Diclac

Diclac aparține categoriei de medicamente antireumatice și este, de asemenea, o substanță din subgrupul AINS.

Compoziția medicamentului conține o componentă activă - diclofenac de sodiu. Această substanță are o structură nesterilă pronunțată și este un derivat al acidului α-toluic. Printre proprietățile medicinale pe care le are această componentă terapeutică se numără: analgezic pronunțat, antireumatic, antiinflamator și, de asemenea, antipiretic.

Indicaţii Diclaca

Tabletele medicamentoase sunt utilizate pentru următoarele afecțiuni:

• având activitate inflamatorie și, în plus, degenerativă a patologiilor de origine reumatică (de exemplu, osteoartrita sau artrita reumatoidă);
• simptome de durere care apar în regiunea coloanei vertebrale;
• reumatism care afectează țesuturile moi (de exemplu, de natură extraarticulară);
• atacuri de artrită gutoasă în faza activă;
• durere care apare în legătură cu operații sau leziuni, pe fondul cărora apar umflături și inflamații (inclusiv durere care se dezvoltă în legătură cu proceduri stomatologice sau ortopedice);
• boli ginecologice în care apar durere și semne de inflamație (de exemplu, dismenoree primară sau adnexită);
• având patologii severe care afectează organele ORL, pe fondul cărora se observă durere (medicamentul este utilizat ca substanță auxiliară).

Soluția intramusculară a medicamentului este utilizată pentru următoarele afecțiuni:

• boli reumatice care au o formă inflamatorie sau degenerativă (de exemplu, artrita reumatoidă sau osteoartrita);
• atacuri de artrită gutoasă (stadiu activ);
• durere biliară;
• colici în zona rinichilor;
• durere cauzată de leziuni, pe fondul cărora se observă umflarea și inflamația țesuturilor;
• durerea care apare după operație;
• atacuri de migrenă severe.

Medicamentul se administrează intravenos pentru a preveni sau trata durerea care apare după intervenția chirurgicală.

Tabletele sunt utilizate în următoarele cazuri:

• reumatism;
• eliminarea durerii după leziuni sau intervenții chirurgicale;
• afecțiuni dureroase observate în unele patologii ginecologice.

Supozitoarele rectale sunt prescrise în cazul următoarelor afecțiuni:

• inflamații active sau comune în reumatism cu activitate degenerativă (de exemplu, în cazul neuritei, poliartritei, care are o formă cronică, sau nevralgiei);
• leziuni în zona țesuturilor moi care au etiologie reumatică;
• durere asociată cu leziuni sau intervenții chirurgicale în care se observă umflarea și inflamația țesuturilor dureroase;
• durere de natură inflamatorie care are o origine non-reumatică.

Gelul este prescris pentru a elimina simptomele durerii, manifestările inflamatorii și edemul tisular în următoarele boli:

• leziuni de diverse naturi care afectează straturile de țesut moale (inclusiv luxații cu întinderi musculare sau tendinoase, hematoame etc.);
• inflamații localizate de origine reumatică (de exemplu, periartropatie sau tendinită);
• tipuri localizate de reumatism în care se înregistrează procese degenerative (de exemplu, în cazul osteoartritei spinării sau articulare periferice).

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Substanța medicamentoasă se eliberează sub formă de:

• comprimate enterice (câte 20 de bucăți fiecare);
• lichide pentru injecții intramusculare (fiole de 3 ml, câte 5 bucăți);
• comprimate cu eliberare modificată a elementului activ (volum 0,075 și 0,15 g, 20 sau 100 de bucăți);
• gel 5% (în tuburi de 50 sau 100 g);
• supozitoare rectale (50 mg, 10 bucăți).

[ 3 ]

Farmacodinamica

Diclofenacul are următoarele efecte terapeutice:

• inhibă activitatea enzimei COX, care este implicată în legarea prostanoidelor, precum și în cascada efectelor metabolice ale acidului arahidonic;
• inhibă biosinteza PG, care sunt principalii agenți cauzatori ai dezvoltării inflamației, febrei și durerii;
• întărește rezistența capilară;
• stabilizează pereții lizozomiali;
• inhibă agregarea plachetară care se dezvoltă sub influența nucleotidului ADP, precum și a colagenului (proteinei fibrilare).

