Lansoprol

Lansoprolul este un inhibitor al pompei de protoni.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Lansoprola

Afișat pentru:

• formă benignă de ulcer duodenal sau ulcer gastric (asociată și cu utilizarea AINS);
• dezvoltarea GERD-ului;
• adenom ulcerogen al pancreasului;
• eliminarea microorganismului Helicobacter pylori (în combinație cu utilizarea antibioticelor).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formularul de eliberare

Este produs în capsule a câte 7 bucăți per blister (pachetul conține 2 sau 4 blistere). De asemenea, pot exista 14 capsule pe 1 blister (în acest caz, pachetul va conține 1 sau 2 blistere). Uneori, blisterul este format din 4 capsule (în acest caz, un pachet va conține 1 blister).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacodinamica

Lansoprazolul inhibă acțiunea activă a pompei de protoni H ⁺ K ⁺ ATPazei din interiorul celulelor parietale ale mucoasei gastrice. Acest lucru permite medicamentului să suprime procesul de producere a acidului gastric care are loc în stadiul final și reduce aciditatea și cantitatea acestuia din sucul gastric. Datorită acestor acțiuni, impactul negativ al sucului gastric asupra mucoasei este redus semnificativ.

Intensitatea supresării activității depinde de durata procesului de tratament, precum și de mărimea dozei de medicament. Chiar și cu o singură doză de 30 mg de medicament, secreția de suc gastric este suprimată cu aproximativ 70-90%. Lansoprazolul începe să acționeze la aproximativ 1-2 ore după administrare. Efectul dozei de medicament durează 1 zi.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmacocinetica

Substanța este absorbită în intestin. Nivelul plasmatic maxim la voluntarii care au luat 30 mg de medicament a fost de 0,75-1,15 mg/l, iar atingerea acestuia a durat 1,5-2 ore. Valorile plasmatice și nivelurile de biodisponibilitate depind de caracteristicile individuale ale unei persoane, deci nu se modifică în funcție de frecvența utilizării medicamentului.

Medicamentul este sintetizat în proporție de 98% din proteine.

Lansoprazolul se excretă prin bilă și urină (exclusiv sub formă de produși de descompunere - sulfonă de lansoprazol cu hidroxilansoprazol). Aproximativ 21% din medicament se excretă prin urină pe zi.

Timpul de înjumătățire este de 1,5 ore. Această perioadă devine mai lungă la persoanele cu disfuncție hepatică severă și la pacienții vârstnici (cu vârsta peste 69 de ani). În caz de disfuncție renală, ratele de absorbție ale substanței active rămân aproape neschimbate.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral. Doza este de obicei de 30 mg o dată pe zi (cu 30-40 de minute înainte de mese). Capsula trebuie administrată cu apă (150-200 ml) fără a fi mestecată. Dacă nu este posibilă administrarea medicamentului în acest mod, capsula poate fi deschisă și apoi pulberea din interior poate fi dizolvată în suc de mere (este suficientă o lingură plină), apoi înghițită imediat fără a fi mestecată amestecul. O procedură similară se efectuează și la administrarea medicamentului printr-o sondă nazogastrică.

În ceea ce privește durata tratamentului, precum și dozele, acestea sunt determinate de medicul curant, ținând cont de natura patologiei, precum și de tabloul clinic.

Nu se pot lua mai mult de 60 mg de medicament pe zi, iar pentru persoanele cu afecțiuni hepatice - nu mai mult de 30 mg. Pentru persoanele cu adenom ulcerogen al pancreasului, doza poate fi crescută.

Dacă trebuie să luați 2 doze zilnice, trebuie să luați una dintre ele dimineața, înainte de micul dejun, iar a doua seara, înainte de cină.

Dacă nu luați medicamentul în perioada prescrisă, trebuie să luați capsula cât mai curând posibil după această perioadă. Dar dacă a mai rămas puțin timp până la administrarea următoarei capsule, nu este nevoie să luați doza uitată.

