Carvethrand

Carvetrend are activitate vasodilatatoare și efect β-blocant neselectiv; de asemenea, demonstrează efect antioxidant și blochează selectiv activitatea receptorilor α1-adrenergici.

Medicamentul reduce rezistența vasculară periferică prin blocarea selectivă a acțiunii receptorilor α1-adrenergici și, în plus, prin suprimarea efectului SRAA - prin blocarea neselectivă a receptorilor β-adrenergici. În același timp, există o scădere a activității reninei plasmatice, ceea ce reduce probabilitatea retenției de lichide. [ 1 ]

Indicaţii Carvethrand

Se utilizează în cazuri de angină pectorală stabilă de grad cronic, hipertensiune arterială primară, precum și în cazuri de insuficiență cardiacă stabilă (tip cronic).

Formularul de eliberare

Substanța medicamentoasă se eliberează sub formă de comprimate - 14 bucăți într-un blister (volumul comprimatului 3,125, 6,25 și 12,5 mg), 2 plicuri într-o cutie. De asemenea, este disponibil în 28 de bucăți într-o placă separată (volum 25 mg) - 1 bucată într-o cutie.

Farmacodinamica

Medicamentul nu conține BCA și are un efect de stabilizare a membranei. Este un racemat bistereoizomeric. Dezvoltarea blocării acțiunii receptorilor β1-, precum și β2-adrenergici se realizează în principal cu ajutorul enantiomerului S (-), iar efectul de blocare a α1 este asigurat de enantiomerii S (-), precum și R (+). Carvetrend are un efect antioxidant semnificativ și absoarbe radicalii liberi.

În cazul utilizării la tensiune arterială crescută, scăderea acesteia sub influența medicamentului nu este însoțită de modificări ale proceselor circulației sanguine intrarenale și de potențarea rezistenței sistemice a vaselor periferice, ceea ce se observă adesea la administrarea beta-blocantelor. [ 2 ]

Administrat la persoanele cu angină pectorală, previne apariția durerii și a ischemiei miocardice. [ 3 ]

La persoanele cu disfuncție ventriculară stângă sau ICC, medicamentul are un efect pozitiv asupra hemodinamicii, dimensiunii ventriculului stâng și fracției de ejecție a acestuia.

Medicamentul nu modifică metabolismul lipidic.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 25-30% (forma R) și 15% (forma S). Nivelul plasmatic Cmax este atins după 1 oră. Proporțiile dintre doză și valorile plasmatice sunt liniare. Administrarea de alimente nu modifică biodisponibilitatea medicamentului.

Carvedilolul este un element cu un grad ridicat de lipofilie. Aproximativ 98-99% din substanță este sintetizată cu proteine. Volumul de distribuție este de aproximativ 2 l/kg. 60-75% din medicamentul absorbit suferă procese metabolice în timpul primului pasaj intrahepatic.

Timpul de înjumătățire al medicamentului este cuprins între 6 și 10 ore. Rata de clearance este de 590 ml pe minut. Excreția se realizează în principal prin bilă, apoi prin fecale. O parte este excretată sub formă de elemente metabolice prin rinichi.

Procesele metabolice se desfășoară în interiorul ficatului – prin oxidare, precum și prin glucuronidare în zona inelului aromatic. Componentele metabolice demonstrează un efect adrenoblocant și antioxidant intens.

Nivelurile plasmatice ale medicamentului sunt cu aproximativ 50% mai mari la persoanele în vârstă.

La persoanele cu tensiune arterială crescută și insuficiență renală moderată (CC – între 20-30 ml pe minut) sau severă (CC – <20 ml pe minut), s-a observat o creștere cu 40-55% a valorilor plasmatice ale LS.

Dozare și administrare

Carvetrend trebuie administrat pe cale orală, terapia începând cu doze mici. Ulterior, dozele sunt crescute treptat până când se obține efectul dorit.

În caz de hipertensiune arterială primară, trebuie să luați mai întâi 12,5 mg de medicament dimineața (după mese) sau 6,25 mg dimineața și apoi seara. După 2 zile de tratament, doza este crescută la o doză unică de 25 mg sau la o doză de 12,5 mg de 2 ori pe zi. După 2 săptămâni de tratament, doza este crescută la o doză de 25 mg de 2 ori pe zi.