Utilizarea diclofenacului Na ajută la îmbunătățirea activității motorii a articulațiilor afectate de boală, crește amplitudinea mișcărilor acestora și reduce intensitatea durerii în timpul mișcării și în repaus.

Testele in vitro efectuate utilizând elementul activ al medicamentului în doze similare cu cele utilizate în tratamentul pacienților au demonstrat că medicamentul nu duce la inhibarea biosintezei proteoglicanilor în țesutul cartilajului.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmacocinetica

După administrarea orală a comprimatelor enterice, componenta activă a medicamentului este absorbită complet și rapid din tractul gastrointestinal. Alimentele afectează rata de absorbție (o încetinesc), dar volumele elementului absorbit rămân aceleași.

Când se administrează intramuscular o doză de 75 mg din substanță, absorbția acesteia începe imediat. În acest caz, valorile Cmax plasmatice de 2,5 μg/ml se înregistrează după 20 de minute din momentul efectuării procedurii.

Se observă liniaritate între volumele componentei absorbite și doza de medicament.

Valorile ASC după o injecție intramusculară sau intravenoasă sunt de aproximativ două ori mai mari decât valorile observate după administrarea rectală sau orală a medicamentului. Acest lucru se datorează faptului că, în cazul celei de-a doua metode de administrare, aproximativ 50% din element este implicat în procesele metabolice odată cu primul pasaj intrahepatic.

Când medicamentul este utilizat în mod repetat, proprietățile sale farmacocinetice nu se modifică. Respectarea intervalelor prescrise între administrările de medicamente permite evitarea acumulării elementului său activ în organism.

Administrat oral, medicamentul este complet absorbit în tractul gastrointestinal. Nivelul plasmatic Cmax este atins în 1-16 ore de la administrarea medicamentului (în medie, valorile maxime sunt atinse după 2-3 ore de la administrare).

După intrarea în organism, substanța este sintetizată aproape complet (99,7%) cu proteine intraplasmatice (în mare parte cu albumine). Indicatorul volumului de distribuție este cuprins între 120-170 ml/kg.

Nivelurile de diclofenac din sinovia situată în cavitatea articulară după administrarea orală a comprimatelor de Diclofenac sunt înregistrate după 3-6 ore; când medicamentul este administrat injectabil - după 2-4 ore.

Timpul de înjumătățire al componentei din sinovială fluctuează între 3 și 6 ore.

După 2 ore de la atingerea Cmax plasmatică, valorile diclofenacului din sinoviale cresc peste valorile plasmatice, iar acest efect continuă să se mențină în următoarele 12 ore.

După administrarea unui comprimat, aproximativ 50% dintr-o singură doză de medicament este implicată în primul pasaj intrahepatic. Doar 35-70% din elementul absorbit rămâne neschimbat în timpul circulației posthepatice.

Biotransformarea parțială a componentei are loc în timpul glucuronidării moleculei inițiale, dar mai ales în timpul proceselor de metoxilare și hidroxilare.

Aceste procese duc la formarea mai multor elemente metabolice fenolice (doar două dintre ele demonstrează bioactivitate, dar aceasta este totuși mai slabă decât efectul elementului original).

Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 1-2 ore, iar acest indicator nu este afectat de starea funcțională a ficatului sau rinichilor.

Clearance-ul plasmatic total al Diclac este cuprins între 207 și 319 ml pe minut.

Excreția majorității medicamentului (aproximativ 60%) se realizează prin rinichi sub formă de componente metabolice; mai puțin de 1% din medicament este excretat neschimbat, iar restul este excretat prin bilă sub formă de elemente metabolice.

[ 6 ], [ 7 ]

Dozare și administrare

În cazul utilizării oricărei forme de eliberare a medicamentului, doza se stabilește individual, utilizând doza minimă care are un efect clinic pozitiv. În același timp, durata ciclului de tratament trebuie să fie cât mai scurtă posibil.

Comprimate enterice de Diclac.

Medicamentul este utilizat la adolescenți de la 15 ani și adulți. Inițial, este necesar să se utilizeze 0,1-0,15 g de substanță medicinală pe zi.

