Isofluran

Izofluranul este un medicament care aparține unui grup de agenți utilizați în anesteziologie. Utilizarea sa este justificată atunci când este necesară administrarea pe cale inhalatorie a unui medicament pentru a reduce sensibilitatea la durere prin introducerea pacientului într-un somn profund. Inhibarea reversibilă a sistemului nervos central, care apare sub influența anesteziei, provoacă pierderea temporară a conștienței și a memoriei, o scădere semnificativă a unor reflexe, relaxare musculară și pierderea completă a sensibilității, necesară în cazul intervenției chirurgicale.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Indicaţii Isofluran

„Isofluranul” este un anestezic inhalator. Poate fi necesar în timpul operațiilor chirurgicale care necesită anestezie generală. Anestezia inhalatorie este adesea utilizată și în obstetrică, de exemplu, pentru ameliorarea durerii în timpul cezarienei, precum și atunci când se efectuează intervenții chirurgicale minore care nu necesită pierderea conștienței.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de soluție 100% izofluran pentru inhalare în flacoane de sticlă închisă la culoare de 100 și 250 ml. Ambele forme de eliberare a unui analgezic puternic utilizat în chirurgie și obstetrică sunt flacoane umplute cu un lichid transparent, gros, neinflamabil, care nu are o culoare specifică.

Inhalațiile se efectuează folosind vaporizatoare anestezice calibrate special, care asigură și mențin concentrația necesară a soluției administrate corpului pacientului, în funcție de stadiul anesteziei.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmacodinamica

Izofluranul este un anestezic inhalator utilizat pentru anestezia generală, la fel de eficient în inducerea anesteziei, sprijinirea pacientului în timpul intervenției chirurgicale și recuperarea rapidă după anestezie.

Sub influența sa, există o pierdere rapidă a sensibilității la pacienți, o scădere a reflexelor faringiene și laringiene, o eliberare a tensiunii musculare și relaxarea acestora, ceea ce este necesar pentru multe intervenții chirurgicale abdominale.

Utilizarea izofluranului pentru anestezia inhalatorie permite un control ușor al profunzimii (nivelului) anesteziei, ceea ce este foarte important în timpul intervenției chirurgicale, deoarece depășirea dozei și a eficacității medicamentului poate duce la consecințe tragice, iar anestezia insuficientă poate duce la revenirea prematură a sensibilității sau la trezirea pacientului.

Profunzimea anesteziei are un efect semnificativ asupra presiunii arteriale. Presiunea scade în timpul etapei de inducție datorită dilatării vaselor arteriale și venoase, în timp ce în faza chirurgicală tensiunea arterială se normalizează. O creștere suplimentară a profunzimii anesteziei poate duce la o scădere proporțională a presiunii, până la dezvoltarea hipotensiunii arteriale.

Medicamentul slăbește semnificativ respirația spontană, dar nu afectează ritmul cardiac și ejecția de sânge în timpul contracției miocardice. O creștere a ritmului cardiac în timpul ventilației artificiale a plămânilor, cu condiția ca tensiunea dioxidului de carbon din sângele arterial să fie normală, este cauzată de necesitatea de a menține debitul cardiac.

În cazul anesteziei superficiale, medicamentul nu afectează fluxul sanguin cerebral, dar odată cu adâncirea anesteziei, fluxul sanguin poate crește, provocând o creștere a presiunii lichidului cefalorahidian. Stabilizarea stării se realizează prin reducerea hiperventilației cu o zi înainte sau în timpul acțiunii anesteziei. Hiperventilația trebuie utilizată și dacă pacientul are o presiune intracraniană crescută.

Izofluranul are un ușor efect iritant datorită mirosului înțepător abia perceptibil de eter, care poate afecta negativ inducerea unei substanțe gazoase; cu toate acestea, rata de dezvoltare a proceselor în timpul inducerii anesteziei și în stadiul final rămâne destul de ridicată.

Indicii EEG și ai activității vasculare rămân normali în timpul anesteziei cu izofluran. Modificările acestora se observă doar în cazuri izolate.

Utilizarea medicamentului nu provoacă o creștere a secreției glandelor salivare și tribronșice (salivă și spută).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Farmacocinetica

Substanța activă a medicamentului este foarte puțin solubilă în fluidele corpului. Aceasta duce la dezvoltarea rapidă a presiunii parțiale în alveole, necesară pentru anestezie.

