Esomeprazol

Medicamente Esomeprazolul face parte din categoria medicamentelor inhibitorilor pompei de protoni - este o gamă largă de medicamente care sunt utilizate în terapia ulcerului ulcerului duodenal și a patologiei refluxului gastroesofagian.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Indicaţii Esomeprazol

Esomeprazolul este indicat:

• ca medicament antisecretor;
• la o patologie de reflux gastroesofagian la persoanele cu reflux complicat sau esofagită;
• cu ulcer gastric provocat de utilizarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene;
• pentru a preveni dezvoltarea ulcerului peptic și a ulcerului duodenal în timpul tratamentului cu agenți antiinflamatori nesteroidieni;
• pentru susținerea pe termen scurt a hemostazei și prevenirea sângerării recurente la pacienți după terapia endoscopică a ulcerului hemoragic acut.

[8]

Formularul de eliberare

Esomeprazolul este produs sub formă de liofilizator pentru prepararea unei soluții de injectare.

Într-un flacon cu liofilizat conține ingredientul activ al medicamentului - esomeprazol sodic, într-o cantitate alternativă de esomeprazol de 40 mg.

În ambalajul cartonului se află o sticlă de sticlă cu dop din cauciuc și un capac din aluminiu laminat cu un dispozitiv de deschidere "îndoit". 

[9], [10], [11]

Farmacodinamica

Esomeprazolul este s-izomerul omeprazolului, care reduce producția de acid gastric. Acesta este un medicament specific inhibitor al pompei de protoni cu activitate farmacodinamică vizată.

Ingredientul activ este formularea esomeprazol aparține baze slabe - substanță acumulate și activate într-un mediu acid structurile excretoare canalele parietale celulare, unde enzima inhibând H + K + ATPaza - acid pompa, precum și inhibarea producției de acid.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20]

Farmacocinetica

Medicamentul este absorbit rapid, ajungând la concentrații mari timp de o jumătate de oră după administrarea dozei. Biodisponibilitatea completă poate fi de 90%. Legătura cu proteinele plasmatice este de 95%.

Administrarea concomitentă reduce absorbția și încetinește absorbția esomeprazolului.

Medicamentul este metabolizat cu participarea sistemului citocrom P450. Un procent mai mare de metabolism este dependent de CYP3A4, responsabil pentru formarea esomeprazol sulfonei, principalul metabolit plasmatic.

Timpul de înjumătățire este de 60-90 de minute. Raportul dintre concentrația plasmatică și timpul crește odată cu utilizarea repetată a medicamentului. Această creștere depinde de doza de esomeprazol și provoacă o relație neliniară cu admiterea repetată.

Această dependență de timp se datorează scăderii proceselor metabolice din primul pasaj, precum și a indicatorilor de clearance-ul sistemic datorită inhibării enzimei CYP2C19.

Substanța activă este complet excretată din fluxul sanguin în perioada dintre dozele de doze regulate, fără acumulare, cu administrarea zilnică de esomeprazol 1 dată pe zi.

Prezența produselor metabolice de bază nu prezintă niciun efect asupra producerii sucului gastric. Aproximativ 80% din cantitatea absorbită de medicament părăsește corpul cu lichidul urinar, iar restul - cu vițeii.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30], [31]

Dozare și administrare

Persoanele care sunt contraindicate utilizării interne a medicamentului pot fi prescrise administrarea parenterală în cantitate de 20 până la 40 mg zilnic. În cazul esofagitei de reflux, administrați 40 mg esomeprazol pe zi. Cu terapia simptomatică a bolii de reflux gastroesofagian, 20 mg de medicamente sunt prescrise zilnic.

Cu ulcere gastrice și duodenale cauzate de utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, se administrează zilnic o doză standard de 20 mg. În scopuri preventive, cantitatea de medicament nu se schimbă.

Durata perioadei de tratament cu esomeprazol este determinată de medic și nu se întâmplă prea mult.

