Bilumide

Bilumid conține componenta bicalutamidă, care este o substanță antiandrogenică nesteroidiană; medicamentul nu are niciun alt efect asupra sistemului endocrin. Prin combinarea cu terminațiile androgenice și neinducerea expresiei genelor, medicamentul blochează activitatea androgenică, promovând astfel regresia neoplasmelor din zona prostatei.

Bicalutamida este un racemat, dar numai enantiomerul R(-) are efect antiandrogenic.

Indicaţii Bilumide

O doză de 50 mg este utilizată pentru carcinomul prostatei extins (în stadii avansate) în combinație cu un analog LHRH sau cu o procedură chirurgicală de castrare.

O doză de 0,15 g este prescrisă pentru carcinomul prostatei localizat (T3-T4, orice N, M0; și, de asemenea, T1-T2, N+ și M0) ca monoterapie sau ca adjuvant la radioterapie sau prostatectomie radicală.

De asemenea, se utilizează local pentru carcinomul prostatei fără metastaze, atunci când castrarea chirurgicală sau alte proceduri medicale sunt considerate imposibile sau inadecvate.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Medicamentul este produs sub formă de comprimate - 7 bucăți într-un blister, 4 pachete într-o cutie (volum 50 mg) și, de asemenea, 28 de bucăți într-un recipient special echipat cu un capac SC (volum 0,15 g).

Farmacocinetica

Bicalutamida este bine absorbită în tractul gastrointestinal după administrare orală. Nu există informații privind efectul semnificativ clinic al alimentelor asupra biodisponibilității medicamentului. Excreția enantiomerului (S) este mult mai rapidă decât cea a enantiomerului (R); timpul de înjumătățire plasmatică al acestuia din urmă este de aproximativ 7 zile.

În cazul administrării zilnice a medicamentului, valorile plasmatice ale enantiomerului (R) cresc de aproximativ zece ori din cauza timpului de înjumătățire plasmatică lung.

După administrarea zilnică a 0,15 g de medicament, nivelul plasmatic al enantiomerului (R) este de aproximativ 22 μg/ml. În același timp, aproape 99% din toți enantiomerii care circulă în sânge sunt enantiomeri (R) activi.

Parametrii farmacocinetici ai enantiomerului (R) sunt independenți de vârstă, funcția renală și gradul de afectare hepatică.

Există informații conform cărora la persoanele cu disfuncție hepatică severă are loc inhibarea eliminării plasmatice a enantiomerului (R).

Medicamentul are o capacitate mare de sinteză a proteinelor (pentru racemat este de 96%, iar pentru R-bicalutamidă – 99,6%), precum și un metabolism intensiv (oxidare și formare de acid glucuronic cu conjugați).

Componentele metabolice sunt excretate prin bilă și urină în proporții aproximativ egale.

Dozare și administrare

Pentru cancerul de prostată cu caracter larg răspândit: bărbații (și vârstnicii) trebuie să ia 1 comprimat de medicament (50 mg) o dată pe zi. Terapia trebuie inițiată împreună cu utilizarea unui analog LHRH sau castrarea chirurgicală.

Pentru carcinomul prostatei cu progresie locală: bărbații (inclusiv vârstnicii) trebuie să ia 1 comprimat a 0,15 g o dată pe zi. Forma farmaceutică de 0,15 g trebuie utilizată continuu timp de cel puțin 2 ani sau până când apar modificări în evoluția patologiei.

În caz de disfuncție hepatică severă sau moderată, poate apărea acumularea de bicalutamidă în organism – prin urmare, Bilumid este prescris acestor pacienți cu extremă precauție.

[ 3 ]

Utilizați Bilumide în timpul sarcinii

Bilumid este utilizat pentru tratarea prostatei, deci nu este prescris femeilor.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• hipersensibilitate severă la bicalutamidă sau la alte componente ale medicamentului;
• asociere de medicamente cu astemizol, terfenadină sau cisapridă.

