Bisoprofar

Bisoprofarul face parte din grupul de β1-adrenergice selective. Utilizarea în doze terapeutice nu duce la apariția VSA și la efectul stabilizator al membranei, vizibil clinic.

Are proprietăți antianginoase: reduce necesarul de oxigen al miocardului, reducând ritmul cardiac, tensiunea arterială și debitul cardiac; în plus, medicamentul crește volumul de oxigen furnizat miocardului - prelungind diastola și scăzând valorile presiunii telediastolice. [ 1 ]

Indicaţii Bisoprofar

Se utilizează pentru creșterea tensiunii arteriale, precum și pentru tratamentul bolii coronariene (anginei pectoris) și al insuficienței cardiace congestive (ICC) însoțite de disfuncție ventriculară stângă sistolică (în combinație cu diuretice și inhibitori ai ECA și, dacă este necesar, cu SG).

Formularul de eliberare

Substanța medicinală se eliberează în tablete - 10 bucăți într-o placă celulară; există 3 astfel de plăci într-un pachet.

Farmacodinamica

Medicamentul are efect antihipertensiv, reducând debitul cardiac și încetinind secreția renală de renină, influențând totodată baroreceptorii arcului aortic împreună cu sinusul carotidian. Utilizarea pe termen lung a bisoprololului duce în principal la o scădere a rezistenței crescute a vaselor periferice. În cazul insuficienței cardiace congestive (ICC), Bisoprofar inhibă sistemul renină-angiotensină-aldosteron (SRAA) activat și sistemul simpatoadrenal. [ 2 ]

Bisoprololul are o afinitate extrem de scăzută pentru terminațiile β2 ale mușchilor netezi ai vaselor de sânge și bronhiilor și, în plus, pentru terminațiile β2 ale sistemului endocrin. Medicamentul poate afecta doar ocazional mușchii netezi ai arterelor periferice cu bronhii și metabolismul glucozei. [ 3 ]

Farmacocinetica

Bisoprololul este absorbit aproape complet și rapid în tractul gastrointestinal. În combinație cu efectul extrem de slab al primului pasaj intrahepatic, se formează un indice de biodisponibilitate ridicat (aproximativ 90%). Aproximativ 30% din substanță este sintetizată cu proteinele din sânge. Volumul de distribuție este de 3,5 l/kg. Clearance-ul sistemic este de aproximativ 15 l/oră.

Timpul de înjumătățire plasmatică este de 10-12 ore, astfel încât, la o singură doză zilnică, efectul terapeutic se observă timp de 24 de ore.

Excreția bisoprololului se realizează în două moduri. 50% din doză este implicată în procesele metabolice intrahepatice cu formarea de metaboliți inactivi, care sunt apoi excretați prin rinichi. Restul de 50% din doză este excretat prin rinichi în stare nemodificată.

Când medicamentul este administrat persoanelor cu ICC (stadiul 3), concentrația plasmatică a medicamentului și durata timpului de înjumătățire cresc. Valorile Cmax plasmatice la echilibru dinamic sunt de 64±21 ng/ml după administrarea unei doze zilnice de 10 mg; durata timpului de înjumătățire este de 17±5 ore.

Dozare și administrare

Bisoprofar se administrează oral - comprimatul trebuie înghițit întreg, fără a fi mestecat, cu apă plată. Se administrează dimineața (se poate lua cu alimente). Dacă este necesar, comprimatul poate fi împărțit în două porții egale.

Doza standard pentru hipertensiune arterială și angină pectorală este de 5 mg o dată pe zi (nu mai mult de 20 mg o dată pe zi). Regimul de dozare este modificat de medic, individual pentru fiecare pacient.

• Aplicație pentru copii

Nu există informații privind efectul terapeutic și siguranța utilizării medicamentului la copii.

Utilizați Bisoprofar în timpul sarcinii

Prescrierea Bisoprofar în timpul sarcinii este permisă numai în cazurile în care beneficiul probabil pentru femeie este mai mare decât riscurile de complicații la făt. Adesea, beta-blocantele slăbesc circulația sângelui în interiorul placentei și pot afecta dezvoltarea fătului. Dacă este necesar să se utilizeze beta-blocante, se recomandă utilizarea beta-blocantelor selective 1. Este necesară monitorizarea circulației sângelui în interiorul uterului și placentei.

După naștere, starea sugarului trebuie monitorizată cu atenție. Dezvoltarea semnelor de bradicardie și hipoglicemie apare în primele 3 zile.

Nu există informații despre dacă bisoprololul se excretă în laptele matern, motiv pentru care nu poate fi utilizat în timpul alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• intoleranță severă la bisoprolol sau la alte componente ale medicamentului;
• formă activă de insuficiență cardiacă sau insuficiență cardiacă decompensată, care necesită tratament inotrop;
• Blocaj de 2-3 grade (fără utilizarea unui stimulator cardiac);
• șoc cardiogen;
• formă severă de bloc sinoatrial;
• SSSU;
• bradicardie simptomatică (frecvență cardiacă sub 60 de bătăi pe minut);
• scăderea tensiunii arteriale (valorile tensiunii arteriale sistolice sunt mai mici de 100 mmHg);
• astm bronșic sever sau leziuni pulmonare obstructive severe care sunt cronice;
• Sindromul Raynaud și tulburările circulatorii periferice în stadiile avansate de dezvoltare;
• feocromocitom netratat;
• acidoză metabolică.