După oprirea endoscopică a sângerărilor gastrice, se utilizează 80 mg esomeprazol sub formă de perfuzie de jumătate de oră, după care se așteaptă o perfuzie intravenoasă prelungită (72 ore) de 8 mg pe oră.

După administrarea parenterală a medicamentului, sunt prescrise agenți care opresc eliberarea acidului de către stomac, în special tabletele pe bază de esomeprazol.

[39], [40], [41], [42], [43], [44]

Utilizați Esomeprazol în timpul sarcinii

Medicamentul esomeprazol nu este prescris pentru pacienții gravide și care alăptează, deoarece nu există informații clinice fiabile privind siguranța medicamentului propus pentru făt și nou-născut.

Contraindicații

Esomeprazolul este contraindicat:

• când reacțiile de hipersensibilitate la componentele medicamentului;
• în asociere cu Nelfigavir sau Atazanavir;
• pacienți cu vârsta copiilor (sub 18 ani);
• în timpul sarcinii;
• în perioada de alăptare.

[32], [33], [34]

Efecte secundare Esomeprazol

Terapia cu esomeprazol poate fi însoțită de:

• o scădere a nivelului leucocitelor și a trombocitelor din sânge;
• alergie, până la anafilaxie;
• edemul extremităților;
• tulburări de somn;
• depresie, tulburări de conștiință;
• durere in cap, oboseala;
• tulburare de funcție vizuală, auz;
• amețeli;
• semne de bronhospasm;
• dispepsie, dureri abdominale;
• sete;
• icter, hepatită;
• dermatită, erupții cutanate, chelie zonală;
• durere la articulații și mușchi;
• transpirație crescută.

[35], [36], [37], [38]

Supradozaj

Informațiile privind supradozele de esomeprazol nu sunt suficiente. Semnele unei supradoze pot corespunde evenimentelor adverse și apar după administrarea orală a mai mult de 280 mg de medicament.

Antidotul specific nu este instalat.

Hemodializa este considerată ineficientă și, din acest motiv, cu dozare excesivă, medicii se limitează la intervenții terapeutice simptomatice și de susținere.

Interacțiuni cu alte medicamente

Reducerea acidității gastrice atunci când se administrează esomeprazol poate afecta absorbția medicamentelor, dacă procesele de asimilare a acestora depind de gradul de aciditate. Se observă că utilizarea altor medicamente care inhibă producerea de acid, precum și a antiacidelor, provoacă o scădere a absorbției ketoconazolului sau a intraconazolului în timpul perioadei de tratament cu esomeprazol.

Esomeprazolul în asociere cu medicamente care metabolizează CYP2C19 (diazepam, fenitoină, imipramină) poate determina o creștere a concentrației acestor medicamente. Având în vedere acest lucru, este necesar să se reducă doza lor.

Administrarea concomitentă a esomeprazolului de 30 mg va determina o scădere a clearance-ului substratului Diazepam cu 45%.

Utilizarea în comun a esomeprazolului va determina o creștere a concentrației de fenitoină în serul de sânge la persoanele cu epilepsie. Acesta trebuie monitorizat pentru cantitatea de medicament din sânge în momentul numirii sau retragerii esomeprazolului.

Admiterea Esomeprazol în asociere cu medicamentul Warfarin necesită controlul calității coagulării sângelui.

Asocierea cu voriconazol și alți inhibitori ai CYP2C19 și CYP3A4 poate duce la o expunere crescută a esomeprazol ingredient activ mai mult de două ori mai mare, cu toate acestea, nu necesită corectarea dozelor de medicament.

[45], [46], [47], [48], [49], [50], [51]

Conditii de depozitare

Esomeprazolul este păstrat la temperatura camerei normale, departe de accesul copiilor.

[52], [53], [54], [55], [56]

Termen de valabilitate

Esomeprazolul sub formă de liofilizat este depozitat în ambalaje închise din fabrică timp de până la 2 ani. Soluție neutilizată Esomeprazolul nu este depozitat - este eliminat.

[57], [58], [59], [60], [61]