Caberlon

Caberlon este un medicament de nouă generație, a cărui acțiune vizează tratarea parkinsonismului - un sindrom de afectare treptată a întregului sistem nervos uman.

Corpul nostru, inclusiv mișcările corpului, este controlat de sistemul nervos, care include și activitatea creierului și a măduvei spinării. O persoană care dezvoltă parkinsonism pierde în cele din urmă capacitatea de a-și controla mișcările și de a-și controla corpul. Boala se manifestă prin simptome precum tremor, încetinirea mișcărilor (bradikinezie), scăderea generală a activității, apariția durerii de diverse etiologii, modificări ale vorbirii, creșterea tonusului muscular, depresie cronică.

Boala afectează în principal persoanele (atât bărbați, cât și femei) cu vârsta cuprinsă între 55 și 60 de ani, dar la 10% dintre cei afectați, boala insidioasă se dezvoltă la o vârstă destul de fragedă - înainte de vârsta de patruzeci de ani. În acest caz, vorbim despre așa-numitul „parkinsonism juvenil”. Din păcate, într-un stadiu avansat al bolii, calitatea vieții și activitatea pacienților sunt reduse semnificativ. Din cauza imobilității prelungite, cel mai adesea apare moartea, care este cauzată de factori suplimentari: escare, disfuncții de înghițire care duc la epuizarea organismului și diverse tulburări respiratorii. Printre cauzele bolii Parkinson se numără procesul de îmbătrânire a organismului, predispoziția genetică, impactul negativ asupra organismului al substanțelor toxice, precum și ateroscleroza, infecțiile virale, leziunile cerebrale traumatice severe.

[ 1 ]

Indicaţii Caberlon

Caberlon este utilizat în medicină ca medicament adjuvant în tratamentul bolii Parkinson la pacienții care suferă de diverse tulburări de activitate motorie. Adesea, acești pacienți prezintă mișcări involuntare și tremor al membrelor. Înainte de începerea tratamentului cu medicamentul, este important să se examineze pacientul pentru posibile patologii ale aparatului valvular cardiac. Se recomandă determinarea VSH-ului, efectuarea unei radiografii toracice, determinarea indicatorilor funcției renale și efectuarea testelor pulmonare.

Indicații pentru utilizarea Caberlon: medicamentul este utilizat într-un stadiu incipient al bolii Parkinson ca monoterapie sau în combinație cu un inhibitor de dopa-decarboxilază și levodopa; aparține grupului de agenți dopaminergici, agoniști ai dopaminei.

1 comprimat conține 1 sau 2 mg din această substanță. Lactoza, stearatul de magneziu (E 572) și L-leucina sunt utilizate ca substanțe auxiliare. Prin urmare, acest medicament este contraindicat pacienților cu intoleranță severă la galactoză sau deficit de lactază.

Caberloginul este un derivat alcaloid al ergotului. Acesta stimulează anumiți receptori pituitari, provocând astfel suprimarea prelungită a secreției de prolactină, un hormon al lobului anterior. Substanța este capabilă să exercite un efect terapeutic în prezența hiperprolactinemiei, reducând manifestările acesteia, cum ar fi galactoreea, infertilitatea, impotența, neregulile menstruale și scăderea libidoului.

Caberlon se administrează pe cale orală, de preferință în timpul meselor, pentru a exclude reacțiile negative la medicament din tractul gastrointestinal. Este necesar să se țină cont de faptul că caberloginul este capabil să reducă tensiunea arterială, afectând astfel viteza de reacție a pacientului. Prin urmare, în timpul administrării medicamentului, pacienților li se recomandă să se abțină de la conducerea vehiculelor, precum și de la lucrul cu mecanisme complexe și de la necesitatea unei atenții sporite.

Formularul de eliberare

Medicamentele moderne sunt produse în diverse forme, în funcție de compoziție, de efectele specifice ale substanței asupra organismului și de căile de administrare. Comprimatele sunt forme farmaceutice solide. Acestea conțin principalul ingredient activ și tot felul de componente auxiliare (amidon, zahăr, talc etc.), care servesc la îmbunătățirea gustului și la conferă volum medicamentului.