Efecte secundare Bisoprofar

Efectele secundare includ:

• tulburări ale sistemului nervos: sincopă, cefalee*, amețeli*;
• probleme cu funcția vizuală: conjunctivită și scăderea lăcrimației (trebuie luate în considerare de către persoanele care utilizează lentile de contact);
• tulburări psihice: depresie, parestezii, tulburări de somn, halucinații și coșmaruri;
• simptome asociate cu activitatea sistemului cardiovascular: bradicardie (la persoanele cu ICC, boală coronariană sau hipertensiune arterială), colaps ortostatic, amorțeală și senzație de răceală a extremităților, tulburări de conducere auriculoventriculară, scăderea tensiunii arteriale, semne de agravare a ICC;
• leziuni ale tractului gastrointestinal: dureri abdominale, vărsături, constipație, greață și diaree;
• tulburări digestive: hepatită sau activitate crescută a enzimelor hepatice (ALT și AST);
• probleme asociate cu organele mediastinale și sistemul respirator: rinită alergică sau spasm bronșic la persoanele cu astm sau antecedente de boli respiratorii obstructive cronice;
• afecțiuni ale țesutului conjunctiv și musculo-scheletice: crampe, slăbiciune musculară și artropatie;
• tulburări auditive: pierderea auzului;
• probleme cu epiderma și stratul subcutanat: semne de intoleranță (roșeață, hiperhidroză, mâncărime și erupții cutanate). De asemenea, β-blocantele pot provoca dezvoltarea psoriazisului, pot potența simptomele acestuia sau pot duce la apariția erupțiilor cutanate asemănătoare psoriazisului și alopeciei;
• tulburări ale proceselor nutriționale și metabolice: hipoglicemie și creșterea nivelului trigliceridelor;
• manifestări asociate cu sistemul reproducător: disfuncție erectilă;
• tulburări imune: rinită alergică și dezvoltarea de anticorpi antinucleari, care sunt ocazional însoțite de semne clinice de LES (acestea dispar după întreruperea tratamentului);
• modificări ale rezultatelor testelor: creșterea activității plasmatice a enzimelor hepatice (ALT cu AST) și a nivelului trigliceridelor din sânge;
• tulburări sistemice: oboseală* sau astenie.

*se aplică numai persoanelor cu boli coronariene sau hipertensiune arterială.

Aceste simptome apar adesea la începutul tratamentului, sunt ușoare și dispar după 1-2 săptămâni.

Supradozaj

Semne de otrăvire: bloc atrioventricular de gradul trei, insuficiență cardiacă activă, bradicardie, scăderea tensiunii arteriale, amețeli, hipoglicemie și spasm bronșic.

În caz de intoxicație, terapia trebuie întreruptă imediat și medicul trebuie informat. Ținând cont de severitatea intoxicației, se efectuează proceduri simptomatice și de susținere:

• bradicardie – administrare de izoprenalină și atropină, instalare de stimulator cardiac;
• tensiune arterială scăzută – utilizarea de vasoconstrictoare și administrarea de lichide;
• Bloc AV – administrarea de izoprenalină în perfuzie și implantarea transvenoasă a unui stimulator cardiac;
• spasm bronșic – utilizarea de β-simpatomimetice și izoprenalină;
• potențarea insuficienței cardiace – utilizarea diureticelor, vasodilatatoarelor și substanțelor inotrope;
• hipoglicemie – utilizarea glucozei.

Interacțiuni cu alte medicamente

Medicamentul poate potența acțiunea altor medicamente antihipertensive.

Administrarea medicamentului împreună cu rezerpină, clonidină sau guanfacină poate reduce semnificativ ritmul cardiac și poate duce la tulburări de conducere cardiacă.

Nifedipina și alte substanțe care blochează canalele de Ca pot potența efectul antihipertensiv al Bisoprofar; atunci când este combinat cu diltiazem și verapamil, ritmul cardiac poate scădea și el.

Utilizarea concomitentă cu derivați de ergotamină (inclusiv agenți antimigrenoși care conțin ergotamină) potențează semnele tulburărilor de flux sanguin periferic.

Combinația cu medicamente hipoglicemiante orale sau insulină duce la o oarecare slăbire sau mascare a manifestărilor hipoglicemiei (este necesară monitorizarea constantă a nivelului de zahăr din sânge).

Administrarea de medicamente cu substanțe antiaritmice poate perturba ritmul cardiac.

Alergenii utilizați în imunoterapie în combinație cu β-blocante pot provoca simptome alergice generale severe.

Când se utilizează medicamentul cu substanțe pentru anestezie inhalatorie, funcția miocardică este suprimată și crește probabilitatea apariției simptomelor antihipertensive.

Utilizarea combinată cu agenți de radiocontrast care conțin iod crește probabilitatea apariției simptomelor anafilactice.

Introducerea rifampicinei scurtează oarecum timpul de înjumătățire al bisoprololului, dar în acest caz, de obicei, nu este necesară o creștere a dozei acestuia din urmă.

Conditii de depozitare

Bisoprofar trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor mici. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C.

Termen de valabilitate

Bisoprofar poate fi utilizat timp de 24 de luni de la data fabricației medicamentului.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Bidop, Bisoprol, Biprolol cu Bisoprovel, precum și Alotendin, Bisocard cu Bicard, Dorez și Bisostad.