Dilatrand

Dilatrend este un medicament care blochează neselectiv acțiunea receptorilor β-adrenergici. În plus, blochează selectiv activitatea receptorilor α. Nu are efect simpatomimetic endogen. Reduce presarcinarea sistemică a inimii prin blocarea selectivă a activității receptorilor α-adrenergici.

În cazul blocării neselective a receptorilor β-adrenergici, există o suprimare a activității RAS renale (reducerea activității reninei în plasmă), precum și o scădere a nivelului ritmului cardiac, a tensiunii arteriale și a intensității debitului cardiac. În blocarea receptorilor α, medicamentul prezintă vasodilatație periferică, ceea ce reduce rezistența vasculară. [ 1 ]

Indicaţii Dilatrand

Se utilizează pentru reducerea tensiunii arteriale crescute (în monoterapie sau în combinație cu alte medicamente antihipertensive), precum și în formele cronice de disfuncție cardiovasculară și angină pectorală stabilă.

Formularul de eliberare

Substanța medicinală se eliberează în comprimate cu un volum de 12,5 sau 25 mg; în interiorul unei plăci celulare există 30 de astfel de comprimate.

Farmacodinamica

Combinația dintre blocarea activității receptorilor β și vasodilatație duce la apariția următoarelor efecte: [ 2 ]

• la persoanele cu boli coronariene, previne dezvoltarea durerii și a ischemiei miocardice;
• la persoanele cu valori crescute ale tensiunii arteriale – reduce acești indicatori;
• La persoanele cu disfuncție ventriculară stângă sau insuficiență a fluxului sanguin, ajută la îmbunătățirea hemodinamicii, la creșterea fracției de ejecție a ventriculului stâng și la reducerea dimensiunii acestuia.

Medicamentul nu modifică procesele metabolismului lipidic. [ 3 ]

Farmacocinetica

Valorile biodisponibilității medicamentului sunt de 25%. Nivelul Cmax în cazul administrării orale este înregistrat după 1 oră. Medicamentul este liniar în raport cu parametrii sanguini și cu porția administrată. Gradul de biodisponibilitate nu este legat de aportul alimentar.

Dilatrend este o componentă cu un grad ridicat de lipofilie. Aproximativ 98-99% din substanță este sintetizată cu proteine. Timpul de înjumătățire plasmatică este cuprins între 6 și 10 ore. Rata primului pasaj intrahepatic este de 60-75%. Volumul de distribuție este de 2 l/kg. Clearance-ul intraplasmatic este de 590 ml pe minut.

Metabolismul intrahepatic al Dilatrend se realizează prin glucuronidare, precum și prin oxidare față de inelul fenolic. În timpul dimetilării și hidroxilării inelului aromatic, se formează 3 elemente metabolice cu activitate β-blocantă. În procesele preclinice, s-a stabilit că activitatea 4'-hidroxifenolului este de 13 ori mai mare decât efectul Dilatrend. Indicii sanguini ai componentelor metabolice sunt de aproximativ zece ori mai mici decât nivelul Dilatrend. Celelalte 2 elemente metabolice (hidroxicarbazol) au un efect antioxidant și adrenoblocant intens. Proprietățile lor antioxidante sunt de 30-80 de ori mai puternice decât activitatea Dilatrend.

Eliminarea medicamentului are loc prin bilă (și apoi prin fecale); o mică parte este excretată prin rinichi.

Persoanele în vârstă au niveluri mai ridicate de LS (cu 50% mai mari). Nivelurile de biodisponibilitate ale substanței la persoanele cu ciroză hepatică sunt de patru ori mai mari, iar nivelul din sânge este de cinci ori mai mare decât la persoanele fără această afecțiune.

La unii pacienți cu insuficiență renală (CC - sub ≤20 ml pe minut) și tensiune arterială crescută, se determină o creștere a indicatorilor LS din sânge (40-55%).

Dozare și administrare

Dilatrend trebuie administrat oral, fără a se face referire la aportul alimentar. În caz de insuficiență cardiovasculară la pacient, medicamentul trebuie administrat cu alimente (pentru a îmbunătăți absorbția, ceea ce reduce probabilitatea colapsului ortostatic).

Pentru persoanele cu hipertensiune arterială.

Medicamentul trebuie administrat de 1-2 ori pe zi. Doza inițială pentru un adult este de 12,5 mg pe zi în primele 1-2 zile.

Doza zilnică de întreținere este de 25 mg. Dacă este necesar, doza poate fi crescută treptat (cu un interval minim de 14 zile) până la atingerea dozei zilnice maxime de 50 mg.

Persoanele vârstnice trebuie inițial administrate cu 12,5 mg de medicament o dată pe zi. În unele cazuri, această doză poate fi utilizată și în continuare.