În zilele noastre, este important să știi cum arată un anumit medicament pentru a evita riscul de a cumpăra unul contrafăcut.

Caberlon este disponibil sub formă de comprimate de 1 sau 2 mg (ambele versiuni conțin 30 de comprimate într-un flacon de sticlă). Fiecare flacon de comprimate este ambalat separat.

Formular de eliberare:

• Comprimate de 1 mg, albe, ovale, biconvexe, cu crestături și marcaje „CBG” și numărul „1” pe fețe diferite;
• Comprimate de 2 mg, albe, în formă de capsulă, biconvexe, cu crestături și marcaje „CBG” și numărul „2” pe fețe diferite.

Această formă de eliberare facilitează depozitarea convenabilă și transportul facil al medicamentului.

Medicamentul Caberlon este disponibil pe bază de rețetă. Producător: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Farmacodinamica

Caberlon are un efect asupra organismului uman care nu se corelează cu efectul terapeutic; se referă doar la reducerea tensiunii arteriale.

Farmacodinamica Caberlon: nivelul maxim al efectului hipotensiv al substanței active - caberlogină - este atins în primele 6 ore după administrarea medicamentului în doză unică și este dependent de doză în ceea ce privește frecvența și reducerea maximă.

Cabergolina este un derivat dopaminergic al ergolinei și are proprietăți de agonist puternic al receptorilor dopaminergici D2. În timpul testelor la șobolani, cabergolina a fost administrată oral, iar medicamentul a scăzut secreția de prolactină la o doză de 3-25 mg/kg. Acest lucru s-a datorat efectului celulelor pituitare asupra receptorilor dopaminergici D2. În plus, medicamentul are un efect dopaminergic prin stimularea receptorilor D2 la doze care depășesc dozele de scădere a nivelului seric de prolactină. Ameliorarea tulburărilor motorii a fost observată la animale când doza orală a fost de 1-2,5 mg/kg la șobolani și intramusculară de 0,5-1 mg/kg la maimuțe.

La voluntarii sănătoși, în timpul administrării de cabergolină în doză de 0,3-2,5 mg, s-a observat o scădere pronunțată a nivelului seric de prolactină, dependentă de doză.

Caberlon acționează rapid (în decurs de 3 ore de la administrare) și are un efect de lungă durată (7-28 zile).

Farmacocinetica

Caberlon are o rată de absorbție destul de mare. După administrarea orală, acest medicament intră rapid în fluxul sanguin prin trecerea și absorbția prin tractul gastrointestinal. Nivelul maxim al concentrației sale în plasma sanguină este atins la 30 de minute până la 4 ore după administrarea orală. În același timp, aportul alimentar nu afectează absorbția și distribuția ulterioară a substanței active (cabergolină).

Farmacocinetica Cabergolinei: Conform rezultatelor studiilor medicale, se știe că cabergolina este capabilă să se lege de proteinele plasmatice în concentrații de 0,1-10 ng/ml în proporție de 41-42%. În ceea ce privește procesul metabolic, principalul metabolit identificat în urina subiectului este 6-alil-8ß-carboxi-ergolina. Aceasta a constituit 4-6% din doză. Cantitatea altor metaboliți este mai mică de 3% din doză. Conform rezultatelor studiilor medicale in vitro, activitatea lor în inhibarea secreției de prolactină este mult mai mică decât cea a substanței active - cabergolina.

Pe baza informațiilor de mai sus, putem concluziona că timpul de înjumătățire al medicamentului Caberlon în organism este destul de lung. La pacienții cu hiperprolactinemie, acesta ajunge la 79-115 ore. Chiar și după 10 zile de la ultima administrare a acestui medicament, până la 18% din doză se găsește în urină (2-3% în forma sa originală) și până la 72% din doză în fecale.

[ 2 ]

Dozare și administrare

Caberlon este recomandat pentru utilizare pe termen lung. Eficacitatea sa, precum și efectele secundare, sunt asociate cu sensibilitatea individuală. Conform studiilor clinice, siguranța medicamentului este confirmată timp de 24 de luni sau mai mult, dar în fiecare caz individual, durata tratamentului trebuie determinată de medicul curant.