În cazurile ușoare ale bolii și, în plus, dacă este nevoie de terapie pe termen lung, se utilizează 75-100 mg de substanță pe zi. Această doză trebuie împărțită în 2-3 aplicări.

Dacă este necesar, se utilizează 75 mg de medicament. Se poate consuma maximum 0,15 g de diclofenac pe zi.

În cazul dismenoreei primare, se utilizează o doză de 0,05-0,15 g de medicament. În aceste cazuri, în stadiul inițial al terapiei, doza poate fluctua în intervalul 0,05-0,1 g. Dacă este necesară creșterea dozei, această procedură se efectuează pe parcursul mai multor cicluri menstruale, dar, în același timp, pe zi, poate fi administrat maximum 0,2 g.

Utilizarea medicamentului trebuie începută după apariția primelor semne ale sindromului durerii. Durata ciclului de tratament este determinată de intensitatea simptomelor clinice și adesea nu depășește câteva zile.

Tabletele se iau înainte de mese, fără a fi mestecate și se beau cu apă plată (1 pahar).

Utilizarea fluidului de injecție.

Porția este selectată individual, ținând cont de caracteristicile bolii. Cursul terapeutic trebuie să dureze un număr minim de zile posibil, în porția minim eficientă.

Injecțiile intramusculare pot fi efectuate timp de maximum 2 zile consecutiv. Apoi, dacă este necesară ameliorarea durerii, terapia se continuă cu ajutorul comprimatelor.

În timpul zilei, se pot administra 75 mg de diclofenac Na (echivalentul a 1 fiolă de medicament) prin injecții intramusculare. Acul pentru injecții se introduce adânc în regiunea superioară externă a mușchiului fesier.

În afecțiuni extrem de severe, în care se observă durere severă, este permisă dublarea dozei zilnice de medicament. Este necesar să se mențină o pauză de cel puțin câteva ore între injecții. Medicamentul este injectat alternativ în diferiți mușchi ai feselor (stâng, apoi drept).

Se poate utiliza și un regim terapeutic alternativ, atunci când în loc de a doua injecție se administrează diclofenac Na într-o formă de eliberare diferită. Doza trebuie calculată astfel încât în total să nu depășească 0,15 g pe zi.

În caz de atacuri de migrenă, o injecție cu medicamentul într-o doză de 75 mg trebuie administrată cât mai repede posibil. În plus, în aceeași zi, este posibil să se administreze supozitoare rectale de Diclac (0,1 g pe zi). În prima zi, cu o astfel de schemă, este necesar să se utilizeze maximum 175 mg de substanță.

Perfuzia se efectuează de obicei prin metoda bolusului. Ținând cont de durata procedurii, lichidul din prima fiolă de medicament se amestecă cu NaCl 0,9% sau glucoză 5%; această combinație include și 8,4% lichid perfuzabil (bicarbonat de sodiu). Volumul solventului utilizat este de 0,1-0,5 l de substanță. Se pot utiliza doar solventuri transparente.

În cazul durerii severe sau moderate care apare după operații, pacientul necesită o injecție cu 75 mg de medicament. O astfel de perfuzie durează în decurs de 0,5-2 ore.

Dacă este necesar, procedura poate fi repetată după câteva ore. Nu trebuie uitat că pacientului i se pot administra maximum 0,15 g de medicament pe zi.

Pentru profilaxie după procedura chirurgicală, după 15-60 de minute, pacientului i se administrează 25-50 mg de medicament (doza de încărcare). Apoi, se efectuează o perfuzie continuă (cu o rată maximă de 5 mg/oră) până la obținerea unui volum de 0,15 g de medicament.

Comprimate cu formă de eliberare modificată.

La început, pacienții iau 75-150 mg pe zi (1 sau 2 comprimate, în funcție de severitatea durerii).

Dacă este necesar un tratament pe termen lung, trebuie administrat 75 mg de medicament pe zi.

Pentru persoanele ale căror simptome ale bolii apar în principal dimineața și seara, medicamentul este prescris pentru a fi administrat seara, înainte de culcare.

