Esomeprazol

Medicamentul Esomeprazol aparține categoriei de medicamente inhibitoare ale pompei de protoni - aceasta este o gamă largă de medicamente utilizate în tratamentul ulcerelor duodenale și al patologiei refluxului gastroesofagian.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaţii Esomeprazol

Esomeprazolul este indicat:

• ca medicament antisecretor;
• pentru patologia refluxului gastroesofagian la persoanele cu reflux complicat sau esofagită;
• pentru ulcerul gastric cauzat de administrarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene;
• pentru a preveni dezvoltarea ulcerului peptic și a ulcerului duodenal în timpul tratamentului cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene;
• pentru menținerea pe termen scurt a hemostazei și prevenirea sângerărilor recurente la pacienți după terapia endoscopică a ulcerului hemoragic acut.

Formularul de eliberare

Esomeprazolul este produs sub formă de liofilizat pentru prepararea unei soluții injectabile.

Un flacon cu liofilizat conține ingredientul activ al medicamentului - esomeprazol sodic, într-o alternativă la esomeprazol, o cantitate de 40 mg.

Ambalajul de carton conține o sticlă de sticlă cu dop de cauciuc și un capac rulat din aluminiu cu dispozitiv de deschidere prin clapă.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacodinamica

Esomeprazolul este izomerul s al omeprazolului, care reduce producția de acid gastric. Este un inhibitor specific al pompei de protoni cu activitate farmacodinamică țintită.

Ingredientul activ al medicamentului Esomeprazol aparține bazelor slabe - substanța se acumulează și este activată în mediul acid al canalelor excretoare ale structurilor celulare parietale, unde are loc inhibarea enzimei H+K+ATPaza - pompa de acid, precum și inhibarea producției de acid.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacocinetica

Medicamentul se absoarbe rapid, atingând concentrații mari în decurs de o jumătate de oră de la administrarea dozei. Biodisponibilitatea completă poate fi de 90%. Legarea de proteinele plasmatice este de 95%.

Administrarea concomitentă de alimente reduce absorbția și încetinește asimilarea esomeprazolului.

Medicamentul este metabolizat de sistemul citocromului P450. Un procent mare din metabolism este dependent de CYP3A4, care este responsabil pentru formarea sulfonei de esomeprazol, principalul metabolit plasmatic.

Timpul de înjumătățire plasmatică este de 60-90 de minute. Relația concentrație plasmatică-timp crește odată cu administrarea repetată a medicamentului. Această creștere este dependentă de doză și are ca rezultat o relație neliniară în cazul administrării repetate.

Această dependență de timp se datorează unei scăderi a proceselor metabolice de prim pasaj, precum și a ratelor de clearance sistemic datorate inhibării enzimei CYP2C19.

Substanța activă este eliminată complet din fluxul sanguin în perioada dintre doze, fără acumulare, prin administrarea zilnică de Esomeprazol o dată pe zi.

Prezența principalilor produși metabolici nu prezintă niciun efect asupra producției de suc gastric. Aproximativ 80% din cantitatea de medicament administrată părăsește organismul prin urină, iar restul - prin fecale.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dozare și administrare

Persoanelor cărora le este contraindicat administrarea internă a medicamentului li se poate prescrie administrare parenterală într-o cantitate de 20 până la 40 mg zilnic. Pentru esofagita de reflux, se administrează 40 mg de esomeprazol pe zi. Pentru terapia simptomatică a bolii de reflux gastroesofagian, se prescriu 20 mg de medicament zilnic.

Pentru ulcerele gastrice și duodenale cauzate de administrarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, se prescrie o doză standard de 20 mg pe zi. În scop preventiv, cantitatea de medicament nu se modifică.

Durata perioadei de tratament cu Esomeprazol este stabilită de medic și nu este pe termen lung.