Mod de administrare și dozaj: medicamentul este destinat administrării orale. Doza terapeutică recomandată de Caberlon este de 0,5-1 mg/zi, optimizarea acesteia realizându-se prin creșterea treptată a dozei inițiale (0,5 mg/zi pentru pacienții care nu iau agoniști ai dopaminei și 1 mg/zi pentru pacienții care iau L-dopa). Doza paralelă de levodopa poate fi redusă treptat, iar doza de cabergolină, dimpotrivă, poate fi crescută până la atingerea raportului optim. Doza maximă de medicament nu trebuie să depășească 3 mg/zi. Doza terapeutică săptămânală de Caberlon este de obicei de 500 mcg, dacă este necesar, se crește treptat cu încă 500 mcg pe săptămână la intervale de 1 lună.

În cazul tratării pacienților cu hiperprolactinemie, dozele sunt selectate individual. Pentru a preveni lactația, se recomandă o singură doză de 1 mg de Caberlon în prima zi postpartum. Pentru a suprima lactația existentă la femei, medicamentul este de obicei prescris într-o doză de 250 mcg la fiecare 12 ore timp de 2 zile.

[ 4 ]

Utilizați Caberlon în timpul sarcinii

Caberlon a fost testat pe animale. În special, rezultatele studiilor au arătat capacitatea sa de a penetra bariera placentară la șobolani. Nu se știe dacă acest efect apare și la om.

Utilizarea Caberlon în timpul sarcinii nu a fost suficient studiată. În experimentele pe șobolani, nu s-a constatat niciun efect al medicamentului asupra funcției reproductive și nu s-a observat niciun efect teratogen. Conform rezultatelor studiilor clinice, administrarea acestui medicament nu crește riscul de patologie congenitală a fătului, naștere prematură, întrerupere de sarcină sau apariția altor probleme asociate cu funcția reproductivă a organismului feminin.

Din cauza experienței clinice insuficiente, precum și a perioadei lungi de eliminare a medicamentului Caberlon din organism, femeilor care planifică o sarcină li se recomandă să întrerupă administrarea acestuia cu o lună înainte de concepția dorită. Acest lucru va preveni posibilele efecte ale medicamentului asupra fătului. Dacă sarcina apare în timpul perioadei de administrare a medicamentului, acesta trebuie întrerupt imediat pentru a preveni orice efecte asupra fătului.

Capacitatea cabergolinei și a metaboliților săi de a pătrunde în laptele matern la șobolani a fost dovedită. Conform unor presupuneri, lactația poate fi întârziată sau suprimată atunci când se administrează Cabergoline, datorită faptului că medicamentul are proprietăți agoniste ale dopaminei.

Din cauza lipsei datelor privind efectul cabergolinei asupra lactației, femeilor li se recomandă să întrerupă alăptarea dacă apar simptome ale influenței medicamentului, în special lactație întârziată sau suprimată.

Contraindicații

Nu se recomandă utilizarea concomitentă a Caberlonului cu antibiotice și antipsihotice din cauza biodisponibilității crescute a cabergolinei și a severității efectelor secundare ale acesteia. Trebuie menționat că după administrarea Caberlonului poate apărea hipotensiune arterială simptomatică.

Contraindicații pentru utilizarea Caberlon:

• boli cardiace grave și probleme cu sistemul cardiovascular;
• disfuncție hepatică și renală;
• pacientul are ulcer gastric (inclusiv ulcer peptic) și ulcer duodenal;
• apariția sângerărilor gastrointestinale;
• Sindromul Raynaud;
• antecedente de tulburări mintale grave;
• antecedente de boli pulmonare (în special fibroză, pleurezie), în tratamentul cărora s-au utilizat agoniști ai dopaminei;
• hipertensiune arterială;
• eclampsie, preeclampsie.