Se permite o doză maximă de 0,15 g de Diclac pe zi. Un astfel de tratament trebuie să dureze maximum 14 zile. Durata tratamentului trebuie aleasă de medicul curant, ținând cont de starea pacientului și de tabloul clinic.

Comprimatele trebuie înghițite întregi, fără a fi zdrobite mai întâi; medicamentul trebuie înghițit cu un pahar cu apă plată. Se recomandă administrarea medicamentului cu alimente.

Utilizarea supozitoarelor medicinale.

Medicamentul trebuie administrat adulților. Se utilizează diferite scheme de tratament - o dată pe zi într-o doză de 0,1 g de substanță, de două ori pe zi într-o doză de 50 mg sau de 3-4 ori pe zi într-o doză de 25 mg.

Este permisă utilizarea a maximum 0,15 g de medicament pe zi.

Pentru copiii cu vârsta peste 12 ani, supozitoarele se administrează în doze de 0,05-0,1 g în 1 sau 2 aplicări și, de asemenea, în doze de 75 mg în 2 sau 3 aplicări.

Aplicarea substanței sub formă de gel.

Medicamentul se aplică pe piele de 2-3 ori pe zi, în volumele necesare pentru tratarea zonei inflamate. De exemplu, 2-4 g de medicament sunt suficiente pentru a trata o suprafață de epidermă de 0,4-0,8 m2 ^. Aplicarea se efectuează într-un strat subțire, prin masarea ușoară a substanței în epidermă.

După finalizarea procedurii de tratament, trebuie să vă spălați bine mâinile cu săpun. Singura excepție o fac situațiile în care substanța este aplicată specific pe această zonă a mâinilor.

Este permisă utilizarea gelului în combinație cu proceduri de iontoforeză. Această metodă de aplicare asigură o penetrare mai profundă a substanței în epidermă, cu un efect medicinal mai intens. Medicamentul trebuie aplicat sub electrod cu sarcină negativă.

Durata ciclului de tratament este selectată ținând cont de informațiile despre eficacitatea terapiei. Practic, este de 10-14 zile. Ținând cont de starea de sănătate a persoanei, poate fi prescris un al doilea curs (dar acesta poate fi efectuat cel puțin după 2 săptămâni de la sfârșitul primului).

În caz de afectare a țesuturilor moi (și de origine reumatică), gelul se utilizează timp de maximum 14 zile. Terapia pentru persoanele a căror durere este cauzată de dezvoltarea artritei durează 21 de zile (cu excepția cazului în care medicul curant a prescris o durată diferită).

Când se utilizează medicamentul fără prescripție medicală, dacă o persoană nu prezintă îmbunătățiri după 7 zile de tratament, este necesar să se consulte un medic.

[ 14 ], [ 15 ]

Utilizați Diclaca în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea medicamentului în timpul alăptării și în al treilea trimestru de sarcină.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Contraindicații

Principalele contraindicații pentru soluție, tablete și supozitoare:

• sensibilitate personală puternică la diclofenac sau la alte componente ale medicamentului;
• un ulcer care afectează tractul gastrointestinal în faza activă;
• sângerări care se dezvoltă în tractul gastro-intestinal;
• perforație gastrică sau intestinală;
• insuficiență severă a inimii, rinichilor sau ficatului;
• o tulburare a proceselor hematopoietice cu etiologie necunoscută.

Este interzisă utilizarea Diclac la persoanele care dezvoltă semne de urticarie și rinită acută, precum și atacuri de astm atunci când utilizează aspirină sau alte AINS.

Supozitoarele rectale nu trebuie utilizate la persoanele cu manifestări de proctită (inflamație a rectului).

Gelul nu se utilizează în următoarele cazuri:

• intoleranță personală crescută la diclofenac sau la componentele auxiliare ale medicamentului;
• prezența în istoricul medical al pacientului a urticariei, atacurilor de astm și rinitei acute;
• polipi în interiorul nasului (prezenți și în anamneză);
• antecedente de edem Quincke;
• intoleranță severă asociată cu substanțe analgezice (inclusiv medicamente antireumatice).