După oprirea endoscopică a sângerării gastrice, se administrează 80 mg esomeprazol în perfuzie cu durata de o jumătate de oră, după care se anticipează o perfuzie intravenoasă prelungită (72 de ore) de 8 mg pe oră.

După administrarea parenterală a medicamentului, sunt prescrise agenți care inhibă secreția de acid de către stomac - în special, comprimate pe bază de esomeprazol.

[ 23 ]

Utilizați Esomeprazol în timpul sarcinii

Medicamentul Esomeprazol nu este prescris pacientelor însărcinate și care alăptează, deoarece nu există informații clinice fiabile privind siguranța medicamentului propus pentru făt și nou-născut.

Contraindicații

Esomeprazolul este contraindicat:

• în caz de reacții de hipersensibilitate la ingredientele medicamentului;
• în combinație cu Nelphigavir sau Atazanavir;
• pacienți copii (sub 18 ani);
• în timpul sarcinii;
• în timpul alăptării.

[ 19 ], [ 20 ]

Efecte secundare Esomeprazol

Terapia cu esomeprazol poate fi însoțită de:

• scăderea nivelului de leucocite și trombocite din sânge;
• alergii, inclusiv anafilaxie;
• umflarea extremităților;
• tulburări de somn;
• depresie, tulburări de conștiență;
• dureri de cap, oboseală;
• deficiențe de vedere și auz;
• ameţeală;
• semne de bronhospasm;
• dispepsie, dureri abdominale;
• sete;
• icter, hepatită;
• dermatită, erupții cutanate, alopecie zonulară;
• dureri în articulații și mușchi;
• transpirație crescută.

[ 21 ], [ 22 ]

Supradozaj

Există puține informații disponibile despre supradozajul cu esomeprazol. Semnele de supradozaj pot corespunde unor reacții adverse și pot apărea după administrarea orală a mai mult de 280 mg de medicament.

Nu a fost stabilit niciun antidot specific.

Hemodializa este considerată ineficientă și, din acest motiv, în cazul unei doze excesive, medicii se limitează la măsuri terapeutice simptomatice și de susținere.

Interacțiuni cu alte medicamente

Aciditatea gastrică redusă în timpul administrării de Esomeprazol poate afecta absorbția medicamentelor dacă procesele lor de absorbție depind de gradul de aciditate. S-a observat că administrarea altor medicamente care inhibă producția de acid, precum și a antiacidelor, provoacă o scădere a absorbției de Ketoconazol sau Itraconazol în timpul tratamentului cu Esomeprazol.

Esomeprazolul în combinație cu medicamente care metabolizează CYP2C19 (diazepam, fenitoină, imipramină) poate provoca o creștere a concentrației medicamentelor enumerate. Având în vedere acest lucru, este necesară reducerea dozei acestora.

Administrarea concomitentă a 30 mg de esomeprazol va duce la o scădere cu 45% a clearance-ului substratului diazepam.

Utilizarea concomitentă de esomeprazol va duce la creșterea concentrațiilor serice de fenitoină la persoanele cu epilepsie. Cantitatea de medicament din fluxul sanguin trebuie monitorizată atunci când se prescrie sau se întrerupe tratamentul cu esomeprazol.

Administrarea de esomeprazol în combinație cu warfarina necesită monitorizarea calității coagulării sângelui.

Combinația cu Voriconazol și alți inhibitori ai CYP2C19 și CYP3A4 poate duce la o creștere de peste două ori a expunerii la componenta activă Esomeprazol, care, totuși, nu necesită ajustarea dozei medicamentului.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Conditii de depozitare

Esomeprazolul trebuie păstrat la temperatura camerei, a nu se lăsa la îndemâna copiilor.

[ 29 ], [ 30 ]

Termen de valabilitate

Esomeprazolul sub formă de liofilizat se păstrează în ambalajul original, nedeschis, timp de până la 2 ani. Soluția de esomeprazol neutilizată nu se depozitează - se elimină.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]