Jenagra

Jenagra este un inhibitor selectiv al cGMP PDE-5. Medicamentul afectează funcția erectilă.

Indicaţii Jenagry

Se utilizează pentru terapie în prezența problemelor de potență (pentru a crește capacitatea de a dezvolta și menține o erecție în timpul actului sexual).

Formularul de eliberare

Substanța se eliberează sub formă de comprimate de 25, 50 sau 100 mg. În interiorul ambalajului blister se află 1 sau 4 comprimate. În cutie - 1 plic.

Farmacodinamica

Sildenafilul ajută la blocarea activității enzimei PDE-5, care provoacă acumularea de GMPc în interiorul corpurilor cavernose ale penisului - astfel, medicamentul are un efect indirect, fără a afecta direct corpurile cavernose. O creștere a valorilor GMPc provoacă o relaxare activă a fibrelor musculare netede din interiorul corpurilor cavernose și, în plus, crește fluxul sanguin către penis, ceea ce asigură o erecție puternică și stabilă pe parcursul întregului act sexual.

Eficacitatea medicamentului depinde direct de dorința și excitația bărbatului. În timpul procesului de excitație, se eliberează oxid nitric, care participă la activarea enzimei guanilat ciclază. Din această cauză, începe acumularea și creșterea valorilor cGMP. Enzima PDE-5 perturbă activitatea cGMP, dar producția mai activă de oxid nitric crește severitatea erecției și durata acesteia. Sub influența sildenafilului se observă o acumulare mai puternică de NO.

Dacă un bărbat nu este excitat sexual, medicamentul nu va putea oferi efectul dorit, deoarece într-o astfel de situație nu va exista un mecanism declanșator inițial, care este asociat cu secreția elementului NO. Jenagra afectează orgasmul, potențându-l ușor și, în plus, sporește senzația de satisfacție din sex.

Farmacocinetica

Administrat oral pe stomacul gol, medicamentul se absoarbe rapid. Biodisponibilitatea este de aproximativ 41%. Concentrațiile maxime de sildenafil în sânge sunt atinse după 0,5-2 ore. Efectul principal se observă, în medie, în minutul 60. Rata de absorbție a medicamentului scade atunci când este administrat în combinație cu alimente grase. Gradul de sinteză al substanței cu albumină este de 96%.

Substanța este metabolizată în ficat, prin intermediul sistemului hemoproteic P450, unde este transformată în produsul activ de descompunere N-desmetil sildenafil. Timpul de înjumătățire este de 4 ore.

Eliminarea sub formă de produși metabolici are loc în principal prin fecale, alte 13% fiind excretate prin urină.

La persoanele în vârstă, nivelurile sanguine de sildenafil sunt cu 40% mai mari.

La persoanele cu IRC severă, se observă o creștere cu 88% a Cmax (datorită scăderii valorilor clearance-ului sildenafilului din cauza bolii). În cazul bolii moderate sau ușoare, astfel de modificări nu sunt observate.

La persoanele cu insuficiență hepatică, rata de eliminare a sildenafilului este, de asemenea, redusă, rezultând o creștere a nivelului Cmax al medicamentului de până la 47%.

Jenagra nu are niciun impact negativ asupra fertilității masculine.

Dozare și administrare

Medicamentul trebuie administrat oral, pe stomacul gol (deoarece în acest caz efectul terapeutic se dezvoltă mai repede decât atunci când medicamentul este administrat cu alimente). Medicamentul se utilizează cu 1 oră înainte de contactul sexual. Pentru a obține efectul optim al medicamentului, bărbatul trebuie să fie excitat.

Prima doză unică este de 50 mg. Dacă este necesar (de exemplu, dacă nu există niciun efect), doza poate fi crescută la 0,1 g. Doza poate fi, de asemenea, redusă la 25 mg dacă doza de 50 mg a produs un efect prea puternic. Dozele mai mari de 0,1 g sunt interzise. Trebuie să treacă cel puțin 24 de ore între administrările de comprimate.

Bărbaților cu insuficiență hepatică cronică (IRC) moderată sau ușoară li se prescriu aceleași doze ca și bărbaților sănătoși. În cazurile severe ale bolii sau insuficiență hepatică, se recomandă administrarea inițială a unei doze egale cu 25 mg.

