Biltricid

Biltricid conține substanța praziquantel, care are proprietăți antihelmintice eficiente.

Principiul activității medicinale se bazează pe potențarea permeabilității pereților celulari ai helminților sub acțiunea ionilor de Ca. O creștere a valorilor de Ca peste nivelul normal în interiorul corpului helminților duce la contracția musculară în combinație cu o tulburare a metabolismului carbohidraților, o scădere a valorilor glicogenului și formarea de indicatori toxici ai derivaților acidului lactic. Aceste modificări contribuie la distrugerea paraziților.

Medicamentul are, de asemenea, un efect puternic asupra nematodelor și cistodelor.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaţii Biltricid

Se utilizează pentru următoarele afecțiuni:

• leziuni helmintice cauzate de acțiunea diferitelor tipuri de schistozomi;
• infecții cauzate de activitatea trematodelor pulmonare sau hepatice (trematoda chinezească, precum și Paragonimus westermani, trematoda veveriței etc.).

[ 3 ], [ 4 ]

Formularul de eliberare

Componenta medicinală se eliberează sub formă de tablete - 6 bucăți într-un flacon de sticlă. Există un astfel de flacon într-un pachet.

[ 5 ]

Farmacocinetica

După administrare, praziquantelul este absorbit complet și rapid, atingând valorile plasmatice Cmax după 1-2 ore. După administrarea a 5-50 mg/kg de substanță, valorile medicamentului în sângele periferic sunt de 0,05-5 μg/ml. Comparativ cu nivelul din sângele periferic, indicatorul din artera mezenterică este de trei până la patru ori mai mare.

Praziquantelul nemodificat traversează bariera hematoencefalică; nivelurile din LCR reprezintă 10-20% din valorile plasmatice (date preluate din testele preclinice). Având în vedere informațiile insuficiente, se poate presupune că nivelul de praziquantel din LCR-ul uman este, de asemenea, de aproximativ 10-20% din valorile sale serice.

20% din substanță, din valorile sale serice, se excretă în laptele matern. După 24 de ore de la momentul administrării unice a unei doze de 50 mg/kg sau după 32 de ore de la un ciclu de tratament de 1 zi (20 mg/kg de medicament de 3 ori pe zi), valorile medicamentului în laptele matern scad până la pragul minim detectabil (4 mcg/l).

Praziquantelul suferă un metabolism intrahepatic rapid la primul pasaj (metabolism presistemic). Timpul de înjumătățire plasmatică al substanței nemodificate este de 1-2,5 ore. Timpul de înjumătățire plasmatică al radioactivității sistemice (praziquantel cu elemente metabolice) este de 4 ore. Praziquantelul este excretat prin rinichi numai în stare metabolizată. Peste 80% din doza administrată este excretată prin rinichi în decurs de 4 zile (80-90% din acest volum - în primele 24 de ore).

Principalele componente metabolice sunt produșii hidroxilați care apar în timpul degradării praziquantelului (aceștia sunt analogi ai 4-hidroxiciclohexilcarbonilului). Aproximativ 60-80% din acești produși hidroxilați sunt excretați prin rinichi; alte 15-37% - prin bilă, iar restul de 6% sunt excretați prin lumenul intestinal.

Pentru a asigura efectul dorit, paraziții trebuie expuși la concentrația adecvată a ingredientului activ pentru perioada de timp necesară. Nu există date precise privind utilizarea la om, dar pe baza testelor preclinice și a datelor obținute din studiile farmacocinetice la om, se poate presupune că nivelurile plasmatice ale medicamentului trebuie menținute la 0,6 μm/l (echivalentul a 0,1875 μg/ml) timp de cel puțin 4-6 ore (dar nu mai mult de 10) pentru a obține un efect terapeutic.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral; mestecarea comprimatului este interzisă. Medicamentul trebuie administrat înainte de masă sau în timpul mesei. Se recomandă administrarea medicamentului seara (cu o doză pe zi). Dacă medicamentul trebuie administrat de mai multe ori pe zi, intervalul dintre doze trebuie să fie de 5 ore. Dimensiunile porțiilor sunt determinate în funcție de tipul de agent patogen. Dozele sunt selectate după cum urmează:

• schistozom sanguin – 40 mg/kg, 1 dată pe zi (ciclul durează 1 zi);
• Schistosoma Mansonii sau Schistosoma intercalatum – 20 (de 2 ori) sau 40 (o dată) mg/kg pe zi (cură de 1 zi);
• Schistosoma japonez sau Schistosoma mekongi – 30 (de 2 ori) sau 60 (o dată) mg/kg pe zi (cură de tratament de 1 zi);
• Gâscă chinezească sau veveriță – 25 mg/kg de 3 ori pe zi (ciclul durează 1-3 zile);
• trematode pulmonare (și Paragonimus westermani) – 25 mg/kg de 3 ori pe zi (ciclu de 2-3 zile).

[ 16 ]

Utilizați Biltricid în timpul sarcinii

Medicamentul nu este prescris în primul trimestru. În viitor, poate fi utilizat numai după evaluarea tuturor avantajelor și dezavantajelor acestei opțiuni. Decizia trebuie luată de medicul ginecolog curant împreună cu parazitologul.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• cisticercoză oculară;
• utilizați împreună cu rifampicină;
• intoleranță personală la praziquantel și la alte componente auxiliare ale medicamentului.

Se impune prudență în următoarele cazuri:

• insuficiența funcției hepatice, care are un caracter decompensat;
• tulburări de ritm miocardic;
• schistosomioză hepatosplenică.

[ 12 ], [ 13 ]

Efecte secundare Biltricid

Reacțiile adverse după administrarea medicamentului includ:

• poliserozită;
• diaree cu sânge, greață, anorexie sau vărsături;
• urticarie, anafilaxie, febră sau angioedem;
• convulsii, aritmie, amețeli, stări astenice sau somnolență;
• mialgie.

[ 14 ], [ 15 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Substanțele care induc acțiunea enzimelor intrahepatice reduc nivelurile plasmatice de praziquantel (în timp ce medicamentele care încetinesc activitatea acestor enzime, dimpotrivă, cresc nivelurile de praziquantel).

O scădere a nivelului intraplasmatic de praziquantel se înregistrează atunci când Biltricide este combinat cu clorochină.

[ 17 ]

Conditii de depozitare

Biltricid trebuie păstrat într-un loc uscat și întunecat, ferit de copii. Temperatura nu trebuie să depășească 30°C.

[ 18 ]

Termen de valabilitate

Biltricidul poate fi utilizat timp de 5 ani de la data eliberării agentului terapeutic.

[ 19 ]

Aplicație pentru copii

Este interzisă prescrierea în caz de helmintiază la copiii sub 4 ani.

[ 20 ]

Analogi

Analogii medicamentului sunt substanțele Cesol și Azinox cu Praziquantel.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Recenzii

Biltricid primește recenzii destul de bune - cu doza corectă, medicamentul este foarte eficient, eliminând rapid helminții. Printre dezavantaje, se observă un număr mare de efecte secundare care apar adesea la utilizarea medicamentului, precum și un cost destul de ridicat.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]