Este necesară ajustarea dozei de medicament la pacienții cu disfuncție hepatică severă. Caberlon se administrează cu precauție atunci când este luat concomitent cu medicamente care vizează reducerea tensiunii arteriale.

Pacienții care au luat agoniști ai dopaminei au prezentat semne de hipersexualitate, creștere a libidoului și asumare de riscuri.

În prezent, nu există informații privind efectul alcoolului asupra tolerabilității medicamentului.

Efecte secundare Caberlon

Caberlon, ca orice alt medicament cu efect similar, are o serie de efecte secundare.

Efectele secundare ale Caberlon sunt pe termen scurt și moderate. Sindromul de sevraj se observă doar în cazuri foarte rare.

Practic, atunci când se administrează medicamentul, efectele secundare apar din sistemul nervos și din tractul gastrointestinal și se manifestă sub forma:

• hiperkinezie,
• diskinezie,
• halucinații,
• confuzie;
• greață, vărsături, constipație;
• dispepsie, dezvoltarea gastritei.

Mai puțin frecvente sunt efectele secundare din sistemul cardiovascular. Acestea se manifestă sub forma unor atacuri frecvente de amețeli și hipotensiune arterială. Există, de asemenea, dezvoltarea unor procese inflamatorii care se pot răspândi la membranele mucoase și fibroase: fibroză pulmonară, pleurezie, pericardită, fibroză pleurală, revărsat pericardic, patologie a aparatului valvular al inimii.

Trebuie menționat că pacienții care au luat Caberlon au prezentat adesea patologii ale valvelor cardiace, inclusiv regurgitare, precum și tulburări asociate sub formă de pericardită și revărsat pericardic. Alte reacții adverse au apărut din cauza proprietăților vasoconstrictive ale acestui medicament și au vizat dezvoltarea anginei pectorale, edemului periferic și eritromelalgiei. Cu toate acestea, nu s-au observat modificări ale ECG-ului sau ale ritmului cardiac în timpul tratamentului cu Caberlon.

Disfuncția gastrică a fost observată mai des la femei decât la bărbați, iar reacțiile adverse la nivelul SNC au fost mai frecvente la pacienții vârstnici.

Administrarea medicamentului poate fi însoțită și de somnolență și, mai rar, de cazuri de adormire bruscă.

În cazul utilizării prelungite a medicamentului, pot fi observate abateri ale rezultatelor testelor de laborator standard.

În timpul administrării de doze mari de agoniști ai dopaminei, inclusiv cabergolină, pacienții au dezvoltat simptome de asumare a riscurilor patologice, precum și hipersexualitate și creșterea libidoului, care au fost reversibile la întreruperea tratamentului sau la reducerea dozei.

[ 3 ]

Supradozaj

Caberlon, atunci când este utilizat corect în dozele recomandate, nu provoacă simptome negative. Cu toate acestea, în cazuri de supradozaj, pot fi observate simptome precum dureri abdominale, greață, vărsături, constipație, amețeli. Un pacient care a luat o doză mare din medicament poate prezenta, de asemenea, următoarele simptome:

• scăderea tensiunii arteriale,
• erupție cutanată,
• tulburarea conștienței,
• somnolenţă,
• agitație psihomotorie,
• halucinații.

Supradozajul apare din mai multe motive, cel mai adesea incluzând tendința unei persoane de a se automedica, ceea ce duce la consecințe periculoase, tratamentul necontrolat cu ignorarea recomandărilor medicului, precum și eliberarea fără prescripție medicală a medicamentului. Din păcate, supradozajul poate fi și intenționat (în cazul unei tentative de suicid).

În orice caz, la primele simptome de supradozaj cu Caberlon, pacientul necesită îngrijiri medicale urgente. Gravitatea afecțiunii depinde de vârstă, sex, prezența bolilor concomitente la pacient și starea generală a organismului.

Tratamentul supradozajului este simptomatic, cu administrare de medicamente cu acțiune inversă și măsuri luate în principal pentru a susține funcția ficatului.