În caz de ulcer duodenal: fazele active ale patologiei se tratează cu 30 mg o dată pe zi, timp de 0,5-1 lună. În cazul ulcerelor cauzate de AINS, doza este aceeași cu cea indicată mai sus, iar perioada de tratament este de 1-2 luni.

Pentru prevenirea ulcerelor cauzate de utilizarea pe termen lung a AINS, persoanele din categoria de risc (peste 65 de ani sau cu antecedente de ulcer duodenal sau gastrită) - doza zilnică este de 15 mg. Dacă nu există niciun efect, aceasta trebuie crescută la 30 mg.

Formă benignă de ulcer gastric: la eliminarea fazei active, este necesar să se bea 30 mg de medicament pe zi o dată pe zi, timp de 2 luni. În timpul tratamentului ulcerelor apărute din cauza utilizării AINS, medicamentul în aceeași doză se utilizează timp de 1-2 luni.

Pentru tratamentul refluxului gastroesofagian (GERD): se recomandă administrarea a 15-30 mg pe zi. Cu un astfel de tratament, starea se ameliorează rapid. De asemenea, se iau în considerare dozele individuale. Dacă nu se observă nicio ameliorare după 1 lună de utilizare a medicamentului într-o doză zilnică de 30 mg, sunt necesare teste suplimentare.

În cazul tratamentului esofagitei severe sau moderate, este necesar să se ia 30 mg de medicament pe zi, o dată pe zi, în prima lună. Dacă patologia nu este eliminată în perioada specificată, tratamentul poate fi prelungit cu încă o lună.

Pentru prevenirea pe termen lung a recidivei esofagitei erozive, o doză zilnică unică este de 15-30 mg. Eficacitatea și siguranța tratamentului de întreținere în astfel de doze pe o perioadă de 12 luni au fost confirmate.

Distrugerea microbului Helicobacter pylori: luați 30 mg de medicament dimineața și seara (ambele ori înainte de mese). Capsulele trebuie administrate timp de 1-2 săptămâni în combinație cu antibiotice, în conformitate cu schema de tratament selectată.

Adenom ulcerogen al pancreasului: doza se stabilește individual, ținând cont de faptul că rata secreției bazale de acid nu depășește 10 mmol/oră. La începutul tratamentului, se recomandă administrarea a 60 mg o dată pe zi, înainte de masa de dimineață. În cazul utilizării a mai mult de 120 mg pe zi, jumătate din doză trebuie administrată înainte de micul dejun, iar a doua parte - înainte de masa de seară. Cura durează până la dispariția simptomelor bolii.

[ 23 ], [ 24 ]

Utilizați Lansoprola în timpul sarcinii

Medicamentul nu este prescris femeilor însărcinate sau femeilor care alăptează. Dacă medicamentul trebuie administrat în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă pe durata tratamentului.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• hipersensibilitate la lansoprazol sau la alte componente ale medicamentului;
• utilizare combinată cu atazanavir;
• prezența tumorilor maligne în tractul digestiv;
• copilărie.

[ 19 ], [ 20 ]

Efecte secundare Lansoprola

În timpul perioadei de tratament, se raportează adesea diaree (cel mai adesea), precum și greață și dureri abdominale. De asemenea, se observă adesea dureri de cap. Printre alte efecte secundare:

