Carbalex

Carbalex este un medicament anticonvulsivant. Conține componenta carbamazepină.

Indicaţii Carbalexa

Se utilizează pentru următoarele afecțiuni:

• diverse tipuri de crize epileptice și epilepsie, însoțite de tulburări mintale;
• diverse manii;
• prevenirea dezvoltării tulburărilor maniaco-depresive;
• nevralgie care afectează nervul trigemen;
• neuropatie diabetică;
• stare de retragere;
• formă centrală de diabet insipid.

Formularul de eliberare

Eliberarea medicamentului se realizează sub formă de tablete - 10 bucăți într-un blister. Într-un ambalaj - 5 sau 10 astfel de ambalaje.

Farmacodinamica

Ca anticonvulsivant, Carbalex poate avea efect în cazul convulsiilor parțiale (atât complexe, cât și simple), pe fondul cărora se observă (sau nu) generalizarea de natură secundară și, în plus, în forma tonico-clonică a convulsiilor de tip generalizat și în cazul unei combinări a formelor descrise de convulsii.

Testele clinice care au utilizat medicamentul în monoterapie la persoanele cu epilepsie (în special la adolescenți și copii) au constatat efectul său psihotrop, manifestat parțial printr-un efect pozitiv asupra semnelor de depresie și anxietate și, pe lângă aceasta, o scădere a agresivității și iritabilității.

Datele din testele individuale au arătat că efectul medicamentului asupra datelor psihomotorii și a activității cognitive depinde de mărimea porției și este negativ sau discutabil. În alte teste, s-a observat un efect pozitiv în ceea ce privește datele care caracterizează capacitatea pacientului de a memora cu învățare și atenție.

Sub formă de substanță neurotropă, medicamentul este activ în anumite patologii neurologice: de exemplu, previne atacurile de durere în nevralgia care afectează nervul trigemen și are o natură secundară sau idiopatică. În același timp, medicamentul este utilizat pentru a reduce durerea neurogenă în afecțiuni precum tabesul spinal, paresteziile cauzate de leziuni și nevralgia postherpetică.

În cazul sevrajului alcoolic, medicamentul crește pragul convulsivant (în această stare acesta este scăzut) și reduce intensitatea simptomelor clinice ale tulburării (tremor, excitabilitate și tulburări de mers).

La persoanele cu diabet insipid central, reduce senzația de sete și diureza.

Testele confirmă că, sub forma unei substanțe psihotrope, Carbalex demonstrează eficacitate în cazul unor astfel de tulburări:

• stări maniacale acute;
• terapie de întreținere pentru tulburarea bipolară de tip maniaco-depresiv (atât în monoterapie, cât și în combinație cu agenți pe bază de litiu, antidepresive sau neuroleptice) sau psihoze schizoafective;
• psihoze de natură maniacală (în combinație cu neuroleptice);
• stadiul acut al schizofreniei de natură polimorfă.

Principiul de acțiune al carbamazepinei a fost determinat doar parțial. Substanța normalizează pereții fibrelor neuronale supraexcitate, încetinește apariția descărcărilor nervoase repetate și slăbește transportul sinaptic al impulsurilor excitatorii.

S-a constatat că principalul mecanism de acțiune al medicamentului este prevenirea formării repetate a potențialelor de influență dependente de sodiu în zona neuronilor depolarizați (blochează canalele de Na).

Efectul anticonvulsivant se dezvoltă în principal odată cu scăderea cantității de glutamat eliberat, precum și cu normalizarea pereților nervoși; efectul antimaniacal este asigurat de suprimarea proceselor metabolice ale norepinefrinei cu dopamină.

Farmacocinetica

Administrată oral, carbamazepina este absorbită aproape complet din tractul gastrointestinal; valorile Cmax după o singură doză sunt atinse după 12 ore.

Sinteza cu proteine din sânge este de 70-80%. În lichidul cefalorahidian, cu salivă, se formează valori proporționale cu ponderea elementului activ nesintetizat cu proteine (20-30%). Medicamentul trece în laptele matern (25-60% din indicatorul plasmatic) și prin placentă.

Volumele de distribuție sunt de 0,8-1,9 l/kg. După o singură utilizare, timpul de înjumătățire este de 25-65 de ore, iar după utilizare prelungită - de 8-29 de ore (acest lucru se datorează inducției enzimelor metabolice). La persoanele care utilizează medicamente precum fenobarbitalul sau fenitoina (care induc activitatea sistemului monooxigenazei), timpul de înjumătățire este de 8-10 ore.

Procesele metabolice ale carbamazepinei au loc în ficat, iar aceasta este excretată în principal prin rinichi.

Efectul prelungit al medicamentului nu este legat de aportul alimentar. Comprimatele pot fi dizolvate în orice lichid (ceai, lapte, apă plată sau suc de portocale) fără riscul pierderii eficacității lor. Prin inhibarea activității enzimatice (CYP-450-IIIA4) în ficat și stomac, sucul de grapefruit crește semnificativ nivelul de biodisponibilitate al carbamazepinei.