Interacțiuni cu alte medicamente

Caberlon acționează asupra organismului uman prin stimularea receptorilor dopaminei. Din acest motiv, acest medicament nu este recomandat pentru utilizare în combinație cu antagoniști ai dopaminei (metoclopramidă, butirofenonă, fenotiazină, tioxantenă).

Interacțiunile Caberlon cu alte medicamente pot provoca o serie de efecte nedorite. De exemplu, atunci când Caberlon este utilizat împreună cu antibiotice macrolide (în special eritromicină), pacientul poate prezenta o creștere a nivelului de bromocriptină în plasma sanguină. Acest medicament trebuie administrat cu deosebită precauție în combinație cu alte medicamente care vizează reducerea tensiunii arteriale.

Având în vedere informațiile disponibile în prezent privind metabolismul cabergolinei, interacțiunea farmacocinetică a medicamentului Cabergoline cu alte medicamente nu poate fi prevăzută în avans. În studiile medicale efectuate pe pacienți cu parkinsonism, nu a fost observată interacțiunea farmacocinetică a acestui medicament cu L-dopa și selegilina.

În ceea ce privește efectul alcoolului asupra tolerabilității medicamentului, în prezent nu există informații fiabile pe această temă. Cu toate acestea, având în vedere impactul negativ al alcoolului asupra drogurilor în general, se poate presupune că utilizarea simultană a Caberlon cu alcoolul va avea consecințe negative pronunțate.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Conditii de depozitare

Se recomandă depozitarea Caberlon în ambalajul original, la o temperatură a aerului care să nu depășească 30 °C. Locul de depozitare trebuie să fie bine protejat de lumina soarelui și de umiditate și să nu fie accesibil copiilor mici. Se recomandă să nu scoateți capsula de gel de siliciu din flaconul care conține preparatul, care este conceput pentru a absorbi umezeala.

Condițiile de depozitare ale Caberlon depind și de cerințele generale de depozitare a medicamentelor. Respectând acestea, acest medicament trebuie păstrat ferit de lumină, de preferință într-un loc întunecat. Pentru a evita pătrunderea umezelii în comprimate, acestea trebuie depozitate într-un loc uscat. Prin urmare, o baie sau o altă încăpere cu un nivel de umiditate instabil nu este potrivită pentru acest scop.

Medicamentul nu trebuie păstrat deschis, deoarece acest lucru poate duce la absorbția substanțelor volatile și poate provoca o reacție cu oxigenul. Prin urmare, după administrarea următoarei doze de medicament, flaconul trebuie închis ermetic. Este recomandabil să păstrați comprimatele într-un ambalaj sigilat din fabrică și să nu le turnați în niciun alt recipient.

Trebuie reținut că este recomandat să păstrați separat medicamentele pentru uz intern și extern. În acest caz, este recomandabil să le așezați pe rafturi diferite ale dulapului sau să le depozitați în pungi separate.

Termen de valabilitate

Caberlon este un medicament cu perioade de depozitare clar definite. Termenul de valabilitate al acestui medicament este de 2 ani.

„Perioada de valabilitate” înseamnă perioada de timp în care medicamentele îndeplinesc toate condițiile și cerințele documentației relevante, la care se face referire, la care au fost fabricate. Perioada de valabilitate inițială a produsului este determinată direct de producător. Apoi, după înregistrarea medicamentului și începerea producției sale industriale, producătorul se angajează să continue lucrările de cercetare care vizează studierea nivelului de stabilitate al medicamentului respectiv. Astfel, se confirmă sau se clarifică durata de valabilitate specificată.

Termenul de valabilitate al unui medicament nu poate depăși 5 ani, chiar dacă rezultatele finale ale studiilor de stabilitate permit acest lucru.

Data fabricației medicamentului Caberlon este data de începere a calculării termenului de valabilitate. În timpul depozitării medicamentului, este necesar să se respecte toate condițiile specificate în instrucțiuni și pe eticheta ambalajului.

După data de expirare, este strict interzisă utilizarea oricărui medicament, deoarece acesta este plin de consecințe ireversibile asupra sănătății. Tabletele trebuie păstrate în ambalajul original, într-un loc uscat, ferit de umiditate și soare.