilină, sulfonamide și disopiramidă. În plus, efecte similare sunt exercitate de inhibitorii MAO și ECA, precum și de medicamentele hipoglicemiante pentru administrare orală.

Slăbirea proprietăților hipoglicemiante ale medicamentului este cauzată de corticosteroizi, glucagon, izoniazidă cu danazol și somatropină. În plus, se administrează și progestine cu estrogeni, clozapină, diazoxid și olanzapină. Împreună cu acestea, se administrează medicamente diuretice, derivați de fenotiazină, simpatomimetice, inhibitori de protează și hormoni tiroidieni.

Medicamentele cu litiu, clonidina, precum și beta-blocantele cu etanol pot atât spori, cât și slăbi efectul medicamentului.

Combinația cu pentamidină poate provoca hipoglicemie, care ulterior se transformă în hiperglicemie.

[ 22 ], [ 23 ]

Conditii de depozitare

Lantus trebuie păstrat la o temperatură de 2-8 ^° C. Soluția nu trebuie congelată. După deschiderea cartușului, medicamentul trebuie păstrat la o temperatură de 15-25 ^° C.

[ 24 ]

Termen de valabilitate

Lantus este potrivit pentru utilizare timp de 3 ani de la data eliberării soluției. Dar după deschiderea cartușului cu medicamentul, este permisă utilizarea acestuia timp de maximum 1 lună.