Efectul anticonvulsivant începe să se manifeste după câteva ore sau câteva zile (dar uneori această perioadă ajunge la 1 lună).

Dozare și administrare

Utilizare în epilepsie.

Copiii cu vârsta de 10 ani și peste și adulții trebuie să înceapă administrarea medicamentului cu o doză de 0,2 g (1 comprimat) de 2 ori pe zi. Apoi, doza este crescută treptat până când pacientul atinge nivelul optim.

Sugari cu vârsta de până la 12 luni: 0,1 g pe zi (0,5 comprimate). Copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 5 ani – 0,2-0,4 g pe zi (1-2 comprimate). Copiilor cu vârsta cuprinsă între 6 și 10 ani li se prescriu 2-3 comprimate pe zi (0,4-0,6 g).

Tulburări maniaco-depresive și mania.

Doza zilnică recomandată este de 0,4-1,6 g (2-8 comprimate) pe zi, împărțită în 2-3 utilizări. Doza standard este de 2-3 comprimate pe zi (0,4-0,6 g).

Nevralgie care afectează nervul trigemen.

În stadiul inițial, de obicei, trebuie să luați 1 comprimat (0,2 g) de 2 ori pe zi. Ulterior, medicul trebuie să selecteze o doză personală, stabilind dimensiunea optimă a porției. Adesea, sunt suficiente aproximativ 3 comprimate pe zi (0,6 g).

Forma diabetică de neuropatie și diabet insipid central.

Adesea este necesar să se ia 0,2 g de medicament (1 comprimat) de 3 ori pe zi.

Abstinența de natură acută.

În primele 4-5 zile ale ciclului terapeutic, este necesar să se ia 2 comprimate de medicament (0,4 g) de 3 ori pe zi. Ulterior, se ia 1 comprimat (0,2 g) de 3 ori pe zi.

În caz de disfuncție renală, se utilizează doze reduse.

Persoanele cu greutate mică și vârstnicii trebuie să înceapă terapia cu 2 doze a câte 0,1 g de substanță pe zi (0,5 comprimate).

Comprimatele trebuie înghițite întregi cu apă (nu beți suc de grepfrut). Pot fi administrate în timpul mesei sau după masă.

Dacă uitați să luați o doză, nu luați o doză dublă. Continuați să luați medicamentul ca de obicei.

[ 2 ]

Utilizați Carbalexa în timpul sarcinii

Decizia de a utiliza Carbalex la o femeie însărcinată poate fi luată numai de către un medic.

Deoarece carbamazepina se excretă în laptele matern, alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță crescută la carbamazepină și componente similare (tricicle - o anumită formă de medicamente prescrise pentru depresie) sau la oricare dintre elementele suplimentare ale medicamentului;
• Bloc AV;
• asociere cu agenți pe bază de litiu sau IMAO;
• stadii severe ale tulburărilor funcționale hepatice;
• suprimarea funcției măduvei osoase.

Efecte secundare Carbalexa

În stadiul inițial al tratamentului, pot apărea vărsături, diaree sau constipație, precum și uscăciunea gurii și pierderea poftei de mâncare.

Următoarele reacții adverse pot apărea ocazional: amețeli, oboseală sau somnolență, dureri de cap și tulburări de vedere sau de coordonare; în plus, pot apărea furnicături sau paralizie parțială la nivelul picioarelor și tulburări de vorbire. La persoanele în vârstă, pot apărea tulburări de conștiență sau (în cazuri rare) halucinații. Aceste simptome negative dispar după 8-14 zile fără niciun tratament sau datorită unei reduceri temporare a dozei prescrise de medicul curant.

Printre alte încălcări:

• Tulburări ale SNP și SNC: se dezvoltă adesea afectarea stării de conștiență sau depresia acesteia și ataxie cerebeloasă; la vârstnici, se poate dezvolta un sentiment de anxietate sau confuzie. Ocazional se observă mișcări involuntare (contracții musculare și tremor pe scară largă); la vârstnici (și cu leziuni cerebrale) este posibilă coreoatetoza sau diskinezia care afectează regiunea orofacială. Izolat se observă agresivitate comportamentală, dispoziție depresivă, retard mintal, scăderea activității, tulburări de vorbire, halucinații, precum și parestezii, tinitus, slăbiciune musculară, pareze, neurită periferică și tulburări de gust. Activarea psihozelor latente este posibilă. Practic, astfel de manifestări trec de la sine după 8-14 zile sau după o reducere temporară a porției;
• leziuni ale organelor vizuale: uneori apar tulburări vizuale temporare (tulburări de acomodare oculară, vedere încețoșată sau dublă). Ocazional, se dezvoltă opacifierea cristalinului sau conjunctivită;
• tulburări ale sistemului musculo-scheletic: mialgia cu artralgie și spasme musculare apare ocazional, trecând după întreruperea utilizării medicamentului;
• semne de alergie: ocazional pot apărea erupții cutanate, TEN, mâncărime sau urticarie, precum și sindromul Stevens-Johnson;
• manifestări epidermice: posibilă dezvoltare a dermatitei exfoliative, MEE, purpurei, fotosensibilității, vasculitei, eritemului nodular și, în plus, alopeciei, hiperhidrozei și lupusului eritematos diseminat;
• tulburări de hematopoieză: trombocitopenie sau leucopenie, leucocitoză sau eozinofilie, precum și agranulocitoză sau anemie;
• tulburări digestive: uscăciunea gurii, mucoase, vărsături, pierderea poftei de mâncare și greață. Ocazional, pot apărea constipație sau diaree, iar activitatea transaminazelor hepatice crește. Se pot dezvolta pancreatită, glosită, icter, stomatită, hepatită sau gingivită;
• probleme cu funcția respiratorie: pot apărea dispnee sau pneumonie;
• leziuni ale tractului urinar: se dezvoltă ocazional hematurie, polakiurie, proteinurie și, de asemenea, disurie sau oligurie. Poate apărea insuficiență renală;
• tulburări ale sistemului cardiovascular: aritmie, bloc atrioventricular, bradicardie și agravarea anginei pectorale. Rareori se observă o creștere sau o scădere a tensiunii arteriale. Tromboembolism sau tromboflebită se observă sporadic;
• Altele: Ocazional, pot apărea edeme sau hiponatremie și poate crește în greutate. Pot apărea galactoree, disfuncție sexuală, limfadenopatie sau ginecomastie;
• Semne care apar la utilizarea unor porții mari: bătăi neregulate ale inimii, tremor și modificări ale tensiunii arteriale.

Dacă observați orice simptome negative care nu sunt enumerate mai sus, trebuie să consultați un medic.

[ 1 ]

Supradozaj

Semne de intoxicație acută: vărsături, spasme, amețeli, agitație, ataxie, tremor, greață și mișcări involuntare. În plus, se pot observa tahicardie, dificultăți respiratorii, convulsii tonico-clonice, bloc auriculoventricular și modificări ale tensiunii arteriale. În cazuri severe, se observă tulburarea conștienței sau pierderea cunoștinței, precum și stop respirator. Este necesară asistență medicală imediată.

Medicamentul nu are antidot. Se efectuează lavaj gastric, inducerea artificială a vărsăturilor, administrarea de cărbune activ și laxative. După aceasta, se iau măsuri simptomatice pentru susținerea sistemului respirator și a sistemului cardiovascular. În caz de convulsii, se utilizează alte anticonvulsivante (cu excepția barbituricelor, deoarece acestea suprimă activitatea respiratorie). Hemodializa, diureza forțată sau procedurile de dializă peritoneală nu au efectul dorit.

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația medicamentului cu alte anticonvulsivante (de exemplu, fenobarbital sau difenină) poate reduce reciproc efectul anticonvulsivant (rareori, dimpotrivă, îl potențează).

Medicamentul poate reduce efectul medicamentelor care încetinesc coagularea sângelui (anticoagulante), anumitor antibiotice (de exemplu, doxiciclină), medicamentelor antiaritmice (chinidină) și contraceptivelor hormonale.

Alte medicamente (și sucul de grapefruit) pot crește concentrațiile sanguine de carbamazepină, modificând în mod similar efectele anumitor antibiotice (de exemplu, izoniazidă cu eritromicină și troleandomicină), medicamente cardiovasculare (de exemplu, diltiazem cu verapamil), analgezice (dextropropoxifen) cu antidepresive (viloxazină), precum și substanțe care scad pH-ul gastric (cimetidina) și unele medicamente antiepileptice (primidonă cu fenitoină și acid valproic).

Asocierea cu anumite medicamente utilizate pentru tulburări mintale (litiu) poate provoca sentimente de confuzie sau anxietate.

Trebuie respectate minimum 2 săptămâni între sfârșitul utilizării IMAO și începerea tratamentului cu Carbalex.

Medicamentul poate afecta rezultatele testelor de laborator care arată cât de bine funcționează glanda tiroidă.

[ 3 ], [ 4 ]

Conditii de depozitare

Carbalex trebuie păstrat într-un loc întunecat, la o temperatură de maximum 25°C.

Termen de valabilitate

Carbalex poate fi utilizat în termen de 5 ani de la data lansării produsului farmaceutic.

Aplicație pentru copii

Eliminarea mai rapidă a medicamentului la copii poate necesita utilizarea unor doze mai mari comparativ cu adulții (recalculare mg/kg).

Pentru sugarii cu vârsta sub 12 luni, medicamentul se utilizează numai cu prescripție medicală și sub supravegherea acestuia.

Carbalex este prescris copiilor cu extremă precauție, după ce medicul a cântărit cu atenție toate riscurile și aspectele pozitive ale utilizării medicamentului. Se recomandă utilizarea în monoterapie.

Analogi

Analogii substanței sunt medicamentele Carbalex retard, Zeptol, Finlepsin retard cu Carbamazepină și, de asemenea, Finlepsin.