Bi-sept

Bi-sept este un medicament antimicrobian combinat care conține două ingrediente active: sulfametoxazol și trimetoprim. Acest medicament este de obicei utilizat pentru a trata infecțiile cauzate de bacterii sensibile la componentele sale.

1. Sulfametoxazol: Această componentă este un antibiotic sulfa care inhibă creșterea și reproducerea bacteriilor prin inhibarea sintezei acidului folic, o componentă importantă necesară pentru creșterea bacteriană.
2. Trimetoprim: Trimetoprimul este, de asemenea, un antibiotic care inhibă activitatea unei enzime bacteriene necesare pentru sintetizarea acidului folic. Combinația de sulfametoxazol și trimetoprim are un efect sinergic, sporind acțiunea antibacteriană a medicamentului.

Indicaţii Bi-sept

Se utilizează pentru diverse infecții, pe fondul cărora se observă inflamații, provocate de acțiunea bacteriilor sensibile la agentul terapeutic:

• infecții care afectează sistemul urogenital;
• boli care afectează plămânii cu bronhii și organele ORL;
• prevenirea apariției inflamației cauzate de expunerea la Pneumocystis carinii la persoanele cu risc;
• infecții ale sistemului digestiv (febră paratifoidă cu febră tifoidă, colecistită cu holeră, precum și colită, dizenterie și infecții intestinale acute);
• afecțiuni care afectează țesuturile moi și epiderma;
• tratament combinat pentru scarlatină, meningită cu sepsis, precum și pentru toxoplasmoză, osteomielită, cladotricoză și febră de Malta.

[ 1 ], [ 2 ]

Formularul de eliberare

Substanța se eliberează în comprimate de 480 mg, în blistere, în cantitate de 20 de bucăți. Cutia conține 1 blister.

Farmacodinamica

Efectul antimicrobian al sulfametoxazolului se bazează pe procesele de antagonism față de PABA sintetizat de bacterii. Medicamentul încetinește selectiv intrarea acestuia în DHPA și inhibă legarea dihidropteroat sintetazei, ceea ce perturbă formarea acizilor nucleici microbieni, provocând moartea bacteriilor.

Trimetoprimul perturbă activitatea enzimei dihidrofolat reductază - blochează formarea aminoacizilor. Sulfametoxazolul împreună cu trimetoprimul au efect bacteriostatic și sporesc efectul antimicrobian, potențând astfel activitatea antibacteriană.

Bi-sept demonstrează activitate împotriva Escherichia coli, Brucella cu Streptococcus, precum și a tulpinilor indol-pozitive de Proteus (common și Mirabilis), Shigella cu Klebsiella, bacterii care provoacă dezvoltarea malariei, Enterobacter și bacili gripali. În plus, lista include Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, agenți cauzatori ai pneumocitozei, precum și bacteria Morgan și Nocardia asteroides.

Medicamentul nu are efect asupra ciupercilor și virusurilor.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmacocinetica

Medicamentul este absorbit din tractul gastrointestinal, valorile sale Cmax fiind înregistrate după 2 ore. Efectul terapeutic durează maximum 12 ore, menținându-se nivelul necesar al medicamentului în sânge.

Sinteza trimetoprimului cu albumină atinge 70%, iar a sulfametoxazolului – până la valori cuprinse între 44-62%. Valorile maxime ale medicamentului se observă în secrețiile bronșice, bilă, rinichi și prostată.

Timpul de înjumătățire al Bi-sept este de 10 ore. Medicamentul suferă procese metabolice în ficat. Eliminarea are loc prin urină.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Dozare și administrare

Medicamentul se administrează oral, la un interval de 12 ore după mese. Medicamentul trebuie băut cu cel puțin 0,3 litri de lichid.

Doze medii ale medicamentului pentru adulți: 2 comprimate de 2 ori pe zi (în cazul tratamentului de întreținere pe termen lung, se ia 1 comprimat de 2 ori pe zi). Copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani trebuie să ia 1 comprimat de 2 ori pe zi. Copiii cu vârsta cuprinsă între 3 și 6 ani - 0,5 comprimate de 2 ori pe zi.

Ca substanță profilactică, Bi-sept poate fi utilizat în termen de 3-12 luni.

În stadiile acute ale infecțiilor, este necesar un ciclu de terapie mediu de 7-14 zile. În caz de febră tifoidă – 28-90 de zile. În timpul febrei de Malta – până la 28 de zile.

Pentru un copil cu inflamație a tractului urinar sau otită medie, este necesar să se utilizeze porții calculate conform schemei de 48 mg/kg pe zi (împărțiți doza în 2 utilizări).

În timpul terapiei pentru gonoree, luați 4-6 comprimate de medicament de 3 ori pe zi. Pentru faringita de origine gonoreică - 9 comprimate o dată timp de 5 zile.

În caz de inflamație în sistemul respirator cauzată de activitatea Rneumosustis carinii, se administrează 90-120 mg/kg de substanță pe zi, la intervale de 6 ore, timp de 2-3 săptămâni. Copiii trebuie să ia 0,5 comprimate de 2 ori pe zi; ciclul de tratament durează 5-14 zile.