În cazul creșterii tensiunii arteriale, nu se pot utiliza mai mult de 50 mg de medicament pe zi.

Pentru persoanele cu angină pectorală stabilă.

În primele 1-2 zile, adulții iau 25 mg de medicament (împărțiți doza în 2 doze). Doza de întreținere pe zi este de 50 mg (se utilizează 25 mg pentru o doză). Se permite un maxim de 0,1 g de Dilatrend pe zi (pentru 2 doze).

Persoanele vârstnice iau inițial 12,5 mg o dată pe zi (primele 1-2 zile). Ulterior, pacientul este trecut la o doză de întreținere (50 mg pentru 2 doze). Doza indicată este maximă pentru persoanele vârstnice.

Insuficiență cardiovasculară cronică.

Medicamentul este utilizat ca substanță auxiliară împreună cu utilizarea inhibitorilor ECA, digitalicelor, diureticelor și vasodilatatoarelor.

Pentru a utiliza medicamentul, pacientul trebuie să fie într-o stare stabilă în ultima lună înainte de trecerea la terapia cu Cardvedilol. Printre alte condiții importante se numără indicatorii ritmului cardiac care nu depășesc 50 de bătăi pe minut și nivelul tensiunii arteriale sistolice - mai mare de 85 mm Hg.

Inițial, se utilizează 6,25 mg de medicament o dată pe zi. Dacă nu există complicații în urma utilizării medicamentului, doza poate fi crescută treptat (cu o pauză de minimum 14 zile) conform următorului regim: de la 6,25 mg administrate de două ori pe zi la 12,5 mg/zi administrate de două ori pe zi, iar apoi la 25 mg administrate de două ori pe zi.

Persoanele cu greutatea ≤85 kg pot lua maximum 50 mg de medicament pe zi (în 2 doze); persoanele cu greutatea ≥85 kg - 0,1 g pe zi (în 2 doze). În acest ultim caz - cu excepția situațiilor cu insuficiență cardiovasculară severă. Doza trebuie crescută sub supravegherea atentă a unui medic.

La începutul tratamentului, este posibilă o oarecare agravare a simptomelor de insuficiență cardiovasculară (în special la persoanele care utilizează doze mari de diuretice sau dacă boala este severă). În acest caz, nu este nevoie să întrerupeți administrarea medicamentului - pur și simplu refuzați să îi creșteți doza.

În timpul terapiei, starea pacientului trebuie monitorizată de un terapeut sau cardiolog. Înainte de creșterea dozei de medicament, pacientul trebuie examinat suplimentar, determinându-se greutatea, funcția hepatică, ritmul cardiac, tensiunea arterială și ritmul cardiac. Dacă apar simptome de decompensare sau întârziere a eliminării lichidelor, sunt necesare măsuri simptomatice (creșterea dozei de diuretice). Doza de Dilatrend nu trebuie crescută (până când starea pacientului se stabilizează).

În unele cazuri, este necesară reducerea dozei de medicament sau întreruperea temporară a tratamentului (în acest caz, se poate efectua o titrare a dozei).

La întreruperea temporară a administrării medicamentului, este necesară reluarea administrării acestuia cu o doză minimă (o singură administrare de 6,25 mg pe zi). Doza se crește treptat, conform schemei indicate mai sus.

Trebuie luat în considerare faptul că utilizarea medicamentului de către persoanele în vârstă trebuie efectuată sub supravegherea constantă a unui medic, deoarece acestea au o sensibilitate crescută la Dilatrend.

Întreruperea administrării medicamentului se face prin reducerea treptată a dozei pe parcursul a 1-2 săptămâni.

• Aplicație pentru copii

Carvedidolul nu trebuie prescris la copii (persoane sub 18 ani), deoarece există informații limitate privind eficacitatea și siguranța sa medicinală la acest grup.

Utilizați Dilatrand în timpul sarcinii

Dilatrend este contraindicat pentru utilizare la pacientele însărcinate sau care alăptează.

Testele pe animale nu au evidențiat nicio activitate teratogenă a medicamentului, însă studiile clinice care investighează siguranța administrării sale la astfel de pacienți nu au fost efectuate suficient.

Medicamentul poate reduce nivelul circulației sângelui în interiorul placentei, ceea ce duce la moartea fătului în uter sau la naștere prematură. În cazul utilizării medicamentului, nou-născutul sau fătul pot dezvolta hipoglicemie, bradicardie, hipotermie, insuficiență pulmonară și complicații cardiorespiratorii.

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este permisă numai în situațiile în care beneficiul probabil este mai mare decât riscurile de complicații pentru făt. Medicamentul luat de femeia însărcinată trebuie întrerupt cu 2-3 zile înainte de data preconizată a nașterii. Dacă această condiție nu este îndeplinită, este necesară monitorizarea stării nou-născutului în primele 2-3 zile.

