Invega

Invega este un medicament antipsihotic.

[ 1 ]

Indicaţii Invega

Se utilizează pentru tratarea schizofreniei la adolescenți de la 15 ani, precum și la adulți. De asemenea, este prescris adulților în tratamentul tulburărilor schizoafective.

Formularul de eliberare

Disponibil în comprimate, 7 bucăți într-un blister. Într-un ambalaj - 4 blistere cu comprimate.

Farmacodinamica

Medicamentul conține un amestec racemic al substanței paliperidonă.

Paliperidona este un agent blocant selectiv cu acțiune monoaminică. Efectul său medicinal este diferit de cel al neurolepticelor standard. Substanța este sintetizată strâns cu receptorii serotoninei (tipul 5-HT2), precum și cu dopamina (D2). În același timp, acționează ca antagonist al receptorilor α1-adrenergici, precum și al receptorilor histaminici (H1) și α2-adrenergici (acționează mai puțin activ față de aceștia din urmă doi). Activitatea medicinală a enantiomerilor (+) și (-) ai substanței active este similară atât ca cantitate, cât și ca grad de acțiune.

Paliperidona nu este sintetizată cu receptori de acetilcolină. Deși substanța acționează ca un antagonist puternic al conductorilor D2, ceea ce sugerează o scădere a semnelor pozitive ale schizofreniei, aceasta contribuie la dezvoltarea catalepsiei, precum și la slăbirea efectelor motorii nu la fel de mult ca neurolepticele standard. Deoarece medicamentul are un antagonism predominant central al serotoninei, acest lucru poate slăbi proprietatea componentei active de a provoca efecte secundare de etiologie extrapiramidală.

[ 2 ]

Farmacocinetica

Farmacocinetica medicamentului este proporțională cu doza administrată în intervalul disponibil.

La utilizarea unei singure doze de medicament, se observă o creștere treptată a ratei de eliberare a acestuia, datorită căreia indicatorul plasmatic al paliperidonei crește constant. Valorile maxime ale medicamentului se observă după 24 de ore. Mulți pacienți prezintă indicatori stabili ai substanței după 4-5 zile de administrare zilnică unică de comprimate.

Paliperidona este produsul activ de descompunere al risperidonei. Profilul de eliberare al Invega este rezultatul unei fluctuații minime a vârfurilor în comparație cu cea observată în cazul risperidonei cu eliberare imediată (indice de fluctuație de 38% față de 12,5%).

Indicatorii de biodisponibilitate ai medicamentului atunci când sunt administrați oral ajung la 28%.

Când comprimatele sunt administrate în combinație cu alimente bogate în calorii sau grase, valorile maxime și nivelurile ASC ale paliperidonei cresc cu 50-60% comparativ cu administrarea medicamentului pe stomacul gol.

Medicamentul se distribuie rapid în fluidele plasmatice. Volumul de distribuție este de 487 litri. Gradul de legare a proteinelor plasmatice atinge 74%. Substanța este sintetizată în principal cu albumine, precum și cu glicoproteina acidă α1.

După o singură doză de 1 mg de paliperidonă marcată cu 14C, 59% din doză este excretată după 7 zile, medicamentul fiind excretat nemodificat în urină. Acest lucru demonstrează că medicamentul nu este metabolizat extensiv de către ficat. Aproximativ 80% din medicamentul marcat se găsește în urină, iar aproximativ 11% se găsește în materiile fecale.

Dozare și administrare

Pentru adulții cu schizofrenie.

Se recomandă administrarea medicamentului în doză de 6 mg o dată pe zi (administrată dimineața). Nu este necesară titrarea dozei în stadiul inițial al tratamentului. La unii pacienți, efectul medicinal al medicamentului se observă la administrarea celei mai mici sau mai mari doze (în intervalul permis pentru utilizare - 3-12 mg o dată pe zi). Modificarea dozei este permisă dacă există astfel de indicații, precum și după o reevaluare atentă a stării de sănătate. Dacă este necesară creșterea dozei, această creștere trebuie efectuată conform următoarei scheme: 3 mg pe zi cu pauze de cel puțin 5 zile.

Pentru adulții cu tulburări schizoafective.

Este necesar să se administreze medicamentul dimineața, în doză de 6 mg o dată pe zi. La unii pacienți, eficacitatea terapeutică se dezvoltă după utilizarea unei doze mari (în intervalul permis - 6-12 mg o dată pe zi). Dacă este necesar să se crească doza, aceasta trebuie crescută prin adăugarea a 3 mg pe zi, la intervale de cel puțin 4 zile.

