Bigaflon

Bigaflon este un medicament antibacterian sistemic.

Indicaţii Bigaflon

Se utilizează pentru boli de origine infecțioasă și inflamatorie și cauzate de acțiunea bacteriilor sensibile la medicament:

• leziuni care afectează gâtul, urechile, tractul respirator, epiderma cu țesuturi moi, precum și rinichii, organele abdominale și tractul urinar;
• infecții ginecologice;
• gonoree, dizenterie, osteomielită, salmoneloză și, în plus, septicemie și tuberculoză.

De asemenea, este utilizat pentru profilaxia înainte de procedurile chirurgicale și pentru terapia postoperatorie a infecțiilor chirurgicale la persoanele cu sistem imunitar slăbit.

Formularul de eliberare

Substanța se eliberează sub formă de lichid perfuzabil 0,4% în flacoane cu un volum de 0,05, 0,1 sau 0,2 litri. Poate fi eliberată și în ambalaje cu o capacitate de 0,1 sau 0,2 litri.

Farmacodinamica

Efectul medicinal se dezvoltă prin încetinirea activității topoizomerazei IV împreună cu ADN giraza.

Gatifloxacina, o 8-metoxifluorochinolonă, are activitate antibacteriană împotriva unei game relativ largi de microbi (gram-pozitivi și gram-negativi).

Sensibilitatea la medicamente se manifestă prin:

• Bacterii Gram-pozitive: pneumococi cu Staphylococcus aureus și streptococi piogeni;
• Microbi Gram-negativi: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, bacili gripali (inclusiv tulpini care produc β-lactamază), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (cu tulpini care produc β-lactamază) și gonococi (lista include și tulpini care produc β-lactamază);
• agenți patogeni atipici: ureaplasma, chlamydophila pneumoniae cu mycoplasma pneumoniae, precum și C. trachomatis și legionella pneumophila.

Următoarele bacterii au o sensibilitate moderată:

• microbi din subtipul gram-pozitiv: streptococi agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, stafilococi epidermici (inclusiv tulpini de meticilină) și Streptococcus dysgalactiae. În plus, stafilococi hemolitici, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, stafilococi saprofiti, bacil Koch și Staphylococcus simulans cu difteria corynebacterium;
• Bacterii Gram-negative: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, bacteria Morgan, Providencia Stewartii, precum și Enterobacter agglomerans, Proteus comun cu Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, bacilul tusei convulsive și Enterobacter intermedius;
• anaerobe: fusobacterii, Bacteroides distasonis, bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. și bacteria thetayotaomicron, precum și Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius împreună cu Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus cu prevotella, Porphyromonas magnus, clostridia perfringens cu propionibacterii și Clostridium ramosum;
• microbi patogeni care au o formă atipică: Legionella pneumophila și Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori și Mycobacterium tuberculosis sunt sensibile la gatifloxacină.

Proprietățile antibacteriene ale gatifloxacinei sunt dezvoltate prin inhibarea topoizomerazei IV și a ADN girazei. Aceasta din urmă este o enzimă importantă implicată în replicarea ADN-ului microbian. În același timp, topoizomeraza IV este o enzimă care joacă un rol important în procesele de separare a cromozomilor ADN în timpul diviziunii celulare microbiene.

Farmacocinetica

Gatifloxacina are o rată bună de absorbție în tractul gastrointestinal după administrare orală. Valorile absolute ale biodisponibilității elementului sunt de 96%. Cmax plasmatică se înregistrează la 60-120 de minute după administrarea medicamentului.

Sinteza proteinelor care are loc în plasma sanguină reprezintă 20%.

Gatifloxacina are o bună capacitate de a pătrunde în țesuturile organismului. Apoi se distribuie cu viteză mare în diverse fluide biologice: rate mari se observă în mucoasa bronșică cu țesuturile pulmonare, sinusurile paranazale și, în plus, în macrofagele alveolare, epidermă, secreții și țesuturile prostatice. De asemenea, se găsește în țesuturile urechii medii, bilă cu salivă, lichid seminal, ovare cu uter, vagin și, în același timp, în trompele uterine, mio- și endometru.

Substanța trece prin procese metabolice în organism.

Gatifloxacina se excretă prin rinichi. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 7-14 ore; acesta nu este determinat de modul de utilizare și de mărimea dozei de medicament.

Studiile la animale au arătat că gatifloxacina traversează placenta fără complicații și se excretă și în laptele matern.

Dozare și administrare

Bigaflon se utilizează în doză de 0,4 g o dată pe zi (dacă indicatorii CC sunt >40 ml/minut).

În caz de exacerbare a bronșitei cronice, este necesar să se utilizeze 0,4 g (0,1 l) de substanță, o dată pe zi, timp de 7-10 zile.

Stadiile acute ale sinuzitei se tratează prin administrarea a 0,4 g (0,1 l) de medicament o dată pe zi, timp de 10 zile.