• organe ale sistemului cardiovascular: dezvoltarea vasodilatației, anginei pectorale, infarctului miocardic, șocului, precum și a palpitațiilor și modificărilor cerebrovasculare, precum și o creștere/scădere a tensiunii arteriale;
• Organe ale tractului digestiv: vărsături sau constipație, anorexie, colelitiază, cardiospasm, hepatită cu hepatotoxicitate și icter. Se pot dezvolta, de asemenea, sete și uscăciune a gurii la nivelul mucoaselor, candidoză în interiorul tractului digestiv (pe mucoase), eructații, tulburări de înghițire, stenoză esofagiană și balonare. Sunt posibile simptome dispeptice, polipi gastrici, esofagită, colită cu gastroenterită și modificări ale culorii fecalelor. În plus, pot apărea următoarele: vărsături cu sânge, sângerări în tractul gastro-intestinal sau la nivelul anusului, agravarea sau creșterea apetitului, salivație crescută, stomatită, melenă, pancreatită cu glosită, colită ulcerativă, tulburări de gust și tenesmus;
• procese metabolice: dezvoltarea hipomagneziemiei;
• organe ale sistemului endocrin: apariția gușei, dezvoltarea diabetului zaharat, precum și hiper- sau hipoglicemie;
• sistemul limfatic și hematopoietic: dezvoltarea anemiei (și a formelor sale hemolitice sau aplastice), agranulocitozei, neutro-, trombocito-, leucopeniei și pancitopeniei, precum și a eozinofiliei, hemolizei și formelor trombotice, precum și trombocitopenice de purpură;
• structura scheletică și musculară: dureri musculare sau articulare, artrită, dureri musculo-scheletice;
• organe ale sistemului nervos: apariția amneziei, amețelilor, halucinațiilor, precum și a sentimentelor de frică, depresie, apatie, nervozitate și ostilitate. În plus, apare somnolență sau insomnie, se dezvoltă excitabilitate crescută, vertij, parestezii cu tremor, hemipareză și confuzie. Apar leșin și tulburări mentale, libidoul scade;
• organe ale sistemului respirator: apariția tusei, dispneei, sughițului, dezvoltarea rinoreelui, astmului și faringitei. Procesele infecțioase apar și în sistemul respirator inferior și superior (pneumonie și bronșită), sângerări nazale și pulmonare;
• țesut subcutanat cu piele: sindroame Lyell și Stevens-Johnson, edem Quincke, acnee, eritem multiform, căderea părului, erupții cutanate cu mâncărime și urticarie, hiperemie facială, fotofobie, peteșii, purpură și transpirație crescută;
• organe senzoriale: dureri oculare, probleme de vorbire, dezvoltarea surdității sau otitei medii, vedere încețoșată, defecte ale câmpului vizual, tulburări ale papilelor gustative, tinitus;
• organe ale sistemului urogenital: nefrită tubulointerstițială (poate evolua spre insuficiență renală), formarea de pietre la rinichi, probleme cu urinarea, albuminurie sau hematurie cu glucozurie, dezvoltarea impotenței, nereguli menstruale, dureri la nivelul glandelor mamare, mărirea glandelor mamare sau ginecomastie;
• cu terapie triplă cu claritromicină, lansoprazol și amoxicilină: cel mai adesea, pe parcursul unei perioade de 2 săptămâni, se observă diaree, modificări ale senzațiilor gustative și dureri de cap; cu terapie dublă cu o combinație de lansoprazol și amoxicilină: apariția durerilor de cap, precum și a diareei. Astfel de manifestări sunt de scurtă durată și trec fără a întrerupe tratamentul;
• Date de analiză: creșterea ALP, ALT cu AST, precum și a globulinelor, creatininei și γ-GTP, precum și dezechilibrul proporțiilor de albumine cu globuline. Odată cu aceasta, există o scădere/creștere a indicelui leucocitar, eozinofilie cu bilirubinemie și hiperlipidemie, precum și o modificare a numărului de eritrocite. În plus, indicele electrolitic scade/crește, colesterolul scade/crește, valorile ureei sau potasiului cresc, hemoglobina scade, glucocorticoizii sau lipoproteinele cu densitate mică cresc. Sunt posibile o creștere a valorilor gastrinei, o scădere/creștere a nivelului trombocitelor, precum și un rezultat pozitiv al testului pentru sânge ocult. În urină - dezvoltarea hematuriei, albuminuriei sau glucozuriei, precum și apariția sărurilor. Există informații despre o creștere a valorilor enzimelor hepatice (de 3 ori mai mari decât limita maximă normală) până la sfârșitul tratamentului, dar fără dezvoltarea icterului;
• altele: anafilaxie, manifestări anafilactoide, dezvoltarea candidozei, astenie, febră. În plus, există și oboseală crescută, umflături, durere în stern, respirație urât mirositoare, dezvoltarea sindromului asemănător gripei, procese infecțioase, precum și o senzație de slăbiciune.