Persoanele cu insuficiență renală funcțională.

Persoanele cu o formă ușoară a bolii (nivel CC ≥50/<80 ml/min) trebuie să ia medicamentul o dată pe zi, în doză de 3 mg. Este permisă creșterea dozei la o singură doză de 6 mg pe zi, dar numai după evaluarea tolerabilității pacientului la medicament, precum și a eficacității sale medicinale.

Persoanele cu forme moderate sau severe ale afecțiunii (CC ≥10/<50 ml/min) trebuie să ia medicamentul în doză de 1,5 mg, o dată pe zi. Porțiile pot fi crescute până la o singură doză de maximum 3 mg pe zi, după o evaluare clinică a stării de sănătate.

Utilizarea Invega la persoanele cu un nivel de CrCl <10 ml/min nu a fost efectuată, prin urmare nu se recomandă prescrierea medicamentului acestui grup de pacienți.

Pentru copiii cu schizofrenie.

Adolescenților cu vârsta peste 15 ani li se recomandă inițial să ia medicamentul într-o doză de 3 mg - o singură doză dimineața.

Copiii cu greutatea <51 kg nu pot lua mai mult de 6 mg de medicament pe zi.

Copiii cu greutatea ≥51 kg pot lua maximum 12 mg de medicament pe zi.

Doza poate fi modificată dacă există indicații adecvate. Creșterea trebuie efectuată conform următoarei scheme: cu 3 mg pe zi, la intervale de cel puțin 5 zile.

Eficacitatea și siguranța medicamentului în tratamentul schizofreniei la adolescenții cu vârsta cuprinsă între 12 și 14 ani nu au fost studiate.

Medicamentul se administrează oral - prin înghițirea comprimatului întreg, fără a fi mestecat sau zdrobit, și se spală cu apă. Învelișul comprimatului este insolubil, iar componenta activă este eliberată treptat de sub acesta. Învelișul, împreună cu elementele insolubile ale miezului, este complet excretat din organism.

Utilizarea medicamentului depinde de consumul de alimente. Este necesar să se informeze pacientul că comprimatele trebuie administrate constant fie pe stomacul gol, fie la micul dejun, fără a alterna aceste metode de administrare în timpul perioadei de tratament.

Utilizați Invega în timpul sarcinii

Nu există date suficiente privind utilizarea paliperidonei în timpul sarcinii. Nu s-a demonstrat că substanța are efecte teratogene în testele pe animale, dar au fost observate și alte tipuri de toxicitate reproductivă.

Utilizarea medicamentelor antipsihotice (inclusiv paliperidonă) în trimestrul al treilea de sarcină crește probabilitatea apariției efectelor adverse, inclusiv a manifestărilor extrapiramidale sau a sindromului de sevraj la nou-născuți. Aceste simptome pot varia în durată și severitate. Există informații despre dezvoltarea hipertensiunii arteriale și a hipotensiunii arteriale, a agitației, a somnolenței și a tremorului, precum și a insuficienței respiratorii și a problemelor de hrănire a copilului. Din acest motiv, starea nou-născuților trebuie monitorizată constant și foarte atent.

Medicamentul nu trebuie prescris femeilor însărcinate (cu excepția indicațiilor vitale speciale). Dacă este necesar să întrerupeți administrarea Invega în timpul sarcinii, administrarea medicamentului trebuie întreruptă treptat.

Paliperidona trece în laptele matern, așadar este de așteptat un efect al medicamentului asupra unui sugar alăptat. Prin urmare, utilizarea medicamentului este interzisă în timpul alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații: hipersensibilitate la paliperidonă, risperidonă și orice alte componente suplimentare ale medicamentului. Este interzisă prescrierea copiilor sub 15 ani.

[ 3 ]

Efecte secundare Invega

Cele mai frecvente efecte secundare care apar sunt:

• nazofaringită;
• o stare de manie sau insomnie;
• creștere în greutate;
• dureri de cap sau dureri musculare;
• disconfort abdominal, greață, constipație sau diaree și creșterea poftei de mâncare;
• disartrie sau acatizie;
• creșterea tonusului muscular și, de asemenea, paralizie cauzată de tremurături;
• senzație de somnolență;
• hipersalivație.

