Bicotrim

Bicotrimul este o substanță antibacteriană artificială din categoria sulfonamidelor. Este un medicament combinat care conține trimetoprim și sulfametoxazol.

Sulfametoxazolul are o structură similară cu PABA, acesta perturbă legarea acidului dihidrofolic în interiorul celulelor microbiene, împiedicând încorporarea PABA în molecula sa.

Trimetoprimul potențează activitatea sulfametoxazolului prin prevenirea reducerii acidului dihidrofolic cu transformarea acestuia în acid tetrahidrofolic (o formă activă a vitaminei B9), care este responsabil pentru metabolismul proteinelor și diviziunea celulară bacteriană.

Indicaţii Bicotrima

Se utilizează pentru următoarele infecții:

• infecții ale tractului urogenital: cistită, prostatită cu uretrita, pielonefrită și pielită, precum și chancroid, gonoree (atât la bărbați, cât și la femei), epididimită, granulom în zona inghinală și donovanoză;
• leziuni ale tractului respirator: bronhopneumonie, precum și pneumonie lobară, bronșită (faze active și cronice), pneumocistoză și bronșiectazie;
• boli care afectează organele ORL: sinuzită cu amigdalită, precum și otită medie, scarlatină sau laringită;
• infecții gastrointestinale: febră paratifoidă, colecistită, salmoneloză cu febră tifoidă și, în plus, colangită, dizenterie, holeră și gastroenterită cauzate de acțiunea tulpinilor enterotoxice de E. coli;
• leziuni ale straturilor subcutanate și ale epidermei: piodermie, acnee, infecții traumatice și furunculoză;
• osteomielită (în faza cronică sau activă) și alte infecții ale osteoartritei, stadiul activ al brucelozei, paracoccidioidomicoză, malarie (plasmodium falciparum) și toxoplasmoză (terapie combinată).

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de suspensie orală pentru copii (0,24 g/5 ml) - în flacoane cu o capacitate de 60 sau 100 ml. Kitul conține și o cană gradată.

Farmacodinamica

Un medicament bactericid cu o gamă largă de acțiune împotriva următoarelor bacterii:

• streptococi (tulpini hemolitice sensibile la penicilină), stafilococi, pneumococi și gonococi cu meningococi;
• salmonella (inclusiv Salmonella paratyphi și Salmonella typhi), Escherichia coli (inclusiv tulpini enterotoxogene), Listeria, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (tulpini care demonstrează sensibilitate la ampicilină), Klebsiella și bacili antrax;
• bacili ai tusei convulsive, Nocardia asteroids, Proteus, enterococi fecali, Pasteurella, Brucella și bacili ai tularemiei;
• micobacterii (inclusiv bacili Hansen), enterobacterii cu citrobacter, providencia, morganella și legionella pneumophila;
• Serratia marcescens, anumite varietăți de pseudomonade (cu excepția Pseudomonas aeruginosa), Yersinia cu Shigella, Pneumocystis carinii și Chlamydia (aceasta include Chlamydophila psittaci și Chlamydia trachomatis);
• simple: coccidioides immitis, ciuperci patogene, plasmodii, Toxoplasma gondii, Histoplasma capsulatum, Actinomyces israelii și leishmania.

Rezistența este demonstrată de: Pseudomonas aeruginosa, treponeme, corinebacterii, bacili Koch, virusuri și Leptospira spp.

Slăbește activitatea bacteriilor intestinale, din cauza căreia scad nivelurile de riboflavină cu timină, vitamine B și niacină din intestine. Efectul medicinal durează 7 ore.

Farmacocinetica

Absorbția după administrare orală este de 90%. Valorile TCmax sunt de 1-4 ore. După o singură administrare, medicamentul menține o concentrație terapeutică timp de 7 ore.

Medicamentul este distribuit uniform în organism, depășind barierele histohematice. În urină și plămâni se formează indicatori care depășesc nivelul plasmatic. Volume mai mici de medicament se acumulează în secrețiile vaginale, țesuturile și secrețiile prostatei, lichidul cefalorahidian, secrețiile bronșice, lichidul urechii medii, salivă cu bilă, laptele matern, oase și lichidul ocular apos cu lichid interstițial. Legarea intraplasmatică de proteine este de 66% (pentru sulfametoxazol) și 45% (pentru trimetoprim).

Procesele metabolice ale sulfametoxazolului au loc în principal cu formarea de derivați acetilici. Componentele metabolice nu au efect antimicrobian.

Se excretă prin rinichi - sub formă de elemente metabolice (80% în 72 de ore), precum și neschimbat (20% sulfametoxazol și 50% trimetoprim); restul se excretă în intestine.

Timpul de înjumătățire plasmatică al sulfametoxazolului este de 9-11 ore, iar al trimetoprimului este de 10-12 ore. La copii, acest indicator este aproape insesizabil și depinde de vârstă; până la 12 luni - 7-8 ore; în decurs de 1-10 ani - este de 5-6 ore.

La persoanele cu probleme renale și la vârstnici, timpul de înjumătățire este crescut.

Dozare și administrare

În cazurile de infecții necomplicate:

• sugari cu vârsta cuprinsă între 2 și 5 luni – 2,5 ml de substanță de 2 ori pe zi;
• copii cu vârsta cuprinsă între 0,5 și 5 ani – 5 ml de medicament de 2 ori pe zi;
• copii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani – 10 ml de medicament de 2 ori pe zi.