Izofluranul este excretat din organism destul de rapid prin tractul respirator și doar o cantitate mică (mai puțin de 0,2%) este excretată prin rinichi sub formă de metaboliți. Concentrația de fluoruri organice și anorganice formate ca urmare a metabolizării și descompunerii izofluranului este destul de scăzută și este considerată sigură pentru rinichi; cu toate acestea, pacienții diagnosticați cu insuficiență renală severă trebuie anesteziați cu deosebită precauție.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Dozare și administrare

Anestezia cu medicamentul "Izufloran", atât introductivă, cât și în toate etapele ulterioare, se efectuează folosind evaporatoare speciale.

Pregătirea preliminară a pacienților pentru anestezie se efectuează folosind medicamente corespunzătoare tipului de anestezie selectat. Atunci când se alege Isufloran pentru anestezie, este necesar să se țină cont de capacitatea acestuia din urmă de a avea un efect deprimant asupra respirației. Medicamentele care inhibă conducerea impulsurilor nervoase pot fi utilizate pentru a reduce salivația (ceea ce nu este deloc necesar în cazul isufloranului), dar trebuie ținut cont de faptul că acestea pot spori efectul Isufloranului în ceea ce privește creșterea ritmului cardiac.

Anestezie de inducție. Doza inițială recomandată de isufloran în amestecul anestezic este de 0,5%. Pentru a evita tusea în timpul inhalării isufloranului, anestezia nu trebuie inițiată prin metoda inhalatorie, ci prin administrarea intravenoasă de barbiturice cu acțiune scurtă sau alte analgezice utilizate în anestezie. Tusea poate apărea atât la pacienții adulți, cât și la copii, fiind asociată cu o creștere a secreției de salivă.

Pentru a obține un nivel chirurgical de anestezie, concentrația medicamentului trebuie adusă la 1,5-3%. În acest caz, operația poate începe după 8-10 minute.

Stadiul chirurgical al anesteziei. Un nivel suficient de anestezie se obține cu o concentrație de izofloran de 1 până la 2,5% într-un amestec de oxigen cu 70% oxid nitric. Când se utilizează oxigen singur sau cu un conținut scăzut de oxid nitric, concentrația de izofloran trebuie crescută la 1,5-3,5%.

Scăderea tensiunii arteriale în această etapă a anesteziei depinde de profunzimea anesteziei. Dacă se observă o scădere puternică a presiunii în timpul anesteziei profunde, doza de izofluran trebuie ajustată. Hipotensiunea arterială controlată în timpul ventilației artificiale se realizează cu o concentrație de izofluran de 2,5-4%. Doza de izofluran necesară în acest caz poate fi redusă prin administrarea profilactică de Clonidină.

În timpul etapei de recuperare, concentrația de izofluran scade treptat de la 0,5% în momentul închiderii plăgii chirurgicale la 0 la sfârșitul operației. În această etapă, este necesar să se asigure că acțiunea relaxantelor musculare și a diferiților blocanți utilizați în timpul anesteziei a încetat și ea.

Când efectul tuturor medicamentelor anestezice se termină, căile respiratorii ale pacientului sunt ventilate cu oxigen pur pentru o perioadă de timp pentru a încheia anestezia. Sfârșitul anesteziei are loc destul de rapid și ușor.

Activitatea anestezicelor este de obicei măsurată în MAC (concentrație alveolară minimă). Aceasta este cea mai mică doză eficientă a medicamentului, care depinde de vârsta pacientului.

Cea mai mare rată MAC se întâlnește la copiii cu vârsta cuprinsă între unu și șase ani (prima lună de viață – 1,6%, în 1-6 luni rata crește până la 1,87, apoi până la un an scade ușor și este de 1,8%, iar de la un an la șase ani revine la nivelul de 1,6%). În același timp, MAC este mai mică la prematuri (în 6-7 luni – 1,28%, în 8 luni – 1,41%). La copiii peste 6 ani, adolescenți și adolescență rata MAC este de 1,25%.

La adulți, valorile concentrației minime sunt relativ scăzute. Pentru tinerii cu vârsta cuprinsă între 20 și 40 de ani, CMA se va situa în limita a 1,18%, pentru persoanele de vârstă mijlocie (aproximativ până la 60 de ani) această valoare scade la 1,15%, iar pentru vârstnici este de 1,05%.

Aceste cifre sunt valabile dacă izofluranul este utilizat în combinație cu oxigen, dar dacă componenta principală este un amestec de oxigen cu 70% protoxid de azot (pentru copii - cu 75% protoxid de azot), concentrația de izofluran trebuie redusă semnificativ (de peste 2 ori). De exemplu, pentru persoanele de vârstă mijlocie, indicatorul MAC va fi egal cu 0,50%, pentru tineri - 0,56%, pentru persoanele în vârstă va scădea la 0,37%.