Efecte secundare Bilumide

Bilumid este adesea tolerat fără complicații. Doar ocazional, când apar simptome negative, este necesară întreruperea administrării medicamentului. Utilizarea medicamentului poate provoca următoarele tulburări:

• cele mai frecvente: bufeuri, ginecomastie sau dureri în piept;
• de asemenea, destul de des: greață, creștere în greutate, diaree, colestază, creștere temporară a activității transaminazelor intrahepatice, icter, precum și astenie, impotență, mâncărime, scăderea libidoului și alopecie;
• uneori: depresie, hematurie, dureri abdominale, dispepsie și procese interstițiale care afectează plămânii. În plus, se observă semne de intoleranță, inclusiv urticarie și edem Quincke;
• izolat: piele uscată, vărsături și insuficiență hepatică.

Tulburările hepatice sunt în general temporare și se ameliorează sau dispar complet odată cu continuarea tratamentului sau după întreruperea acestuia. Insuficiența hepatică a fost raportată doar ocazional și nu a fost stabilită nicio relație cauzală cu medicamentul. Este necesară monitorizarea periodică a funcției hepatice.

În același timp, atunci când se combină medicamentul cu un analog LHRH, pot apărea următoarele reacții adverse:

• Leziuni CVS: dezvoltarea insuficienței cardiace;
• probleme cu tractul gastrointestinal: dispepsie, anorexie, balonare, uscăciune a mucoasei bucale și constipație;
• Disfuncții ale SNC: somnolență, amețeli, scăderea libidoului și insomnie;
• tulburări ale sistemului respirator: dispnee;
• leziuni ale tractului urogenital: nicturie sau impotență;
• tulburări de sânge: anemie;
• infecții ale țesuturilor subcutanate și ale epidermei: hirsutism sau alopecie, hiperhidroză și erupții cutanate;
• tulburări metabolice: edeme, diabet, pierdere sau creștere în greutate și hiperglicemie;
• Manifestări sistemice: durere care afectează sternul, zona abdominală sau pelvisul, precum și febră și dureri de cap.

Supradozaj

Nu există informații privind intoxicația la om.

Nu există antidot, așa că pacientului i se prescriu proceduri simptomatice. Dializa nu trebuie efectuată deoarece medicamentul are o capacitate mare de sinteză a proteinelor și nu este detectat în urină în stare nemodificată. Sunt necesare măsuri generale de susținere și monitorizarea organelor vitale.

Interacțiuni cu alte medicamente

Nu există date privind interacțiunile medicamentoase la combinarea bicalutamidei cu analogi de LHRH.

S-a constatat că R-bicalutamida inhibă acțiunea CYP 3A4 și, de asemenea, mai puțin activ, CYP 2C9 și 2C19 împreună cu 2D6. Introducerea componentei timp de 28 de zile împreună cu utilizarea de midazolam a determinat o creștere a valorilor ASC ale acestuia din urmă cu 80%.

Combinația de Bilumid cu astemizol, terfenadină sau cisapridă este interzisă.

Este necesară combinarea medicamentului cu mare atenție cu substanțe care blochează activitatea canalelor de Ca sau ciclosporine. Poate fi necesară reducerea dozelor medicamentelor indicate, în special dacă se suspectează sau se dezvoltă simptome negative.

Pacienții care primesc ciclosporină trebuie monitorizați cu atenție, în special în timpul inițierii tratamentului și la întreruperea acestuia.

Se recomandă prudență la asocierea cu medicamente care inhibă procesele metabolice ale medicamentelor (ketoconazol sau cimetidină). Potențial, o astfel de combinație poate provoca o creștere a valorilor Bilumid, ceea ce crește frecvența efectelor secundare.

Bicalutamida este capabilă să deplaseze warfarina (anticoagulant cumarinic) din locurile sale de sinteză a proteinelor. Din acest motiv, atunci când se administrează medicamentul persoanelor care utilizează anticoagulante cumarinice, este necesară monitorizarea constantă a indicilor PT.

[ 4 ], [ 5 ]

Conditii de depozitare

Bilumid trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor mici. Temperatura nu trebuie depășită la 25°C.

Termen de valabilitate

Bilumid poate fi utilizat timp de 24 de luni de la data vânzării medicamentului.

Aplicație pentru copii

Medicamentul nu este utilizat în pediatrie.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Androblok, Kalumid, Balutar cu Bicana, precum și Bicalutamidă, Bicaprost și Bicalutera cu Casodex.