Dinitrat de izosorbidă

Cardiopatia ischemică este considerată una dintre cele mai frecvente patologii cardiace. Angina pectorală, insuficiența cardiacă, atacurile de astm, sindromul edematos - aceasta este o listă incompletă de afecțiuni comune care sunt adesea manifestări ale cardiopatiei ischemice. Pentru a combate eficient această patologie periculoasă, se obișnuiește utilizarea unui agent antianginal remarcabil - dinitrat de izosorbid, care aparține clasei nitraților și este ingredientul activ în multe medicamente cardiace.

În acest articol vom vorbi despre medicamentul cu același nume, denumit conform substanței active „dinitrat de izosorbid”.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaţii Dinitrat de izosorbidă

După cum am menționat deja, principala indicație pentru utilizarea dinitratului de izosorbid, indiferent de denumirea sub care este eliberat medicamentul, este boala coronariană, adesea numită sindromul inimii flămânde. Dar diverse manifestări ale patologiei pot necesita utilizarea diferitelor forme ale medicamentului, care este utilizat atât pentru efecte terapeutice pe termen lung, cât și pentru ameliorarea rapidă a simptomelor periculoase.

Prin urmare, administrarea de comprimate obișnuite și capsule cu eliberare prelungită, comprimate sublinguale și pelicule TTS este recomandabilă în următoarele cazuri:

• pentru a reduce intensitatea atacurilor de angină pectorală (durere de tip apăsare sau constrângere, precum și o senzație de arsură în spatele sternului în zona inimii),
• pentru a preveni afecțiunile descrise mai sus, asociate cu alimentarea insuficientă cu sânge a mușchiului inimii,
• pentru tratamentul insuficienței cardiace cronice sau congestive (ICC), atunci când acest medicament este prescris ca parte a diferitelor măsuri de tratament al bolii,
• pentru tratamentul hipertensiunii arteriale ca una dintre manifestările bolii coronariene,
• pentru tratamentul anumitor tipuri de hipertensiune pulmonară, caracterizată prin creșterea presiunii în sistemul arterial pulmonar,
• ca parte a unei terapii multicomponente pentru o patologie în care există o expansiune (mărire) a secțiunilor drepte ale inimii din cauza bolilor sistemului bronhopulmonar („inima pulmonară”),
• pentru reabilitare după infarctul miocardic.

Soluția pentru perfuzii intravenoase sau injecții lente este utilizată în situații care pun viața în pericol pentru pacient, cum ar fi:

• edem pulmonar,
• stadiul acut al infarctului miocardic,
• o complicație a bolii coronariene care amenință dezvoltarea infarctului miocardic, numită angină instabilă în practica medicală.

Utilizarea unui spray (cale de administrare a medicamentului prin inhalare) este justificată dacă este necesară îngrijire de urgență în afara unui spital:

• în stadiul acut al infarctului miocardic pe fondul insuficienței ventriculare stângi,
• pentru prevenirea și tratarea atacurilor de angină pectorală,
• ca agent terapeutic și profilactic pentru spasmul arterelor cardiace în timpul examinării vaselor cu ajutorul unui cateter cardiac.

În insuficiența cardiacă acută, dinitratul de izosorbid este adesea utilizat pentru a dilata lumenul vaselor de sânge și a îmbunătăți circulația coronariană.

[ 5 ], [ 6 ]

Formularul de eliberare

Tratamentul cu dinitrat de izosorbid este exact cazul în care nitrații (sărurile acidului _{azotic ) nu dăuneazăsănătății}, ci, dimpotrivă, permit întărirea acesteia. Formula chimică a substanței active este reprezentată ca _C6H8N2O8.

Substanța în sine care conține nitro este o pulbere albă, fără miros sau gust. Pulberea este practic insolubilă în apă. Pentru dizolvarea ei se folosește acetonă, alcool sau eter.