Dacă pacientul ia ritonavir, Jenagra trebuie administrat în doză de 25 mg la intervale de 48 de ore.

Când se combină sildenafilul cu itraconazol, ketoconazol, precum și cu saquinavir și eritromicină, doza inițială trebuie utilizată de maximum 25 mg.

În timpul terapiei cu medicamente care blochează activitatea receptorilor α-adrenergici, trebuie luat în considerare riscul de colaps ortostatic, motiv pentru care tratamentul trebuie inițiat cu doze minime de Jenagra.

[ 2 ]

Contraindicații

Printre contraindicații:

• pacientul are intoleranță la sildenafil sau la alte componente medicamentoase;
• utilizarea în combinație cu nitrați, nitriți organici și donori de oxid nitric;
• utilizarea la persoanele cu boli cardiovasculare concomitente într-o formă severă (de exemplu, insuficiență cardiacă sau angină instabilă);
• prezența unei forme optice de neuropatie, care este de natură non-arterială și se dezvoltă în regiunea ischemică anterioară (pierderea vederii este, de asemenea, observată pe fondul bolii);
• insuficiență hepatică de natură severă;
• valori scăzute ale tensiunii arteriale;
• utilizarea la femei și persoane sub 18 ani.

Efecte secundare Jenagry

Efectele secundare apar adesea la utilizarea medicamentului în doze mari. Aceste semne sunt temporare și vindecabile. În cazul administrării Jenagra în doze terapeutice, aceasta este tolerată fără complicații.

Uneori există dureri de cap moderate, congestie nazală, hiperemie facială, modificări ale percepției culorilor și tulburări dispeptice. Ocazional, se dezvoltă semne de priapism.

Toate manifestările descrise mai sus sunt tranzitorii și nu necesită proceduri de tratament suplimentare.

În caz de intoleranță individuală, pot apărea simptome alergice.

[ 1 ]

Supradozaj

Când se administrează doze de până la 0,8 g, apar efecte secundare destul de puternice.

Pentru eliminarea lor se utilizează proceduri simptomatice. Deoarece medicamentul este sintetizat ferm cu albumina, ședințele de dializă vor fi ineficiente.

Interacțiuni cu alte medicamente

Substanțele care inhibă activitatea hemoproteinei P450 reduc eliminarea sildenafilului, ceea ce crește probabilitatea apariției simptomelor negative.

Medicamentele care induc activitatea hemoproteinei P450 prelungesc timpul de înjumătățire al medicamentului și reduc, de asemenea, durata efectului său terapeutic.

Cimetidina, precum și medicamentele care inhibă acțiunea CYP 3A4, reduc rata de eliminare a sildenafilului și, de asemenea, cresc riscul de reacții adverse.

Combinarea Jenagra cu medicamente care inhibă activitatea proteazelor HIV (cum ar fi ritonavir sau saquinavir) crește rata maximă de absorbție a medicamentului în sânge cu 1000%, respectiv 140%.

O singură utilizare a antiacidelor nu duce la modificări ale proprietăților farmacocinetice ale medicamentului.

Sildenafilul crește proprietățile terapeutice ale nitraților, ceea ce crește riscul unei scăderi semnificative a tensiunii arteriale. Din acest motiv, este interzisă administrarea concomitentă a acestor medicamente.

Sucul de grapefruit afectează procesele metabolice ale medicamentului, rezultând o creștere a valorilor Cmax din sânge.

Warfarina și tolbutamida nu interacționează cu acest medicament.

Doxazosina în combinație cu medicamentul poate duce la colaps ortostatic, dar fără pierderea conștienței.

Jenagra nu are interacțiuni negative cu medicamentele antihipertensive.

Sildenafilul nu potențează efectele băuturilor alcoolice.

[ 3 ], [ 4 ]

Conditii de depozitare

Jenagra trebuie păstrat la temperaturi care nu depășesc 25°C.

Termen de valabilitate

Jenagra poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data eliberării medicamentului terapeutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Potenciale, Viagra, precum și Penimex și Vecta.