[ 13 ]

Efecte secundare Diclaca

Formele medicamentului administrate pe cale orală pot provoca următoarele reacții adverse:

• tulburări asociate cu funcționarea sistemului circulator și a limfei: anemia de diferite tipuri (hemolitică sau aplastică) apare sporadic sau volumul trombocitelor, leucocitelor sau granulocitelor neutrofile scade;
• tulburări imunitare: ocazional, apar simptome de intoleranță, manifestări anafilactoide sau edem Quincke;
• tulburări mintale: ocazional se observă coșmaruri, depresie, dezorientare spațială, iritabilitate crescută și diverse probleme psihotice;
• probleme cu funcționarea sistemului nervos: apar adesea amețeli sau dureri de cap. Ocazional, apare somnolență severă. Se dezvoltă sporadic tulburări de gust sau sensibilitate, tulburări de memorie, tremor, meningită aseptică, coșmaruri, tulburări de flux sanguin cerebral și iritabilitate severă;
• manifestări vizuale: ocazional apar vedere dublă, vedere încețoșată sau tulburări de vedere;
• tulburări auditive: apare adesea vertijul. Tulburările de auz și tinitusul se observă sporadic;
• probleme cu activitatea cardiacă: dureri ocazionale care afectează sternul, creșterea frecvenței cardiace, infarct miocardic sau semne de insuficiență cardiacă;
• tulburări care afectează funcționarea vaselor de sânge: ocazional se observă vasculită sau creștere a tensiunii arteriale;
• simptome legate de organele respiratorii: ocazional se observă atacuri de astm (inclusiv dispnee) și manifestări ale sindromului bronhospastic. Leziuni ale țesutului pulmonar interstițial sau ale pereților alveolari se dezvoltă sporadic, pe fondul cărora se observă fibroză;
• Leziuni ale sistemului gastrointestinal și digestiv: se observă adesea dureri abdominale, simptome de anorexie, tulburări dispeptice, vărsături, balonare crescută și greață. Rareori, apar sângerări gastrointestinale, gastrită, diaree cu sânge sau vărsături cu sânge, ulcere gastrointestinale (în care caz se poate dezvolta sângerare sau perforație) și melenă. Ocazional, se dezvoltă colită (varietatea hemoragică sau ulcerativă), stomatită, constipație, pancreatită, diverse afecțiuni asociate cu esofagul și stricturi intestinale diafragmatice;
• probleme cu sistemul hepatobiliar: niveluri crescute ale enzimelor intracelulare ALT împreună cu AST (transaminaze). Ocazional, se observă manifestări ale afecțiunilor hepatice sau hepatitei. Hepatita fulminantă, insuficiența hepatică sau hepatonecroza sunt cazuri izolate observate;
• tulburări urinare: sporadic se observă semne de insuficiență renală acută, papilită necrotică, apariția sângelui în urină, creșterea nivelului de proteine în urină, apariția semnelor de sindrom nefrotic, precum și nefrită tubulointerstițială;
• simptome în zona administrării medicamentului: abcesele în zona injectării apar sporadic. Pot apărea adesea durere sau întărire în zona administrării medicamentului. Ocazional, în zona injectării se dezvoltă necroză tisulară și umflături;
• alte afecțiuni: rareori, utilizarea medicamentului poate provoca dezvoltarea edemelor. Unii pacienți pot prezenta semne de meningită aseptică (inclusiv febră, tensiune în mușchii gâtului și scăderea stării de conștiență). Astfel de afecțiuni sunt observate în principal la persoanele cu patologii autoimune.

Utilizarea gelului poate duce la următoarele afecțiuni:

• Semne epidermice: uneori apar papule și vezicule cu pustule, arsuri și mâncărime, simptome de dermatită de contact în zona tratamentului cu gel și, în plus, descuamare și uscăciune crescută a epidermei. Ocazional, apar manifestări de dermatită buloasă. Izolat se observă eczemă, fotofobie severă și erupție epidermică generalizată;
• tulburări imunitare: ocazional se observă simptome de intoleranță (de exemplu, edem Quincke) și dispnee. Atacurile de astm bronșic se dezvoltă sporadic.