Pentru ușurință în utilizare, ținând cont de indicațiile de utilizare, medicamentul pentru sindromul de intestin iritabil este produs în mai multe forme. Formele tradiționale de eliberare, cum ar fi tabletele, capsulele și concentratul (pulberea din care se prepară o soluție, utilizată pentru injecții și picăturile) există în paralel cu cele speciale: spray sublingual și TTS (o peliculă medicinală care se atașează de gingie).

Comprimatele obișnuite pot conține 5, 10 sau 20 mg de substanță activă. Pachetul conține 20 sau 50 de comprimate. Comprimatele sublinguale (nu trebuie înghițite, ci ținute sub limbă până la dizolvarea completă) conțin 5 mg de dinitrat de izosorbid.

Formele cu eliberare prelungită ale medicamentului (comprimate și capsule cu acțiune prelungită) conțin 20, 40, 60 și chiar 120 mg de substanță activă.

Concentratul pentru prepararea unei soluții în flacoane conține 10 mg de ingredient activ în 1 ml de volum.

Spray-ul și aerosolul pentru spray sublingual conțin 300 de doze de medicament cardiac (300 de pulverizări), fiecare doză conținând 1,25 mg de dinitrat de izosorbid.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacodinamica

„Dinitratul de izosorbid” este considerat unul dintre cele mai eficiente medicamente utilizate pentru tratarea ischemiei cardiace și ameliorarea atacurilor de angină pectorală. Medicamentul își datorează această recunoaștere substanței sale active, care are următoarele proprietăți:

• dilatarea lumenului vaselor de sânge (efect vasodilatator),
• reducerea nevoii de oxigen a mușchiului cardiac principal (efect antianginos),
• efect general de dilatare coronariană.

Expansiunea vaselor coronariene și periferice are loc din cauza scăderii tonusului vascular și a relaxării pereților musculari ai acestora, ceea ce este imposibil fără participarea oxidului nitric. Medicamentul crește concentrația de NO2 _în țesutul muscular al vaselor (artere și vene).

Efectul antianginos al medicamentului se datorează a trei factori:

• reducerea rezistenței vasculare periferice (postsarcina),
• dilatarea venelor periferice, rezultând o scădere a fluxului sanguin către atriul drept (preîncărcare),
• expansiunea vaselor coronariene.

Astfel, „dinitratul de izosorbid” reduce sarcina asupra mușchiului cardiac (miocardului) în cazul funcțiilor sale insuficiente. De asemenea, promovează expansiunea vaselor cardiace și asigură o nutriție normală și saturația cu oxigen a zonelor cu alimentare cu sânge afectată ca urmare a bolii.

Dinitratul de izosorbid este capabil să reducă tensiunea arterială în circulația pulmonară. Și aceasta, la rândul său, este o măsură necesară pentru prevenirea edemului pulmonar.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmacocinetica

Deși îmbunătățește circulația coronariană și periferică, medicamentul nu afectează ritmul cardiac. Doar în cazuri rare se observă o ușoară creștere a ritmului cardiac. Pe lângă dilatarea vaselor cardiace, medicamentul promovează dilatarea vaselor cerebrale și pulmonare, îmbunătățind circulația cerebrală și pulmonară.

Viteza de apariție a efectului după administrarea medicamentului depinde de forma de eliberare a acestuia. Deși toate au o viteză de acțiune suficientă. De exemplu, efectul comprimatelor sublinguale poate fi observat după 3-5 minute. Comprimatele obișnuite și cele cu administrare prelungită dau efect după 15-20 de minute, deși în anumite circumstanțe poate încetini apariția efectului terapeutic la 30-40 de minute.

În cazul pulverizării spray-ului în cavitatea bucală, efectul terapeutic poate fi observat după o jumătate de minut (datorită absorbției rapide a medicamentului în sânge prin membrana mucoasă), ceea ce este foarte important în situațiile care necesită măsuri urgente. În același timp, o singură doză pulverizată este suficientă pentru o perioadă de până la 2 ore.

Substanța activă este metabolizată în ficat, rezultând formarea de mononitrați de izosorbid. Medicamentul este excretat din organism prin rinichi.