Medicamentul este lipofil; testele pe animale au arătat că molecula medicamentului și metaboliții săi pot fi excretați în laptele matern. Prin urmare, alăptarea trebuie evitată în timpul tratamentului.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• insuficiență cardiovasculară în formă decompensată;
• patologii bronhopulmonare cronice de natură obstructivă;
• șoc cardiogen sau AB;
• bloc AV în 2-3 stadii;
• bradicardie (frecvența cardiacă ≤50 bătăi pe minut);
• alergie severă la ingredientul activ sau la alte componente ale medicamentului;
• SSSU (și bloc SA cardiac);
• angina spontană;
• feocromocitom netratat;
• utilizarea în combinație cu administrarea parenterală vasculară de verapamil sau diltiazem;
• hipotensiune arterială severă cu valori ale tensiunii arteriale sistolice sub 85 mm Hg;
• boli vasculare periferice;
• malabsorbție de glucoză-galactoză, hipolactazie ereditară și deficit de lactază Lapp.

Efecte secundare Dilatrand

Principalele efecte secundare:

• probleme cu procesele hematopoietice: trombocitopenie ușoară;
• tulburări metabolice: hipercolesterolemie, β-glicemie sau β-volemie, retenție de lichide și edem periferic. Hiperglicemia se observă de obicei la diabetici;
• Disfuncție a SNC: parestezii, amețeli, sincopă, depresie, tulburări de somn și cefalee;
• afectarea organelor vizuale: deteriorarea lăcrimației, tulburări de vedere și iritații în zona ochilor;
• simptome asociate cu tractul urinar: disfuncție urinară, edem periferic și insuficiență renală;
• tulburări gastrointestinale: constipație, vărsături, xerostomie, greață, dureri abdominale, diaree și creșterea nivelului transaminazelor;
• probleme cu funcția sexuală: impotență sau umflarea zonei genitale;
• tulburări ale sistemului cardiovascular: tulburări ale fluxului sanguin periferic, bradicardie sau colaps ortostatic;
• afectarea funcției sistemului musculo-scheletic: durere la nivelul membrelor;
• tulburări respiratorii: mucoasă nazală uscată și dispnee (obstrucție) la persoanele cu BPOC;
• probleme cu stratul subcutanat și epiderma: mâncărime, urticarie, exantem alergic și manifestări similare psoriazisului și lichenului plan. Dacă pacientul suferă de psoriazis, acesta poate prezenta o agravare a simptomelor epidermice;
• altele: slăbiciune sistemică;
• rar: bloc atrioventricular, angină pectorală și exacerbarea manifestărilor patologiilor asociate cu vasele periferice (claudicație intermitentă, boala Raynaud etc.).

Utilizarea Dilatrend poate duce la dezvoltarea unei forme latente de diabet zaharat sau la agravarea diabetului existent, precum și la un control insuficient al nivelului de glucoză seric.

În cazul creșterii treptate a dozei de medicament, funcția contractilă miocardică poate fi slăbită (rareori).

Supradozaj

În caz de intoxicație cu Dilatrend, sunt posibile apariția insuficienței cardiace, bradicardiei, vărsăturilor, hipotensiune arterială severă, spasmului bronșic, tulburărilor respiratorii, șocului cardiogen și convulsiilor, precum și stopului cardiac și pierderii conștienței.

În timpul terapiei, este necesară monitorizarea funcționării sistemelor vitale ale organismului. Persoanele intoxicate trebuie să fie la terapie intensivă (dacă este necesar).

Acțiuni de susținere:

• pentru prevenirea bradicardiei severe – se administrează intravenos 0,5-2 mg de atropină;
• pentru menținerea funcției cardiovasculare – utilizarea glucagonului (prin jet intravenos 1-10 mg, apoi perfuzie intravenoasă 2-5 mg pe oră).

Se utilizează și simpatomimetice - dobutamină, izoprenalină sau epinefrină. Dimensiunea porției este selectată ținând cont de greutatea pacientului.

În cazul bradicardiei refractare, pe lângă administrarea de medicamente, se efectuează stimulare electrică cardiacă.

Pentru a preveni spasmul bronșic, β-simpatomimeticele se administrează prin perfuzie intravenoasă sau inhalare; în plus, aminofilina poate fi utilizată intravenos.

Pentru a opri convulsiile, diazepamul trebuie administrat intravenos (cu o rată mică).

Hemodializa va fi ineficientă deoarece Dilatrend este sintetizat la viteză mare cu proteinele din sânge.

În cazurile severe de intoxicație, se efectuează proceduri de susținere pe o perioadă lungă de timp, deoarece redistribuirea și excreția medicamentului încetinesc. Durata tratamentului este determinată de starea pacientului (se efectuează până la stabilizarea stării).