[ 1 ]

Utilizați Bicotrima în timpul sarcinii

Este interzisă utilizarea medicamentului în timpul alăptării sau sarcinii.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• sensibilitate personală puternică (și la sulfonamide);
• insuficiență renală sau hepatică;
• anemie aplastică sau pernicioasă;
• leucopenie sau agranulocitoză;
• deficitul componentei G6PD.

Efecte secundare Bicotrima

Efectele secundare includ:

• disfuncții ale sistemului nervos: amețeli sau dureri de cap. Posibilă dezvoltare a depresiei, tremorului, meningitei aseptice, neuritei periferice și apatiei;
• probleme cu sistemul respirator: infiltrate în plămâni și spasme bronșice;
• tulburări digestive: diaree, dureri abdominale, vărsături, stomatită, pierderea poftei de mâncare, glosită și greață. În plus, hepatită, colestază, enterocolită pseudomembranoasă, creșterea activității transaminazelor intrahepatice și hepatonecroză;
• afectarea organelor hematopoietice: trombocitopenie, leucopenie sau neutropenie, anemie megaloblastică și agranulocitoză;
• infecții ale tractului urinar: cristalurie, poliurie, hematurie, nefrită tubulointerstițială, creșterea nivelului de uree, disfuncție renală, nefropatie toxică (cu anurie și oligurie) și hipercreatininemie;
• probleme legate de funcționarea sistemului musculo-scheletic: mialgie sau artralgie;
• semne de alergie: erupție cutanată, edem Quincke, febră, mâncărime, MEE (aceasta include SJS), fotosensibilitate, miocardită alergică, TEN, dermatită exfoliativă și hiperemie care afectează sclerotica;
• alte simptome: hipoglicemie.

Supradozaj

Intoxicația poate provoca confuzie, vărsături sau greață.

Este necesară întreruperea utilizării Bicotrimului, efectuarea lavajului gastric (maxim 2 ore după intoxicație) și administrarea victimei de lichide suficiente. De asemenea, se efectuează diureză intensivă și se prescrie utilizarea folinatului de Ca (5-10 mg pe zi).

Interacțiuni cu alte medicamente

Este compatibil cu următoarele substanțe: dextroză 5% și 10% (perfuzii intravenoase), levuloză 5% (perfuzii intravenoase), NaCl 0,9% (perfuzii intravenoase) și o combinație de NaCl 0,18% cu dextroză 4% (perfuzii intravenoase). Lista include, de asemenea, dextran 70 6% sau dextran 40 10% (perfuzii intravenoase) în combinație cu dextroză 5% sau NaCl 0,9%, precum și soluția injectabilă Ringer.

Medicamentul crește efectul anticoagulant al anticoagulantelor indirecte și activitatea metotrexatului și a agenților antidiabetici.

Reduce severitatea metabolismului intrahepatic al fenitoinei (prelungește timpul de înjumătățire cu 39%) și al warfarinei, potențându-le efectul.

Reduce eficacitatea contraceptivelor orale (suprimă flora intestinală și reduce circulația elementelor hormonale în ficat și intestine).

Timpul de înjumătățire plasmatică al trimetoprimului este redus atunci când este administrat în combinație cu rifampicina.

Pirimetamina în doze mai mari de 25 mg pe săptămână crește probabilitatea anemiei megaloblastice.

Diureticele (în principal tiazidele) cresc riscul de trombocitopenie.

Eficacitatea terapeutică este redusă atunci când este combinată cu procaină, benzocaină sau procainamidă (și alte medicamente care, prin hidrolizare, formează PABA).

Un efect alergic încrucișat poate apărea între medicamentele diuretice (furosemid, tiazide etc.), precum și medicamentele antidiabetice administrate oral (derivați de sulfoniluree), pe de o parte, și, de asemenea, sulfonamidele antimicrobiene, pe de altă parte.

Barbituricele cu fenitoină și PAS potențează simptomele deficitului de vitamina B9.

Derivații acidului salicilic potențează efectul Bicotrimului.

Vitamina C și hexametilentetramina (și alte substanțe care acidifică urina) cresc probabilitatea de cristalurie.

O scădere a absorbției medicamentului se observă atunci când este combinat cu colestiramină - din acest motiv, acesta din urmă este utilizat la 1 oră după sau cu 4-6 ore înainte de administrarea de co-trimoxazol.

Medicamentele care suprimă procesele hematopoietice din măduva osoasă cresc probabilitatea mielosupresiei.

[ 2 ], [ 3 ]

Conditii de depozitare

Bicotrim trebuie păstrat într-un flacon bine închis. Temperatura – nu mai mare de 25°C. Este interzisă congelarea suspensiei.

Termen de valabilitate

Bicotrim poate fi utilizat în termen de 2 ani de la data fabricației medicamentului.

Aplicație pentru copii

Nu prescrieți copiilor dacă aceștia au fost diagnosticați cu hiperbilirubinemie.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Baktiseptol, Groseptol, Biseptol cu Baktrim și, pe lângă acestea, Oriprim, Bel-septol, Solyuseptol cu Bi-sept, Biseptrim și Triseptol. De asemenea, pe listă se află Bi-tol, Raseptol, Brifeseptol cu Sumetrolim și Co-trimoxazol.