Carvidex

Karvidex este un medicament complex care blochează neselectiv activitatea receptorilor α1 și β-adrenergici. Nu demonstrează efecte simpatomimetice endogene; proporția efectelor de blocare față de terminațiile α1 și β este de 1:100. Medicamentul are un efect antioxidant, precum și un efect antagonist moderat față de ionii de calciu.

Utilizarea pe termen lung a medicamentului are un efect pozitiv asupra parametrilor lipidici din serul sanguin. Medicamentul nu duce la modificări ale valorilor glicemiei și reduce hipertrofia ventriculară stângă. [ 1 ]

Indicaţii Carvidex

Se utilizează în cazuri de insuficiență cardiacă congestivă, boli coronariene și, de asemenea, cu creșterea tensiunii arteriale.

Formularul de eliberare

Elementul medicinal este eliberat sub formă de tablete - 10 bucăți într-o bandă separată. În interiorul cutiei - 2 astfel de benzi.

Farmacodinamica

Procesul de vasodilatație se realizează în mare parte prin interacțiune antagonistă cu α-adrenergici. Medicamentul este un compus racemic format din 2 stereoizomeri. Efectul de blocare față de β-adrenergici este realizat de enantiomerii S(-). Carvidex nu are un efect simpatomimetic propriu.

Medicamentul îmbunătățește semnificativ activitatea miocardică la persoanele cu insuficiență cardiacă congestivă (ICC) asociată cu disfuncție ventriculară stângă – reduce postsarcina fără a avea un efect negativ asupra volumului telediastolic al ventriculului stâng. [ 2 ]

La persoanele cu hipertensiune arterială primară moderată, utilizarea medicamentelor are ca rezultat o scădere a hipertrofiei ventriculare stângi. [ 3 ]

Farmacocinetica

Administrarea orală are loc cu absorbție rapidă, valorile Cmax plasmatice fiind obținute după 1-2 ore.

Nivelul de biodisponibilitate este de aproximativ 25-35%, datorită proceselor de schimb după primul pasaj intrahepatic. Valori crescute ale biodisponibilității se observă la persoanele cu patologii hepatice și la vârstnici. În ciroza hepatică, acest indicator crește de patru ori sau mai mult. Administrarea cu alimente nu modifică valorile Cmax și biodisponibilității, dar scurtează perioada de atingere a nivelului Cmax.

Aproximativ 99% din medicament este implicat în sinteza proteinelor. În timpul hidroxilării și demetilării intrahepatice, se formează 3 elemente metabolice care au un efect β-blocant și antioxidant mai intens decât carvedilolul.

Timpul de înjumătățire plasmatică este cuprins între 6 și 10 ore. Cea mai mare parte a medicamentului este excretată prin fecale și bilă sub formă de componente metabolice. O cantitate mică este excretată prin urină.

Dozare și administrare

Utilizare pentru tensiune arterială crescută.

Doza este selectată individual. Inițial, trebuie să luați 12,5 mg o dată pe zi (în primele 1-2 săptămâni), iar porția poate fi împărțită în 2 prize la o doză de 6,25 mg; după aceea, se administrează 25 mg de medicament o dată pe zi.

Dacă este necesară creșterea dozei, aceasta trebuie efectuată la un interval minim de 14 zile; doza zilnică maximă este de 50 mg cu administrare unică (sau această doză este împărțită în 2 aplicări).

Administrare la persoanele cu boli coronariene.

Dimensiunile porțiilor sunt selectate individual. În stadiul inițial, se administrează 12,5 mg de medicament de două ori pe zi (primele 1-2 săptămâni), iar ulterior, se administrează 25 mg de două ori pe zi.

Dacă este necesară o creștere a dozei, aceasta se efectuează cu o pauză de minimum 2 săptămâni; doza maximă pe zi este de 0,1 g (împărțită în 2 prize).

Utilizare la persoanele cu ICC.