La prima vedere, numerele sunt atât de mici încât abia diferă unele de altele, dar în medicină, și mai ales în anesteziologie, fiecare sutime de procent este o valoare egală cu viața unei persoane. Cele de mai sus sunt doar cifre aproximative pe care anesteziștii le folosesc pentru a calcula concentrația necesară de izofluran în gaz. De fapt, această valoare poate depinde de starea de sănătate a pacientului și de unele caracteristici fiziologice ale organismului său, în special de toleranța la medicament.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Utilizați Isofluran în timpul sarcinii

În ceea ce privește utilizarea izofluranului în timpul sarcinii, nu există instrucțiuni precise în instrucțiunile producătorului. Nu se recomandă utilizarea izofluranului în primul trimestru de sarcină. Acest lucru se datorează posibilei toxicități a medicamentului și impactului său negativ asupra funcției reproductive. Cercetările în acest domeniu au fost efectuate doar pe animale; nu a fost stabilit niciun impact asupra oamenilor.

În general, se consideră mai bine să nu se utilizeze anestezice în timpul sarcinii. Dacă există o nevoie extremă, utilizarea izofluranului trebuie efectuată ținând cont de toate riscurile pentru sănătatea și viața mamei și a fătului.

Când se efectuează operații de naștere sub anestezie (de exemplu, cezariană), trebuie utilizat un amestec de oxigen și oxid nitric, apoi doza recomandată de izofluran va fi de la 0,5 la 0,75%.

Nu se recomandă utilizarea Isofluranului pentru intervenții chirurgicale ginecologice (de exemplu, curățare ginecologică) efectuate sub anestezie generală, deoarece aceasta crește riscul de pierdere majoră de sânge.

În timpul alăptării, utilizarea anesteziei cu izofluran nu este interzisă. Cu toate acestea, alăptarea va trebui întreruptă până când toată anestezia părăsește corpul mamei.

Contraindicații

Ca majoritatea medicamentelor, izofluranul are propriile contraindicații pentru utilizare. Una dintre aceste contraindicații este hiperpirexia malignă (sau altfel, hipertermia), care se manifestă printr-o creștere bruscă a temperaturii corpului în timpul anesteziei, ceea ce amenință viața pacientului. Această patologie este ereditară și apare sub influența medicamentelor utilizate pentru anestezie.

Din acest motiv, utilizarea izofluranului este inacceptabilă la pacienții care au prezentat deja manifestări similare sau au o predispoziție ereditară la boală. Aceasta din urmă se aplică atât cazurilor de boală în familie, cât și dezvoltării bolilor care pot duce la creșterea metabolismului muscular (diverse tipuri de miopatie, miotonie, sindromul King, distrofie musculară etc.).

Anestezia cu izofluran nu se utilizează în cazurile de icter și leziuni hepatice severe. De asemenea, dacă o persoană are o temperatură foarte ridicată însoțită de febră (puțină febră).

Este inacceptabil să se utilizeze Isofloran dacă o persoană are o sensibilitate crescută la această soluție sau la medicamentele anestezice care conțin halogeni. Același lucru este valabil și în cazurile de eozinofilie, când sub influența medicamentelor descrise mai sus crește nivelul celulelor eozinofile din sânge, care îndeplinesc o funcție protectoare în formula leucocitară.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Efecte secundare Isofluran

Utilizarea medicamentului „Isofluran” pentru anestezie este uneori însoțită de simptome nedorite legate de efectele secundare ale acestui medicament. Cele mai frecvente reacții, caracteristice tuturor medicamentelor care conțin halogen utilizate în anesteziologie, includ tulburări de ritm cardiac, creșterea tensiunii arteriale și depresia centrului respirator.

„Isofluranul”, ca orice alt anestezic, poate provoca simptome neplăcute precum greața însoțită de vărsături, modificări pe termen scurt ale compoziției sângelui în direcția unei creșteri a leucocitelor, frisoane, obstrucție intestinală, pierderea conștienței după finalizarea operației și efectele anesteziei.

Uneori, pacienții prezintă o încetinire a ritmului cardiac (bradicardie) sau o creștere a acestuia (tahicardie), hemoragii în diferite organe, o creștere a nivelului de carboxihemoglobină (un compus al hemoglobinei cu monoxid de carbon) și dezvoltarea unui grad extrem de miopatie (rabdomioliză). Modificările de dispoziție datorate anesteziei sunt frecvente, dar bronhospasmele cauzate de utilizarea izofluranului sunt destul de rare.

Uneori, medicii trebuie să se confrunte cu un astfel de efect secundar al medicamentului, cum ar fi dezvoltarea (în timpul utilizării sale) a disfuncțiilor hepatice de severitate variabilă, de la icter și hepatită până la necroza țesutului hepatic și moarte. În copilărie, cazurile de laringospasm cauzate de creșterea salivației nu sunt neobișnuite.