Utilizarea gelului în doze mari sau aplicarea acestuia pe suprafețe extinse ale corpului poate provoca apariția unor efecte secundare sistemice și a unor manifestări de intoleranță sub formă de dificultăți de respirație sau angioedem.

Supradozaj

În caz de intoxicație cu medicamentul, pot apărea tulburări intestinale (de exemplu, diaree), vărsături, sângerări în tractul gastrointestinal, convulsii, dureri de cap cu spasme involuntare și contracții musculare (convulsii mioclonice, observate în principal la copii), precum și amețeli.

Intoxicația cu diclofenac poate provoca leziuni hepatice și dezvoltarea manifestărilor de insuficiență renală acută.

Ca și în cazul supradozajului cu alte substanțe din categoria AINS, terapia pentru intoxicația cu diclofenac implică proceduri simptomatice și de susținere a simptomelor.

Astfel de măsuri sunt necesare în situațiile în care o persoană prezintă semne pronunțate de insuficiență renală, scăderea tensiunii arteriale, diverse tulburări gastrointestinale și slăbirea funcției respiratorii.

Procedurile specifice utilizate ca măsuri de detoxifiere (de exemplu, hemosorbția sau diureza forțată) sunt ineficiente deoarece elementele active ale AINS pot fi sintetizate în cantități mari cu proteine intraplasmatice și pot participa la procese metabolice intensive.

În caz de ingerare accidentală a oricărei cantități de gel medicinal, trebuie efectuate proceduri simptomatice - lavaj gastric, utilizarea de sorbenți și implementarea măsurilor care se aplică în cazul tratamentului semnelor de intoxicație cu AINS.

[ 16 ], [ 17 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația medicamentului cu anticonvulsivantele fenitoină, digoxină și litiu poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente terapeutice.

Utilizarea Diclac împreună cu medicamente diuretice reduce eficacitatea medicamentoasă a acestor substanțe.

Utilizarea diclofenacului în combinație cu diuretice care economisesc potasiu poate provoca semne de hiperkaliemie.

Utilizarea împreună cu aspirina duce la scăderea nivelului plasmatic de diclofenac. În plus, această combinație crește semnificativ probabilitatea apariției efectelor secundare negative.

Efectul diclofenacului potențează toxicitatea renală a ciclosporinei.

Medicamentele care conțin diclofenac pot provoca apariția semnelor de hiper- sau hipoglicemie, motiv pentru care, atunci când sunt combinate cu medicamente antidiabetice, este necesară monitorizarea regulată a nivelului de zahăr din sânge.

Substanța citostatică metotrexat, utilizată cu o zi înainte sau după diclofenac, poate provoca o creștere a nivelului plasmatic de metotrexat și o potențare a intensității efectelor sale toxice.

Dacă este necesară utilizarea combinată a medicamentului și a anticoagulantelor, modificările valorilor coagulării sângelui vor trebui monitorizate constant în timpul terapiei.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Conditii de depozitare

Diclac se păstrează într-un loc întunecat și uscat, ferit de copiii mici. Tabletele și supozitoarele se păstrează la temperaturi de maximum 25°C, iar gelul (care este interzis la congelare) poate fi păstrat la o temperatură cuprinsă între 8-15°C.

Termen de valabilitate

Diclac poate fi utilizat timp de 3 ani de la data fabricației medicamentului.

[ 22 ]

Aplicație pentru copii

Comprimatele nu trebuie administrate persoanelor sub 15 ani. Soluția nu trebuie administrată persoanelor sub 18 ani. Supozitoarele rectale nu trebuie utilizate la copii sub 12 ani.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Ortofen, Diklo-F, Olfen cu Voltaren, precum și Diclofenac sodic, Diclogen, Almiral cu Dicloberl, Rapten cu Naklofen, Diclovit și Dicloran.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Recenzii

Diclac primește de obicei feedback pozitiv din partea pacienților - utilizarea sa duce la o îmbunătățire rapidă a stării. Dar este important să se țină cont de faptul că, după sfârșitul ciclului terapeutic, semnele bolii reapar adesea. Din acest motiv, medicamentul este de obicei utilizat ca substanță pentru proceduri simptomatice.

[ 32 ]