Heptral

Heptral este un medicament hepatoprotector care are și efect antidepresiv.

Demonstrează activitate colekinetică și coleretică și, în plus, are un efect regenerant, antifibrinolitic, detoxifiant, neuroprotector și antioxidant. Medicamentul permite nu numai completarea deficitului de ademetionină din organism, ci și stimularea producției acestui element în diverse organe (în principal, aceasta se referă la măduva spinării împreună cu creierul, precum și la ficat).

Indicaţii Heptral

Se utilizează pentru următoarele afecțiuni:

• colestază intrahepatică;
• patologii hepatice, inclusiv colangită și colecistită non-calculoasă în stadiul cronic;
• afecțiuni precirotice, precum și cirotice;
• intoxicații hepatice de origine alcoolică, virală sau medicamentoasă (agenți antivirali sau antituberculoși, antibiotice, contraceptive și medicamente chimioterapice);
• hepatită cronică sau steatoză hepatică;
• stare de depresie;
• abstinența (și de origine alcoolică).

Formularul de eliberare

Substanța terapeutică este eliberată în tablete - 10 sau 20 de bucăți per pachet.

În plus, este produs sub formă de liofilizat injectabil - în flacoane de 5 ml. Cutia conține 5 astfel de flacoane și un solvent.

Farmacodinamica

Ademetionina este o componentă observată în aproape toate fluidele fiziologice, împreună cu țesuturile corpului. Structura chimică a medicamentului o face un donator al subcategoriei metil în procesele de transmetilare. Substanța stă la baza multor legături tiolice biochimice (taurină cu cisteină, coenzima A etc.) în dezvoltarea transsulfurării și, în plus, este un precursor de poliamină (spermidină și putrescină cu spermină, care fac parte din structura ribozomală). De asemenea, stimulează restaurarea celulară.

Transmetilarea de către ademetionină asupra diferitelor componente din organism (neurotransmițători, hormoni, fosfolipide și proteine) este un proces metabolic foarte important. [ 1 ]

Utilizarea pe termen lung a medicamentului determină o creștere a nivelului de glutamină hepatică, precum și a taurinei și cisteinei plasmatice; în plus, cantitatea de metionină serică scade, din care se poate trage o concluzie privind stabilizarea proceselor metabolice intrahepatice și îmbunătățirea funcției hepatice. [ 2 ]

Medicamentul are efect coleretic prin stimularea legării fosfatidilcolinei în membranele hepatocitelor, precum și prin polarizare și creșterea elasticității acestora. Ca urmare, se îmbunătățește activitatea de transport a acizilor biliari, ceea ce le permite să fie excretați în sistemul biliar. În plus, medicamentul ajută la eliminarea toxicității acizilor biliari - în procesul de sulfatare a acestora. Acest lucru îmbunătățește eliminarea lor renală și simplifică trecerea lor prin pereții hepatocitelor și excreția cu bila.

Utilizarea Heptral duce la dezvoltarea unei dinamici pozitive a valorilor bilirubinei directe, precum și a activității aminotransferazelor și fosfatazei alcaline. Proprietățile hepatoprotectoare și coleretice ale medicamentului continuă să fie menținute timp de 3 luni de la momentul întreruperii administrării.

Nivelul de ademetionină la un copil sau adolescent este mult mai mare decât la o persoană în vârstă, deoarece valorile acesteia scad odată cu vârsta. În același timp, valorile ademetioninei sunt mai mici la persoanele cu depresie. La niveluri ridicate ale substanței, procesele de schimb de catecolamine (norepinefrină cu adrenalină), histamină și indolamine (melatonină cu serotonină) sunt stimulate în interiorul țesutului cerebral.

Utilizarea medicamentului stabilizează metilarea fosfolipidelor în interiorul pereților celulelor neuronale, normalizând mișcarea impulsurilor neuronale și crescând perioada de activitate a celulelor nervoase.

Experimentele au stabilit eficacitatea Heptralului în tratamentul depresiei. Efectul său antidepresiv se dezvoltă într-un ritm rapid, atingând valori maxime în a 5-a-7-a zi de utilizare a medicamentului. În timpul utilizării medicamentului, ademetionina trece prin faze de transformare similare componentei endogene.

Farmacocinetica

Aspiraţie.

În timpul utilizării medicamentului, farmacocinetica ademetioninei are o natură biexponențială, cu o etapă de distribuție tisulară pronunțată și rapidă, precum și cu o etapă finală de eliminare cu un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 90 de minute.

Absorbția medicamentului după administrare este aproape completă (96%), iar valorile Cmax sunt înregistrate după 45 de minute. La administrarea orală a unui comprimat de ademetionină, valorile Cmax ale acestuia sunt legate de mărimea porției și sunt egale cu 0,5-1 mg/l; este nevoie de 3-5 ore pentru a atinge această valoare atunci când se administrează o singură porție în intervalul 0,4-1 g. Nivelul intraplasmatic scade până la valorile inițiale pe o perioadă de 24 de ore.