În caz de hipertensiune arterială, nu se pot administra mai mult de 50 mg pe zi (împărțite în 2 doze).

În timpul CH, medicamentul este utilizat inițial într-o doză de 3,125 mg (2 doze pe zi).

Pentru angina pectorală stabilă, se administrează 12,5 mg de două ori pe zi. După un astfel de ciclu de 2 zile, doza este crescută la 25 mg de două ori pe zi.

În timpul anginei cronice, se poate utiliza maximum 50 mg de medicament (în 2 doze).

La pacienții cu insuficiență cardiacă tratați pentru angină pectorală, doza inițială este de 3,125 mg (2 doze pe zi).

• Aplicație pentru copii

Nu se utilizează în pediatrie.

Utilizați Carvethrand în timpul sarcinii

Carvetrend nu este prescris în timpul alăptării sau sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la componentele medicamentului;
• șoc cardiogen;
• având o formă decompensată de insuficiență cardiacă (stadiul 4 conform clasificării NYHA), în care este necesară utilizarea substanțelor inotrope;
• acidoză metabolică;
• „boală pulmonară cardiacă” și hipertensiune arterială care afectează plămânii;
• feocromocitom;
• utilizarea în combinație cu verapamil, diltiazem și alte medicamente antiaritmice;
• Bloc AV stadiul 2-3 (fără utilizarea unui stimulator cardiac);
• SSSU;
• bradicardie (valorile ritmului cardiac sunt mai mici de 50 de bătăi pe minut);
• tensiune arterială scăzută (nivelul tensiunii arteriale sistolice este mai mic de 85 mm Hg);
• având o formă necompensată de insuficiență cardiacă, în care este necesară prescrierea de agenți izotropi pozitivi și medicamente diuretice;
• BA și alte boli pulmonare de natură obstructivă;
• disfuncție hepatică severă;
• utilizarea IMAO (cu excepția substanțelor de tip IMAO-B).

Efecte secundare Carvethrand

Efectele secundare includ:

• modificări ale datelor analizelor de sânge: dezvoltarea hipo- sau hiperglicemiei, hipercolesterolemiei, β-kaliemiei sau β-trigliceridemiei, precum și trombocito- sau leucopeniei, anemiei și hiponatremiei, precum și o creștere a valorilor fosfatazei alcaline, creatininei și ureei și o scădere a nivelului de protrombină;
• simptome alergice: reacții anafilactice;
• convulsii, amețeli, colaps ortostatic și parestezii, creștere în greutate, dureri de cap, depresie, tulburări de somn și pierderea conștienței;
• uscăciunea mucoasei ochiului sau iritația zonei oculare, precum și tulburări de vedere;
• edem, angină pectorală, insuficiență cardiacă, bradicardie, dispnee, extremități reci și hipotensiune arterială, palpitații, creșterea tensiunii arteriale, boala Raynaud și exacerbarea claudicației intermitente;
• congestie nazală, edem pulmonar și astm;
• dureri abdominale, xerostomie, greață, parodontită, constipație sau diaree, melenă și disfuncție hepatică (niveluri crescute de ALT, AST și GGT);
• exantem, alopecie, urticarie, hiperhidroză, mâncărime și dermatită;
• artralgie și durere care afectează membrele;
• tulburări urinare, insuficiență renală, incontinență urinară și hematurie;
• hiperuricemie, glucozurie sau albuminurie;
• disfuncție erectilă;
• creșterea temperaturii, astenie și simptome asemănătoare gripei.

Supradozaj

În cazurile de intoxicație, se observă insuficiență cardiacă, bradicardie, șoc cardiogen, scăderea tensiunii arteriale, vărsături, convulsii generalizate, detresă respiratorie, confuzie și stop cardiac.