Reacții adverse care apar mai rar:

• cistită;
• infecții ale urechii, amigdalită cu bronșită și sinuzită;
• simptome anafilactice;
• leuco- sau neutropenie, precum și anemie;
• hiperprolactinemie;
• hiper- sau hipoglicemie și, în plus, anorexie;
• dezvoltarea diabetului zaharat;
• tulburări de somn, coșmaruri;
• probleme de concentrare, apariția paresteziilor sau a convulsiilor, precum și hiperactivitate psihomotorie;
• uscăciunea membranelor mucoase ale ochilor, conjunctivită și lăcrimare;
• țiuituri sau durere în urechi;
• creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, bradicardie, prelungirea intervalului QT, bloc AV;
• incontinență fecală, balonare și gastroenterită;
• umflarea și rigiditatea articulațiilor, precum și artralgia;
• incontinență urinară sau disurie;
• apariția secrețiilor din mameloane, slăbirea libidoului și dezvoltarea ginecomastiei;
• probleme cu funcția sexuală, tulburări ale ciclului menstrual;
• senzație de sete, hipotermie, edem periferic și stare febrilă.

[ 4 ]

Supradozaj

În general, simptomele intoxicației medicamentoase sunt de așteptat să se manifeste sub forma potețării efectelor medicamentului. Aceste simptome includ sedare, somnolență, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, simptome extrapiramidale și prelungirea intervalului QT. De asemenea, în urma intoxicației au fost observate tahicardie ventriculară bidirecțională și fibrilație ventriculară.

La evaluarea stării pacientului, este important să se țină cont de faptul că medicamentul are un efect prelungit. De asemenea, nu are un antidot specific. Trebuie efectuate proceduri generale de susținere. Este necesar să se asigure permeabilitatea tractului respirator și o ventilație adecvată cu oxigenare, precum și să se mențină aceste funcții. De asemenea, este necesară monitorizarea constantă a activității sistemului cardiovascular (aceasta include procedura ECG) pentru a determina posibila prezență a aritmiei. Scăderea presiunii arteriale împreună cu colapsul circulator se tratează cu injecții intravenoase de lichide sau simpatomimetice. Uneori, poate fi necesară lavajul gastric (dacă victima este inconștientă, după procedura de intubație), administrarea de cărbune activ și laxative. În cazul dezvoltării tulburărilor extrapiramidale într-o măsură severă, este necesară administrarea de medicamente anticolinergice. Observarea constantă a victimei, precum și monitorizarea funcțiilor fiziologice vitale, trebuie efectuate până când toate manifestările supradozajului dispar.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul trebuie prescris cu precauție împreună cu medicamentele care prelungesc intervalul QT.

Componenta activă a medicamentului nu provoacă interacțiuni medicamentoase semnificative cu medicamentele metabolizate de sistemul hemoproteinei P450. Testele in vitro au arătat că paliperidona nu are un efect supresor sau inductor asupra izoenzimelor acestei hemoproteine.

Se recomandă prudență la combinarea cu alte medicamente care au efect central.

Este interzisă combinarea cu medicamente care provoacă hipotensiune ortostatică.

Invega neutralizează efectele levodopei.

Probabilitatea interacțiunii medicamentoase cu litiul este foarte scăzută.

În asociere cu valproat de sodiu, nu s-au observat modificări ale concentrațiilor niciunuia dintre medicamente. Nu s-au detectat interacțiuni medicamentoase semnificative cu paroxetina.

Utilizarea concomitentă cu carbamazepină a dus la o scădere cu 37% a nivelurilor de paliperidonă din sânge. Aceasta necesită ajustarea dozei de Invega în cazul acestei combinații.

Administrarea concomitentă cu trimetoprim nu a afectat farmacocinetica medicamentului.

[ 8 ]

Conditii de depozitare

Invega nu trebuie lăsat la îndemâna copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 30°C.

[ 9 ], [ 10 ]

Instrucțiuni Speciale

Recenzii

Invega combate eficient manifestările productive ale schizofreniei (cum ar fi agitația cu halucinații, precum și delirul). Psihiatrii notează că medicamentul este cel mai eficient în tratarea schizofreniei, pe fondul căreia există un sindrom apatic-abulic (cu semne precum indiferență și apatie, precum și slăbiciune patologică a voinței, sentiment de detașare și lipsa dorinței de a face ceva). Utilizarea medicamentului are un efect de resocializare - sentimentul de apatie față de ceea ce se întâmplă în jur dispare și apare dorința de a acționa.

Recenziile pacienților arată că medicamentul, pe lângă faptul că este foarte eficient, are și un număr considerabil de efecte secundare.

Invega este considerat un medicament mai sigur în comparație cu substanța risperidonă, dar trebuie ținut cont de faptul că poate fi prescris doar adolescenților și adulților.

[ 11 ]

Termen de valabilitate

Invega poate fi utilizat timp de 2 ani de la data fabricației medicamentului.

[ 12 ], [ 13 ]