Valorile biodisponibilității după administrare orală cresc atunci când medicamentul este luat între mese. După administrarea orală, comprimatele sunt absorbite în tractul gastrointestinal și cresc semnificativ valorile ademetioninei plasmatice.

Testele pe animale utilizând procese izotopic au confirmat că administrarea orală de ademetionină stimulează formarea ligamentelor intrahepatice metilate. În plus, s-a demonstrat că substanța este absorbită prin căile metabolice tipice, caracteristice ligamentelor endogene (transsulfurare cu transmetilare, decarboxilare etc.).

Procese de distribuție.

Valorile volumului de distribuție sunt de 0,41 și 0,44 l/kg pentru porții de 0,1 și 0,5 g. Sinteza proteinelor este destul de slabă – egală cu ≤5%.

Procese de schimb.

Procesele prin care ademetionina este produsă, regenerată și asimilată se numesc ciclul ademetioninei. În prima fază a acestui ciclu, metilaza dependentă de ademetionină folosește ademetionina ca substrat pentru producerea de S-adenozil-homocisteină, iar acest element este apoi hidrolizat pentru a forma adenozină cu homocisteina (cu participarea S-adenozil-homocisteină hidrolazei).

În acest proces, homocisteina este reconvertită în metionină – prin transferul subcategoriei metil din 5-metiltetrahidrofolat. În final, metionina este transformată în ademetionină, ceea ce completează ciclul.

Excreţie.

În testele cu radioizotopi efectuate pe voluntari, administrarea orală de ademetionină radiomarcată (tip metil 14C) a demonstrat excreția elementului radioactiv în urină, în proporție de 15,5±1,5% după 48 de ore; 23,5±3,5% a fost excretat în fecale după 72 de ore. În același timp, aproximativ 60% din medicament a rămas încorporat în rezerve stabile.

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral (sub formă de comprimate) sau intravenos/intramuscular (liofilizat dizolvat în solventul de L-lizină furnizat înainte de procedura de injectare). Procedura intravenoasă se efectuează la o viteză foarte mică.

În timpul terapiei intensive, Heptral se administrează prin injecție (doza zilnică este de 1-2 flacoane (0,4-0,8 g) pentru primele 14-21 zile de tratament).

Pentru tratamentul de întreținere, medicamentul se administrează oral într-o doză zilnică de 800-1600 mg (echivalentul a 2-4 comprimate).

Medicamentul trebuie administrat între mese. Se recomandă administrarea în prima jumătate a zilei, deoarece, atunci când se administrează medicamentul, se poate observa o ușoară agitație nervoasă. Comprimatele se înghit fără a fi mestecate și se beau cu apă plată.

Durata ciclului de tratament de întreținere este selectată de medicul curant (în medie este de 0,5-2 luni).

• Aplicație pentru copii

Nu există informații privind eficacitatea medicinală și siguranța utilizării sale în pediatrie.

Utilizați Heptral în timpul sarcinii

Medicamentul nu trebuie prescris în primul și al doilea trimestru de sarcină; în al treilea trimestru, utilizarea sa este posibilă, dar numai în situațiile în care beneficiul probabil este mai mare decât riscurile posibile de complicații.

Dacă este necesară utilizarea Heptral în timpul alăptării, trebuie mai întâi rezolvată problema opririi alăptării.

Contraindicații

Contraindicat pentru utilizare de către persoanele cu intoleranță personală la componentele medicamentului.

Efecte secundare Heptral

Principalele efecte secundare:

• tulburări asociate cu tractul gastrointestinal: dispepsie, greață, arsuri la stomac sau gastralgie;
• probleme cu funcționarea sistemului nervos central: ritmul somnului se poate schimba (pentru a-l corecta, puteți lua sedative noaptea);
• simptome de alergie.

Interacțiuni cu alte medicamente

Există informații privind apariția intoxicației cu serotonină la persoanele care au utilizat ademetionină împreună cu clomipramină. Prin urmare, deși posibilitatea interacțiunii este doar teoretică, este necesară utilizarea medicamentului cu mare atenție în combinație cu substanțe ISRS, elemente din plante care conțin triptofan, precum și cu triciclice (inclusiv clomipramină).

Conditii de depozitare

Heptral trebuie depozitat într-un loc ferit de pătrunderea umezelii, la temperaturi de până la 25°C.

Termen de valabilitate

Heptral poate fi utilizat timp de 36 de luni de la data fabricației elementului medicinal.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Heptor și Ademetionină.

Recenzii

Mulți pacienți numesc Geptral unul dintre cele mai eficiente sau chiar singurul medicament hepatoprotector cu adevărat util. Multe recenzii indică faptul că medicamentul ajută foarte bine în tratarea ficatului. Deși există și opinii ale celor cărora nu le-a plăcut deloc medicamentul. Printre dezavantaje, se menționează în principal costul foarte ridicat al medicamentului.