Doza trebuie selectată individual, sub supraveghere medicală. Inițial, se administrează 3,125 mg de medicament de două ori pe zi (în primele 14 zile). Dacă această doză este bine tolerată, se crește, cu pauze de cel puțin 14 zile, la 6,25 mg de două ori pe zi. Apoi, se crește la 12,5 mg de două ori pe zi, iar apoi la 25 mg de două ori pe zi. Doza trebuie crescută până la limitele maxime în care medicamentul este tolerat fără complicații.

Persoanele cu ICC severă (și persoanele cu ICC ușoară sau moderată cu o greutate mai mică de 85 kg) pot lua maximum 25 mg de medicament de 2 ori pe zi.

Persoanele cu greutate peste 85 kg, cu ICC moderată sau ușoară, trebuie să ia maximum 50 mg de Carvidex de 2 ori pe zi.

Înainte de creșterea dozei, pacientul trebuie examinat de un medic pentru a determina dacă manifestările de vasodilatație sau insuficiență cardiacă s-au agravat.

Dacă este necesară întreruperea medicației, aceasta se efectuează treptat, pe o perioadă de 7-14 zile. Dacă terapia a fost întreruptă pentru o perioadă mai mare de 2 săptămâni, aceasta se reia cu o doză de 3,125 mg, de 2 ori pe zi, după care se selectează doza, respectând instrucțiunile de mai sus.

Medicamentul trebuie administrat cu alimente pentru a reduce rata de absorbție a substanței terapeutice și severitatea simptomelor ortostatice.

Dacă sunt necesare doze sub 6,25 mg, se utilizează comprimate cu volumul corespunzător.

• Aplicație pentru copii

Nu trebuie prescris copiilor (sub 18 ani).

Utilizați Carvidex în timpul sarcinii

Carvidex nu se utilizează în timpul alăptării și al sarcinii.

Contraindicații

Printre contraindicații:

• intoleranță severă cauzată de carvedilol sau de alte componente ale medicamentului;
• faza activă a insuficienței cardiace sau a ICC în stadiul de decompensare;
• disfuncție hepatică;
• blocaj în etapa a 2-a-a 3-a (în absența unui stimulator cardiac permanent);
• bradicardie severă (sub 50 de bătăi pe minut);
• SSSU;
• Bloc SA;
• o scădere bruscă a valorilor tensiunii arteriale;
• având o formă obstructivă de leziuni ale tractului respirator, inclusiv spasm bronșic;
• prezența unui istoric de astm.

Efecte secundare Carvidex

Principalele efecte secundare:

• probleme cu sistemul nervos central: amețeli, dureri de cap și slăbiciune. Ocazional, se observă parestezii, dispoziție depresivă, astenie și tulburări de somn;
• Disfuncție CVS: scăderea tensiunii arteriale, bradicardie și simptome ortostatice. Ocazional, fluxul sanguin periferic este afectat (extremități reci), manifestările bolii Raynaud sau claudicația intermitentă sunt exacerbate și apare leșinul. Progresia insuficienței cardiace și a tulburării de conducere AV se observă sporadic;
• Tulburări gastrointestinale: dureri de stomac, greață, diaree și xerostomie. Ocazional se observă constipație, vărsături și creșterea nivelului transaminazelor intrahepatice;
• modificări ale proceselor metabolice: hipo- sau hiperglicemie, precum și hipercolesterolemie și creștere în greutate;
• tulburări ale proceselor hematopoietice: leucopenie sau trombocitopenie;
• afecțiuni ale tractului urinar: la persoanele cu disfuncție renală, afecțiunile se pot agrava. Ocazional, pot apărea umflături sau insuficiență renală;
• tulburări respiratorii: strănut, congestie nazală și spasm bronșic;
• semne de alergie: manifestări epidermice ale alergiei (urticarie și mâncărime), precum și exacerbarea eczemelor;
• afectarea organelor vizuale: iritații în zona ochilor și deficiențe de vedere;
• altele: artralgie sau mialgie. Rareori – disfuncție erectilă.