Se efectuează lavaj gastric, utilizarea de sorbenți și acțiuni simptomatice, monitorizarea și modificarea valorilor sistemelor vitale; în caz de bradicardie, se prescrie administrarea a 0,5-2 mg de atropină.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul nu trebuie utilizat în combinație cu verapamil, diltiazem sau alți agenți antiaritmici de tip I (IV), precum și cu IMAO (alții decât IMAO-B).

Folosind SG.

Administrarea concomitentă cu digoxină crește concentrația plasmatică la starea de echilibru cu aproximativ 16% (digitoxina crește, de asemenea, cu aproximativ 13%) la persoanele cu tensiune arterială crescută. Concentrațiile plasmatice de digoxină trebuie monitorizate la începutul tratamentului cu Carvetrend, la sfârșitul acestuia și în timpul ajustării dozei.

În cazul utilizării împreună cu substanțe SG, se poate dezvolta prelungirea conducerii AV.

Este necesară monitorizarea atentă a stării persoanelor care utilizează beta-blocante sau medicamente care scad nivelurile de catecolamine (inclusiv rezerpină sau IMAO), deoarece acest lucru poate provoca bradicardie severă sau apariția simptomelor de scădere a tensiunii arteriale.

Alte medicamente antihipertensive.

Medicamentul potențează activitatea altor medicamente hipotensive (inclusiv antagoniști ai receptorilor α1). Este posibilă și potențarea efectelor antihipertensive negative ale fenotiazinelor, vasodilatatoarelor, barbituricelor împreună cu alcoolul și triciclicele.

Ciclosporină.

Concentrațiile plasmatice de ciclosporină trebuie monitorizate în timpul utilizării Carvetrend, deoarece acestea sunt crescute de această combinație.

Medicamente hipoglicemiante, inclusiv insulină.

Deoarece insulina și alți agenți hipoglicemianți pot reduce nivelul zahărului din sânge mai intens atunci când se administrează medicamentul, iar carvedilolul în sine poate masca semnele de hipoglicemie, este foarte important să se monitorizeze constant nivelul glucozei din sânge.

Clonidină.

La întreruperea terapiei combinate cu Carvetrend și clonidină, opriți mai întâi utilizarea primei și apoi reduceți treptat doza de clonidină.

Anestezice administrate prin inhalare.

În timpul administrării anesteziei, este necesar să se țină cont de interacțiunea antihipertensivă negativă și izotropă a medicamentului cu anestezicele.

Medicamente care induc sau inhibă acțiunea enzimelor hemoproteinei 450.

Persoanele care utilizează medicamente care induc enzime ale structurii hemoproteinei 450 (barbiturice cu rifampicină) sau le inhibă (inclusiv ketoconazol, eritromicină cu cimetidină, haloperidol și verapamil cu fluoxetină) trebuie să fie sub supraveghere constantă atunci când utilizează astfel de medicamente simultan cu carvedilol, deoarece inductorii enzimatici pot reduce nivelurile serice ale acestuia din urmă, iar inhibitorii le pot crește.

Estrogeni cu AINS și corticosteroizi.

Efectul hipotensiv al medicamentelor este redus în cazul utilizării medicamentelor care rețin Na și lichide în organism.

Simpatomimetice și agoniști α- și β-adrenergici.

Administrarea împreună cu aceste medicamente potențează efectul vasoconstrictor.

Relaxante musculare și ergotamină.

Combinația dintre medicament și relaxante musculare sau ergotamină duce la o potențare a efectului de blocare neuromusculară.

Derivați de xantină.

Este necesar să se acorde o atenție deosebită combinării medicamentului cu derivați de xantină (inclusiv teofilină și aminofilină), deoarece acest lucru slăbește activitatea de blocare β-adrenergică.

Conditii de depozitare

Carvetrend trebuie depozitat la temperaturi cuprinse între 15-25°C.

Termen de valabilitate

Carvetrend poate fi utilizat timp de 36 de luni de la data vânzării substanței terapeutice.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Atram, Kardivas și Coriol cu Karvid, precum și Dilator, Cardoz și Carvedigamma cu Karvidex, Carvedilol și Cardiostad cu Protecard, precum și Karvium, Talliton și Corvazan cu Medocardil.