[ 21 ], [ 22 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Lansoprolul, la fel ca alți inhibitori ai pompei de protoni, reduce nivelul de atazanavir (o substanță care inhibă proteaza HIV), a cărui absorbție depinde de nivelul acidității stomacale, motiv pentru care acest lucru poate afecta proprietățile terapeutice ale atazanavirului și, în același timp, poate provoca rezistență la infecția cu HIV. Prin urmare, este interzisă combinarea medicamentelor menționate mai sus.

Lansoprazolul poate crește concentrația plasmatică a medicamentelor metabolizate de CYP3A4 (medicamente precum warfarină cu indometacină, antipirină, fenitoină, diazepam cu ibuprofen, claritromicină, propranolol, terfenadină sau prednisolon).

Medicamentele care inhibă funcția 2C19 (cum ar fi fluvoxamina) cresc semnificativ concentrația plasmatică a lansoprolului (de 4 ori). Prin urmare, dacă sunt administrate concomitent, doza acestuia din urmă trebuie ajustată.

Inductorii elementelor 2C19, precum și CYP3A4 (cum ar fi sunătoarea sau rifampicina) pot reduce semnificativ indicele lansoprazolului în plasmă. Combinația acestor medicamente necesită o corecție a dozei acestuia din urmă.

Lansoprazolul suprimă procesul de secreție gastrică pentru o perioadă lungă de timp, motiv pentru care teoretic poate afecta biodisponibilitatea acelor medicamente pentru care nivelul pH-ului este important pentru absorbție (cum ar fi digoxina, ketoconazolul și esterii ampicilinei cu itraconazol și săruri de fier).

Utilizarea concomitentă cu digoxină poate crește concentrația plasmatică a acesteia. Prin urmare, atunci când se combină aceste medicamente, va fi necesară monitorizarea constantă a concentrațiilor de digoxină, urmată de ajustarea dozei (dacă este necesar și, de asemenea, după întreruperea utilizării lansoprazolului).

Asocierea cu antiacide sau sucralfat poate reduce biodisponibilitatea lansoprazolului, așadar acesta din urmă trebuie administrat la cel puțin 1 oră după utilizarea acestor medicamente.

Administrarea combinată cu teofilină (elemente CYP1A2 și CYP3A) crește moderat clearance-ul acesteia din urmă (până la 10%), dar, în același timp, o interacțiune semnificativă din punct de vedere medicinal între medicamente este puțin probabilă. Cu toate acestea, pentru a menține nivelul de teofilină la valori eficiente din punct de vedere medicinal, ajustarea dozei poate fi uneori necesară în stadiul inițial sau după finalizarea utilizării lansoprazolului.

Lansoprazolul nu are niciun efect asupra proprietăților farmacocinetice ale warfarinei și nici asupra timpului său de protrombină.

O creștere a INR-ului și a PT poate provoca sângerări și, în cele mai grave cazuri, deces.

Combinația de lansoprazol cu tacrolimus poate crește concentrația plasmatică a acestuia din urmă. Acest lucru este valabil mai ales pentru persoanele care au suferit un transplant de organe. Prin urmare, este necesară monitorizarea concentrațiilor plasmatice de tacrolimus la începutul tratamentului și apoi după oprirea administrării de lansoprazol.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Conditii de depozitare

Medicamentul se păstrează într-un loc închis copiilor. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

[ 29 ], [ 30 ]

Termen de valabilitate

Lansoprolul poate fi utilizat timp de 3 ani de la data eliberării medicamentului.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]