Rareori, au apărut reacții asociate cu hipertermie malignă, creșterea nivelului de potasiu în plasma sanguină și alte modificări ale compoziției acesteia, reacții anafilactice și stop cardiac.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Supradozaj

Un nivel de izofluran calculat incorect poate duce la o supradoză a medicamentului, care se manifestă prin deprimarea semnificativă a funcției respiratorii și o scădere a tensiunii arteriale la valori critice. Scăderea tensiunii arteriale în acest caz este, de asemenea, asociată nu cu deprimarea miocardică, ci cu efectul vasodilatator al izofluranului.

Dacă se constată o supradoză, administrarea medicamentului se oprește imediat și se efectuează ventilație preventivă a plămânilor cu oxigen pur pentru a elimina anestezia reziduală. Aceasta este o situație foarte neplăcută, având în vedere că se poate întâmpla în timpul intervenției chirurgicale. În acest caz, ventilația cu oxigen este înlocuită cu ventilație controlată cu doze mici de izofluran.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea izofluranului pentru anestezie trebuie efectuată ținând cont de informațiile privind interacțiunile medicamentoase cu alte medicamente.

Pentru relaxarea mușchilor, necesară în cazul intervențiilor chirurgicale abdominale și al altor intervenții chirurgicale, efectul izofluranului este uneori suplimentat cu medicamente din grupul miorelaxantelor. În acest caz, izofluranul le sporește efectul, ceea ce înseamnă că dozele de miorelaxante, ținând cont de acest lucru, ar trebui să fie relativ mici. Pentru a reduce eficacitatea medicamentelor nedepolarizante pentru relaxarea mușchilor scheletici, se utilizează „Proserin” (substanța activă este metilsulfatul de neostigmină), care nu reacționează cu izofluranul.

Efectul simultan al isufloranului și adrenalinei sau amfetaminelor asupra organismului uman poate duce la dezvoltarea aritmiei. Dacă pacientul nu are probleme cardiace, doza de adrenalină nu trebuie să depășească 3 micrograme pe kilogram de greutate, dar dacă există tulburări de ritm cardiac, doza va trebui redusă semnificativ. Este chiar mai bine să întrerupeți administrarea de medicamente aparținând clasei beta-simpaticelor cu cel puțin câteva zile înainte de data preconizată a intervenției chirurgicale.

Utilizarea concomitentă de izofluran și vasodilatatoare poate duce la o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.

Nu este permisă administrarea simultană de medicamente anestezice și inhibitori MAO. Acest lucru se datorează faptului că aceștia din urmă cresc efectul isufloranului și al altor medicamente similare. Trebuie să întrerupeți administrarea de inhibitori MAO cu cel puțin 2 săptămâni înainte de data programată a intervenției chirurgicale.

Unele medicamente, în special beta-blocantele, pot proteja inima pacientului de posibilele aritmii cauzate de izofluran. Dacă este necesar, frecvența cardiacă poate fi crescută, iar vasoconstricția necesară poate fi obținută folosind simpatomimetice adecvate, a căror listă ar trebui să fie disponibilă fiecărui anestezist.

Medicamentul „Isomyazid”, utilizat în tratamentul și prevenirea tuberculozei, poate crește susceptibilitatea ficatului la efectele toxice ale izofluranului, așa că este recomandabil să întrerupeți administrarea medicamentului menționat mai sus cu cel puțin 7 zile înainte de data intervenției chirurgicale pentru a proteja ficatul de distrugere.

Analgezicele opioide (narcotice) (Morfină, Omnopon, Isopromedol, Metadonă și altele), utilizate în paralel cu izofluranul, contribuie la creșterea depresiei respiratorii, care poate pune viața în pericol pentru pacient.

Când absorbanții de CO2 utilizați în aparatele de anestezie se usucă _, introducerea izofluranului poate provoca o creștere a carboxihemoglobinei în sânge, ceea ce are un efect toxic puternic, care la rândul său duce la distrugerea celulelor hepatice.

Pentru a preveni disfuncția hepatică, nu se recomandă efectuarea anesteziilor repetate folosind aceleași medicamente care conțin halogen, inclusiv Isufloran.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Conditii de depozitare

Medicamentele care conțin halogen pentru anestezie își păstrează proprietățile la o temperatură de cel mult 30 de grade. Iar siguranța medicamentului și a celor din jur este asigurată prin depozitarea medicamentului „Isofluran” în locuri inaccesibile copiilor cu enormele lor abilități cognitive.

[ 52 ], [ 53 ]

Termen de valabilitate

Termenul de valabilitate al medicamentului, cu condiția să fie păstrat sigilat în ambalajul original, este de 5 ani.