În caz de pneumonie comunitară, este necesară administrarea a 0,4 g (0,1 l) de medicament de 1-2 ori pe zi, timp de 1-2 săptămâni.

În cazul leziunilor uretrei (fără complicații), se administrează o singură dată 0,4 g de medicament (sau 0,2 g de substanță pe o perioadă de 3 zile). Dacă afecțiunea apare cu complicații, trebuie administrate 0,4 g de substanță o dată pe zi (pe o perioadă de 7-10 zile).

Pentru a elimina leziunile care afectează epiderma cu țesuturi moi, se administrează 0,2 g de medicament pe parcursul a 5-7 zile.

Terapia pentru tuberculoză (ținând cont de severitatea și forma patologiei) include utilizarea a 0,8 g de medicament o dată pe zi.

Deoarece gatifloxacina se excretă în principal pe cale renală, sunt necesare ajustări ale dozei la pacienții cu clearance al creatininei <40 ml/min și la pacienții care efectuează hemodializă peritoneală ambulatorie continuă.

Schema este următoarea: doza inițială este de 0,4 g pe zi; apoi se utilizează 0,2 g zilnic.

[ 2 ]

Utilizați Bigaflon în timpul sarcinii

Lipsa informațiilor clinice suficiente privind utilizarea Bigaflon în timpul alăptării sau sarcinii impune prudență în cazul unei astfel de prescripții - acesta trebuie utilizat numai în situațiile în care beneficiul potențial pentru femeie este mai mare decât riscul de consecințe negative pentru făt.

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• hipersensibilitate severă la medicament și la alte chinolone;
• deoarece administrarea medicamentului poate duce la prelungirea intervalului QT pe ECG, utilizarea acestuia trebuie evitată la persoanele cu astfel de simptome ECG (din cauza lipsei cantității necesare de informații clinice);
• ischemie miocardică;
• bradicardie de natură pronunțată.

Este necesară utilizarea medicamentului cu mare atenție la persoanele cu boli asociate cu sistemul nervos central, precum și cu ateroscleroză vasculară severă în creier. Acest lucru se datorează faptului că medicamentul provoacă o creștere a presiunii intracraniene, ceea ce poate provoca psihoză la pacient.

Efecte secundare Bigaflon

Utilizarea medicamentului poate provoca unele efecte secundare:

• tulburări care afectează tractul gastrointestinal: uneori apar diaree, greață cu vărsături, hiperbilirubinemie și colită pseudomembranoasă;
• tulburări care afectează funcția sistemului nervos central: senzație de oboseală, depresie generală sau anxietate, precum și psihoză, dureri de cap, agitație motorie, amețeli și tulburări de somn;
• reacții alergice: mâncărime, umflarea feței sau umflarea zonei corzilor vocale, precum și fotosensibilitate și erupții cutanate;
• probleme cu activitatea hematopoietică: trombocitopenie sau leucopenie, eozinofilie și agranulocitoză, precum și o creștere a valorilor AST sau ALT;
• leziuni care afectează sistemul urinar: sindrom nefrotic. În plus, uneori poate apărea insuficiență renală în stadiul acut;
• alte simptome: artralgie, tahicardie, mialgie și, odată cu acestea, scăderea tensiunii arteriale și afectarea vederii.

[ 1 ]

Supradozaj

Semnele intoxicației cu Bigaflon includ vărsături, agitație motorie, tahicardie, greață și dureri de cap.

În caz de intoxicație acută, este necesară oprirea administrării medicamentului și efectuarea hidratării necesare; se efectuează și monitorizarea ECG. În plus, se iau măsuri simptomatice.

Interacțiuni cu alte medicamente

Este interzisă utilizarea medicamentului în timp ce se iau medicamente antiaritmice.

Administrarea medicamentului împreună cu digoxina determină o creștere a nivelului seric al acesteia din urmă.

Utilizarea Bigaflon potențează proprietățile anticoagulantelor cu influență indirectă.

[ 3 ]

Conditii de depozitare

Bigaflon trebuie păstrat într-un loc inaccesibil copiilor mici. Medicamentul nu trebuie congelat. Temperatura nu trebuie să depășească 25°C. Substanța medicamentoasă poate fi păstrată la lumină timp de maximum 3 zile.

Termen de valabilitate

Bigaflon poate fi utilizat în termen de 24 de luni de la data fabricației produsului farmaceutic.

Aplicație pentru copii

Deoarece administrarea medicamentului provoacă dezvoltarea artropatiilor, precum și a condropatiilor, acesta nu se utilizează la copii (persoane sub 18 ani).

Analogi

Analogii medicamentului sunt medicamente precum Gaflox cu Gatimak, Gatifloxacină și Ozerlik, precum și Gatispan cu Gatilin și Gaticin-N.