Supradozaj

În caz de intoxicație, se pot dezvolta insuficiență cardiacă, bradicardie, vărsături, șoc cardiogen, o scădere puternică a tensiunii arteriale, precum și convulsii generalizate, confuzie, detresă respiratorie și stop cardiac.

Se efectuează acțiuni simptomatice. Activitatea organelor vitale este monitorizată și corectată; dacă este necesar, pacientul poate fi plasat la terapie intensivă.

Interacțiuni cu alte medicamente

Utilizarea combinată a medicamentului cu digoxină determină o creștere a indicatorilor acestuia din urmă. Administrarea împreună cu SG prelungește perioada de conducere auriculoventriculară. Din acest motiv, odată cu începerea utilizării carvedilolului, în timpul selectării dozei acestuia sau la întreruperea administrării medicamentului, este necesară monitorizarea constantă a valorilor plasmatice ale digoxinei.

Medicamentul poate potența activitatea altor medicamente antihipertensive sau substanțe cu efecte antihipertensive.

Există un risc de creștere a concentrațiilor plasmatice de ciclosporină atunci când este administrată în combinație cu carvedilol. Concentrațiile de ciclosporină trebuie monitorizate continuu de la începutul tratamentului cu Carvidex, iar doza primului trebuie ajustată după cum este necesar.

Anestezia generală trebuie administrată cu extremă precauție persoanelor care utilizează medicamentul, deoarece, atunci când este combinată cu anestezice individuale, se poate observa un efect izotrop negativ sinergic al medicamentului.

Substanțele care prezintă activitate β-blocantă sunt capabile să crească efectul antidiabetic al insulinei sau al medicamentelor hipoglicemiante administrate oral.

Combinația cu clonidină poate provoca bradicardie și poate potența efectul hipotensiv al carvedilolului. La întreruperea tratamentului combinat cu clonidină, opriți mai întâi administrarea de Carvidex, iar după câteva zile - clonidină.

Substanțele care induc oxidaze microsomale intrahepatice (cum ar fi rifampicina cu fenobarbital) cresc rata proceselor metabolice, scăzând nivelurile plasmatice de carvedilol; în același timp, agenții care încetinesc procesul menționat mai sus (cum ar fi cimetidina) cresc nivelul plasmatic al medicamentului.

Utilizarea medicamentului împreună cu agenți care blochează activitatea canalelor de Ca (cu verapamil) sau agenți antiaritmici de tip I necesită monitorizarea ECG-ului și a tensiunii arteriale, deoarece există date privind tulburările de conducere atunci când se utilizează medicamentul împreună cu diltiazem. Medicamentul nu poate fi utilizat la persoanele care primesc injecții intravenoase cu verapamil sau diltiazem, deoarece acest lucru poate provoca bradicardie severă și o scădere a tensiunii arteriale.

Medicamentele care reduc nivelurile de catecolamine (inclusiv IMAO și rezerpină) cresc probabilitatea apariției bradicardiei intense și a scăderii tensiunii arteriale.

Este necesar să se combine medicamentul foarte atent cu substanțe care încetinesc acțiunea enzimelor structurii hemoproteinei P450 2D6 (aceasta include propafenona și omeprazolul cu chinidină, precum și triciclice), deoarece este implicat în procesele metabolice ale carvedilolului (poate crește probabilitatea apariției simptomelor negative ale medicamentului - în special o scădere a tensiunii arteriale).

Conditii de depozitare

Carvidex trebuie păstrat într-un loc întunecat, ferit de copii mici, ferit de umiditate. Indicatorii de temperatură - nu mai mult de 25 °C.

Termen de valabilitate

Carvidex poate fi utilizat timp de 2 ani de la data eliberării produsului farmaceutic.

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamentele Coriol, Kardivas și Corvazan cu Carvedigama, precum și Carvid, Carvedilol, Cardiostad cu Carvetrend și Cardilol. În plus, lista include Medocardil cu Talliton, Protecard și Lacardia.