Gemix

Hemix este un medicament antibacterian din clasa chinolonelor.

Indicaţii Gemixa

Se utilizează pentru eliminarea infecțiilor, a căror dezvoltare este provocată de activitatea bacteriilor sensibile la medicament:

• pneumonie comunitară (cauzată și de acțiunea tulpinilor multirezistente);
• bronșită cronică în stadiul acut;
• stadiul acut al sinuzitei.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Eliberarea are loc sub formă de comprimate, în cantitate de 10 bucăți într-un blister. Cutia conține 1 astfel de blister.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmacodinamica

Gemifloxacina este un medicament antimicrobian din categoria fluorochinolonelor. Substanța are o gamă largă de activitate bactericidă împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative, precum și a bacteriilor atipice și anaerobe.

Elementul medicinal distruge procesele de reparare și replicare, precum și transcripția ADN-ului microbian – prin încetinirea activității enzimelor ADN girază (topoizomerază 2), precum și topoizomerază 4, necesare pentru creșterea bacteriană. Gemifloxacina are afinitate ridicată cu topoizomerazele bacteriene – II (ADN girază) și IV.

Tulpinile de pneumococ cu mutații genetice care codifică aceste enzime sunt rezistente la majoritatea medicamentelor din categoria fluorochinolonelor. Însă, în concentrații medicamentoase semnificative, substanța poate încetini enzimele modificate. Prin urmare, tulpinile individuale de pneumococ care sunt rezistente la fluorochinolone pot prezenta sensibilitate la gemifloxacină.

Mecanismul activității terapeutice a fluorochinolonelor (inclusiv gemifloxacinei) este oarecum diferit de efectul macrolidelor cu antibiotice β-lactamice, precum și al tetraciclinelor cu aminoglicozide.

Nu s-a observat rezistență încrucișată între Hemix și aceste categorii de antibiotice.

Principalul mecanism de rezistență la fluorochinolone îl reprezintă mutațiile genetice din cadrul ADN girazei cu ADN topoizomeraza IV. Frecvența apariției acestor mutații este de 10-7/10-10 și mai mică.

Componenta gemifloxacin are activitate terapeutică împotriva majorității tulpinilor bacteriene – atât în proceduri in vitro, cât și in vivo:

• Aerobe Gram-pozitive: pneumococi (inclusiv cei rezistenți la macrolide și penicilină, precum și majoritatea celor rezistenți la ofloxacină sau levofloxacină, precum și MDRSP), streptococi piogeni (inclusiv bacterii rezistente la macrolide), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans și Streptococcus anginosa. În plus, Streptococcus constellatus cu Streptococcus milleri și Streptococcus mitis, precum și alte bacterii din grupul streptococic. Împreună cu aceștia, Staphylococcus aureus (sensibil la meticilină), Staphylococcus epidermidis, stafilococi saprofiti, stafilococi hemolitici și alți microbi din categoria stafilococilor. În plus, există și enterococi fecali, enterococci faecium și alte bacterii din categoria enterococilor;
• Aerobe Gram-negative: Bacilul gripal (acesta include și microorganisme cu prezență de β-lactamază), Haemophilus parainfluenzae și alte bacterii din grupul Haemophilus. În plus, Moraxella catarrhalis (cu β-lactamază pozitivă și negativă) și alte tipuri de bacterii din categoria Moraxella. În plus, bacilul Friedlander, Klebsiella oxytoca și alte tipuri de microbi din grupul Klebsiella. Împreună cu aceștia, se numără și gonococii, Escherichia coli, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus cu Acinetobacter anitratus și, în plus, Acinetobacter haemolyticus și alte forme de bacterii din categoria Acinetobacter. Această listă include și Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, precum și alți microbi din categoria Citrobacter;
• Shigella cu salmonella, Enterobacter aerogenes și alte forme de microbi Enterobacter. Serratia marcescens și alte forme de bacterii Serratia. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis și alte tipuri de bacterii din categoria Proteus. Providencia, bacteria Morgan și alte tipuri de Morganella, Yersinia, Pseudomonas aeruginosa și alte tipuri de bacterii din grupul Pseudomonas, precum și bacteriile Borde-Gengou și alți microbi din categoria Bordetella;
• microbi atipici: Coxiella burnetii și alte forme de coxiella, mycoplasma pneumoniae și alte bacterii din grupul mycoplasma, legionella pneumophila și alți microbi din grupul legionella, precum și chlamydophila pneumoniae și alte forme de chlamydia;
• anaerobe: peptostreptococi, Clostridium non-perfringens, Clostridium perfringens și alte forme de clostridii, fusobacterii, porfiromonas și prevotella.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacocinetica

După administrarea orală a medicamentului în doze de 40-640 mg, caracteristicile sale farmacocinetice rămân liniare.

Gemifloxacina se absoarbe rapid în tractul gastrointestinal. După administrarea unui comprimat, concentrațiile maxime ale substanței în organism se ating în 0,5-2 ore. În cazul utilizării repetate a 320 mg de medicament, concentrațiile maxime ale substanței în plasma sanguină sunt de 1,61±0,51 μg/ml, precum și de 0,70-2,62 μg/ml, iar clearance-ul este de 9,93±3,07 μg/oră/ml, precum și de 4,71-20,1 μg/oră/ml.

Când se utilizează medicamentul într-o doză de 320 mg o dată pe zi, valorile sale de echilibru sunt observate în a 3-a zi de tratament. Hemixul se acumulează foarte puțin (mai puțin de 30% după administrarea medicamentului într-o doză de 640 mg în prima săptămână).

Consumul de alimente nu are aproape niciun efect asupra parametrilor farmacocinetici ai gemifloxacinei, ceea ce permite utilizarea medicamentului indiferent de momentul consumului de alimente.

După utilizarea repetată a medicamentului, 55-73% din elementul activ este sintetizat cu proteinele plasmatice; vârsta pacientului nu afectează proporția fracției sintetizate.

Nivelul de gemifloxacină din lavajul bronhoalveolar este mai mare decât valorile sale din plasma sanguină. Medicamentul are o capacitate ridicată de a pătrunde în țesutul pulmonar.

O mică parte din substanță este metabolizată hepatic. După 4 ore de la administrare, gemifloxacina nemodificată predomină (proporția sa este de 65%) față de produșii metabolismului medicamentelor în plasma sanguină. Medicamentul nu este metabolizat cu participarea sistemului hemoproteinei P450 și nu încetinește rata proceselor sale metabolice.

Excreția medicamentului (elementul nemodificat și produșii metabolici) are loc prin intestine (la o persoană sănătoasă, această cifră este de 61% ± 9,5% din porție) și, în plus, împreună cu urina (la o persoană sănătoasă, cifra este de 36% ± 9,3%). Perioada de excreție a medicamentului din plasmă și urină este de aproximativ 8, respectiv 15 ore.

În timpul hemodializei, aproximativ 20-30% din doza de gemifloxacină este eliminată din plasmă.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dozare și administrare

Comprimatele trebuie administrate oral, cu apă plată, indiferent de ora mesei. Doza necesară pe zi este de 320 mg de medicament o dată.

Pentru tratamentul pneumoniei dobândite în comunitate, este necesară o singură doză de 320 mg de medicament pe zi, timp de 1 săptămână.

În caz de exacerbare a bronșitei cronice, este necesar să se ia 320 mg de medicament o dată pe zi, timp de 5 zile.

Pentru a elimina sinuzita acută, un tratament cu o singură doză zilnică de 320 mg de medicament durează, de asemenea, 5 zile.

Persoanele cu insuficiență renală ușoară până la moderată (valori CC >40 ml/min) nu trebuie să modifice doza. Persoanele cu stadii severe ale bolii (nivel CC <40 ml/min) și cele care efectuează hemodializă sau dializă peritoneală ambulatorie regulată trebuie să ia 160 mg de medicament o dată pe zi.