Interacțiuni cu alte medicamente

Agenți antiaritmici și antagoniști ai Ca.

Administrarea concomitentă de diltiazem, amiodaronă sau verapamil provoacă hipotensiune arterială și bradicardie. Persoanele care utilizează astfel de combinații trebuie monitorizate la nivel de tensiune arterială și trebuie efectuate studii ECG.

Efectul sinergic care se dezvoltă la utilizarea Dilatrend cu antagoniști ai calciului poate duce la o tulburare a conducerii auriculoventriculare cardiace, ceea ce provoacă decompensare.

Este necesară monitorizarea atentă a pacienților care utilizează în asociere medicamentul cu agenți antiaritmici de subtip I sau cu amiodaronă. Există raportări de bradicardie și fibrilație ventriculară, precum și stop cardiac, în stadiul inițial al tratamentului cu Dilatrend la pacienții care iau amiodaronă.

În cazul utilizării parenterale a medicamentelor antiaritmice, se poate observa insuficiență cardiovasculară (medicamente antiaritmice de subtip Ia sau Ic).

S-a raportat bradicardie în cazul administrării combinate a medicamentului cu rezerpină, guanfacină, metildopa, guanetidină sau IMAO (cu excepția agenților IMAO-B). Ritmul cardiac trebuie monitorizat în cazul unor astfel de scheme de utilizare.

Medicamentul nu trebuie administrat împreună cu dihidropiridine, deoarece acest lucru poate provoca insuficiență cardiovasculară și hipotensiune arterială severă.

Nitrații duc la o scădere a tensiunii arteriale atunci când sunt combinați cu medicamente.

Administrarea simultană a medicamentului și a digoxinei duce la o creștere a valorilor de echilibru ale digoxinei cu digitoxina (cu 16 și 13%). Este necesară monitorizarea nivelului sanguin al digoxinei la începutul terapiei și la sfârșitul selectării dozei de întreținere.

Medicamentul potențează activitatea antihipertensivă a medicamentelor din alte categorii farmacologice (barbiturice, vasodilatatoare, fenotiazine, precum și triciclice, alcool și antagoniști ai receptorilor α1).

Combinarea medicamentelor cu ciclosporina necesită monitorizarea nivelurilor sanguine ale acesteia din urmă, deoarece acestea pot crește.

Agenți antidiabetici, inclusiv insulină.

Medicamentul este capabil să neutralizeze manifestările hipoglicemiei; activitatea insulinei și a medicamentelor hipoglicemiante poate fi sporită atunci când se utilizează medicamentul, motiv pentru care este necesară monitorizarea constantă a nivelului de glucoză serică la astfel de persoane.

Când se utilizează o combinație cu clonidină și este necesară întreruperea ambelor medicamente, opriți mai întâi administrarea de Dilatrend, apoi reduceți treptat doza de clonidină.

Dacă este necesară anestezia prin inhalare, trebuie luate în considerare interacțiunile inotrope negative și antihipertensive dintre anestezice și medicament.

Efectul terapeutic al medicamentelor este slăbit atunci când sunt combinate cu substanțe care rețin Na și fluide în organism (corticosteroizi, analgezice antiinflamatoare și estrogeni).

Persoanele care utilizează cimetidină, eritromicină, ketoconazol cu barbiturice, verapamil și fluoxetină cu haloperidol sau rifampicină (substanțe care induc sau inhibă acțiunea enzimelor hemoproteinei P450) trebuie să fie sub supravegherea unui medic, deoarece nivelul medicamentului poate crește (prin introducerea inhibitorilor) sau scădea (prin utilizarea inductorilor).

Combinația cu ergotamină duce la dezvoltarea unui efect vasoconstrictor semnificativ.

Combinația cu substanțe care duc la blocarea neuromusculară determină potențarea impulsurilor neuromusculare.

Utilizarea împreună cu simpatomimetice (agoniști α- sau β-adrenergici) crește probabilitatea creșterii tensiunii arteriale sau a dezvoltării bradicardiei severe.

Conditii de depozitare

Dilatrend trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de copii mici. Indicatorii de temperatură sunt în intervalul 15-25°C.

Termen de valabilitate

Dilatrend poate fi utilizat timp de 24 de luni de la data fabricației substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Coriol și Akridilol cu Corvasan, precum și Dilatrend.

Recenzii

Dilatrend primește recenzii bune din partea profesioniștilor din domeniul medical - este considerat destul de eficient în tratamentul insuficienței cardiace, precum și în controlul conducerii AV și al fibrilației atriale. În plus, primește recenzii bune ca tratament pentru tensiunea arterială crescută, ceea ce îi sporește valoarea medicinală.