Timpul de înjumătățire al medicamentului depinde și de forma de eliberare. Pentru o soluție injectabilă, este de aproximativ 20 de minute, pentru comprimatele obișnuite - 4 ore, pentru cele sublinguale - 1 oră etc.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dozare și administrare

„Dinitratul de izosorbid” este un medicament cardiac care poate fi utilizat în orice mod eficient și convenabil: oral, prin spălarea comprimatelor cu apă, prin plasarea unei comprimate sublinguale sub limbă sau prin pulverizarea unui spray în doza prescrisă în această zonă, prin atașarea unei pelicule medicinale speciale pe gingie sau în spatele obrazului, precum și prin injecții intravenoase sau picături.

Comprimatele pentru administrare orală se administrează de obicei pe cale orală, întregi, cu o cantitate suficientă de lichid, fiind recomandat să se facă acest lucru cu o oră înainte de masă sau, în cazuri extreme, la câteva ore după aceasta.

Dacă este necesar, pentru ameliorarea unui atac de angină pectorală, comprimatul poate fi mestecat și înghițit după ce durerea a dispărut. În acest scop se utilizează comprimate de 5 și 10 mg. Comprimatul cu o doză mai mare va trebui împărțit.

Prevenirea atacurilor de angină pectorală începe cu o doză de 10 mg. Va trebui să luați comprimatele de 4 până la 5 ori pe zi.

Dacă doza indicată nu este suficient de eficientă, în a 4-a-5-a zi de tratament cu medicamentul, doza zilnică este crescută (de la 60 la maximum 120 mg). Frecvența administrării medicamentului depinde de tipul de comprimate: comprimate obișnuite - de 3-4 ori pe zi, comprimate retardate - de la 1 la 3 ori pe zi.

Tratamentul simptomelor de insuficiență cardiacă congestivă (ICC) se efectuează folosind comprimate obișnuite cu o doză de 10 și 20 mg. Frecvența administrării în acest caz poate fi de 3 până la 4 ori pe zi.

Doza unică maximă pentru comprimatele sublinguale și peliculele transbucale este de 10 mg. Frecvența administrării este determinată de medicul curant în funcție de diagnostic și de starea pacientului.

Utilizarea unui spray sublingual implică injectarea a 1 până la 3 doze de compoziție în cavitatea bucală. Injecțiile trebuie efectuate la intervale de jumătate de minut și ținându-vă respirația în timpul manipulării.

Utilizarea spray-ului ca ajutor de urgență pentru infarctul acut sau ICC se efectuează în aceeași doză, singura problemă fiind că, dacă prima doză de medicament nu aduce ameliorare, după 5 minute injectarea medicamentului poate fi repetată. Următoarea utilizare a spray-ului este posibilă după 10 minute. Acest lucru este de obicei suficient pentru a ameliora simptomele care pun viața în pericol.

Când se efectuează o examinare a vaselor coronariene folosind un cateter, se pulverizează mai întâi 1 sau 2 doze de medicament sub limba pacientului. Acest lucru este necesar pentru a preveni spasmul vaselor cardiace.

Doza pentru infecții intravenoase sau perfuzii poate varia foarte mult în fiecare caz individual. Doza eficientă este determinată de medicul curant, precum și de durata tratamentului cu medicamentul „Dinitrat de izosorbid”.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Utilizați Dinitrat de izosorbidă în timpul sarcinii

Utilizarea „dinitratului de izosorbid” în timpul sarcinii nu este interzisă, dar utilizarea sa trebuie efectuată numai după consultarea prealabilă a unui medic specialist și în dozele indicate de acesta. Medicamentul poate fi utilizat și în timpul alăptării, dar, pentru orice eventualitate, este mai bine să transferați copilul la formule de lapte nutritive în acest moment.