[ 21 ]

Utilizați Gemixa în timpul sarcinii

Hemix este interzis pentru utilizare la femeile însărcinate.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• prezența hipersensibilității la gemifloxacină și la alte componente ale medicamentului;
• prelungirea intervalului QT în timpul procedurii ECG (aceasta include și forma congenitală a acestei tulburări);
• antecedente de leziuni ale tendoanelor cauzate de utilizarea fluorochinolonelor;
• perioada de lactație;
• persoane sub 18 ani.

[ 16 ]

Efecte secundare Gemixa

Utilizarea medicamentului poate provoca următoarele reacții adverse:

• manifestări ale alergiei: uneori se dezvoltă urticarie, mâncărime, semne de hipersensibilitate. În plus, se poate dezvolta sindromul Stevens-Johnson sau TEN. Sporadic se observă pneumonie de natură alergică și fotosensibilitate severă;
• tulburări digestive: apariția diareei și a grețurilor, uneori apariția vărsăturilor, balonării, durerilor abdominale și anorexiei. Ocazional, pot apărea hepatită sau insuficiență hepatică acută;
• tulburări ale funcției sistemului nervos: sporadic pot apărea senzații de anxietate, somnolență, neliniște sau confuzie, precum și tremor, depresie, sindrom paranoid și halucinații. Dacă apar semne de afectare a sistemului nervos central, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă. În plus, se poate observa polineuropatie de natură axonală senzorială, manifestată sub formă de hipoestezie, parestezie, senzație de slăbiciune, precum și alte tulburări de sensibilitate;
• tulburări ale organelor senzoriale: se observă cazuri izolate de tulburări olfactive și gustative, tinitus, pierderea auzului, amețeli și tulburări de vedere (cum ar fi probleme cu percepția culorilor și diplopie);
• leziuni care afectează sistemul hematopoietic: uneori se dezvoltă leucopenie; ocazional apare trombocitopenie și ocazional agranulocitoză, pancitopenie, purpură trombocitopenică și alte afecțiuni hematologice. În plus, uneori se poate observa anemia (uneori sub formă aplastică sau hemolitică);
• disfuncție urinară: ocazional se observă cristalurie. Se pot dezvolta insuficiență renală acută sau nefrită tubulointerstițială;
• Rezultate analize de laborator: ocazional, se observă o creștere a sodiului, bilirubinei totale și numărului de trombocite, precum și o scădere a potasiului, calciului și neutrofilelor din sânge. De asemenea, se observă o creștere a valorilor CPK și a transaminazelor hepatice și o modificare a valorilor hematocritului;
• Altele: artrita sau artralgia, mialgia, tendovaginita și vasculita se dezvoltă sporadic, precum și suprainfecțiile (cum ar fi colita pseudomembranoasă sau candidoza). Sunt posibile și rupturile de tendon.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Supradozaj

Un semn de intoxicație este potențarea efectelor secundare.

În intoxicația acută, trebuie induse vărsăturile sau efectuate spălături gastrice și trebuie luate măsuri simptomatice. Hemix nu are un antidot specific. Pacientul trebuie să bea multe lichide și să fie monitorizat constant. În timpul hemodializei, 20-30% din doza de gemifloxacină este excretată din plasma sanguină.

[ 22 ], [ 23 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația medicamentului cu antiacide care conțin sulfat de fier, magneziu sau aluminiu, precum și cu sucralfat, reduce nivelul de biodisponibilitate al Hemix. Antiacidele trebuie administrate cu cel puțin 3 ore înainte de administrarea gemifloxacinei sau cu cel puțin 2 ore după aceasta. Sucralfat trebuie utilizat la cel puțin 2 ore după utilizarea medicamentului.

Contracepția orală de tip estrogen-progesteron reduce ușor valorile biodisponibilității medicamentului.

Utilizarea continuă a medicamentului nu afectează parametrii farmacocinetici ai medicamentelor contraceptive - derivați de levonorgestrel sau etinilestradiol.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Conditii de depozitare

Hemiks trebuie păstrat într-un loc uscat, ferit de copiii mici. Indicatorul de temperatură – sub 25°C.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Termen de valabilitate

Gemiks poate fi utilizat timp de 2 ani de la data fabricației medicamentului.

Analogi

Un analog al medicamentului este medicamentul Faktiv.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]