Pentru persoanele cu insuficiență renală cronică, doza se reduce la jumătate, iar dacă SCF este sub 15 ml/minut, medicamentul nu se prescrie.

[ 17 ], [ 18 ]

Utilizați Bi-sept în timpul sarcinii

Medicamentul nu trebuie prescris femeilor însărcinate sau care alăptează, deoarece traversează placenta și se excretă și în laptele matern.

• Riscul de anomalii congenitale:

  • Studiile sugerează că utilizarea trimetoprimului și sulfametoxazolului în primul trimestru de sarcină poate fi asociată cu un risc crescut de anomalii congenitale, cum ar fi defectele de tub neural și anomaliile cardiovasculare. Un studiu a constatat un risc crescut de anomalii congenitale la femeile care iau trimetoprim-sulfametoxazol la începutul sarcinii (Czeizel și colab., 2001).

• Efect asupra sarcinii:

  • Conform unui studiu retrospectiv, utilizarea trimetoprim-sulfametoxazol în timpul sarcinii este asociată cu un risc crescut de naștere prematură și greutate mică la naștere. S-a constatat că utilizarea acestui medicament crește riscul de naștere prematură (ORa 1,51) și greutate mică la naștere (ORa 1,67) (Yang și colab., 2011).

• Fetotoxicitate:

  • Studiile au arătat că sulfametoxazolul traversează placenta și poate atinge concentrații semnificative în țesuturile fetale, ceea ce poate fi dăunător embrionului în curs de dezvoltare (Prokopczyk și colab., 1979).

• Utilizare în infecții:

  • În ciuda riscurilor potențiale, trimetoprimul-sulfametoxazolul poate fi necesar pentru tratarea infecțiilor grave la femeile însărcinate. În astfel de cazuri, utilizarea sa trebuie evaluată cu atenție în raport cu beneficiile și riscurile (Muanda și colab., 2018).

Contraindicații

Principalele contraindicații:

• utilizarea la persoanele cu intoleranță severă la componentele medicamentului;
• formă megaloblastică de anemie, însoțită de deficit de vitamina B9, împotriva căreia se observă și valori ale SCF sub 15 ml/minut.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Efecte secundare Bi-sept

Bi-sept este de obicei tolerat fără complicații. Printre cele mai frecvente simptome negative se numără semnele de dispepsie. Dacă pacientul prezintă hipersensibilitate individuală, pot apărea manifestări alergice sub formă de eritem, mâncărime și urticarie. Au fost înregistrate și cazuri de dezvoltare a colitei pseudomembranoase, inflamației ficatului și pancreasului și, pe lângă acestea, inflamații precum mialgia sau artralgia și simptome de tromboflebită.

Ocazional, apar TEN, necroză hepatică acută, anemia hemolitică sau aplastică, purpură alergică, agranulocitoză și supresia activității măduvei osoase.

Medicamentul poate provoca simptome de disfuncție renală, hipoglicemie sau neurită, precum și apariția tremorului, nefritei tubulointerstițiale sau a durerilor de cap.

Simptomele de fotosensibilitate apar ocazional.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Supradozaj

În cazul administrării unor doze prea mari de medicament, pot apărea dureri de cap, simptome dispeptice, senzație de somnolență și tendință de pierdere a conștienței din cauza amețelilor. Pentru a oferi asistență în astfel de cazuri, se efectuează lavaj gastric și proceduri simptomatice.

Dacă se administrează doze mari de medicament pe o perioadă lungă de timp, procesele de formare a globulelor roșii sunt suprimate, ceea ce poate duce la trombocitopenie și leucopenie.

[ 19 ], [ 20 ]

Interacțiuni cu alte medicamente

Combinația dintre medicament și diuretice tiazidice la vârstnici determină potențarea suprimării proceselor de activitate a măduvei osoase.

Medicamentul sporește proprietățile anticoagulantelor indirecte și ale agenților hipoglicemianti din categoria sulfonilureei.

Bi-sept poate suprima procesele metabolice ale fenitoinei, datorită căruia durata efectului său medicinal crește.

Medicamentul crește nivelurile sanguine de ciclosporină, ceea ce sporește probabilitatea apariției simptomelor negative ale acesteia din urmă, împreună cu potențarea semnelor de nefrotoxicitate.

Asocierea metotrexatului cu trimetoprim poate potența simptomele pancitopeniei.

Medicamentul crește fracția liberă de metotrexat atunci când este utilizat simultan, datorită perturbării sintezei acestuia din urmă cu proteinele din sânge.

Medicamentul și dofetilida nu pot fi administrate împreună, deoarece acest lucru poate duce la apariția aritmiilor ventriculare.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Conditii de depozitare

Bi-sept trebuie păstrat într-un loc ferit de umiditate și de copii mici. Temperatura trebuie să fie între 15-25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Termen de valabilitate

Bi-sept poate fi utilizat în termen de 36 de luni de la data fabricării medicamentului terapeutic.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Aplicație pentru copii

Medicamentul nu trebuie prescris copiilor sub 3 ani.

Analogi

Analogii medicamentului sunt Co-trimoxazol și Biseptol cu suspensie Bactrim.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]