Contraindicații

Medicamentul pe bază de dinitrat de izosorbid este nedorit și chiar periculos de utilizat în următoarele situații:

• dacă pacientului i se diagnostichează tensiune arterială persistent scăzută,
• stare de șoc,
• o scădere bruscă a tensiunii arteriale, care caracterizează debutul colapsului,
• stadiu avansat de pericardită, în care inflamația și îngroșarea straturilor membranei inimii (pericard) provoacă compresia inimii (pericardită constrictivă),
• îngroșarea mușchiului interventricular, care duce la perturbarea fluxului sanguin coronarian (CMH obstructiv),
• în caz de traumatisme cranio-cerebrale,
• pacienți diagnosticați cu accident vascular cerebral hemoragic,
• cu presiune intracraniană ridicată,
• dacă se observă un infarct miocardic acut pe fondul unei tensiuni arteriale scăzute,
• acumularea de lichid în cavitatea membranei inimii, care în cardiologie se numește tamponadă cardiacă,
• dacă edemul pulmonar este cauzat de un factor toxic,
• glaucom cu unghi închis,
• hipersensibilitate la componentele formei farmaceutice,
• reacție alergică la nitrați organici.

Medicamentul trebuie utilizat sub supravegherea unui medic în caz de stenoză mitrală și stenoză aortică, tensiune arterială scăzută, accidente vasculare cerebrale, insuficiență hepatică și la vârste înaintate. Medicamentul nu se utilizează la copii.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Efecte secundare Dinitrat de izosorbidă

Reacțiile individuale la medicamentul „Dinitrat de izosorbid” pot varia. Unii pacienți tolerează bine terapia medicamentoasă, în timp ce alții pot prezenta unele efecte secundare. Printre aceste manifestări neplăcute, se pot distinge următoarele:

• dureri de cap ușoare până la moderate,
• schimbarea culorii pielii pe față (roșeață vizibilă),
• ameţeală,
• scăderea tensiunii arteriale (uneori până la niveluri critice)
• creșterea ritmului cardiac sau a pulsului (mai mult de 90 de bătăi pe minut),
• bufeuri la cap, însoțite de o senzație de căldură,
• senzații neplăcute în gură cauzate de mucoasele uscate,
• o senzație de arsură în zona limbii (cel mai adesea la vârful acesteia),
• greață ușoară,
• deteriorarea temporară a vederii,
• slăbiciune generală și oboseală,
• erupții cutanate cauzate de o reacție alergică la medicament.

Uneori, pe fondul terapiei medicamentoase la valori ale presiunii arteriale destul de scăzute, se poate observa o creștere a manifestărilor dureroase ale anginei pectorale. În cazuri foarte rare, administrarea medicamentului este însoțită de dezvoltarea ischemiei (privare de oxigen) a creierului.

[ 23 ]

Supradozaj

Utilizarea în siguranță a diferitelor forme ale medicamentului cardiac „Dinitrat de izosorbid” implică respectarea strictă a instrucțiunilor medicului în ceea ce privește dozajul medicamentului și frecvența administrării acestuia. În cazul administrării de doze mari de medicament și al tratamentului pe termen lung nejustificat, poate apărea o supradoză de medicament, care va avea propriile simptome neplăcute.

Simptomele unei supradoze de dinitrat de izosorbid pot include o creștere a unor efecte secundare ale medicamentului, cum ar fi dureri de cap și amețeli, tulburări de vedere și scaun, tulburări dispeptice, slăbiciune și dezvoltarea colapsului pe fondul unei scăderi bruște a presiunii.

Dar pot apărea și alte simptome care nu sunt tipice pentru acest medicament. Dacă apar semne de privare de oxigen a țesuturilor corpului (anoxie), se diagnostichează episoade de leșin, creșterea temperaturii corporale, cianoză a buzelor și unghiilor, convulsii, dificultăți de respirație, scăderea pulsului și presiune intracraniană - acesta este deja un motiv pentru a lua măsuri pentru a elimina consecințele unei supradoze de medicament.

Primul ajutor constă în spălare gastrică. Apoi se iau măsuri pentru eliminarea simptomelor descrise mai sus, atât acasă, cât și în spital.

