Endoxan

Endoxan demonstrează activitate terapeutică antitumorală.

Componenta ciclofosfamidă este un agent citostatic de tip alchilant. În interiorul celulelor tumorale, substanța suferă o biotransformare cu formarea de elemente metabolice active, care distrug procesele de legare a ARN-ului și ADN-ului prin formarea de legături încrucișate între firele acestor structuri. În același timp, metaboliții blochează procesele de diviziune mitotică și încetinesc legarea proteinelor.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Endoxan

Se utilizează pentru a elimina următoarele afecțiuni:

• limfogranulomatoză;
• limfosarcom;
• mielom multiplu;
• tip limfoblastic de leucemie în faza activă;
• osteosarcom;
• limfoame non-Hodgkin;
• neuroblastom;
• carcinom mamar;
• leucemie limfocitară de natură cronică;
• carcinom ovarian;
• retinoblastom.

În combinație cu alte medicamente antitumorale, se utilizează în tratamentul carcinomului cervical, pulmonar și al vezicii urinare, precum și al sarcomului care afectează prostata sau țesuturile moi, precum și al reticulosarcomului.

Ca imunosupresor, este prescris în cazuri de artrită psoriazică sau reumatoidă, colagenoză progresivă, sindrom nefrotic și, în plus, pentru a preveni un posibil respingere a unui organ transplantat.

Formularul de eliberare

Elementul medicinal este eliberat în tablete - 50 de bucăți per cutie. De asemenea, este produs sub formă de liofilizat pentru prepararea lichidului utilizat pentru injecții intravenoase.

[ 3 ]

Farmacocinetica

Absorbția ciclofosfamidei din tractul gastrointestinal este completă.

Procesele metabolice au loc în interiorul ficatului; în acest caz, se formează componente metabolice active de natură alchilantă. O parte din aceste elemente sunt transformate în metaboliți care nu au activitate, iar restul este transformat în componente metabolice care au efect citotoxic. După o injecție intravenoasă, valorile Cmax ale metaboliților sunt înregistrate după 2-3 ore.

Excreția elementelor metabolice se realizează prin rinichi; 5-25% din porțiunea sub formă de substanță nemodificată este excretată prin urină. La adulți, timpul de înjumătățire este de 7 ore, iar la copii - de 4 ore.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dozare și administrare

Regimul de dozare este selectat individual, ținând cont de tabloul clinic. Comprimatele trebuie administrate oral, cu o jumătate de oră înainte de masă sau la 2 ore după. Adesea, se utilizează 1-4 comprimate de medicament (0,05-0,2 g) pe zi. Cura durează 14-21 de zile.

Pentru efectuarea injecțiilor intravenoase, este necesară dizolvarea prealabilă a substanței medicamentoase. Zilnic este necesar să se administreze 0,05-0,1 g/m2 ^. Când se administrează injecții de 3 ori pe săptămână, doza este de 0,1-0,2 g/m2 ^; când se efectuează proceduri o dată la 2 săptămâni - 0,6-0,75 g/m2 ^. Dacă injecțiile se administrează o dată pe lună, este necesară o doză de 1,5-2 g/m2 ^. Doza totală pentru întregul tratament este de 6-14 g.

Se efectuează analize de sânge regulate pentru a monitoriza severitatea mielosupresiei (nivelurile trombocitelor și leucocitelor). De asemenea, este necesară monitorizarea prezenței eritrocitelor în urină (acesta este un semn al cistitei hemoragice, în cazul căreia terapia trebuie întreruptă). Tratamentul este, de asemenea, întrerupt dacă apar infecții secundare - o complicație a mielosupresiei severe.

Nu trebuie să consumați băuturi alcoolice în timpul terapiei.

[ 12 ], [ 13 ]

Utilizați Endoxan în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea Endoxan în timpul sarcinii.

Ciclofosfamida se excretă în laptele matern, motiv pentru care alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului. La sugarii ale căror mame au alăptat în timpul tratamentului, s-au observat trombocitopenie și neutropenie, precum și diaree și niveluri scăzute de hemoglobină.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• suprimarea activității măduvei osoase;
• cistită;
• cașexie de natură pronunțată;
• retenție urinară;
• infecții în faza activă;
• patologii în stadiul terminal;
• intoleranță severă asociată cu un medicament.

Se recomandă prudență în utilizarea în cazurile de gută, nefrolitiază, adrenalectomie, supresie a măduvei osoase și boli severe de rinichi, ficat sau inimă.

[ 9 ], [ 10 ]

Efecte secundare Endoxan

Efectele secundare includ:

• trombocitopenie, leucopenie sau neutropenie;
• vărsături, dureri abdominale, constipație sau diaree, greață, pierderea poftei de mâncare și, în plus, stomatită, icter și colită;
• alopecie;
• mâncărime epidermică, erupții cutanate și urticarie;
• pigmentarea pielii;
• cistită sau uretrita de natură hemoragică, nefropatie, hiperuricemie și disfuncție renală;
• miocardită hemoragică (rareori);
• fibroză care afectează plămânii (terapie pe termen lung cu doze mari);
• amenoree și tulburări de spermatogeneză și ovogeneze (uneori pot fi incurabile).

[ 11 ]

Supradozaj

În caz de intoxicație, se observă o potențare a efectelor secundare, inclusiv cardiotoxicitate sau mielosupresie.

Nu există antidot. Se efectuează tratament simptomatic.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea concomitentă a medicamentelor uricozurice antigutale crește probabilitatea dezvoltării nefropatiei, deoarece ciclofosfamida crește volumul de acid uric format.

Asocierea cu alopurinol potențează efectul toxic asupra măduvei osoase.

Substanțele care induc oxidarea microsomală potențează procesele metabolice ale ciclofosfamidei, rezultând o creștere a volumului componentelor metabolice formate și o potențare a efectului medicamentului.

Ciclofosfamida sporește proprietățile anticoagulante ale medicamentelor și potențează, de asemenea, activitatea cardiotoxică a antibioticelor antitumorale, daunorubicina și doxorubicina.

Combinația cu imunosupresoare (inclusiv azatioprină, corticosteroizi corticosteroidi, mercatopurină cu ciclosporină și clorambucil) crește probabilitatea dezvoltării infecțiilor, precum și a neoplasmelor secundare.

Când Endoxan este utilizat împreună cu substanțe care provoacă mielosupresie, precum și cu radioterapie, supresia măduvei osoase este crescută.

Administrarea de ciclofosfamidă concomitent cu lovastatină la pacienții cu transplant cardiac prezintă un risc ridicat de apariție a insuficienței renale acute sau a necrozei mușchilor scheletici.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Conditii de depozitare

Endoxan trebuie păstrat la temperaturi de maximum 25°C.

[ 17 ], [ 18 ]

Termen de valabilitate

Endoxan poate fi utilizat timp de 36 de luni de la data vânzării medicamentului.

[ 19 ], [ 20 ]

Aplicație pentru copii

Experiența privind utilizarea medicamentelor în pediatrie este extrem de limitată.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt ciclofosfamida, Lidoksin, Cytoxan cu ciclofosfamidă și Endoxan-Asta.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Recenzii

Endoxan primește numeroase recenzii care menționează apariția efectelor secundare ca urmare a utilizării sale. Aproape toți pacienții raportează năvăliri de sânge pe pielea feței după injecțiile intravenoase. De asemenea, se plâng de hiperhidroză însoțită de dureri de cap. În plus, printre manifestările negative frecvente în comentariile utilizatorilor se observă suprimarea proceselor hematopoietice și chelie completă sau parțială (părul începe să crească la loc după terminarea terapiei).

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]