Dacă se observă o lipsă de oxigen în țesuturi pe fondul unei creșteri a nivelului de methemoglobină, aceasta indică dezvoltarea methemoglobinemiei. Într-o astfel de situație, îngrijirea de urgență implică administrarea intravenoasă a unei soluții de albastru de metilen. Doza se stabilește pe baza următorului raport: se administrează 1 sau 2 mg de soluție per kilogram din greutatea corporală a pacientului.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Terapia cu medicamentul trebuie efectuată ținând cont cu strictețe de interacțiunea medicamentoasă a „dinitratului de izosorbid” cu alte medicamente, pentru a asigura o bună eficacitate a medicamentului și a preveni consecințele neplăcute asociate cu deteriorarea stării de sănătate a pacientului după utilizarea simultană a diferitelor medicamente.

De exemplu, atunci când se administrează simultan dinitrat de izosorbid și blocantul alfa-adrenergic dihidroergotamină, concentrația plasmatică și efectul acesteia din urmă pot crește, ceea ce poate duce la apariția simptomelor de supradozaj.

Dacă terapia cu agenți colinetici se efectuează pe fondul administrării de dinitrat de izosorbid, în special la persoanele în vârstă, se observă o scădere a memoriei și a atenției la pacienți.

Adsorbanții, astringenții și agenții de învelire reduc absorbția medicamentului atunci când este administrat oral și sublingual.

Medicamentele aparținând grupelor de vasodilatatoare periferice, beta-blocante, antidepresive triciclice, blocante ale canalelor de calciu și administrate în paralel cu dinitrat de izosorbid ajută la reducerea tensiunii arteriale. Același lucru se poate spune despre neuroleptice, medicamente pentru scăderea tensiunii arteriale, inhibitori ai PDE și alcool etilic.

Efectul antianginal al medicamentului este redus semnificativ atunci când este administrat în paralel cu simpatomimetice.

Nu este recomandabil să se administreze dinitrat de izosorbid concomitent cu agonistul alfa-adrenergic norepinefrină, deoarece o astfel de terapie reduce efectul acestuia din urmă.

Cu toate acestea, tratamentul paralel al disfuncției erectile cu Sildenafil crește semnificativ probabilitatea dezvoltării infarctului miocardic și a colapsului.

[ 32 ]

Conditii de depozitare

Eficacitatea și siguranța oricărui medicament, inclusiv a dinitratului de izosorbid, pot fi afectate de nerespectarea condițiilor de depozitare a medicamentului. În acest caz, există câteva cerințe de depozitare:

• temperatură în limitele temperaturii camerei,
• un loc retras, protejat de soare, umezeală și curiozitatea copiilor.

Respectarea unor astfel de condiții simple va ajuta la prevenirea deteriorării premature a medicamentului și va proteja, de asemenea, sănătatea dumneavoastră și a familiei dumneavoastră.

[ 33 ], [ 34 ]

Instrucțiuni Speciale

În timpul terapiei cu danatrat de izosorbid, este necesar să se țină cont de faptul că aceste medicamente au un efect negativ asupra vitezei de reacție, așa că este mai bine să se evite temporar conducerea unei mașini și desfășurarea de activități care necesită o atenție sporită.

Dacă medicamentul trebuie administrat pentru o perioadă lungă de timp, trebuie luată o pauză de 4 zile la fiecare 3-5 săptămâni, ceea ce va preveni dependența de medicament și o scădere a efectului terapeutic.

Dacă este necesară creșterea dozei, aceasta trebuie făcută treptat, monitorizând constant tensiunea arterială și pulsul.

[ 35 ], [ 36 ]

Termen de valabilitate

Termenul de valabilitate al medicamentului în ambalajul original, fără deteriorarea învelișului protector, variază de la 3 la 5 ani, în funcție de forma de eliberare și, uneori, de denumire. Trebuie însă luat în considerare faptul că, prin deschiderea ambalajului, reducem această perioadă, ceea ce trebuie menționat în instrucțiunile de utilizare ale unui anumit medicament.

[ 37 ], [ 38 ]